止痛利器-安康信

止痛利器安康信（依托考昔片）,1,疼痛是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。,世界卫生组织（WHO）,定义： 疼痛是组织损伤或潜在组织损伤所引起的不愉快感觉和情感体验。,1979年国际疼痛研究会（IASP）对疼痛的定义,“疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随着现有的或潜在的组织损伤，疼痛经常是主观的，每个人在生命的早期就通过损伤的经历学会了表达疼痛的确切词汇，无疑这是身体局部或整体的感觉，而且也总是令人不愉快的一种情绪上的感受”,1995 年，美国疼痛学会主席 James Campbell 首次提出将疼痛列为第五大生命体；2000年，美国第106次国会把2000-2010年定为“疼痛控制与研究的十年”,2001 年，亚太地区疼痛论坛提出“消除疼痛是患者的基本权利” 2002 年，第 10 届 IASP 大会与会专家达成共识慢性疼痛是一种疾病,2002年第十届国际疼痛大会把疼痛列为继呼吸、血压、脉搏、体温之后的人类第五大生命体征。,由此可见，随着时代的进步和人们对生活质量的要求的不断提高，人们对疼痛的认识和重视程度也不断提高。,消除疼痛,呼声,责任,骨科医生的困扰,?,1,（Verbal Rating Scale VRS）,（Visual Analoy Scale VAS),（010 Numerical Rating Scale NRS),“Faces” Scale,1,患者徐XX,男，13岁，“右胫腓骨骨折伴骨骺滑脱”，内固定治疗术后,（治疗前）,依托考昔60mg（服药1h）,（服药后24h）,患者刘XX，男，56岁，“右膝关节滑膜炎”，关节镜切除术后,治疗前,依托考昔60mg（服药1h后）,服药24h,患者褚XX，男，28岁，“双侧跟骨骨折”，切开复位内固定术后,治疗前,依托考昔120mg（服药后1h）,服药24h后,. NSAID =非甾体抗炎药物; COX = 环氧化酶摘自 Wallace JL. Am J Med. 1999;107(suppl 6A):11S17S; Hinz B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300:367375; Vanegas H, et al. Prog Neurobiol. 2001;64:327363; Furst DE. Am J Med. 1999;107:18S26S; Vane JR, et al. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1998;38:97120; Fung HB, et al. Clin Ther. 1999;21:11311157.,NSAIDs的作用机理,NSAIDs,保护胃粘膜,血小板正常功能,COX-1“结构型”,COX-2“诱导型”,疼痛和发热,炎 症,维护正常肾功能,花生四烯酸,CO2,X,前列腺素,前列腺素,COX-2选择性抑制剂,X,依托考昔浓度( ng/ml),时间(h),0,12,24,36,48,0,500,1500,2000,60mg (n=12) 120mg (n=12),1000,t1/2 = 半衰期*健康人群单剂量口服摘自 3.Agrawal NGB, et al. J Clin Pharmacol. 2003;43:268276.,口服1小时达血药浓度高峰*,依托考昔24小时持久镇痛a,*根据0至4分计分法评价镇痛效果（0=无至4=完全）；*50%患者的平均起效时间研究包括60, 120, 180和240 毫克剂量的依托考昔.源自 Malmstrom K, et al. Clin Ther. 2004;26:667679.,起效时间为24分钟b,平均镇痛分数, SE,服药后时间, h,安慰剂 (n=49),布洛芬 400 毫克 (n=48),依托考昔 60 毫克 (n=75),依托考昔 120 毫克 (n=76),5,4,3,2,1,0,6,7,8,12,24,在专为测量依托考昔起效时间设计的研究中，服药后24分钟开始起效。,更为优良的胃肠道安全性和耐受性,安康信60mg和90mg的胃肠道耐受性优于双氯芬酸150mg组(n=34,701),因胃肠道不良事件而中止研究（事件数/100患者-年）,摘自 2.Data on file. MSD,良好的心血管安全性,安康信60mg组和90mg组的血栓性心血管事件累计发生率与双氯芬酸150mg组相似(Kaplan-Meier评估),累计发生率，%(95% CI),42,安康信60mg或90mg每日一次（320例）双氯芬酸75mg每日二次或50mg每日三次（323例）,随访月数,摘自 21.Cannon CP et al,. Lancet. 2