中药药理化痰止咳平喘药.ppt

第十六章化痰 止咳 平喘药 学习要求 1 掌握化痰止咳平喘药的主要药理作用 2 掌握桔梗 半夏的药理作用和现代应用 3 熟悉川贝母 苦杏仁的药理作用和现代应用 第一节概述 凡以祛痰 缓解或制止咳嗽 喘息为主要作用的药物 称化痰 止咳 平喘药 具有宣肺祛痰 止咳平喘等功效 主要用于痰多咳嗽 痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证 广义 痰 停积于脏腑经络之间各种各样的痰证 如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬 常见于现代医学中的皮下肿块 慢性淋巴结炎 单纯性甲状腺肿等疾病 痰痹阻胸 则胸痛 胸闷 心悸 见于冠心病 心绞痛 高血压 心力衰竭等 痰迷心窍 则心神不宁 昏迷 谵妄 精神错乱 见于脑血管意外 癫痫 精神分裂症等 狭义 痰 呼吸道咳出的痰 多见于上呼吸道感染 急慢性支气管炎 肺气肿 支气管扩张等肺部疾患 一般咳嗽有痰者为多 痰多又易引起咳喘 痰 咳 喘互为因果 药理作用 桔梗 川贝母 前胡 紫菀 皂荚 天南星 款冬花等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用 动物实验证明这些药物均能使呼吸道分泌增加 其中以桔梗 前胡 皂荚作用最强 而款冬花较弱 半夏制剂给兔腹腔注射 对毛果芸香碱引起的唾液分泌有显著抑制作用 1 祛痰作用 2 止咳作用 半夏 苦杏仁 桔梗 款冬花 贝母 百部 满山红 紫菀等均有程度不等的镇咳作用 半夏 苦杏仁 百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统 3 平喘作用 浙贝母 蔊菜 苦杏仁 款冬花 枇杷叶等有一定的扩张支气管作用 平喘机理多方面浙贝碱能扩张家兔 猫支气管平滑肌 直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状 款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关 桔梗皂苷 款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛 其作用可能与抗过敏有关 4 其他作用 1 镇吐2 抗早孕和致畸3 抗菌4 抗癌 第二节常用药物 桔梗 桔梗科植物桔梗Platycodongtandiflorum Jacq A DC的干燥根 化学成分 皂苷 18种 桔梗皂苷 含量最高的是桔梗皂苷D 正在开花的桔梗茎枝和根都含有 药理作用 宣肺 利咽 祛痰 排脓 主治咳嗽痰多 咽喉肿痛 音哑 肺痈吐脓 胸满胁痛 疮疡脓肿 与功效主治相关的药理作用 l 祛痰与镇咳 主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜 反射性地增加支气管黏膜分泌 使痰液稀释而被排出 桔梗皂苷亦有镇咳作用 2 抗炎 桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用 对棉球肉芽肿有抑制作用 对大鼠佐剂性关节炎也有效 桔梗粗皂苷对皮肤有局部刺激作用 能使炎症血液循环改善 促使炎症早日好转 桔梗汤 桔梗 甘草 排脓汤 甘草 芍药 黄芪 川芎 生姜 可治疗化脓性疾病 4 降血糖和降血脂 家兔内服桔梗提取物可使血糖下降 连续口服给药降糖作用更为显著 桔梗粗皂苷能降低大鼠肝内胆固醇的含量 5 解热 镇痛 镇静 主要成分 桔梗粗皂苷对正常大鼠和人工引起发热的小鼠都有显著的降温作用 对醋酸扭体法引起的小鼠疼痛 有显著地镇痛作用 比同剂量的阿司匹林作用强 对实验小鼠有较强的镇静作用 6 其他作用 抑制胃液分泌以及抗胃溃疡的作用影响肠平滑肌影响心血管功能 小结 桔梗宣肺 利咽 祛痰 排脓功效与祛痰 镇咳 抗炎等药理作用相关 桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷 桔梗及桔梗皂苷的降血糖 降血脂 镇静 镇痛 现代应用 止咳 祛痰咽喉肿痛肺痈以及疮疖流行性出血热 不良反应 1 急性毒性实验2 溶血作用桔梗皂苷有很强的溶血作用 溶血指数为1 10000 故不能注射给药 3 桔梗口服一般无毒副反应 偶见恶心 呕吐 重者可见四肢出汗 乏力 心烦 半夏 天南星科植物半夏Pinelliaternata Thunb Breit 的干燥块茎 化学成分 挥发油 谷甾醇 胆碱 胡萝卜苷 葡萄糖醛酸苷 黑尿酸 甲硫氨酸 2 4 二羟基苯甲醛葡萄糖苷 左旋麻黄碱 胡芦巴碱 trigonelline 天门冬氨酸 asparticacid 氨基丁酸和 氨基丁酸等多种氨基酸及少量脂肪 多糖 淀粉 蛋白质等 药理作用 燥湿化痰 降逆止呕 消痞散结 主治痰多咳喘 痰饮眩悸 风痰眩晕 痰厥头痛 呕吐反胃 胸腔痞闷 梅核气 生用外治痈肿痰核 功效及主治 1 镇咳 生半夏 姜半夏 明矾 清 半夏的煎剂灌胃 对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用 给药后30分钟起效 可维持5小时以上 其0 6g kg的镇咳作用较1mg kg的可待因弱 镇咳部位认为在咳嗽中枢 镇咳成分为生物碱 2 镇吐和催吐 半夏加热或加明矾 姜汁炮制的各种制品 对去水吗啡 洋地黄 硫酸铜引起的呕吐 都有一定的镇吐作用 镇吐机理可能为抑制呕吐中枢 镇吐成分为生物碱 甲硫氨酸 甘氨酸 葡萄糖醛酸或L 麻黄碱 生半夏有催吐作用 半夏粉在120 焙2 3小时 即可除去催吐成分 而不影响其镇吐作用 生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用 经炮制后其刺激性明显降低 催吐与所含2 4 二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关 因其苷元有强烈的黏膜刺激作用 3 对消化系统的影响 抑制胃液分泌 抑制胃液酸度 降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性 对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用 生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑制胃肠粘膜内的PGE2分泌有关 半夏对胃肠运动功能的影响较复杂 随动物种属不同而异 4 其他药理作用 1 抗生育和抗早孕半夏蛋白对小鼠有明显的抗早孕作用 半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌 使血浆孕酮水平明显下降 子宫内膜变薄 使蜕膜反应逐渐消失 胚胎失去蜕膜支持而流产 2 抗心律失常对犬室性心律失常有明显的对抗作用 3 对实验性硅沉着病的影响提示姜半夏可防治矽肺 4 降血脂 小结 半夏的燥湿化痰 降逆止呕 消痞散结功效主要与镇咳 镇吐 抗肿瘤等作用有关 半夏功效成分 生物碱 甲硫氨酸 甘氨酸 葡萄糖醛酸 多糖 蛋白等 半夏尚有抗生育和抗早孕 抗心律失常及降血脂等作用 现代应用 胃肠功能紊乱妊娠呕吐梅核气冠心病眩晕皮肤病 不良反应 生半夏对口腔 喉头和消化道粘膜有强烈刺激性 人误服后会发生肿胀 疼痛 失音 流涎 痉挛 呼吸困难 甚至窒息而死 炮制后毒性降低 半夏的毒性成分为不耐热 难溶于水的黏液质 黑尿酸及生物碱 因此生半夏必须煎服 配伍生姜以制毒 苦杏仁 蔷薇科植物山杏 西伯利亚杏 东北杏或杏的干燥成熟种子 化学成分 脂肪油 约50 苦杏仁苷 约3 蛋白质及多种游离氨基酸 药理作用 降气止咳平喘 润肠通便 主治咳嗽气喘 胸满痰多 血虚津枯 肠燥便秘 与功效主治相关的药理作用 1 祛痰 镇咳 平喘苦杏仁中所含的苦杏仁苷 经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸 对呼吸中枢呈抑制作用 可能与其镇咳 平喘有关 2 对免疫功能的作用明显促进有丝分裂对脾脏T淋巴细胞的增值和增强小鼠脾脏NK细胞的活性 3 对消化系统的作用 苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时 也产生苯甲醛 苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内 均能抑制胃蛋白酶的消化功能 小结 与苦杏仁止咳平喘 润肠通便功效相关的药理作用是祛痰 镇咳 平喘 抗炎 免疫促进 以及润肠通便等作用 其有效成分主要是苦杏仁苷 蛋白酶水解产物及脂肪油等 苦杏仁还具有镇痛 抗肿瘤作用 对消化系统功能也有一定影响 现代应用 1 咳嗽 支气管炎2 支气管扩张 肺结核咯血 不良反应 本品含苦杏仁苷 分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶 使细胞氧化反应停止 人若过量服用 儿童10 20粒 成人40 60粒 会引起组织窒息 苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸 故毒性大 川贝母 百合科植物川贝母 暗紫贝母 甘肃贝母或棱砂贝母等的干燥鳞茎 化学成分 生物碱和皂苷川贝母含青贝碱 松贝碱甲 乙 川贝母碱和西贝素 暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁 甘肃贝母含有岷贝碱甲 乙等 棱砂贝母含西贝母碱 棱砂贝母碱 棱砂贝母酮碱 川贝酮碱 梭砂贝母芬酮碱等 药理作用 清热润肺 化痰止咳 散结消肿 主治肺热燥咳 干咳少痰 阴虚劳嗽 咯痰带血 肺痈 痛病 痈肿 乳痈