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药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 2010 年 药物化学 模拟试卷 二 一 一 A 题型题型 1 青蒿素的化学结构是 本题 1 分 2 分子中含有巯基的祛痰药是 A 盐酸溴己新 B 羧甲司坦 C 盐酸氨溴索 D 硫酸苯丙哌林 E 乙酰半胱氨酸 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 3 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A 21 位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B 1 2 位脱氢抗炎活性增大 钠潴留作用不变 C C 9 位引入氟原子 抗炎作用增大 盐代谢作用不变 D C 6 位引入氟原子 抗炎作用增大 钠潴留作用也增大 E 16 位与 17 位仪羟基缩酮化可明显增加疗效 本题 1 分 4 维生素 B6的化学结构为 本题 1 分 5 顺铂的化学名为 A E 二氨二氯铂 B Z 二氨二氯铂 C Z 二胺二氯铂 D E 二胺二氯铂 E Z 二氨一氯铂 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 6 维生素 B1在体内的生物活性形式是 A 硫胺焦亚硫酸酯 B 硫胺单磷酸酯 C 硫胺三磷酸酯 D 硫胺焦磷酸酯 E 硫胺硫酸酯 本题 1 分 7 属于开环核苷类抗病毒药的是 A 阿昔洛韦 B 齐多夫定 C 阿糖胞苷 D 利巴韦林 E 金刚烷胺 本题 1 分 8 抗疟药磷酸氯喹是 A 8 氨基喹啉衍生物 B 6 氨基喹啉衍生物 C 4 氨基喹啉衍生物 D 2 氨基喹啉衍生物 E 2 4 二氨基喹啉衍生物 本题 1 分 9 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是 A 盐酸利多卡因 B 盐酸胺碘酮 C 盐酸普罗帕酮 D 奎尼丁 E 普萘洛尔 本题 1 分 10 下列不属于第 相结合反应的是 A 0 N S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B 酚羟基的硫酸酯化 C 核苷类药物的磷酸化 D 苯甲酸形成马尿酸 E 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 11 药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加 A 烃基 B 卤素 C 磺酸基 D 脂环烃 E 烷氧基 本题 1 分 12 叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符 A 又名度冷丁 B 易吸潮 遇光易变质 C 结构中含有苯环与吡啶环 D 在体内代谢时 主要是酯水解和 N 去甲基化产物 E 镇痛活性仅为吗啡的 1 10 且成瘾性弱 本题 1 分 13 组胺 H1受体拮抗剂的结构类型可分为 A 乙二胺类 丙胺类 三环类 哌啶类 噻吩类 哌嗪类 B 乙二胺类 呋喃类 哌嗪类 丙胺类 三环类 哌啶类 C 乙二胺类 氨基醚类 哌嗪类 丙胺类 三环类 哌啶类 D 苯胺类 咪唑类 哌嗪类 丙胺类 三环类 哌啶类 E 丙胺类 三环类 哌啶类 噻吩类 哌嗪类 吡啶类 本题 1 分 14 对氟康唑的描述不正确的是 A 分子中含有两个三氮唑结构 B 唑类抗真菌药 C 在甲醇中易溶 溶解于乙醇 微溶于水 D 结构中含有手性碳原子 E 可口服 生物利用度高 本题 1 分 15 氯霉素的结构特点不包括哪 个 A 含有两个手性碳原子 四个旋光异构体 B 含对硝基苯结构 C 仅 lR 2R 苏阿糖型异构体有抗菌活性 D 化学结构的构型为 D 赤藓糖型 E 含有二氯乙酰胺结构 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 16 干扰心肌细胞 K 通道 引发致死性尖端扭转型室性心动过速的 H 1受体拮抗剂是 A 富马酸酮替芬 B 氯雷他定 C 阿司咪唑 D 咪唑斯汀 E 盐酸赛庚啶 本题 1 分 二 二 B 题型题型 1 A 马来酸氯苯那敏 B 盐酸苯海拉明 C 盐酸西替利嗪 D 盐酸赛庚啶 E 奥美拉唑 本题 1 分 1 哌嗪类 H1 受体拮抗剂 2 氨基醚类 H1 受体拮抗剂 3 三环类 H1 受体拮抗剂 4 丙胺类 H1 受体拮抗剂 2 A 昂丹司琼 B 维生素 B6 C 多潘立酮 D 奥美拉唑 E 盐酸氯丙嗪 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 1 用于妊娠引起的恶心 呕吐的药物是 2 用于癌症化疗引起的恶心 呕吐的药物是 3 用于消化不良引起的恶心 呕吐的药物是 3 本题 1 分 1 糖皮质激素类平喘药 2 磷酸二酯酶抑制剂类平喘药 3 影响白三烯的平喘药 4 2 肾上腺素受体激动剂类平喘药 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 4 A 水杨酸 B 秋水仙碱 C 塞来昔布 D 布洛芬 E 萘丁美酮 本题 1 分 1 对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用 2 对环氧合酶 2 有选择性抑制作用 3 在体内 R 型异构体可转化为 S 型异构体 4 属于芳基乙酸类非甾体抗炎药 但是化学结构中不含羧基 是非酸性的前体药物 5 A 氯霉素 B 头孢噻肟钠 C 克来霉素 D 克拉维酸钾 E 阿米卡星 本题 1 分 1 单独使用无效 常与其他抗生素联合使用的是 2 可引起再生障碍性贫血的药物 3 需避光保存 注射液需在用前配制立即使用的是 4 对肾脏有毒性的药物 5 对第八对脑神经有损坏 可引起耳聋的是 6 能抑制蛋白质合成 骨髓炎的首选治疗药物 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 6 A 环氧化合物 B 氧化脱卤素 C 生成相应的仲醇 D 氧化代谢 E 水解代谢 本题 1 分 1 含芳环的药物主要反应为 2 烯烃化合物主要代谢为 3 卤代烃常见的代谢途径 4 酯类药物的主要代谢途径 7 A 结构中含有两个手性中心的 M 受体激动剂 B 具有对称的 1 苄基四氢异喹啉结构的外周性肌肉松弛药 C 山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯 D 东莨菪碱季铵化得到的药物 E 具有雄甾烷母核的非去极化型肌肉松弛药 本题 1 分 1 泮库溴铵 2 苯磺酸阿曲库铵 3 毛果芸香碱 4 山莨菪碱 8 A 遇酸容易脱水生成脱水产物 B 与空气长期接触遇光氧化生成硫色素 C 体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 D 有吡多醇 吡多辛 吡多醛 吡多胺三种形式 E 容易被氧化生成多聚糠醛 这也是其变色的主要原因 本题 1 分 1 维生素 B1 2 维生素 B2 3 维生素 B6 三 三 X 题型题型 1 药物化学结构修饰的目的是 A 增加适应证 B 降低毒副作用 C 提高稳定性 D 延长作用时间 E 提高生物利用度 本题 1 分 2 含有氢化噻唑环的药物有 A 氨苄西林 B 阿莫西林 C 头孢哌酮 D 头孢克洛 E 哌拉西林 本题 1 分 3 有一 6 岁儿童患上呼吸道感染 可选用的药物有 A 哌拉西林 B 环丙沙星 C 罗红霉素 D 左氧氟沙星 E 盐酸多西环素 本题 1 分 4 其化学稳定性较差 易氧化变质的药物有 A 盐酸氯丙嗪 B 肾上腺素 C 盐酸吗啡 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 D 布洛芬 E 维生素 C 本题 1 分 5 体内代谢产物具有活性的药物是 A 地西泮 B 保泰松 C 苯妥英钠 D 卡马西平 E 阿苯达唑 本题 1 分 6 体外无活性 经体内代谢产生活性的药物是 A 奥美拉唑 B 贝诺酯 C 舒林酸 D 维生素 D2 E 氯霉素 本题 1 分 7 以下属于前体药物的是 A 萘丁美酮 B 对乙酰氨基酚 C 萘普生 D 布洛芬 E 芬布芬 本题 1 分 8 下列属于 M 受体拮抗药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有 A 硫酸阿托品 B 法莫替丁 C 溴丙胺太林 D 格隆溴铵 E 多奈哌齐 本题 1 分 2010 年 药物化学 模拟试卷 二 答案部分 一 一 A 题型题型 1 青蒿素的化学结构是 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 本题 1 分 正确答案 A 2 分子中含有巯基的祛痰药是 A 盐酸溴己新 B 羧甲司坦 C 盐酸氨溴索 D 硫酸苯丙哌林 E 乙酰半胱氨酸 本题 1 分 正确答案 E 答案解析 祛痰药有溴己新 氨溴索和乙酰半胱氨酸等 其中只有乙酰半胱氨酸含有巯基 为巯基化合物 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 此为乙酰半胱氨酸的结构式 其中黄色部分为巯基 3 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A 21 位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B 1 2 位脱氢抗炎活性增大 钠潴留作用不变 C C 9 位引入氟原子 抗炎作用增大 盐代谢作用不变 D C 6 位引入氟原子 抗炎作用增大 钠潴留作用也增大 E 16 位与 17 位仪羟基缩酮化可明显增加疗效 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 此部分内容在教材的第三十一章 糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系 1 C 21 位的修饰将氢化可的松分子中的 C 21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物 它的作用时间 得以延长且稳定性增加 为改变此类药物的疏水性强 水中的溶解度小的缺点 可利用 C 21 羟基制备其氢 化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐 便于制成水溶液供注射用 对 C 21 位的所有结构修饰不 改变其生物活性 2 C 1 位的修饰在氢化可的松的 1 2 位脱氢 即在 A 环引入双键后 由于 A 环构型从半椅式变成船式 能 提高与受体的亲和力 其抗炎活性增大 4 倍 但钠潴留作用不变 例如 醋酸泼尼松和醋酸氢化泼尼松 3 C 9 位的修饰在糖皮质激素的位的修饰在糖皮质激素的 9 位引入氟原子 其抗炎作用明显增加 但盐代谢作用的增加更大 位引入氟原子 其抗炎作用明显增加 但盐代谢作用的增加更大 如 醋酸 9 氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大 11 倍 但由于其钠潴留作用增加 300 800 倍 因此醋酸 9 氟代氢化可的松只可外用 但对糖皮质激素结构改造工作却起子 9 氟代氢化可的松的抗炎作用的发 现 4 C 6 住的修饰在 C 6 位引入氟原子后可阻滞 C 6 氧化失活 如醋酸氟轻松 其抗炎及钠潴留活性均大幅 增加 而后者增加得更多 因而只能作为皮肤抗过敏药外用 5 C 16 住的修饰在 C 9 引入氟的同时 再在 C 16 上引入羟基或甲基 可消除由于在 C 9 引人氟所致钠潴 留的作用 如曲安西龙和地塞米松 曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强 20 地塞米松分子中 C 16 甲基 的存在使 17 羟基及 C 20 羰基在血浆中的稳定性增加 其抗炎活性比氢化可的松大 20 倍 抗风湿性大 30 倍 将地塞米松 16 甲基的构型转换为 16 争甲基 得倍他米松 其抗炎作用较地塞米松强 2 3 倍 利用糖皮质激素分子中 16 17 位的二羟基 与丙酮缩合为缩酮 可明显增加其疗效 如醋酸氟轻松和醋酸 曲安奈德 所以此题 C 选项是错误的 应该是盐代谢更增大才对 4 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 维生素 B6的化学结构为 本题 1 分 正确答案 B 5 顺铂的化学名为 A E 二氨二氯铂 B Z 二氨二氯铂 C Z 二胺二氯铂 D E 二胺二氯铂 E Z 二氨一氯铂 本题 1 分 正确答案 B 答案解析 此题选择 B 为记忆型知识点 顺铂的化学名为 z 二氨二氯铂 6 维生素 B1在体内的生物活性形式是 A 硫胺焦亚硫酸酯 B 硫胺单磷酸酯 C 硫胺三磷酸酯 D 硫胺焦磷酸酯 E 硫胺硫酸酯 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 本题 1 分 正确答案 D 答案解析 维生素 B1在体内转变为具有生物活性的硫胺焦磷酸酯 它是脱羧酶的辅酶 硫胺的单磷酸酯 及三磷酸酯均无生物活性 7 属于开环核苷类抗病毒药的是 A 阿昔洛韦 B 齐多夫定 C 阿糖胞苷 D 利巴韦林 E 金刚烷胺 本题 1 分 正确答案 A 答案解析 开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦 除此还有更昔洛韦 喷昔洛韦 更昔洛韦 西多 洛韦等 8 抗疟药磷酸氯喹是 A 8 氨基喹啉衍生物 B 6 氨基喹啉衍生物 C 4 氨基喹啉衍生物 D 2 氨基喹啉衍生物 E 2 4 二氨基喹啉衍生物 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 化学名为 N N 二乙基 N4 7 氯 4 喹啉基 1 4 戊二胺二磷酸盐 氯喹及其衍生物在其 4 位和 7 位分别有氨基和氯原子 所以是 4 氨基喹啉衍生物 9 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是 A 盐酸利多卡因 B 盐酸胺碘酮 C 盐酸普罗帕酮 D 奎尼丁 E 普萘洛尔 本题 1 分 正确答案 B 答案解析 普萘洛尔为 受体拮抗剂 利多卡因 普罗帕酮 奎尼丁是钠通道阻滞剂 只有胺碘酮是钾通道阻滞剂 10 下列不属于第 相结合反应的是 A 0 N S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B 酚羟基的硫酸酯化 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 C 核苷类药物的磷酸化 D 苯甲酸形成马尿酸 E 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 药物结合反应有 与葡萄糖醛酸的结合反应 与硫酸的结合反应 酚羟基的硫酸酯化 与氨基酸的结合反应 如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸 与谷胱甘肽的结合反应 乙酰化结合反应 甲基化结合反应 参与甲基化反应的基团有酚羟基 氨基 巯基等 酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿 茶酚胺结构的活性物质 11 药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加 A 烃基 B 卤素 C 磺酸基 D 脂环烃 E 烷氧基 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 增加水溶性的基团 羟基 巯基 磺酸基 羧基 增加脂溶性的基团 烃基 卤素 酯基 12 叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符 A 又名度冷丁 B 易吸潮 遇光易变质 C 结构中含有苯环与吡啶环 D 在体内代谢时 主要是酯水解和 N 去甲基化产物 E 镇痛活性仅为吗啡的 1 10 且成瘾性弱 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 盐酸哌替啶的化学结构中含有苯环与哌啶环 13 组胺 H1受体拮抗剂的结构类型可分为 A 乙二胺类 丙胺类 三环类 哌啶类 噻吩类 哌嗪类 B 乙二胺类 呋喃类 哌嗪类 丙胺类 三环类 哌啶类 C 乙二胺类 氨基醚类 哌嗪类 丙胺类 三环类 哌啶类 D 苯胺类 咪唑类 哌嗪类 丙胺类 三环类 哌啶类 E 丙胺类 三环类 哌啶类 噻吩类 哌嗪类 吡啶类 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 可识记各结构类型中的代表性药物的结构特点 有助于解此类题 如氨基醚类的代表性药物 盐酸苯海拉明 其结构特点以二苯甲基与二甲氨基乙基形成的氨基醚为母体 14 对氟康唑的描述不正确的是 A 分子中含有两个三氮唑结构 B 唑类抗真菌药 C 在甲醇中易溶 溶解于乙醇 微溶于水 D 结构中含有手性碳原子 E 可口服 生物利用度高 本题 1 分 正确答案 D 答案解析 中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团 故没有手性碳原子 15 氯霉素的结构特点不包括哪 个 A 含有两个手性碳原子 四个旋光异构体 B 含对硝基苯结构 C 仅 lR 2R 苏阿糖型异构体有抗菌活性 D 化学结构的构型为 D 赤藓糖型 E 含有二氯乙酰胺结构 本题 1 分 正确答案 D 答案解析 氯霉素的化学名称是 D 苏式 N 羟基甲基 羟基 对硝基苯乙基 2 2 二氯乙 酰胺 以乙酰胺为母体 在氮原子上连有对硝基苯乙基 在乙基的 位连有羟基甲基 位连有羟基 在 乙酰胺的 2 位连有 2 个氯 构型为 D 苏式 体 故选项 D 不符合氯霉素的结构特点 16 干扰心肌细胞 K 通道 引发致死性尖端扭转型室性心动过速的 H 1受体拮抗剂是 A 富马酸酮替芬 B 氯雷他定 C 阿司咪唑 D 咪唑斯汀 E 盐酸赛庚啶 本题 1 分 正确答案 C 答案解析 阿司咪唑为强效 长效的 H1 受体拮抗剂 作用比氯苯那敏和特非那定强 但选择性不如特 非那定 对 5 HT2 受体有中等程度拮抗活性 对 1 受体也有较大拮抗作用 未发现有抗 M 受体和抗多巴 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 胺受体作用 阿司咪唑体内蓄积 血药浓度超过常规用量 2 4 倍时 就将干扰心肌细胞 K 通道 引发致死 性尖端扭转型室性心动过速 二 二 B 题型题型 1 A 马来酸氯苯那敏 B 盐酸苯海拉明 C 盐酸西替利嗪 D 盐酸赛庚啶 E 奥美拉唑 本题 1 分 1 哌嗪类 H1 受体拮抗剂 正确答案 C 答案解析 盐酸西替利嗪是将乙二胺类药物中两个氮原子再用一个乙基环合起来 所得到的哌嗪类抗组 胺 H1 受体拮抗剂 2 氨基醚类 H1 受体拮抗剂 正确答案 B 答案解析 氨基醚类药物的结构特征为分子中含有 氧原子及与之间隔两个碳原子的氮原子 因此被称 为氨基醚类抗组胺药物 其代表药物为盐酸苯海拉明 3 三环类 H1 受体拮抗剂 正确答案 D 答案解析 盐酸赛庚啶是乙二胺类 氨基醚类和丙胺类化合物的两个芳环通过一个或二个原子相连则构 成三环类 H1 受体拮抗剂 4 丙胺类 H1 受体拮抗剂 正确答案 A 答案解析 氨基醚类 乙二胺类结构的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类 H1 受体拮抗剂 其代 表药物为马来酸氯苯那敏 2 A 昂丹司琼 B 维生素 B6 C 多潘立酮 D 奥美拉唑 E 盐酸氯丙嗪 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 1 用于妊娠引起的恶心 呕吐的药物是 正确答案 B 答案解析 维生素 B6 临床用于治疗放射治疗引起的恶心 妊娠呕吐 异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的 周围神经炎 自细胞减少症及痤疮 脂溢性湿疹等 2 用于癌症化疗引起的恶心 呕吐的药物是 正确答案 A 答案解析 多潘立酮促进胃动力及止吐 昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状 辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和 呕吐 临床用于治疗放射治疗引起的恶心 妊娠呕吐 异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎 自细 胞减少症及痤疮 脂溢性湿疹等 3 用于消化不良引起的恶心 呕吐的药物是 正确答案 C 答案解析 多潘立酮促进胃动力及止吐 昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状 辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和 呕吐 临床用于治疗放射治疗引起的恶心 妊娠呕吐 异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎 自细 胞减少症及痤疮 脂溢性湿疹等 3 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 本题 1 分 1 糖皮质激素类平喘药 正确答案 C 答案解析 C 为布地奈德是糖皮质激素类平喘药 2 磷酸二酯酶抑制剂类平喘药 正确答案 B 答案解析 B 为二羟丙茶碱磷酸二酯酶抑制剂类平喘药 3 影响白三烯的平喘药 正确答案 E 答案解析 E 为齐留通是体内白三烯合成的抑制剂 4 2 肾上腺素受体激动剂类平喘药 正确答案 D 答案解析 D 为丙卡特罗 为 2 肾上腺素受体激动剂类平喘药 4 A 水杨酸 B 秋水仙碱 C 塞来昔布 D 布洛芬 E 萘丁美酮 本题 1 分 1 对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用 正确答案 B 答案解析 秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用 对一般性的疼痛 炎症及慢性痛风均无效 其主要作 用是通过与粒细胞的微管蛋白结合 妨碍粒细胞的活动 消炎和抑制粒细胞浸润 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 2 对环氧合酶 2 有选择性抑制作用 正确答案 C 答案解析 塞来昔布为选择性 COX 2 抑制剂 3 在体内 R 型异构体可转化为 S 型异构体 正确答案 D 答案解析 布洛芬服药后 70 成代谢物从尿中排泄 代谢物主要为异丁基上的氧化 临床上布洛芬使用外消旋体 其 药理作用主要来自 S 异构体 在体内 R 对映异构体可转变成 S 对映异构体 故使用时不必使用其纯光学 异构体 4 属于芳基乙酸类非甾体抗炎药 但是化学结构中不含羧基 是非酸性的前体药物 正确答案 E 答案解析 奈丁美酮又名萘普酮 萘丁美酮是非酸性的前体药物 经小肠吸收 在肝脏代谢为类似萘普 生的活性代谢物 6 甲氧基 2 萘乙酸 故将其列为芳基乙酸类药物 该代谢物对环氧合 2 COX 2 有选择性 抑制作用 本品无一般芳基乙酸类药物的羧基 服药后对胃肠道的刺激作用较小 本品用于治疗类风湿性 关节炎 5 A 氯霉素 B 头孢噻肟钠 C 克来霉素 D 克拉维酸钾 E 阿米卡星 本题 1 分 1 单独使用无效 常与其他抗生素联合使用的是 正确答案 D 答案解析 克拉维酸仅有微弱的抗菌活性 但可与多数争内酰胺酶牢固结合 生成不可逆的结合物 是 有效的 内酰胺酶抑制剂 无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效 本品单独使用无 效 常与 内酰胺抗生素联合应用以提高疗效 2 可引起再生障碍性贫血的药物 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 正确答案 A 答案解析 氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用 但对前者的效力强于后者 临床上主要用以治 疗伤寒 副伤寒 斑疹伤寒等 其他如对百日咳 沙眼 细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效 但若长期和 多次应用可损害骨髓的造血功能 引起再生障碍性贫血 3 需避光保存 注射液需在用前配制立即使用的是 正确答案 B 答案解析 头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40 100 倍 在光照情况下 顺式异构体会向反式异构体转化 其钠盐水溶液在紫外光照射下 45 分钟 有 50 转化 为反式异构体 4 小时后 可达到 95 的转化率 因此本品通常需避光保存 在临用前加注射用水溶解后 立即使用 4 对肾脏有毒性的药物 正确答案 E 答案解析 氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低 绝大多数在体内不代谢失活 以原药形式经肾小球 滤过排出 对肾脏产生毒性 氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用 可引 起不可逆耳聋 尤其对儿童毒性更大 氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星 链霉素 卡那霉素 庆大霉素 新霉素 巴龙霉素和核糖霉素等 5 对第八对脑神经有损坏 可引起耳聋的是 正确答案 E 答案解析 氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低 绝大多数在体内不代谢失活 以原药形式经肾小球 滤过排出 对肾脏产生毒性 氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用 可引 起不可逆耳聋 尤其对儿童毒性更大 氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星 链霉素 卡那霉素 庆大霉素 新霉素 巴龙霉素和核糖霉素等 6 能抑制蛋白质合成 骨髓炎的首选治疗药物 正确答案 C 答案解析 克林霉素抑制蛋白质的合成 对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用 临床上用于厌氧 菌引起的腹腔和妇科感染 也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道 关节和软组织 骨组织 胆道感染及 败血症 心内膜炎等 克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物 6 A 环氧化合物 B 氧化脱卤素 C 生成相应的仲醇 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 D 氧化代谢 E 水解代谢 本题 1 分 1 含芳环的药物主要反应为 正确答案 D 答案解析 含芳环的药物主要发生氧化代谢 是在体内肝脏 CYP450 酶系催化下 首先将芳香化合物氧 化成环氧化合物 然后在质子的催化下会发生重排生成酚 或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物 生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽 S 转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚 促进代谢产物的排泄 2 烯烃化合物主要代谢为 正确答案 A 答案解析 由于烯烃化合物比芳香烃的 键活性大 因此烯烃化合物也会被代谢生成环氧化合物 这些环氧化合物比 较稳定 常常可以被分离出并确定其结构 烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后 可以被转化为二羟基化 合物 或者是和体内生物大分子如蛋白质 核酸等反应进行烷基化 而产生毒性 导致组织坏死和致癌作 用 3 卤代烃常见的代谢途径 正确答案 B 答案解析 在体内 部分卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物代谢排出体外 其余的在体内经氧化脱 卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢 氧化脱卤索反应是许多卤代烃的常见代谢途径 4 酯类药物的主要代谢途径 正确答案 E 答案解析 酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径主要是水解反应 如羧酸酯 硝酸酯 磺酸酯 酰胺等药物在 体内代谢生成酸及醇或胺 R OOCR R OH R COOH R ONO2 ROH HNO3 R OSO2R ROH RSO3H R NH COR R NH2 R COOH 酯和酰胺药物的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行酯和酰胺药物的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行 这些酶主要分布在血液中 肝脏微粒体中 肾脏及其他组织中 也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 7 A 结构中含有两个手性中心的 M 受体激动剂 B 具有对称的 1 苄基四氢异喹啉结构的外周性肌肉松弛药 C 山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯 D 东莨菪碱季铵化得到的药物 E 具有雄甾烷母核的非去极化型肌肉松弛药 本题 1 分 1 泮库溴铵 正确答案 E 答案解析 泮库溴铵是从天然发现的具雄甾母核的季铵生物碱 经结构改造而得 也是非去极化型肌肉 松弛药 2 苯磺酸阿曲库铵 正确答案 B 答案解析 阿曲库铵 是在对筒箭毒碱的结构改造中得到的对称的 1 苄基四氢异喹啉类药物 是非去极化型肌肉松弛药 3 毛果芸香碱 正确答案 A 答案解析 毛果芸香碱有两个手性中心 具有 M 胆碱受体激动作用 促进汗腺 唾液腺的分泌 使瞳孔 缩小 眼内压降低 临床用滴眼液 治疗原发性青光眼 4 山莨菪碱 正确答案 C 答案解析 氢溴酸山莨菪碱 典 基 是山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯 是从我国特产的茄科植物山 莨菪根中提取到的一种生物碱 消旋体亦可作药用 药品名为消旋山莨菪碱 天然品称 654 1 人工合成品 称 654 2 为外消旋体 8 A 遇酸容易脱水生成脱水产物 B 与空气长期接触遇光氧化生成硫色素 C 体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸 D 有吡多醇 吡多辛 吡多醛 吡多胺三种形式 E 容易被氧化生成多聚糠醛 这也是其变色的主要原因 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 1 维生素 B1 正确答案 B 答案解析 本组题考查对维生素类药物的理化性质 化学稳定性的掌握 维生素 A 对紫外线不稳定 易 被空气中的氧所氧化 生成环氧化合物 紫外线 重金属离子和升高温度可使氧化加快 所以要充氮气封 闭 阴凉干燥保存 因丙烯醇结构 容易发生脱水 生成脱水维生素 A 长期贮存可部分发生异构化 维生 素 B1 以 2 甲基 4 氨基 嘧啶为母体 在 5 位连有 4 甲基 5 羟乙基噻唑 噻唑氮原子成氯化物 并成盐酸 盐 与空气长期接触氧化成具有荧光的硫色素 活性消失 光照或重金属离子加速氧化反应 维生素 B2 又 名核黄素 其结构特点以异咯嗪环为母体 在 10 位连有核糖的结构 维生素 B2 有三种存在形式 吡多醇 吡多辛 吡多醛和吡多胺 维生素 C 以 丁内酯为母体 在 2 位有双键 在 2 3 5 6 位连有四羟基 内酯环水解后 可经进一步脱水 脱羧生成糠醛 并聚合显色 2 维生素 B2 正确答案 C 答案解析 本组题考查对维生素类药物的理化性质 化学稳定性的掌握 维生素 A 对紫外线不稳定 易 被空气中的氧所氧化 生成环氧化合物 紫外线 重金属离子和升高温度可使氧化加快 所以要充氮气封 闭 阴凉干燥保存 因丙烯醇结构 容易发生脱水 生成脱水维生素 A 长期贮存可部分发生异构化 维生 素 B1 以 2 甲基 4 氨基 嘧啶为母体 在 5 位连有 4 甲基 5 羟乙基噻唑 噻唑氮原子成氯化物 并成盐酸 盐 与空气长期接触氧化成具有荧光的硫色素 活性消失 光照或重金属离子加速氧化反应 维生素 B2 又 名核黄素 其结构特点以异咯嗪环为母体 在 10 位连有核糖的结构 维生素 B2 有三种存在形式 吡多醇 吡多辛 吡多醛和吡多胺 维生素 C 以 丁内酯为母体 在 2 位有双键 在 2 3 5 6 位连有四羟基 内酯环水解后 可经进一步脱水 脱羧生成糠醛 并聚合显色 3 维生素 B6 正确答案 D 答案解析 本组题考查对维生素类药物的理化性质 化学稳定性的掌握 维生素 A 对紫外线不稳定 易 被空气中的氧所氧化 生成环氧化合物 紫外线 重金属离子和升高温度可使氧化加快 所以要充氮气封 闭 阴凉干燥保存 因丙烯醇结构 容易发生脱水 生成脱水维生素 A 长期贮存可部分发生异构化 维生 素 B1 以 2 甲基 4 氨基 嘧啶为母体 在 5 位连有 4 甲基 5 羟乙基噻唑 噻唑氮原子成氯化物 并成盐酸 盐 与空气长期接触氧化成具有荧光的硫色素 活性消失 光照或重金属离子加速氧化反应 维生素 B2 又 名核黄素 其结构特点以异咯嗪环为母体 在 10 位连有核糖的结构 维生素 B2 有三种存在形式 吡多醇 吡多辛 吡多醛和吡多胺 维生素 C 以 丁内酯为母体 在 2 位有双键 在 2 3 5 6 位连有四羟基 内酯环水解后 可经进一步脱水 脱羧生成糠醛 并聚合显色 三 三 X 题型题型 1 药物化学结构修饰的目的是 A 增加适应证 B 降低毒副作用 C 提高稳定性 D 延长作用时间 E 提高生物利用度 本题 1 分 药圈 药学人员的圈子 由药圈会员合买 仅供个人学习使用 请不要用于商业 觉得好请购买正版 正确答案 B C D E 答案解析 药物化学结构修饰的目的是 1 延长药物的作用时间 2 增加药物对特定部位作用的选择性 提高生物利用度 3 降低药物的毒副作用 4 提高药物的稳定性 5 改善药物的溶解性能 6 消除不适宜的异味 2 含有氢化噻唑环的药物有 A 氨苄西林 B 阿莫西林 C 头孢哌酮 D 头孢克洛 E 哌拉西林 本题 1 分 正确答案 A B E 答案解析 青霉素类化合物的母核是由 内酰胺环和氢化噻唑环并合而成 ABE 为青霉素类的药物 3 有一 6 岁儿童患上呼吸道感染 可选用的药物有 A 哌拉西林 B 环丙沙星 C 罗红霉素 D 左氧氟沙星 E 盐酸多西环素 本题 1 分 正确答案 A C 4 其化学稳定性较差 易氧化变质的药物有 A 盐酸氯丙嗪 B 肾上腺素 C 盐酸吗啡 D 布洛芬 E 维生素 C 本题 1 分 正确答案 A B C E 答案解析 药圈 药学人员的圈子 由药圈会