《药物制剂技术》教学大纲.doc

玉溪师范学院高等职业技术学院生物制药技术专业药物制剂技术教学大纲本大纲依据我院生物制药技术专业教学计划（2007年3月）修订。总学时80学时（其中理论教学80学时, 实践教学为 学时）一课程性质与课程目标 药剂学是药学专业、药物制剂专业及临床药学专业的主要专业课，它是在修完高等数学、基础化学与医学等基础学科以及专业基础后进行系统学习的一门应用技术科学。它密切关系着药品生产、质量管理与临床应用。它的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，为临床提供高效、长效、毒副作用低、控释以及靶向等质量优良的药物制剂，满足医疗卫生的需要。学习的基本要求：1.学习各类药物剂型的特点、质量要求、制备的原理和方法，以及典型品种的制备工艺。掌握药物剂型设计的基本理论知识，能够根据临床要求选用适当的药物、附行剂等易制备安全、有效、稳定的制剂。2.熟悉制剂生产常用设备，包括设备性能、基本原理使用方法及安全措施等知识。3.熟悉本学科的新成就、新进展。教学时间安排：80学时二、课程内容与要求第一章 绪论 2课时 目的要求1掌握学的概念及药剂学常用术语：药剂及药品、剂型、制剂、药剂、成药。2掌握药物剂型的分类方法及特点。3 药典和药品标准的性质、内容。处方的结构。4了解药剂学的任务及熟悉发展概况。教学内容一概述1药剂学常用术语2药剂学的任务3药物剂型的分类二、药剂学的发展三、药典与药品标准1概述2中华人民共和国药典3其他国家药典4中华人民共和国卫生部药品标准及地区性药品标准四、处方五、新药与新药审批办法1新药与新药的分类2新药审批资料与审批程序六、药品生产质量管理规范与药品安全实验规范第二章 制药卫生 教学内容第一节 概述一、注射剂生产工艺卫生二、片剂生产工艺卫生三、口服液体制剂工艺卫生第二节 灭菌法与无菌操作法一、灭菌参数二、物理灭菌法三、化学灭菌法四、无菌操作法五、无菌检查六、微生物限度检查第三节 空气净化技术一、概述二、洁净室空气净化标准三、空气净化设备四、洁净室设计要求第三章 制药用水 教学内容第一节 概述 第二节 纯化水一、离子交换法二、电渗析法三、反渗透法四、纯化水的质量检查第三节 注射用水与灭菌注射用水一、注射用水二、灭菌注射用水第四章 表面活性剂 教学内容第一节 表面活性剂的概念和结构一、表面活性和表面活性剂的概念二、表面活性剂的结构第二节 表面活性剂的分类一、阳离子表面活性剂二、阴离子表面活性剂三、两性离子表面活性剂四、非离子表面活性剂第三节 表面活性剂的基本性质一、表面活性剂的吸附性二、表面活性剂形成胶束和临界胶束浓度三、亲水亲油平衡值四、表面活性剂的增溶作用五、表面活性剂的复配第四节 表面活性剂的生物学性质一、表面活性剂对药物吸收的影响二、表面活性剂的毒性与刺激性第五节 表面活性剂在药剂生产中的应用一、增溶剂二、乳化剂三、润湿剂四、起泡剂和消泡剂五、消毒剂和杀菌剂六、其他用途第五章 液体制剂目的要求1.掌握液体制剂的含义、特点、分类及质量要求。2.掌握液体制剂的常用溶剂、表面活性剂的种类与应用。增加溶解度的方法。各型液体制剂的制备方法及典型处方分析。3.熟悉液体制剂形成的理论及影响稳定性的因素。4.了解液体制剂的防腐与色、香、味的应用。教学内容一、概述1液体制剂的特点与质量要求2液体制剂的分类3液体制剂的常用溶剂二、溶解度、溶解速度及影响因素1溶解度及溶解速度2溶剂与溶质的溶解关系3影响药物溶解度与溶解速度的因素4难溶性弱酸、弱碱及其盐类的溶解度与PH值的关系三、增加药物溶解度的方法1制成盐类2更换溶剂或选用混合溶剂3加入助溶剂4使用增溶剂5分子结构修饰四、表面活性剂及其在药剂学中的应用1概述2表面活性剂的结构特点和分类3表面活性剂的特性4表面活性剂在制剂中的应用五、溶液型液体制剂1溶液剂2芳香制剂3甘油剂4醑剂5糖浆剂六、高分子溶液剂1高分子溶液的性质及在药剂学中的应用2高分子溶液的制备七、溶胶剂1概述2溶胶剂的制备八、混悬剂1概述2混悬剂的稳定性3混悬剂的稳定剂4混悬剂的制备方法5混悬剂的质量评价九、乳剂1概述2乳剂形成的理论3乳化剂4乳剂的制备及影响乳化的因素5乳剂的稳定性6乳剂的质量评价7复合型乳剂十、按给药途径和应用方法分类的液体制剂1合剂2洗剂3搽剂4、滴耳剂5滴鼻剂6含漱剂7滴牙剂8涂剂9灌肠剂10灌洗剂十一、液体制剂的矫味与着色1概述2矫味剂3着色剂十二、液体制剂的防腐1防腐的重要性2防腐措施十三、液体制剂的包装与贮存1液体制剂的包装2液体制剂的贮存第六章 浸出制剂目的要求1 掌握浸出制剂的概念、种类、浸出溶剂的选用、浸出过程及影响因素。2熟悉常用的浸出方法、工艺、设备、浸出原理及浸出液的、干燥的方法。质量控制及典型处方分析。教学内容一、概述1浸出制剂的特点2浸出制剂的质量要求3浸出制剂的类型4药物的化学成分与药效的关系5浸出溶液二、浸出原理1浸出过程2影响浸出的主要因素三、浸出方法1药材的预处理与加工2浸出方法与器械四、浸出液的浓缩与干燥1蒸发2干燥五、常用浸出制剂1汤剂2中药合剂3酒剂4酊剂5流浸膏剂6浸膏剂7煎膏剂8口服液六、浸出制剂的质量控制1浸出药材的质量标准2制法规范3理化标准4微生物限度检查七、浸出制剂的包装第七章 注射剂与其它无菌制剂目的要求1掌握注射剂的含义、特点、类型、制备工艺及质量要求。2 掌握注射剂的常用溶剂、附加剂的作用。注射剂车间的要求。3 掌握无菌法和无菌操作法的概念和常用方法。4 熟悉输液剂、注射用无菌粉末混悬液型注射剂的特点。注射剂处方的设计。5 掌握滴眼剂的含义、质量要求、pH及渗透压的调节。教学内容一、概述1注射剂的定义和分类2注射剂的特点3注射剂的给药途径4注射剂的质量要求二、注射剂的溶剂1注射剂溶剂的作用与要求2注射用水3注射用油4其他注射用溶剂三、注射剂的附加剂1抗氧剂2抑菌剂3局部止痛剂4PH调节剂5等渗调节剂四、灭菌法1F与Fo值在灭菌中的应用2物理灭菌法3化学灭菌法4无菌操作法五、按GMP设计注射剂车间1注射剂车间的设计要求2无菌操作室的空调系统3空气的净化六、注射剂的制备1注射剂的容器和处理方法2注射液的配制3注射液的过滤4注射液的灌封5注射液的灭菌6.注射剂的质量检查7.注射剂的印字和包装8注射剂的举例七、中药注射剂1中药注射剂的制备方法2中药注射剂存在的问题及解决方法3中药注射剂举例八、输液1概述2输液的制备3输液存在的问题及解决方法4输液的举例5营养输液6血浆代用液九、注射用无菌粉末1概述2无菌粉末直接分装法3冷冻干燥十、混悬型注射剂1混悬型注射剂的质量要求2混悬型注射剂的制备3制备与举例十一、滴眼剂1概述2滴眼剂的质量要求3滴眼剂的附加要剂4滴眼剂的制备方法5制备举例6滴眼剂的包装7接触眼镜附属制剂第八章 粉碎、筛分与混合第九章 散剂、颗粒剂与胶囊剂目的要求1掌握散剂的特点、质量要求、制备工艺。2 了解散剂在制备及储存中可能出现的问题及相应的解决措施。3 熟悉胶囊剂和颗粒剂的特点、种类。了解一般制法和质量要求。教学内容一、粉体学基础1概述2粒子大小3粉体的比表面积4粉体的密度和孔隙率5粉体的流动及其影响因素6粉体的可湿性及测定方法二、散剂1概述2固有药物的溶出与扩散3散剂的制备4散剂的质量检查5举例四、胶囊剂1概述2硬胶囊剂的制备3软胶囊剂的制备4肠溶胶囊剂5胶囊剂的质量检查6胶囊剂的包装与贮存7举例固体与散体与包含物目的要求1掌握固体分散体的含义、特点、常用载体与制法。2掌握包含物的概念，环糊精的应用。3了解固体分散体的速效原理。教学内容一、固体分散体1概述2常用载体3固体分散体的类型4固体分散体的制法5固体分散体的速效原理6固体分散体在缓释剂上的应用7固体分散剂存在的问题二、包合物1概述2环糊精的结构与性质3b-环糊精包合物在药剂学上的应用4b-环糊精包合物的制备方法第十章 片剂目的要求1掌握片剂的特点、种类、质量要求与检查。2掌握片剂的辅料及片剂处方的组成、制备工艺过程。3熟悉片剂包衣的目的、种类及方法。4了解制备片剂的常用设备。压片过程中可能发生的问题及解决方法。教学内容一、概述1片剂的种类2片剂的特点与质量要求二、片剂辅料1稀释剂与吸收剂2湿润剂与粘合剂3崩解剂4润滑剂5其他辅料三、片剂的制备1湿法制粒压片2干法制粒压片3直接压片法四、中药片剂的制备1原料的处理2制颗粒3压片五、片剂的包衣1概述2包衣方法与设备3包衣材料及包衣过程六、压片及包衣过程中易出现的问题及解决办法1压片过程2包衣过程七、片剂的质量检查1片剂的检查2片剂的贮存九、片剂制备与举例第十一章 丸剂与滴丸剂目的要求1掌握中药丸剂、滴丸剂的处方组成、特点、制备方法。2了解上述制剂的质量控释。教学内容一、中药丸剂1概述2常用的辅料3制备4举例5质量评定6包装与贮存二、滴丸剂1概述2滴丸的制备3举例第十二章 栓剂目的要求1掌握栓剂的作用特点、种类、质量要求及置换价的计算。2掌握常用的栓剂基质、制备方法。教学内容一、概述1栓剂的种类2栓剂的质量要求3栓剂的作用特点二、栓剂的基质1脂肪性基质2水溶性及亲水性基质三、栓剂的制备1脂肪性基质栓剂2甘油明胶基质的栓剂3栓剂的举例四、栓剂的质量检查1重量差级2融变时限3硬度4变形温度5溶出实验与吸收实验五、栓剂的包装与贮存1栓剂的包装2栓剂的贮存第十三章 软膏剂和硬膏剂目的要求1掌握软膏剂的常用基质、制备工艺及质量要求。典型处方分析。2掌握眼膏剂的无菌措施及质量要求。3了解软膏剂的吸收。了解硬膏剂的种类、组成和作用。教学内容一、软膏剂1概述2软膏基质3软膏剂中药物的透皮吸收4软膏剂的制备5眼膏剂6软膏剂与眼膏剂的质量评定与包装二、硬膏剂1概述2硬膏剂的制备与举例3质量检查第十四章膜剂和涂膜剂目的要求1掌握中药膜剂和涂膜剂的处方组成、特点、制备方法。常用的成膜材料。2了解影响膜剂释放的因素。了解上述制剂的质量控释。教学内容一、膜剂1概述2成膜材料3膜剂的制法4影响膜剂释药速度的因素5制备与举例二、涂膜剂1概述2涂膜材料3制法与举例第十五章 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂目的要求1掌握气雾剂的含义、种类、特点组成。2了解气雾剂的制备、质量检查。教学内容一、概述1气雾剂的特点2气雾剂的种类二、气雾剂的组成1抛射剂2药物与附加剂3耐压容器4阀门系统三、气雾剂的制备1气雾剂的处方设计2抛射剂充填方法3气雾剂的质量检查4气雾剂制备与举例第十六章 生物技术药物制剂第十七章 药物制剂新技术与新型制剂目的要求1掌握微囊、微球与脂质体的含义、特点及应用。2熟悉微囊的组成、制备方法及质量评定。3了解微囊化的概念。教学内容一、微型胶囊1概述2囊心物与囊材3微囊的制备方法4微囊的性质5微囊剂质量评定二、微球剂1概述2微球剂的制备方法与举例3磁性微球三、脂质体1概述2脂质体的制备方法与举例3脂质体的作用特点附：缓释与控释制剂目的要求1掌握缓、控释剂的类型、辅料、制备工艺。2熟悉缓、控释制剂的组成。3了解缓、控释制剂的试验方法。教学内容一、概述二、缓释制剂1缓释制剂的药物动力学特点2缓释制剂的一般设计原理3缓释剂的制备方法三、控制制剂1控释制剂设计中应考虑的问题2控释制剂的组成3控释制剂的释药机理4渗透泵型控释制剂5眼用控释制剂6透皮治疗系统7宫内给药器与阴道环四、缓释与控释制剂的实验方法1体外实验2体内实验3释放度数据的处理第十八章药物制剂的稳定性目的要求1掌握制剂中药物化学降解的主要途径。2掌握影响药物制剂稳定性的因素和稳定方法。3熟悉研究液体药物制剂稳定性的实验方法。4了解固体药物制剂稳定性的特点。教学内容一、概述1研究药物制剂稳定性的意义和范围2稳定性的化学动力学基础3制剂中药物化学降解的主要途径二、影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法1处方因素的影响及解决方法2外界因素（环境）的影响及解决方法3固体药物制剂稳定性的特点4药物制剂稳定化的其他方法三、药物制剂稳定性实验方法1室温留样考察2加速实验3中药制剂稳定性实验的技术要求第十九章生物药物制剂的有效性目的要求1掌握生物药剂学的概念、研究内容和意义。2掌握药物动力学的概念、研究内容。掌握有关药动学参数的含义及计算。3熟悉药动学单空横模型血管内、外给药求药动学参数。4熟悉生物利用度的表示方法。教学内容一、生物药剂学概述二、药物的吸收1胃肠道吸收2影响胃肠道吸收的因素三、剂型因素与吸收1剂型对吸收的影响2辅料对吸收的影响3工艺对吸收的影响四、药物的分布、代谢与排泄1药物分布2药物代谢3药物排泄五、药物动力学基本概念1药物动力学定义及发展概况2血药浓度与药理作用3生物半衰期与消除速度常数4隔离模型概念六、单室模型静脉给药1静脉注射2静脉滴注给药七、单室模型血管外给药1血药浓度经时过程2达峰时间和血药峰质3曲线下面积4残数法求动力学参数5滞后时间6尿药法求动力学参数八、重复给药1多次静脉注射2间歇性静脉滴注3多次口服给药九、两室模型1两室模型静脉注射2两室模型静脉滴注3两室模型血管外给药4隔室模型数的确定十、非线性药物动力学1非线性动力学特点2米氏方程3生物半衰期与剂量的关系4AUC与剂量的关系5Vm与Km的求解6非线性动力学的判别十一、生物利用度1生物利用度的概念2生物利用度的实验设计3评价（测定）生物利用度的方法十二、给药方案的个体化1清除率2Ritschel一点法3重复一点法4从“平均”稳态血药浓度计算维持剂量5举例附：药物制剂的配伍目的要求1掌握配伍变化的含义及分类。2了解液体剂型中药物的配伍变化及处理原则与