抗精神失常药完整版本.ppt

抗精神失常药 抗精神病药抗躁狂抑郁药抗焦虑药 16 1抗精神病药antipsychoticdrugs 16 1 1精神病的本质 经典理论 脑内多巴胺功能增强修正 前额叶DA活动的减少皮层下边缘系统DA活动相应增强氯氮平等新型抗精神病药除拮抗DA受体外 也拮抗5 HT受体 16 1 2脑内DA通路 脑内DA能神经通路黑质 纹状体通路 调控姿势反射和协调中脑 边缘叶通路 认知和意识中脑 皮质通路 情感结节 漏斗通路 激素和内分泌延脑 呕吐 髓质室周围 摄食 DA受体分类 D1样受体家族 D1 D5D2样受体家族 D2 D3 D4D2样受体分布 尾 壳 伏核和嗅结节抗精神病药 阻断D2 D4受体有关 16 1 3药物分类 吩噻嗪类硫杂蒽类丁酰苯类其他 16 1 4吩噻嗪类一 氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 Wintermin 作用机制主要对DA2受体有阻断作用阻断 H1 5 HT2受体和M受体 药理作用与应用 1抗精神病作用阻断中脑 边缘和中脑 皮质通路D2受体 安定作用2镇静作用抑制脑干网状结构上行激动系统 阻断 受体 3镇吐作用 阻断CTZ的D2受体4对体温调节的影响 抑制体温调节中枢 使体温随环境温度变化而变化 人工冬眠5加强中枢抑制药的作用 注意合用时减量 6对植物神经和心血管系统的影响阻断 受体抑制血管运动中枢直接舒张血管平滑肌血压下降 但不适合高血压治疗阻断M受体作用弱 阿托品样作用 7对内分泌系统的影响阻断结节 漏斗通路的D2受体抑制催乳素释放抑制激素催乳素 乳癌患者禁用 生长激素 试治巨人症促性腺释放激素排卵延迟 性欲低下ACTH释放 糖皮质激素 体内过程 吸收 口服吸收慢 不规则 有首过效应剂量个体化分布 脂溶性高 脑内分布广代谢与排泄 肝微粒体酶 经肾排泄 排泄缓慢 应用 1治疗各型精神分裂症 控制躁狂症和阳性症状2止吐 严重呕吐 对晕动性呕吐无效 顽固性呃逆3低温麻醉4人工冬眠 冬眠合剂 氯丙嗪 哌替啶 异丙嗪治疗严重创伤 休克 高热 惊厥 甲状腺危象 不良反应 1 一般 嗜睡 视力模糊 口干等 血压下降 乳房肿大 生长缓慢等 2 锥体外系反应 最常见 帕金森综合征 中老年 静坐不能 中青年 急性肌张力障碍 青少年与剂量 疗程和个体有关 苯海索可缓解 迟发性运动障碍 少见 苯海索无效反而加重 3 安定药恶性综合征 致命体温调节紊乱 锥体外系反应溴隐亭 金刚烷胺对抗4 心血管系统反应 心律失常5 眼部并发症 晶体老化6 过敏反应 皮疹 光敏性皮炎7 过量中毒 急性中毒表现 昏睡 BP 心动过速 ECG异常 立即对症治疗 药物相互作用 逆转胍乙啶的降压作用抑制三环类抗抑郁药的代谢协同中枢抑制药 禁忌症癫痫 昏迷 乳癌 老年心血管病 严重肝损害 其他吩噻嗪类 氟奋乃静 三氟拉嗪 抗精神病作用强 锥体外系作用显著 镇静作用弱硫利达嗪 锥体外系反应少见 镇静作用强 16 1 5硫杂蒽类 氯普噻吨抗精神分裂症和抗幻觉 妄想作用强于氟奋乃静锥体外系反应少 16 1 6丁酰苯类 氟哌啶醇抗精神病作用及锥体外系反应均强抗躁狂 抗幻觉 妄想作用显著镇吐作用强镇静 降压作用弱孕妇 抑郁患者禁用 16 1 7非经典类 舒必利 选择性阻断边缘系统 皮层的D2受体 锥体外系反应轻 抗抑郁作用用于 急 慢性精神分裂症 对抗阴性症状氯氮平 对D2受体亲和力弱 对D4 5 HT2受体亲和力强优点 对其他药无效的病例 几乎无锥体外系反应 对阴性症状疗效好 16 2抗躁狂药 NA 躁狂5 HT缺乏NA 抑郁 碳酸锂 lithiumcarbonate 药理作用 抑制脑内NA及DA的释放促进其再摄取 突触间NA抑制肌醇生成 干扰脑内PIP2系统 减弱NA激动a 受体的效应 体内过程 口服吸收快 显效慢 经肾排泄 注意 与Na 竞争重吸收老年人排泄慢 易蓄积 应用 躁狂症 与抗精神病药合用疗效好躁狂 抑郁症 不良反应 一般 恶心 乏力 口干等碘代谢异常锂盐中毒 中枢神经症状 静注生理盐水服药者 应每日测定血锂浓度 抑郁症单胺类 NA 5 HT 功能降低 16 3抗抑郁药 药物分类 NA 5 HT再摄取抑制剂 丙米嗪选择性5 HT再摄取抑制剂 氟伏沙明选择性NA再摄取抑制剂 马普替林选择性MAO A抑制剂 吗氯贝胺 16 3 1三环类 丙米嗪 imipramine米帕明 药理作用及机制 1CNS 抗抑郁 起效慢机制 不确切 可能抑制突触前膜对NA及 或 5 HT的再摄取 突触间隙NA增多2抗胆碱作用 阻断M R 阿托品样作用 3心血管系统 BP 心律失常 可能与抑制心肌NA再摄取有关 体内过程 吸收 口服吸收好 个体差异大分布 广泛代谢 在肝代谢成地昔帕明抗抑郁排泄 原形及代谢产物经肾排出 临床应用 各型抑郁症 对内源性 反应性及更年期抑郁症疗效好 而对精神分裂的抑郁状态疗效差 四 不良反应阿托品样作用CNS 乏力 肌颤 转为躁狂过敏 药物相互作用 与抗精神病药 苯海索合用抗胆碱效应相互增强增强拟交感胺的升压效应对抗胍乙啶 可乐定的降压作用 16 3 25 HT再摄取抑制剂氟伏沙明在5 HT重摄取部位亲和力很高抗抑郁 16 3 3N