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第十六章抗癫痫药和抗惊厥药南京医科大学药理学系,第一节抗癫痫药,中枢神经的慢性疾患突然性、短暂性和反复性发作时伴EEG异常,临床类型,局限性局限性发作：局部肢体运动神经运动性发作：阵发性精神失常，意识模糊全身性大发作：强直-阵挛发作小发作：短暂意识丧失，儿童多见,发病机制,脑局灶神经元阵发性异常高频放电向周围扩布,药物作用方式,抑制病灶神经元的异常高频放电抑制异常高频放电向正常组织扩散,乙内酰脲类苯妥英钠(phenytoinsodium),药理作用1.抗癫痫：为大发作和局限性发作的首选药2.抗中枢疼痛综合征：三叉N痛，舌咽N痛3.抗心律失常,苯妥英钠的作用机制,细胞膜稳定性,1.阻断电压依赖性钠通道,2.阻断电压依赖性钙通道L、N-Ca2+通道,3.抑制钙调素激酶系统,体内过程,1.口服慢而不规则2.与血浆蛋白结合率90%3.肝药酶诱导剂,不良反应,1.与剂量有关的毒性反应：眩晕、头痛2.慢性毒性：齿龈增生、低钙血症、软骨症等、巨幼红细胞贫血3.过敏反应4.致畸反应,巴比妥类苯巴比妥,药理作用,限制异常放电扩散,抑制病灶神经元异常放电,作用机制,突触后膜,GABA受体,细胞膜超极化,突触前膜,抑制Ca2+摄取,抑制神经递质释放,作用特点癫痫大发作和持续状态,卡马西平,强效广谱抗癫痫药机制与苯妥英钠相似抗躁狂和抗抑郁局限性发作、大发作等首选药中枢疼痛综合征,琥珀酰亚胺类乙琥胺,适应症：小发作首选药机制：抑制T型Ca2+通道,丙戊酸钠,广谱抗癫痫药机制：抑制钠通道；T型Ca2+通道；抑制代谢酶，不良反应为肝损,各种癫痫的首选药,首选药大发作苯妥英钠、卡马西平小发作乙琥胺局限性发作卡马西平癫痫持续状态地西泮,要点回顾,掌握1.苯妥英钠的作用机制和临床应用2.卡马西平的药理作用及临床应用3.苯巴比妥、扑
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