西药一模拟试卷三答案.doc

西药一模拟试卷三 答案解析【单项选择题】1. 下列哪种剂型能改变药物在体内吸收、分布等方面的特征，是近年来大力研发的药物靶向制剂A. 胶体溶液B. 混悬液C. 气体分散型D. 固体分散型E. 微粒类【答案】E【解析】按分散系统，剂型分为溶液型、胶体溶液、混悬液、乳剂、固体、气体及微粒分散型。微粒分散型能改变药物在体内吸收、分布等方面的特征，是近年来大力研发的药物靶向制剂。2. 对散剂特点的错误表述是A. 比表面积大、易分散、奏效快B. 便于小儿服用C. 制备简单、剂量易控制D. 外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E. 贮存、运输、携带方便【答案】D【解析】散剂外用时覆盖面大，兼具保护、收敛作用。3. 以下关于片剂特点的描述，错误的是A. 性质稳定、剂量准确B. 挥发性药物不宜制成片剂C. 机械化程度、自动化程度高，故成本高D. 可以制成不同释药类型E. 贮藏、运输、携带方便【答案】C【解析】片剂的生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大、售价较低。4. 以下关于分散片的叙述错误的是A. 分散片适用于快速起效的难溶性药物B. 分散片适用于毒副作用较大的药物C. 分散片适宜老、幼和吞服困难的患者D. 分散片不适用于易溶于水的药物E. 分散片应进行药物溶出度的检查【答案】B【解析】分散片适用于快速起效的难溶性和生物利用度低的药物，用前加水混悬吮服或吞服。毒副作用较大、不安全的药物制成混悬剂后剂量不准确故不适合。5. 下列不作为包肠溶衣材料的是A. HPMCPB. PVAPC. PVPD. CAPE. 丙烯酸树脂号【答案】C【解析】PVP为聚维酮，是水溶性的，作为片剂胃溶型的包衣材料同时还是片剂的黏合剂。6. 下列关于表面活性剂应用的错误叙述为A. 润湿剂B. 絮凝剂C. 增溶剂D. 乳化剂E. 去污剂【答案】B【解析】表面活性剂在制剂生产中作增溶、润湿、乳化、去污、杀菌、消泡、起泡剂，不作絮凝剂。絮凝剂是混悬剂中加入的电解质，用于调节电位。7. 混悬剂的特点不包括A. 与固体制剂相比服用更加方便B. 与液体制荆相比可以提高药物的稳定性C. 可产生长效作用D. 水溶性药物可以制成混悬剂E. 混悬液可以掩盖药物的不良嗅味【答案】D【解析】混悬剂中的药物是难溶性的，故水溶性药物不可以制成混悬剂。8. 下列有关注射剂临床应用时的叙述，说法错误的是A. 当其他途径能达到治疗效果时，尽量不用注射给药B. 为保证药物注射剂的疗效和减少不良反应，注射剂配液越早越好C. 应尽量减少注射剂联合用药的种类D. 能够肌内注射就不静脉注射E. 应严格掌握注射剂量和疗程【答案】B【解析】为保证药物注射剂的疗效和减少不良反应，注射剂应临用前现配。9. 药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量外，还收载的以下内容不包括A. 鉴别B. 检查C. 含量测定D. 药动学参数E. 性状【答案】C【解析】药品标准收载正文内容有名称，结构式，分子式，分子量、性状、鉴别、检查、含量测定、类别、贮藏等项目。10. 关于乳膏剂的表述，不正确的是A. 乳膏剂主要发挥药物的局部治疗作用，一般并不希望产生全身性作用B. 手术创伤用的乳膏要求无菌C. 凝胶剂应避光，密闭贮存，冷冻后使用D. 乳膏剂应具有适当的稠度且易于涂布E. 水杨酸乳膏要加保湿剂和防腐剂【答案】C【解析】乳膏、凝胶剂均应避光，不得冷冻。11. 气雾剂的抛射剂应用较多，发展前景好，主要用于吸入气雾剂的是A. 氢氟烷烃B. 碳氢化合物C. 氮气D. 氟氯烷烃E. 二氧化碳【答案】A【解析】本考点为气雾剂的抛射剂。氢氟烷烃(HFA-134a，HFA-227)应用较多，发展前景好，主要用于吸入气雾剂。12. 下述哪一种基质不是乳膏剂的油相基质A. 石蜡B. 凡士林C. 蜂蜡D. 硬脂酸E. 泊洛沙姆【答案】E【解析】泊洛沙姆为栓剂、滴丸的水溶性基质(还是静脉注射用脂肪乳的乳化剂)。13. 关于滴丸剂的叙述，不正确的是A. 用固体分散技术制成的滴丸吸收迅速，生物利用度高B. 刺激性强的药物可以制成滴丸剂C. 主药体积小的药物可以制成滴丸剂D. 液体药物不可制成固体的滴丸剂E. 滴丸剂不仅可以口服，还可外用【答案】D【解析】滴丸技术适合刺激性强、主药体积小和液体的药物，不仅可以口服给药，还可局部用药。14. 关于固体分散技术叙述错误的是A. 可减少药物的水解和还原B. 不够稳定，长时间储存会发生老化现象C. 使液态药物固体化D. 可以增加药物的溶出E. 用水溶性载体制备固体分散体时，可达到缓释的效果【答案】E【解析】用水溶性载体制备固体分散体时，可达到速释的效果。15. 小于10nm的纳米粒可缓慢积集于A. 肝脾B. 肾脏C. 骨髓D. 淋巴系统E. 肺【答案】C【解析】被动靶向的靶部位首先依赖于粒径的大小，10nm浓集于骨髓，7m浓集于肝脾，7m浓集于肺部。16. 下列用于药物制剂靶向性评价的参数是A. 渗漏率B. 包封率C. 粒径D. 相对摄取率E. 载药量【答案】D【解析】靶向性的评价参数有相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。粒径、载药量、包封率、渗漏率都是靶向制剂的质量要求。17. 不影响药物胃肠道吸收的因素是A. 药物的解离常数与脂溶性B. 药物从制剂中的溶出速度C. 药物的粒度D. 药物旋光度E. 药物的晶型【答案】D【解析】影响胃肠道吸收的因素包括剂型因素与生物因素。药物旋光度属于药物的物理性质，不影响药物胃肠道吸收。18. 关于药物代谢的错误表述是A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C. 通常代谢产物比原药物的极性小D. 药物代谢主要在肝脏进行，也有-些药物在肠道代谢E. 药物的给药途径和剂型都会影响代谢【答案】C【解析】通常代谢产物比原药物的极性大。19. 下列有关药物在体内的分布的说法，不正确的是A. 药物随着血液循环到达体内各组织器官的过程称为分布B. 药物的疗效取决于其游离型浓度C. 药物分布与体内循环与血管透过性有关D. 药物分布与组织的亲和力有关E. 药物与血浆蛋白结合为不可逆的过程【答案】E【解析】药物分布是随血液循环到达体内各组织器官的过程，药物的疗效取决于其游离型浓度，药物分布与体内循环与血管透过性有关、与分布与组织的亲和力有关，药物与血浆蛋白结合为可逆的过程。20. 有关药品分析检验的说法错误的是A. 特殊杂质是生产过程中带入的杂质B. 国家药典委员会是药品检验结果的最高仲裁机构C. 国家药品食品监督管理总局对药品的检验属于抽查检验D. 英国药典的缩写是BPE. 原料药的含量测定经典的方法是滴定法【答案】B【解析】药品杂质有一般杂质和特殊杂质，一般杂质是自然界存在的，特殊杂质是药品生产过程中带入的杂质；药品检验结果的最高仲裁机构是中国药品生物制品检定所；国家药品食品监督管理总局对药品的检验属于抽查检验，以药品评价为主；英国药典、美国药典、日本药典、欧洲药典的缩写是分别BP、USP、JP、EP。原料药的含量测定经典的方法是滴定法，快速，简便、可靠，是原料药含测最经典的方法。21. 药物与受体的亲和力和内在活性对药物的量-效曲线影响如下图，下列说法错误的是A. A图表示药物与受体的亲和力相同，但内在活性不同B. A图表示药物与受体的亲和力相同，a药物的内在活性大C. B图表示药物与受体的亲和力不同，但三者内在活性相同D. B图表示z药物与受体的亲和力小，但三者内在活性相同E. B图表示x药物与受体的亲和力小，但三者内在活性相同【答案】D【解析】药物与受体的亲和力是引起最大效应-半时所需药物的剂量或浓度，用KD表示，其值与亲和力成反比；KD值取负对数称为亲和力指数，用pD2表示，其值与亲和力成正比。两个药物的亲和力指数相等，效应取决于内在活性；内在活性相同，取决于药物与受体的亲和力。A图a、b、c三个药物亲和力指数相同，a药的内在活性大，c药的内在活性小。B图x、y、z三药的内在活性相同，但亲和力不同，x药物的亲和力指数小，与受体的亲和力小，z药物的亲和力指数大，与受体的亲和力大。22. 不属于药物在体内I相生物转化的反应是A. 羟基化B. 水解C. 氧化D. 还原E. 甲基化【答案】E【解析】药物在体内的I相生物转化也称官能团的转化反应，药物结构中的亲脂性基团经过氧化、还原、水解和羟基化转变为极性基团的过程。23. 有一上呼吸道感染的患者，医生开具处方环丙沙星片口服治疗，用药三天后，患者向医生抱怨症状没有缓解，经询问该患者没有仔细阅读环丙沙星片的说明书，在使用环丙沙星片的同时服用了葡萄糖酸钙口服液，导致环丙沙星片作用降低。作为药师，给出的合理解释是A. 环丙沙星结构中的4-酮基-3-羧基与葡萄糖酸钙的钙离子络舍，导致环丙沙星吸收减少所致B. 环丙沙星结构的哌嗪环与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致环丙沙星的吸收减少C. 环丙沙星结构的环丙基与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致环丙沙星的吸收减少D. 环丙沙星的喹啉环与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致吸收减少E. 环丙沙星与葡萄糖酸钙发生中和反应。导致吸收减少【答案】A【解析】喹诺酮类药物的母环为喹啉环，含有氟原子，其结构中的4-酮基-3-羧基是抗菌必需结构，但该结构能与体内的金属离子络合，使金属离子排出体外，影响18岁以下小孩的生长发育。24. 对竞争性拮抗药描述正确的是A. 与激动药竞争不同的受体B. 使激动药的最大效应减小C. 与受体形成牢固的结合或改变受体的构型D. 使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变E. 使激动药的量-效曲线平行左移，最大效应不变【答案】D【解析】竞争性拮抗药与激动药竞争性结合同样的受体，竞争性拮抗药与受体的结合为可逆性结合，当增加激动药的剂量时，拮抗药脱离受体，使激动药的量-效曲线平行右移，但不改变激动药的最大效应。非竞争性拮抗药与受体结合牢固，解离慢，或改变受体的构型，增大激动药物的剂量，也不能达到最大效应。25. 血管紧张素转化酶抑制剂药物如卡托普利，与利尿药螺内酯合用，临床上会引起A. 中毒性精神病B. 昏睡C. 呼吸与循环抑制D. 高钾血症E. 耳毒性【答案】D【解析】血管紧张素转化酶抑制剂类药物共同的副作用是干咳、血钾升高等，该类药物与保钾利尿药如螺内酯合用，会导致高钾血症。26. 有一服用地西泮的女性失眠患者，近期胃溃疡发作，医生开具药物西咪替丁抗溃疡，三天后，患者抱怨上楼两腿乏力，头晕等。药师给出的合理解释及建议是A. 属于地西泮的正常副作用中的后遗效应，无需更改用药方案B. 属于地西泮的正常副作用中的后遗效应，建议减量服用地西泮C. 西咪替丁为肝药酶抑制剂，使地西泮代谢减慢，作用增强，建议改用其他抗溃疡药物如雷尼替丁或奥美拉唑等D. 西咪替丁为肝药酶诱导剂，使地西泮代谢减慢，作用增强，建议改用其他抗溃疡药物如雷尼替丁或奥美拉唑等E. 西咪替丁对雌激素受体有亲和力，对女性作用强，建议减量【答案】C【解析】西咪替丁属于H2受体拮抗剂类抗溃疡药物，具有抑制肝药酶的作用，与地西泮合用会使地西泮的代谢减慢，作用增强，即会出现乏力、头晕、嗜睡等现象，建议改用雷尼替丁或其他抗溃疡药物。27. 药物警戒贯穿于药物发展到应用的全过程，从用药者安全出发，发现、评估、预防药品不良反应。下列不属于药物警戒内容的是A. 早期发现未知药品不良反应及其相互作用B. 发现已知药品不良反应的增长趋势C. 分析药品不良反应的风险因素和可能的机制D. 对风险/效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监督管理和指导临床用药E. 观察药品临床的治疗作用，发布临床用药指南【答案】E【解析】题干已经告诉：药物警戒贯穿于药物发展到应用的全过程，从用药者安全出发，发现、评估、预防药品不良反应，没有观察临床上药物的治疗作用，故药效不是药物警戒的内容。28. 口服氢氧化铝、三硅酸镁等治疗胃溃疡属于A. 干扰核酸代谢B. 影响生物活性物质及转运体C. 改变细胞周围环境的理化性质D. 非特异性作用E. 补充体内物质【答案】C【解析】氢氧化铝、三硅酸镁为碱性药物，中和胃酸，改变了胃环境的pH，治疗胃溃疡，属于改变细胞周围环境的理化性质。29. 美籍华裔科学家何大-提出的艾滋病“鸡尾酒疗法”是将核苷类抗逆转录酶药物、非核苷类抗逆转录酶药物及蛋白酶抑制剂药物等23种药物合用治疗艾滋病，因与鸡尾酒的调配相似称为“鸡尾酒疗法”。你认为解释“鸡尾酒疗法”合理的是A. 23种不同药物合用能增强疗效B. 23种药物合用对艾滋病患者具有心理安慰作用C. 病毒复制速度惊人，易出现变异株，单一药物易产生耐药性，23种药物合用提高治疗效果D. 病毒复制速度惊人，易出现变异株，单一药物易产生耐受性，23种药物合用提高治疗效果E. 病毒复制速度慢，易出现变异株，单一药物易产生耐受性，23种药物合用提高治疗效果【答案】C【解析】病毒复制速度快，易出现变异株是其特点，单一使用一种抗艾滋病药物，病毒易对其产生耐药性，所以23种药物合用可减缓耐药性的产生，提高疗效。30. 不属于遗传因素对药物作用影响的是A. 种族差异B. 体重与体型C. 特异质反应D. 个体差异E. 种属差异【答案】B【解析】影响药物作用的因素有药物方面因素和机体方面因素。其中机体方面因素有生理因素(年龄、体重体型、性别)、精神因素、疾病因素(心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱)、遗传因素(种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异)、时辰因素和生活习惯与环境等。31.下列药物中以纯光学异构体上市的是【答案】C【解析】抗炎药物分为芳基乙酸类药物、芳基丙酸类药物、昔康类和昔布类。其中芳基丙酸类药物结构中有一个手性碳原子，右旋体活性大，萘普生临床上用其右旋体，布洛芬临床上用其外消旋体，体内可发生无效的左旋体自动转化为有效的右旋体。吲哚乙酸、双氯芬酸、萘丁美酮属于芳基乙酸类药物。32. 结构中有咔唑环，(R)-体活性大，用于预防和治疗手术后恶心和呕吐的是A. 西沙必利B. 莫沙必利C. 多潘立酮D. 甲氧氯普胺E. 昂丹司琼【答案】E【解析】西沙必利、莫沙必利为作用于乙酰胆碱的促胃肠动力药物，西沙必利心脏毒性大，诱发尖端扭转型室性心律失常，西沙必利结构优化得到心脏毒性小的莫沙必利；多潘立酮为极性大、没有中枢作用、作用于外周多巴胺D2受体的拮抗剂；甲氧氯普胺具有苯甲酰胺结构，作用于中枢、外周的多巴胺D2受体，具有较强的中枢作用；昂丹司琼是具有咔唑环，一个手性中心，左旋体活性大，临床用消旋体的5-HT3受体拮抗剂类的止吐药物。33. 结构中含有巯基，引起味觉障碍、皮疹的药物是A. 福辛普利B. 卡托普利C. 赖诺普利D. 雷米普利E. 氯沙坦【答案】B【解析】血管紧张素转化酶抑制剂根据结构分为三类：含有巯基的卡托普利、含有磷酰基的福辛普利、其余为含有二羧基的药物。共同的副作用是干咳、高血钾、血压过低、皮疹、味觉障碍、头疼、头晕、疲劳、恶心、呕吐、痢疾、急性肾衰竭、蛋白尿及血管水肿等。皮疹、味觉障碍与巯基有关。药物结构中的二羧基其中之一成酯，则为前药，在这类药物中，只有卡托普利、赖诺普利不是前药。34. 硝酸酯类药物具有爆炸性，连续使用会出现耐受性，与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关，给予下列哪种药物，可使耐受性迅速反转A. 1，4-二巯基-3，3-丁二醇B. 硫化物C. 谷胱甘肽D. 乙酰半胱氨酸E. 羧甲司坦【答案】B【解析】硝酸酯类药物有含有三硝酸酯结构的硝酸甘油、含有二硝酸酯结构的硝酸异山梨醇酯和单硝酸异山梨醇酯。该类药物受热、撞击易爆炸，不易以纯品贮存和运输。该类药物连续使用会产生耐受性，与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关，给予硫化物还原，耐受性迅速翻转。与巯基保护剂1，4-二巯基3，3-丁二醇合用，延缓耐受性产生。单硝酸异山梨醇酯是硝酸异山梨醇酯的体内代谢物，具有作用时间长、中枢作用弱的特点。35. 睾酮在17位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A. 减小脂溶性，可以口服B. 雄激素作用增强C. 雄激素作用降低D. 蛋白同化作用增强E. 增强脂溶性，有利吸收【答案】E【解析】睾酮为天然的雄性激素，主要缺点是作用时间短和不能口服。睾酮的17位羟基成酯，作用时间延长如丙酸睾酮；睾酮的17位引入甲基，位阻增大，脂溶性增大，稳定，可口服，如甲睾酮。36. 结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构，无拮抗雄激素作用的H2受体拮抗剂是A. 西咪替丁B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E. 尼扎替丁【答案】D【解析】H2受体拮抗剂结构由三部分构成：五元的芳杂环，极性的平面结构，以及连接含S的四碳链结构。如西咪替丁为咪唑环、极性基团为氰基；雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元芳杂环、以含O的二碳链代替含S的四碳链。37.属于碳青霉烯类，临床上须与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用的-内酰胺抗生素药物是【答案】C【解析】-内酰胺类抗生素分为：青霉素类如青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林等；头孢类如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛等；-内酰胺酶抑制剂如氧青霉烷类克拉维酸、青霉烷砜类舒巴坦等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南等；单环类氨曲南等。亚胺培南在肾脏易被肾肽酶分解失活，临床上要与。肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用。38. 去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是A. 土霉素B. 四环素C. 多西环素D. 美他环素E. 米诺环素【答案】E【解析】四环素类药物天然的有金霉素、四环素和土霉素，土霉素最不易发生4位的差向异构化，所以常用。但四环素类药物，6位羟基酸性下脱水、碱性下形成内酯，活性丧失。土霉素6位羟基脱去得到多西环素；土霉素6位羟基与6位甲基脱水得到美他环素；四环素6位脱去甲基、羟基得到米诺环素。四环素类药物与金属离子(如钙离子)络合，可形成四环素牙。39. 短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素的是A. 紫杉醇B. 多西他赛C. 依托泊苷D. 羟基喜树碱E. 长春新碱【答案】A【解析】生物碱类抗肿瘤药物有：喜树碱类作用于拓扑异构酶I，我国珙桐科植物提取得到的，水溶性小，半合成得到水溶性的前药伊立替康；鬼臼生物碱类作用于拓扑异构酶，喜马拉雅鬼臼毒素半合成得到的替尼泊苷(脂溶性大，脑瘤首选)、依托泊苷(小细胞肺癌首选)；长春碱类作用于蛋白质的合成，干扰有丝分裂，夹竹桃科植物提取得到的，神经毒性大，半合成得到神经毒性小的长春瑞滨；紫杉烷类作用于蛋白质的合成，干扰有丝分裂，美国西海岸短叶红豆杉树皮提取得到的倍半萜内酯药物紫杉醇，水溶性小，10-乙酰浆果赤霉素半合成得到水溶性大的药物多西他赛。40. 喹啉环8位引入氟原子，具有较强光毒性的喹诺酮类药物是A. 环丙沙星B. 诺氟沙星C. 洛美沙星C. 加替沙星E. 左氧氟沙星【答案】C【解析】喹诺酮类药物8位引入F原子，脂溶性增大，作用增强，但具有较强的光毒性，代表药物有司帕沙星、洛美沙星。41. 药物以小液滴状态分散在分散介质中所构成非均匀的分散体系属于A. 溶液型B. 亲水胶体溶液型C. 疏水胶体溶液型D. 混悬型E. 乳浊型【答案】E【解析】乳剂系指药物以小液滴状态分散在分散介质中所构成的非均相的分散体系。42. 药物以不溶性微粒状态分散在分散介质中所构成的非均匀分散体系属于A. 溶液型B. 亲水胶体溶液型C. 疏水胶体溶液型D. 混悬型E. 乳浊型【答案】D【解析】混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。43. 维生素A转化为2，6-顺式维生素A属于A. 水解B. 氧化C. 异构化D. 聚合E. 脱羧【答案】C【解析】维生素A转化为2，6-顺式维生素A为异构化。44. 塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是A. 水解B. 氧化C. 异构化D. 聚合E. 脱羧【答案】D【解析】塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。45. 将氯霉素注射液加入5葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出属于A. 药理学的配伍变化B. 给药途径的变化C. 适应证的变化D. 物理学的配伍变化E. 化学的配伍变化【答案】D【解析】将氯霉素注射液加入5葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出属于物理学的配伍变化。46. 多巴胺注射液加入5碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色属于A. 药理学的配伍变化B. 给药途径的变化C. 适应证的变化D. 物理学的配伍变化E. 化学的配伍变化【答案】E【解析】多巴胺注射液加入5碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色属于化学的配伍变化。47. 异烟肼合用香豆素类药物抗凝作用增强属于A. 药理学的配伍变化B. 给药途径的变化C. 适应证的变化D. 物理学的配伍变化E. 化学的配伍变化【答案】A【解析】异烟肼合用香豆素类药物抗凝作用增强属于药理学的配伍变化。48. 为增加制剂的稳定性，应将青霉素A. 制成微囊B. 制成固体剂型C. 直接压片D. 包衣E. 制成稳定的衍生物【答案】B【解析】青霉素易水解，应制成固体粉针剂。49. 为增加制剂的稳定性，应将氯丙嗪A. 制成微囊B. 制成固体剂型C. 直接压片D. 包衣E. 制成稳定的衍生物【答案】D【解析】氯丙嗪易氧化，应采取包衣增加稳定性。50. 软胶囊剂的崩解时限是A. 3分钟B. 5分钟C. 15分钟D. 30分钟E. 60分钟【答案】E【解析】软胶囊剂的崩解时限是60分钟，硬胶囊剂的崩解时限是30分钟。51. 硬胶囊的崩解时限是A. 3分钟B. 5分钟C. 15分钟D. 30分钟E. 60分钟【答案】D【解析】软胶囊剂的崩解时限是60分钟，硬胶囊剂的崩解时限是30分钟。52. 片剂的润滑剂是A. 硬脂酸钠B. 微粉硅胶C. 羧甲淀粉钠D. 羟丙甲纤维素E. 蔗糖【答案】B【解析】片剂的常用润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等。崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。黏合剂有：淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素等。53. 片剂的崩解剂是A. 硬脂酸钠B. 微粉硅胶C. 羧甲淀粉钠D. 羟丙甲纤维素E. 蔗糖【答案】C【解析】片剂的常用润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等。崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。黏合剂有：淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素等。54. 片剂的黏合剂是A. 硬脂酸钠B. 微粉硅胶C. 羧甲淀粉钠D. 羟丙甲纤维素E. 蔗糖【答案】D【解析】片剂的常用润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等。崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。黏合剂有：淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素等。55. 甘油的作用为A. 极性溶剂B. 非极性溶剂C. 防腐剂D. 矫味剂E. 半极性溶剂【答案】A【解析】液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。山梨酸为防腐剂。56. 丙二醇的作用为A. 极性溶剂B. 非极性溶剂C. 防腐剂D. 矫味剂E. 半极性溶剂【答案】E【解析】液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。山梨酸为防腐剂。57. 山梨酸的作用为A. 极性溶剂B. 非极性溶剂C. 防腐剂D. 矫味剂E. 半极性溶剂【答案】C【解析】液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。山梨酸为防腐剂。58. 专供揉擦皮肤表面用的液体制剂是A. 洗剂B. 搽剂C. 涂剂D. 含漱剂E. 涂膜剂【答案】B【解析】专供揉擦皮肤表面用的液体制剂是搽剂。59. 专供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道的液体制剂是A. 洗剂B. 搽剂C. 涂剂D. 含漱剂E. 涂膜剂【答案】A【解析】专供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道的液体制剂是洗剂。60. 加入氯化钠溶液，会析出结晶的注射剂是A. 葡萄糖注射液B. 氯化钾溶液C. 血液D. 20甘露醇注射液E. 静脉脂肪乳剂【答案】D【解析】血液、甘露醇、静脉乳剂不宜与其他注射剂配伍。61. 与药物的注射液混合后可能引起溶血或血细胞凝聚现象的是A. 葡萄糖注射液B. 氯化钾溶液C. 血液D. 20甘露醇注射液E. 静脉脂肪乳剂【答案】C【解析】血液制品不宜与其他药物注射液混合，可能引起细胞涨破出现溶血，或者引起血细胞凝聚。62. 乙基纤维素属于A. 溶蚀性骨架材料B. 亲水凝胶型骨架材料C. 不溶性骨架材料D. 渗透泵型控释片的半透膜材料E. 常用的植入剂材料【答案】C【解析】乙基纤维素属于不溶性骨架材料，HPMC属于亲水凝胶型骨架材料。63. HPMC属于A. 溶蚀性骨架材料B. 亲水凝胶型骨架材料C. 不溶性骨架材料D. 渗透泵型控释片的半透膜材料E. 常用的植入剂材料【答案】B【解析】乙基纤维素属于不溶性骨架材料，HPMC属于亲水凝胶型骨架材料。64. 在盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方中，可作为抗氧剂的辅料是A. HFA-134aB. 乙醇C. 吐温80D. 甘油E. 维生素C【答案】E【解析】盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方维生素C为抗氧剂，乙醇为潜溶剂，HFA-134a为抛射剂。65. 在莫米松喷雾剂处方中，可作为润湿剂的辅料是A. HFA-134aB. 乙醇C. 吐温80D. 甘油E. 维生素C【答案】C【解析】在莫米松喷雾剂处方中，润湿剂是吐温80。66. 同一药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，其吸收利用的速度和程度没有明显的差异，称为A. 胃排空B. 生物等效性C. 生物半衰期D. 表观分布容积E. 肠肝循环【答案】B【解析】考查生物等效性的概念，理解即可。67. 随胆汁排泄的药物在肠道中被重新吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象称为A. 胃排空B. 生物等效性C. 生物半衰期D. 表观分布容积E. 肠肝循环【答案】E【解析】考查肠肝循环的概念，理解即可。68. 药品检验时主要采用管碟法、浊度法检验的是A. 非无菌药品的微生物检验B. 药物的效价测定C. 委托检验D. 复核检验E. 体内药品的检验【答案】B【解析】药品效价检验时主要采用管碟法、浊度法检验；非无菌药品微生物检验主要采用平皿法、薄膜过滤法、MPN法检验，体内样品检验时主要采用免疫法、色谱法检验。69. 药品检验时主要采用采用平皿法、薄膜过滤法、MPN法检验的是A. 非无菌药品的微生物检验B. 药物的效价测定C. 委托检验D. 复核检验E. 体内药品的检验【答案】A【解析】药品效价检验时主要采用管碟法、浊度法检验；非无菌药品微生物检验主要采用平皿法、薄膜过滤法、MPN法检验，体内样品检验时主要采用免疫法、色谱法检验。70. 药品检验时主要采用免疫法、色谱法检验的是A. 非无菌药品的微生物检验B. 药物的效价测定C. 委托检验D. 复核检验E. 体内药品的检验【答案】E【解析】药品效价检验时主要采用管碟法、浊度法检验；非无菌药品微生物检验主要采用平皿法、薄膜过滤法、MPN法检验，体内样品检验时主要采用免疫法、色谱法检验。71. 6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是A. 青霉素B. 氨苄西林C. 阿莫西林D. 哌拉西林E. 氟康唑【答案】D【解析】青霉素类属于-内酰胺类抗生素，基本结构是-内酰胺环骈合五元的噻唑环，只是6位侧链不同。6位侧链有吸电子基，耐酸可口服，如青霉素V；6位有大基团，耐酶，如苯唑西林；6位有极性基团，广谱，如氨苄西林等。青霉素6位具苯乙酰胺侧链，不能口服，不耐酸，不耐酶，易产生耐药性，作用时间短(成酯、成盐、与丙磺舒合用作用时间延长)，母环分解聚合形成的高分子青霉噻唑聚合物易引起过敏，立即注射肾上腺素解救；氨苄西林6位引入氨基，广谱，可口服；阿莫西林6位引入酚羟基，广谱、口服、生物利用度高；哌拉西林6位引入哌嗪酮酸结构，不能口服，抗铜绿假单胞菌活性强。氨苄西林、阿莫西林葡萄糖溶液易发生聚合反应，在磷酸盐、乙醇胺中易开环、重排生成2，5-吡嗪二酮失去活性。72. 结构中具有三氮唑环，抗真菌的药物是A. 青霉素B. 氨苄西林C. 阿莫西林D. 哌拉西林E. 氟康唑【答案】E【解析】氟康唑是含有2个三唑环的抗真菌药物，脂溶性大。73. 为人体安全性评价，一般选2030例健康成年人志愿者，为制定临床给药方案提供依据，称为A. I期临床研究B. 期临床研究C. 期临床研究D. 期临床研究E. 0期临床研究【答案】A【解析】新药临床试验一般分为4期：I期临床试验为人体安全性评价，一般选2030例健康成年人志愿者，为制定临床给药方案提供依据；期临床试验为初步药效学评价试验，大于100例实验，推荐临床给药剂量；期临床试验为扩大的多中心临床试验，大于300例，为新药注册申请提供依据；期临床试验为批准上市后的监测，也称售后调研，最终确定新药的临床价值有重要意义；0期实验，先于I期临床试验，评价试药的安全性和药动学性质，不以药效评价为目的，6人左右，剂量不大于100g。74. 为扩大的多中心临床试验，完成例数大于300例，为新药注册申请提供依据，称为A. I期临床研究B. 期临床研究C. 期临床研究D. 期临床研究E. 0期临床研究【答案】C【解析】新药临床试验一般分为4期：I期临床试验为人体安全性评价，一般选2030例健康成年人志愿者，为制定临床给药方案提供依据；期临床试验为初步药效学评价试验，大于100例实验，推荐临床给药剂量；期临床试验为扩大的多中心临床试验，大于300例，为新药注册申请提供依据；期临床试验为批准上市后的监测，也称售后调研，最终确定新药的临床价值有重要意义；0期实验，先于I期临床试验，评价试药的安全性和药动学性质，不以药效评价为目的，6人左右，剂量不大于100g。75. 磺胺类药物与甲氧苄啶合用，如磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用为复方新诺明，属于A. 相加作用B. 增强作用C. 拮抗作用D. 受体增敏E. 受体脱敏【答案】B【解析】复方新诺明是由磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成的复方制剂，磺胺甲噁唑抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，二者合用可使磺胺甲噁唑的抗菌活性增加10倍，属于增强作用。76. 华法林与维生素K合用，属于A. 相加作用B. 增强作用C. 拮抗作用D. 受体增敏E. 受体脱敏【答案】C【解析】华法林是抗凝血药物，维生素K为治疗出血的药物，二者合用产生拮抗作用。受体脱敏是长期使用一种激动药后，受体的敏感性下降，又分为同源脱敏(只对一种类型受体的激动药的反应性下降，对其他受体激动药的反应性不变)和异源脱敏(对一种受体的激动药的反应性下降，对其他类型受体激动药的反应性也下降)；受体增敏是长期使用激动药，造成受体数量或敏感性提高，如长期使用普萘洛尔，突然停药，使受体敏感性提高，引起血压升高。77. 用于改善长期使用甲氧苄啶或甲氨蝶呤引起的贫血症状的是A. 谷胱甘肽B. 肾上腺素C. 亚叶酸钙D. 鱼精蛋白E. 乙酰半胱氨酸【答案】C【解析】谷胱甘肽结构中含有巯基，可用于对乙酰氨基酚肝毒性的解救，也是体内药物代谢的结合反应的一种，谷胱甘肽的结合反应，解毒的结合反应；肾上腺素可用于青霉素类药物过敏的解救；亚叶酸钙属于叶酸类药物，提供四氢叶酸，用于改善甲氧苄啶、甲氨蝶呤等二氢叶酸还原酶抑制剂引起的叶酸缺乏导致的贫血；鱼精蛋白可用于肝素的出血，鱼精蛋白带有强大阳电荷的蛋白，与带有强大阴电荷的肝素形成稳定复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，属于化学性拮抗；乙酰半胱氨酸含有巯基，是作用于二硫键的祛痰药物，也可用于对乙酰氨基酚肝毒性的解救。78. 用于肝素引起的出血的是A. 谷胱甘肽B. 肾上腺素C. 亚叶酸钙D. 鱼精蛋白E. 乙酰半胱氨酸【答案】D【解析】谷胱甘肽结构中含有巯基，可用于对乙酰氨基酚肝毒性的解救，也是体内药物代谢的结合反应的一种，谷胱甘肽的结合反应，解毒的结合反应；肾上腺素可用于青霉素类药物过敏的解救；亚叶酸钙属于叶酸类药物，提供四氢叶酸，用于改善甲氧苄啶、甲氨蝶呤等二氢叶酸还原酶抑制剂引起的叶酸缺乏导致的贫血；鱼精蛋白可用于肝素的出血，鱼精蛋白带有强大阳电荷的蛋白，与带有强大阴电荷的肝素形成稳定复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，属于化学性拮抗；乙酰半胱氨酸含有巯基，是作用于二硫键的祛痰药物，也可用于对乙酰氨基酚肝毒性的解救。79. 与-受体拮抗剂结构相似，结构中具有一个手性碳原子，R、S两种异构体在药效和药动学方面存在显著差异的钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物是A. 普萘洛尔B. 奎尼丁C. 普罗帕酮D. 胺碘酮E. 缬沙坦【答案】C【解析】普萘洛尔属于非选择性的受体阻断剂，能引起支气管痉挛和心肌收缩力减弱，临床上哮喘病人禁用，具有萘环和芳氧丙醇胺结构，有一个手性中心，用消旋体。奎尼丁是金鸡纳树皮提取得到的生物碱类钠通道阻滞剂抗心律失常药物，与奎宁为非对映异构体。普罗帕酮具有与受体拮抗剂相似结构的钠通道阻滞剂抗心律失常药物。胺碘酮结构与甲状腺素结构类似，临床应用可影响甲状腺素的代谢，属于钾通道阻滞剂类抗心律失常药物。缬沙坦属于联苯结构，不含咪唑环的血管紧张素受体拮抗剂。80. 与甲状腺素的结构相似，临床应用可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞剂类的抗心律失常药物是A. 普萘洛尔B. 奎尼丁C. 普罗帕酮D. 胺碘酮E. 缬沙坦【答案】D【解析】普萘洛尔属于非选择性的受体阻断剂，能引起支气管痉挛和心肌收缩力减弱，临床上哮喘病人禁用，具有萘环和芳氧丙醇胺结构，有一个手性中心，用消旋体。奎尼丁是金鸡纳树皮提取得到的生物碱类钠通道阻滞剂抗心律失常药物，与奎宁为非对映异构体。普罗帕酮具有与受体拮抗剂相似结构的钠通道阻滞剂抗心律失常药物。胺碘酮结构与甲状腺素结构类似，临床应用可影响甲状腺素的代谢，属于钾通道阻滞剂类抗心律失常药物。缬沙坦属于联苯结构，不含咪唑环的血管紧张素受体拮抗剂。81. 观察受试药物对动物的呼吸系统、中枢神经系统、循环系统影响的实验属于A. 非临床的一般药理学研究B. 0期临床研究C. 非临床的毒理学研究D. 期临床研究E. I期临床研究【答案】A【解析】新药研究与开发分为两个阶段：非临床研究阶段和临床研究阶段。非临床研阶段用动物做试验，又分为药效学研究、一般药理学研究(主要观察受试药物对动物的呼吸系统、循环系统和中枢神经系统的影响)、药动学研究和毒理学研究。临床研究阶段用人做实验，又分为：I期临床研究，2030例健康成年志愿者，人体安全性评价；期临床研究，大于100例的药效学评价；期临床研究，大于300例的扩大的多中心实验，为新药注册提供依据；期临床研究，社会大范围人群试验，又称售后调研或上市后监测，最终确定新药的临床价值；O期临床试验，为探索性研究，先于I期临床开展，主要评价受试新药的药动学和安全性。82. 扩大的多中心临床试验，为受试药物的申报注册提供依据的属于A. 非临床的一般药理学研究B. 0期临床研究C. 非临床的毒理学研究D. 期临床研究E. I期临床研究【答案】D【解析】新药研究与开发分为两个阶段：非临床研究阶段和临床研究阶段。非临床研阶段用动物做试验，又分为药效学研究、一般药理学研究(主要观察受试药物对动物的呼吸系统、循环系统和中枢神经系统的影响)、药动学研究和毒理学研究。临床研究阶段用人做实验，又分为：I期临床研究，2030例健康成年志愿者，人体安全性评价；期临床研究，大于100例的药效学评价；期临床研究，大于300例的扩大的多中心实验，为新药注册提供依据；期临床研究，社会大范围人群试验，又称售后调研或上市后监测，最终确定新药的临床价值；O期临床试验，为探索性研究，先于I期临床开展，主要评价受试新药的药动学和安全性。83. 体内发生丙硫基氧化成亚砜，具有更高活性的药物是A. 阿苯达唑B. 奥沙西泮C. 布洛芬D. 卡马西平E. 磷酸可待因【答案】A【解析】阿苯达唑结构中含有丙硫基，在体内代谢成亚砜具有更高活性，继续代谢成亚砜无活性。奥沙西泮是地西泮体内的活性代谢物，极性大，更安全。布洛芬属于非甾体抗炎药，具芳基丙酸结构，体内发生旋光异构体之间的自动转换。卡马西平属于二苯并氮草类抗癫痫药物，体内环氧化代谢具有活性，再水解成二醇失去活性。磷酸可待因是吗啡3位酚羟基甲基化的衍生物，在体内部分O-脱甲基代谢成吗啡。84. 临床应用外消旋体，体内无效的左旋体能自动转化为右旋体发挥作用的药物是A. 阿苯达唑B. 奥沙西泮C. 布洛芬D. 卡马西平E. 磷酸可待因【答案】C【解析】阿苯达唑结构中含有丙硫基，在体内代谢成亚砜具有更高活性，继续代谢成亚砜无活性。奥沙西泮是地西泮体内的活性代谢物，极性大，更安全。布洛芬属于非甾体抗炎药，具芳基丙酸结构，体内发生旋光异构体之间的自动转换。卡马西平属于二苯并氮草类抗癫痫药物，体内环氧化代谢具有活性，再水解成二醇失去活性。磷酸可待因是吗啡3位酚羟基甲基化的衍生物，在体内部分O-脱甲基代谢成吗啡。85. 致癌、致畸、致突变属于A. 变态反应B. 特异质反应C. 依赖性D. 停药反应E. 特殊毒性【答案】E【解析】三致是致癌、致畸、致突变，属于特殊毒性，如氯霉素引起的再生障碍性贫血等；长期用药，机体产生适应性，突然停药或减量过快，使机体功能失调，至病情加重或临床症状上-系列反跳回升现象，属于停药反应，如普萘洛尔突然停药引起血压升高等。86. 长期服药，机体产生适应性，突然停药或减量过快，使机体调节功能失调，致病情加重或临床症状上一系列反跳回升现象为A. 变态反应B. 特异质反应C. 依赖性D. 停药反应E. 特殊毒性【答案】D【解析】三致是致癌、致畸、致突变，属于特殊毒性，如氯霉素引起的再生障碍性贫血等；长期用药，机体产生适应性，突然停药或减量过快，使机体功能失调，至病情加重或临床症状上-系列反跳回升现象，属于停药反应，如普萘洛尔突然停药引起血压升高等。87. 精神依赖性为A. 一种以反复发作为特征的慢性脑病B. 药物滥用造成机体对所用药物的适应状态C. 突然停止使用或者剂量减少，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱D. 人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态E. 人体对某药物产生耐受性，对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低【答案】A【解析】依赖性分为身体依赖性和精神依赖性，精神依赖性先于身体依赖性发生。精神依赖性是一种慢性发作的脑病，身体依赖性是机体对药物产生的一种适应状态。88. 药物戒断综合征为A. 一种以反复发作为特征的慢性脑病B. 药物滥用造成机体对所用药物的适应状态C. 突然停止使用或者剂量减少，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱D. 人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态E. 人体对某药物产生耐受性，对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低【答案】C【解析】药物戒断综合征是长期使用药物，机体产生适应状态，突然停药或者剂量减少，表现为痛苦的感受或明显的生理功能紊乱。89. 药物耐受性为A. 一种以反复发作为特征的慢性脑病B. 药物滥用造成机体对所用药物的适应状态C. 突然停止使用或者剂量减少，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱D. 人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态E. 人体对某药物产生耐受性，对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低【答案】D【解析】药物耐受性是人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态。人体对某药物产生耐受性，对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低称为交叉耐受性。90. 癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病属于A. 酶诱导B. 酶抑制C. 肾小管分泌D. 离子作用E. pH的影响【答案】A【解析】药