第四章中枢系统药物.ppt

药物学基础 第3版 第四章中枢神经系统药 目录 第一节镇静催眠药和抗惊厥药第二节抗癫痫药第三节抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药第四节抗精神失常药第五节镇痛药第六节解热镇痛抗炎药第七节中枢兴奋药 第一节镇静催眠药和抗惊厥药 第四章中枢神经系统药 4 1 2020 学习内容 常用镇静催眠药 1 抗惊厥药 2 4 1镇静催眠药 4 1 2020 一 苯二氮 类 BZ 根据半衰期长短分为 长效类如地西泮中效类如劳拉西泮短效类如三唑仑 二 巴比妥类 三 其他类 常用药物 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 其它苯二氮 类药物 4 1 2020 知识窗 毒品知识 三唑仑 三唑仑 又称海乐神 酣乐欣 为淡蓝色无味片剂 是临床上常用的催眠药之一 可用于焦虑 失眠及神经紧张等 是一种强烈的麻醉药品 催眠作用是安定的45 100倍 口服吸收迅速 0 75mg即可让成人在10分钟内快速昏迷 昏迷维持时间可达4 6小时 故俗称迷药 蒙汗药 迷魂药 可溶于水 酒类及各种饮料中 常被不法分子用作实施犯罪的手段 4 1 2020 可口服 静脉注射 肌肉注射给药吸收迅速 起效快脂溶性高 易透过血脑屏障和胎盘屏障在肝内代谢转化为活性代谢产物 极少量以原形从乳汁分泌排泄 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 1 抗焦虑作用较小剂量 一 常用镇静催眠药 2 镇静催眠作用小剂量镇静较大剂量催眠 3 抗惊厥 抗癫痫作用大剂量 破伤风 子痫 小儿高热及药物中毒性惊厥静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物 4 1 2020 4 中枢性肌肉松弛较强 不影响正常骨骼肌的活动 一 常用镇静催眠药 5 其他 较大剂量引起低血压 减慢心率及暂时性记忆缺失 苯二氮 类 地西泮 安定 作用与用途 4 1 2020 不良反应与注意事项 2 心血管和呼吸抑制静注速度宜缓慢 每分钟不宜超过5mg 一 常用镇静催眠药 苯二氮 类 地西泮 1 蓄积性 共济失调 中毒避免连续 大剂量 过量用药必要时用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救 4 1 2020 不良反应与注意事项 苯二氮 类 地西泮 3 耐受性和依赖性反跳现象和戒断症状使用时应严格掌握适应证 避免滥用小剂量短期给药和间断用药连续用药超过2 3周时停药应逐渐减量 老年人和小儿应慎用重症肌无力 青光眼 孕妇 哺乳期妇女禁用 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 苯巴比妥 phenobarbital 巴比妥 barbital 异戊巴比妥 amobarbital 戊巴比妥 pentobarbitone 司可巴比妥 secobarbital 硫喷妥钠 thiopentalsodium 常用药物 二 巴比妥类 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 1 对中枢神经系统具有普遍性抑制作用2 剂量不同依次出现镇静 催眠 抗惊厥和麻醉等作用 无抗焦虑 3 过量则麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢 甚至死亡 安全性不及BZ临床用于抗惊厥 治疗癫痫大发作和癫痫持续状态 其中硫喷妥钠用作静脉麻醉和基础麻醉等 作用与用途 二 巴比妥类 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 1 后遗效应 宿醉现象 不可从事驾车 操作机器或登高作业2 耐受性和依赖性短期内反复用药可产生耐受性长期连续用药可产生精神依赖性和身体依赖性3 过敏反应荨麻疹 血管神经性水肿 剥脱性皮炎 二 巴比妥类 不良反应与注意事项 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 4 急性中毒及解救表现 昏迷 血压下降 呼吸抑制等处理原则 排除毒物洗胃 导泻 碱化血液和尿液 利尿药 支持和对症治疗保持呼吸道通畅 人工呼吸吸氧 升压药禁止 剂量过大或静脉注射速度过快 二 巴比妥类 不良反应与注意事项 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 水合氯醛 ChloralHydrate 甲丙氨酯 Meprobamate 丁螺环酮 Buspirone 佐匹克隆 Zopiclone 扎来普隆 Zaleplone 常用药物 三 其他类 一 常用镇静催眠药 4 1 2020 血中Mg2 浓度 硫酸镁 二 抗惊厥药 作用与用途 用于破伤风及子痫所致的惊厥 Ca2 参与的Ach释放 抑制中枢及松驰骨骼肌 产生肌松 抗惊厥作用 4 1 2020 硫酸镁 二 抗惊厥药 不同途径给药 口服导泻 利胆外敷消炎去肿注射抗惊厥 降压 第二节抗癫痫药 第四章中枢神经系统药 4 1 2020 学习内容 常用抗癫痫药 1 抗癫痫药的应用原则 2 4 2抗癫痫药 癫痫 多种原因引起大脑神经元异常放电导致的大脑功能失调类型 1 强直 阵挛性发作 大发作 2 失神性发作 小发作 3 复合性局部性发作 精神运动性发作 4 单纯局限性发作 局部发作 5 肌阵挛性发作6 癫痫持续状态 4 1 2020 4 1 2020 4 1 2020 4 1 2020 4 1 2020 4 1 2020 4 1 2020 4 1 2020 一 常用抗癫痫药 苯妥英钠 体内过程 又称大仑丁 刺激性大 禁用肌内注射口服吸收缓慢 给药6 10天才能达到有效血药浓度个体差异大 4 1 2020 作用与用途 抗癫痫 阻止异常高频放电及扩散 大发作 单纯局限性发作首选 精神运动性发作有效 缓解癫痫持续状态缓慢静注 小发作无效 增加发作次数 抗心律失常 治疗中枢疼痛综合征 三叉 舌咽神经痛 减轻疼痛及发作次数 强心苷中毒引起的心律失常 苯妥英钠 一 常用抗癫痫药 4 1 2020 不良反应与注意事项 局部刺激性 胃肠道反应 静脉炎 苯妥英钠 饭后口服 较粗大的血管缓慢给药 牙龈增生 未成年多见 机率约20 保持口腔清洁 按摩牙龈 停药3 6月可消失 神经系统反应 眩晕 共济失调 头痛 眼球震颤重者可精神错乱 甚至昏睡或昏迷 避免用量过大 用药时间过长 一 常用抗癫痫药 4 1 2020 不良反应与注意事项 血液系统反应 巨幼红细胞性贫血 苯妥英钠 补充亚叶酸钙 甲酰四氢叶酸钙 过敏反应 药热 皮疹 粒细胞及血小板减少 再障 血常规和肝功能检查 其他 致畸 肝损害 男性乳房发育 女性多毛 淋巴结肿大 软骨病 诱发癫痫大发作 一 常用抗癫痫药 4 1 2020 作用与用途 抗癫痫 安全 有效 广谱 卡马西平 局部性 大发作首选 治疗中枢性疼痛综合征 疗效优于苯妥英钠三叉神经痛首选 抗躁狂抑郁症 躁狂症 抑郁症疗效明显 一 常用抗癫痫药 4 1 2020 不良反应与注意事项 安全范围广 用药初期可见头昏 眩晕 恶心 呕吐和共济失调等 无需中断治疗 一周左右逐渐消失偶见严重不良反应 如骨髓抑制 肝损害为药酶诱导剂 长期用药时应注意 卡马西平 一 常用抗癫痫药 4 1 2020 其它抗癫痫药 一 常用抗癫痫药 4 1 2020 二 抗癫痫药的应用原则 1 根据癫痫类型和个体差异选择药物2 去除病因3 治疗方案个体化 从小剂量开始 逐渐增加剂量至控制发作 且不引起严重不良反应 更换药物时采取逐渐过渡方式 4 1 2020 5 定期检查 完全控制后维持2 3年再逐渐停药 大发作病人减药过程至少要一年 小发作至少需6个月 部分患者需终生用药 4 长期用药 用药期间应定期观察药物效应与不良反应 要定期进行血 尿 肝功能等检查 有条件者可检测血药浓度 二 抗癫痫药的应用原则 第三节抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药 第四章中枢神经系统药 4 1 2020 学习内容 抗帕金森病药 1 治疗阿尔茨海默病药 2 4 1 2020 左旋多巴 L DOPA 体内过程 左旋多巴即DA的前体 口服后在小肠被迅速吸收 仅约1 进入中枢神系统发挥疗效 其余在肠黏膜 肝及其他外周组织脱羧成多巴胺 多巴胺前体药 一 抗帕金森病药 4 1 2020 左旋多巴 L DOPA 作用与用途 补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗 多巴胺前体药 治疗各年龄段各类型的PD患者 年轻 轻症效果好 抗精神病药所致的帕金森综合征无效 用药早期80 的患者症状明显改善连续用药3 5年后疗效显著降低 一 抗帕金森病药 4 1 2020 左旋多巴 L DOPA 作用不良反应与注意事项 多巴胺前体药 心血管系统 早期反应 消化道反应 恶心 呕吐等餐后服用 直立性低血压 心悸 心动过速高血压 心律不齐 一 抗帕金森病药 4 1 2020 左旋多巴 L DOPA 作用不良反应与注意事项 多巴胺前体药 长期反应 运动障碍 症状波动 用药2年以 舞蹈病样 用药3 5年后 重者出现 开 关反应 精神症状 幻想 幻视 甚至抑郁 一 抗帕金森病药 4 1 2020 常用左旋多巴增效药 左旋多巴的增效药 一 抗帕金森病药 4 1 2020 溴隐亭 bromocriptine 多巴胺受体激动药 同类药物 D2类受体强效激动剂 帕金森病 生殖系统功能异常 垂体腺瘤 利修来得 lisuride 罗匹尼罗 ropinirole 普拉克索 pramipexole 阿扑吗啡 apomorphine 一 抗帕金森病药 4 1 2020 促多巴胺释放药 金刚烷胺 amantadine 加强多巴胺的功能 PD的肌肉强直 震颤和运动障缓解作用较强 下肢网状青斑 精神不安 失眠和运动失调 显效快 作用持续时间短 一 抗帕金森病药 4 1 2020 一 抗帕金森病药 二 抗胆碱药 苯海索 benzhexol 又称安坦 拮抗胆碱受体 不能耐受L DOPA患者 早期轻症患者 不能耐受多巴胺受体激动药的PD患者 4 1 2020 一 胆碱酯酶抑制药 他克林 tacrine 第一代可逆性胆碱酯酶抑制药 轻 中度AD患者疗效较为肯定 肝毒性严重 已少用 二 治疗阿尔茨海默病药 4 1 2020 一 胆碱酯酶抑制药 第二代可逆性胆碱酯酶抑制药 改善轻 中度AD患者的认知能力 多奈哌齐 donepezil 选择性高 半衰期长 毒性低 用药剂量小 价格低 加兰他敏 galantamine 用于治疗中 重度AD 可作为AD的首选药 二 治疗阿尔茨海默病药 4 1 2020 一 胆碱酯酶抑制药 第二代可逆性胆碱酯酶抑制药 尤其适用于伴有心 肝 肾疾病的AD患者 利凡斯的明 rivastingmine 又称卡巴拉汀 口服易吸收 易透过血脑屏障 安全性高 耐受性好 不良反应轻 无外周活性 改善认知功能障碍 提高认知能力 二 治疗阿尔茨海默病药 4 1 2020 一 胆碱酯酶抑制药 石杉碱甲 huperzineA 又称哈伯因 是我国学者于1982发现的生物碱 口服吸收迅速完全 生物利用度高 易透过血脑屏障 老年性记忆功能减退及AD患者 美曲磷酯 metrifonate 又称敌百虫 原为杀虫剂 上世纪80年代用于治疗AD 为无活性前体 作用持久 主要用于轻 中度AD患者 二 治疗阿尔茨海默病药 4 1 2020 二 N 甲基 D 天冬氨酸 NMDA 受体非竞争性拮抗药 轻度 中度血管性痴呆症患者 显著改善其认知能力 动作能力 认知障碍与社会行为 美金刚 memantine 又称美金刚胺 是首个治疗晚期AD的NMDA受体非竞争性拮抗药 常与AChE抑制药合用 二 治疗阿尔茨海默病药 4 1 2020 二 治疗阿尔茨海默病药 口服易吸收 易透过血脑屏障 可明显改善AD患者的认知能力和行为能力 三 M胆碱受体激动药 呫诺美林 xanomeline 高选择性M1受体激动药 胃肠道 心血管方面明显 现改为皮肤给药 同类药物 沙可美林 sabcomeline 第四章中枢神经系统药 第四节抗精神失常药 4 1 2020 学习内容 抗精神病药 1 抗躁狂药 2 抗抑郁药 3 4 1 2020 常用药物 一 抗精神失常药 一 吩噻嗪类 氯丙嗪 三氟拉嗪 硫利哒嗪 四 其他抗精神病药物 五氟利多 利培酮 二 硫杂蒽类 氯普噻吨 三 丁酰苯类 氟哌啶醇 氯氮平 舒必利 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 拮抗DA受体 受体 M受体 作用与用途 1 对中枢神经系统的作用 又名冬眠灵 口服 个体差异大 镇静安定抗精神病 治疗量 安静 活动减少 情感淡漠 注意力下降 反应迟钝 易诱导入睡 长期用药 消除幻觉 妄想 恢复理智 安定情绪 自理生活 配合治疗 精神分裂症 躁狂症 正常人 迅速控制兴奋 躁狂症状 精神分裂症 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 拮抗DA受体 受体 M受体 作用与用途 1 对中枢神经系统的作用 晕动病无效 镇吐作用 小剂量 CTZ 多巴胺受体 大剂量 直接抑制呕吐中枢 各种原因引起的呕吐 顽固性呃逆 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 拮抗DA受体 受体 M受体 作用与用途 1 对中枢神经系统的作用 影响体温调节中枢 抑制下丘脑体温调节中枢 体温随环境温度变化而升降 配合物理降温 人工冬眠 严重创伤 感染性休克高热惊厥 甲状腺危象 辅助治疗 冬眠合剂 氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶 加强中枢抑制药的作用 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 拮抗DA受体 受体 M受体 作用与用途 2 影响自主神经系统 阻断 受体 M受体 不良反应 3 对内分泌系统的影响 催乳素抑制因子的分泌 使催乳素分泌增加 ACTH的分泌 肾上腺皮质激素分泌减少 性激素分泌 排卵延迟 生长激素分泌 儿童生长发育 抑制 一 吩噻嗪类 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 不良反应与注意事项 1 一般反应 中枢抑制症状 受体 M受体阻断的症状 血栓性静脉炎 0 9 NS GS静注立即卧床消息2小时 嗜睡 无力 淡漠 鼻塞 低血压 口干心悸 便秘 尿潴留视力模糊 一 吩噻嗪类 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 不良反应与注意事项 口 面部不自主刻板运动舞蹈样手足徐动症 2 锥体外系反应 帕金森综合征 肌张力增强 面容呆板动作迟缓 肌肉震颤及流涎 急性肌张力障碍 强迫性张口 伸舌 斜颈呼吸运动障碍及吞咽困难 静坐不能 坐立不安 反复徘徊 迟发性运动障碍 一 吩噻嗪类 4 1 2020 一 抗精神失常药 氯丙嗪Chlorpromazine 不良反应与注意事项 3 急性中毒 昏睡 低血压休克 心动过缓 心电图异常 4 其他 肝脏损害 粒细胞减少 贫血和再生障碍性贫血 诱发癫痫 心律失常 猝死 皮疹和光敏皮炎 乳腺增大 泌乳 月经停止 儿童生长发育迟缓 内分泌系统紊乱 一 吩噻嗪类 4 1 2020 一 抗精神失常药 一 吩噻嗪类 吩噻嗪类抗精神病药作用比较表 4 1 2020 一 抗精神失常药 二 硫杂蒽类 作用与吩噻嗪类相似 伴有抑郁 焦虑症状的精神分裂症 更年期抑郁症及焦虑性神经官能症 氯普噻吨 Chlorprothixene 又称泰尔登 代表药物 4 1 2020 一 抗精神失常药 三 丁酰苯类 强效抗精神病药 氟哌啶醇 Haloperidol 抗精神病作用迅速 强大而持久 以兴奋 幻觉和妄想为主要表现 对各种急慢性精神病症状有较好疗效 代表药物 氟哌利多 Droperidol 作用短暂 常与强效镇痛药如芬太尼合用 进行 神经安定镇痛术 小型外科手术和某些特殊检查 4 1 2020 一 抗精神失常药 四 其他抗精神病药物 五氟利多 Penfluridol 急 慢性精神分裂症 以幻觉 妄想和退缩症状为主精神分裂症的维持与巩固治疗 长效抗精神病药 一次用药疗效可维持一周 舒必利 Sulplride 紧张型精神分裂症 疗效高 起效快 有药物电休克之称 其他药物治疗无效的难治性病例 强效中枢性镇吐药 抑郁症 4 1 2020 抗癫痫药物 卡马西平 丙戊酸钠 锂盐 碳酸锂 情绪稳定药 枸椽酸盐 抗精神病药 吩噻嗪类 丁酰苯类 五氟利多 氯氮平 常用药物 二 抗躁狂药 4 1 2020 其他 常用药物 三环类 丙咪嗪 imipramine 阿米替林 amitriptyline 氯米帕明 clomipramine 多塞平 doxepin NA摄取抑制药 地昔帕明 desipramine 马普替林 maprotiline 5 HT再摄取抑制剂 氟西汀 fluoxetine 硫杂蒽类 舒必利等 三 抗抑郁药 第四章中枢神经系统药 第六节镇痛药 疼痛 4 1 2020 疼痛是一种常见症状 是由组织损伤产生的痛苦感觉 伴有不愉快情绪 心血管及呼吸改变 临床上具有诊断意义 许多疾病都会出现 疼痛类型 发生部位 躯干痛 锐痛 钝痛 内脏痛神经性痛 治疗上以控制疼痛为目的 4 1 2020 镇痛药是一类作用于中枢神经系统 能选择性地消除或缓解疼痛 而不影响意识和其他感觉的药物 易致成瘾 受到严格限制 临床上常用的镇痛药可分三类 阿片生物碱类镇痛药 人工合成镇痛药 其他镇痛药 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 吗啡属于菲类生物碱 鸦片中提取 口服吸收快 首关消除明显 生物利用度约为25 常需皮下注射给药 代谢物活性强于吗啡 可通过胎盘到达胎儿体内 少量可经乳汁排出 吗啡 Morphine 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 镇痛镇静作用 药物作用 通过激动脊髓胶质区 丘脑内测 脑室及导水管周围灰质阿片受体 1 中枢神经系统 吗啡 Morphine 各种疼痛 持续性慢性钝痛强于间断性锐痛 明显的镇静 致欣快作用 对神经性疼痛效果差 一 阿片生物碱类镇痛药 强 无催眠 成瘾性 4 1 2020 抑制呼吸作用 药物作用 通过激动阿片受体 1 中枢神经系统 吗啡 Morphine 抑制呼吸中枢 呼吸变慢 通气量减少 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因之一 急性中毒可致呼吸频率为3 4次 分 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 镇咳 药物作用 1 中枢神经系统 吗啡 Morphine 多种原因引起的咳嗽 抑制延髓咳嗽中枢 易成瘾性 一 阿片生物碱类镇痛药 强大 常用可待因替代用于镇咳 4 1 2020 其他 药物作用 1 中枢神经系统 吗啡 Morphine 瞳孔缩小 中毒时表现为针尖样瞳孔 一 阿片生物碱类镇痛药 强大 诊断吗啡中毒的主要依据 4 1 2020 2 平滑肌 药物作用 吗啡 Morphine 胃肠道 提高胃肠道平滑肌和括约肌张力 使胃肠蠕动减慢 便秘 胆道 上腹部不适 重者胆绞痛 胆道括约肌收缩 阻止胆囊排空升高囊内压 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 其他 2 平滑肌 药物作用 吗啡 Morphine 吗啡降低子宫张力 收缩频率和收缩幅度 导致宫缩无力 延长产妇分娩时程可能造成胎儿窒息禁用于分娩止痛 提高膀胱外括约肌张力和膀光容积 引起尿潴留 大剂量引起支气管收缩 诱导或加重哮喘 一 阿片生物碱类镇痛药 促进组胺释放 4 1 2020 药物作用 3 心血管系统 吗啡 Morphine 扩张血管平滑肌 体位性低血压 脑血管扩张 引起颅内压升高 抑制呼吸 致二氧化碳潴留 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 抑制淋巴细胞增殖 药物作用 4 免疫系统 吗啡 Morphine 抑制人类免疫缺陷病毒 HIV 蛋白诱导的免疫反应易感染HIV 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 1 镇痛 神经压迫性疼痛 因其成瘾性大 临床作用 吗啡 Morphine 内脏绞痛 应与阿托品类解痉药合用 心梗剧痛 血压正常者可用 疗效较差 仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛 诊断未明前慎用 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 2 心源性哮喘左心衰引起肺水肿 配合静注吗啡可获得良好的效果 临床作用 吗啡 Morphine 缓解病人气促和窒息感 促进水肿液的吸收 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 3 止泻 临床作用 吗啡 Morphine 4 麻醉及手术前给药 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 不良反应与注意事项 1 治疗量 停药后出现戒断症状 兴奋 失眠 流泪 流涕 呕吐 出汗 虚脱 意识丧失 吗啡 Morphine 眩晕 呼吸抑制 嗜睡 恶心 呕吐 便秘 排尿困难 直立性低血压 2 耐受性及成瘾性 严格管控 强迫性觅药行为 按麻醉药品管理条例和国际禁毒公约管理 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 3 急性中毒 不良反应与注意事项 吗啡 Morphine 昏迷 呼吸深度抑制 针尖样瞳孔 常伴有紫绀 体温下降及血压降低及尿潴留 呼吸麻痹 人工呼吸 吸氧 静脉注射纳洛酮 解毒药 呼吸兴奋药 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 作用与吗啡相似 镇痛作用仅为吗啡的1 12 1 10 镇咳作用为其1 4 是典型的中枢性镇咳药 对干咳效果好 成瘾性较吗啡弱 但仍属限制性应用的麻醉药品 可待因 Codeine 一 阿片生物碱类镇痛药 4 1 2020 代谢产物为哌替啶酸和去甲派替啶 哌替啶 Pethidine 体内过程 又名度冷丁 dolantin 口服易吸收 皮下或肌注吸收快 可透过胎盘进入胎儿体内 具中枢兴奋作用 反复大量应用可致肌肉震颤 抽搐甚至惊厥 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 药物作用 哌替啶 Pethidine 可消除疼痛引起的情绪反应 易于入睡 1 镇痛镇静作用 起效快 持续时间较短 镇静作用明显 镇痛作用为吗啡的1 10 2 抑制呼吸作用 等效镇痛剂量时 抑制呼吸作用程度与吗啡相当 持续时间短 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 药物作用 哌替啶 Pethidine 3 扩张血管 引起体位性低血 CO2蓄积而扩张脑血管 可使颅内压升高 4 对平滑肌的作用 增加胃肠道平滑肌 括约肌张力 减慢肠蠕动 大剂量引起支气管平滑肌收缩 不影响妊娠末期子宫收缩活动 不延长产程 二 人工合成镇痛药 时间短 不引起便秘 可用于分娩止痛 4 1 2020 临床应用 消除术前紧张和恐惧感减少麻醉药用量缩短诱导期 哌替啶 Pethidine 1 急性锐痛 替代吗啡用于各种剧痛 成瘾性小 胆 肾绞痛 与阿托品等解痉药合用 抑制新生儿呼吸 产前2 4小时不用 2 麻醉前给药 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 临床应用 替代吗啡用于心源性哮喘 哌替啶 Pethidine 3 人工冬眠 氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶 冬眠合剂 人工冬眠 4 心源性哮喘 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 不良反应与注意事项 哌替啶 Pethidine 治疗量时不良反应与吗啡相似 大剂量可抑制呼吸 久用产生耐受性和成瘾性 禁忌症同吗啡 禁用于哺乳期妇女和产前2 4小时内分娩止痛 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 禁用于分娩止痛 美沙酮 Methadone 镇痛强度与吗啡相似 耐受性和成瘾性发生慢 戒断症状较轻 用于各种剧痛 广泛用于戒除吗啡或海洛因成瘾 戒毒治疗 延长产程 抑制胎儿呼吸 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 芬太尼 Fentannyl 镇痛为吗啡的80 100倍 维持时间短 各种剧烈疼痛 与氟哌利多配伍用于神经安定镇痛术 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 因依赖性强 临床基本不用 二氢埃托啡 dihydroetorphine 我国自主研制的强效镇痛药 镇痛作用为吗啡的6000 10000倍 用于各种急性重度疼痛的镇痛 其他药物治疗无效的顽固性疼痛和晚期癌症疼痛 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 局部反复注射 喷他佐辛 Pentazocine 又名镇痛新 该药镇痛作用为吗啡的1 3 呼吸抑制作用为吗啡的1 2 适用于各种慢性钝痛 成瘾性小 在药政管理上已列入非麻醉药品 药政管理上列入非麻醉药品 无菌性脓肿 溃疡和瘢痕 二 人工合成镇痛药 4 1 2020 曲马多 Tramadol 镇痛效果好 不影响心血管功能 中度及重度急 慢性疼痛 不产生欣快感 布桂嗪罗通定 三 其他药 4 1 2020 纳洛酮 Naloxone 附 阿片受体阻断药 与阿片受体亲和力强 无内在活性 竞争性拮抗阿片受体 首关消除强需静脉给药 阿片类镇痛药急性中毒 解救中枢及呼吸抑制 阿片类药物依赖者的鉴别诊断 研究疼痛与镇痛的重要工具药 同类药物 纳曲酮 naltrexone 昏迷及急性酒精中毒的解救 临床癌症三级止痛阶梯疗法 级止痛 适用于一般疼痛阿司匹林 级止痛 适用于中度持续疼痛或疼痛加重可待因 阿司匹林 级止痛 适用于强烈持续疼痛吗啡 阿司匹林 4 1 2020 第七节解热镇痛抗炎药 NSAIDs 第四章中枢神经系统药 非甾体抗炎药 下丘脑体温调节中枢 发热病人体温下降或恢复正常 对正常人体温几无影响 1 解热作用 散热增加 体温降低 产热减少 一 解热镇痛抗炎药的作用 抑制前列腺素 PG 生物合成 NSAIDs 致热 降温对比 2 镇痛作用 疼痛缓解 一 解热镇痛抗炎药的作用 抑制前列腺素 PG 生物合成 镇痛作用主要在外周 NSAIDs 致痛 疼痛对比 抑制前列腺素 PG 生物合成 3 抗炎抗风湿作用 NSAIDs 抗炎抗风湿作用 一 解热镇痛抗炎药的作用 致炎 二 常用解热镇痛抗炎药 常用解热镇痛抗炎药 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类 阿司匹林 水杨酸钠 对乙酰氨基酚 保泰松 吲哚美辛等 一 水杨酸类 阿司匹林 Aspirin 又称乙酰水杨酸 作用与用途 1 解热镇痛及抗炎抗风湿作用 常规量常与其他解热镇痛药组成复方制剂 大剂量 每日3 4g 有较强的抗炎抗风湿作用 风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药 二 常用解热镇痛抗炎药 感冒发热 头痛 牙痛等 一 水杨酸类 阿司匹林 Aspirin 作用与用途 2 影响血小板的功能 小剂量40mg 日 防止血栓形成 二 常用解热镇痛抗炎药 预防心肌梗死 脑血栓 不良反应与注意事项 一 水杨酸类 阿司匹林 Aspirin 饭后服药 同服抗酸药 1 胃肠道反应 常用量 上腹部不适 恶心 呕吐 较大剂量或长期服用 胃溃疡和无痛性胃出血 2 凝血障碍 抑制血小板聚集延长出血时间 造成出血 严重肝病 维生素缺乏症 血友病 产妇 孕妇禁用 二 常用解热镇痛抗炎药 可用