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药学科临床药学室何燕,2018.09.28,糖皮质激素的临床合理应用,糖皮质激素来源和分类,糖皮质激素的生理、药理作用,Contents目录,以人为本科技兴院,糖皮质激素的化学结构、构效关系,糖皮质激素的制剂特点、用法,一、糖皮质激素的来源和分类,Contents目录,以人为本科技兴院,以人为本科技兴院,肾上腺皮质分泌(天然来源):糖皮质激素(束状带)-可的松、氢化可的松,(对糖代谢作用强)盐皮质激素(球状带)-11-去氧皮质酮、醛固酮(主要影响水盐代谢)性激素(网状带)-雄烯二酮、去氢表雄酮(肾上腺位于双侧肾脏的上方,由外到内分为皮质、髓质)调节:下丘脑垂体肾上腺轴(HPA轴)促皮质激素释放激素(CRF),促皮质素(ACTH),一、糖皮质激素的来源和分类,以人为本科技兴院,糖皮质激素(Glucocorticoids,GS)分类:,一、糖皮质激素的来源和分类,来源天然(内源性)人工合成(外源性,对天然GS进行结构改造)作用时间短效、中效、长效剂型口服、注射(全身用)吸入、外用(局部用),以人为本科技兴院,全身用糖皮质激素常用药物:,一、糖皮质激素的来源和分类,内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone,外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone,以人为本科技兴院,给药途径:包括全身用药及局部用药。,全身给药口服给药静脉给药肌内给药,局部给药吸入给药:经口吸入/鼻腔喷雾关节内给药眼内局部给药:滴眼剂/眼部注射滴耳给药皮肤外用给药皮损内注射给药硬膜外给药直肠给药,一、糖皮质激素的来源和分类,二、糖皮质激素的生理、药理作用,Contents目录,以人为本科技兴院,以人为本科技兴院,生理作用(维持生命所必须):调节物质代谢:糖、蛋白质、脂肪及较弱的盐皮质激素作用影响各器官系统功能:增强骨骼的造血功能能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌提高中枢神经系统的兴奋性等在应激反应中起作用:严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时,糖皮质激素大量分泌,以增强机体的耐受能力,二、糖皮质的生理、药理作用,以人为本科技兴院,药理作用:抗炎作用:能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染等所引起的炎症。免疫抑制作用:对免疫过程的许多环节均有抑制作用。抗休克:超大剂量已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗。其他作用:血液与造血系统:红细胞、血小板、中性白细胞数增多。中枢神经系统:能提高中枢神经系统的兴奋性。消化系统:能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。,二、糖皮质的生理、药理作用,以人为本科技兴院,不良反应:物质代谢和水盐代谢紊乱诱发或加重感染消化系统并发症心血管系统并发症骨质疏松及椎骨压迫性骨折:最严重的合并症神经精神异常白内障和青光眼,二、糖皮质的生理、药理作用,以人为本科技兴院,主要考虑以下相关因素:,二、糖皮质的生理、药理作用,不良反应的叠加:致溃疡药物:非甾体解热镇痛药致感染药物:免疫抑制剂,疫苗致高血糖药物:噻嗪类利尿药致精神症状药物:三环类抗抑郁药致水肿药物:蛋白质同化激素酶代谢影响:苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢,故同用时需适当增加剂其他,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,Contents目录,以人为本科技兴院,内源性糖皮质激素:,可的松C11位羟化,糖皮质激素活性,皮质激素:甾核,C4-5双键,C3酮基,C20羰基,C21羟基糖:C11氧或羟基,C17羟基,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?其中具有生理活性的是?其中本身没有生理活性是?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?,氢化可的松可的松,氢化可的松,可的松,在代谢中相互转化,肝脏,氢化可的松vs可的松关联与差异:,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,以人为本科技兴院,氢化可的松vs可的松关联与差异:,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,药代动力学吸收差异:生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用量小于可的松。代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者。肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分。急性或严重应激状态下:使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用。药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于生理性替代治疗。用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有HPA轴抑制作用,外源性糖皮质激素,C1=C2双键结构,亲脂性增加糖皮质活性20盐皮质活性0,糖皮质活性盐皮质活性,亲脂性增加糖皮质活性5盐皮质活性0.5,无需肝脏代谢活化,糖皮质激素活性4盐皮质激素活性0.8,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,有活性代谢物的是?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?,泼尼松龙(强的松龙),泼尼松(强的松),在代谢中相互转化,肝脏,泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)关联与差异:,药代动力学:代谢差异:肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙(强的松龙),泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药效学:作用完全相同,可等剂量交换使用,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,糖皮质激素糖盐代谢作用强度:,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,糖皮质激素半衰期(血浆和生物):,上表为单次口服10倍生理剂量测定,单次肌注后抑制时间更长,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,糖皮质激素蛋白结合作用:,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,药物治疗相关影响因素,有效性,安全性,具有较短的生物半衰期,没有盐皮质激素作用,对HPA轴抑制作用小,具有较强的抗炎活性,治疗指数高,起效快,药效平稳,肝功能不全是否适用,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松):,有效性,安全性,水钠潴留作用略小于氢化可的松0.8倍,中效激素,生物半衰期较短,对HPA轴抑制作用较弱,氢化可的松x4倍,可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松5mg20mg,可长期使用,肝功能不全是否适用,泼尼松龙泼尼松,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,有效性,安全性,水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙,中效激素,生物半衰期较短,对HPA轴抑制作用较弱,氢化可的松x5倍,可用于抗炎治疗用量小于泼尼松龙4mg5mg,可长期使用,泼尼松龙x1.25倍,甲泼尼龙(甲强龙):,肝功能不全,可安全使用,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,有效性,安全性,水钠潴留作用明显降低几乎为0,长效激素,生物半衰期最长大于36小时,对HPA轴抑制作用显著增加,最强,氢化可的松x20-30倍,抗炎治疗指数高等效剂量小0.6mg,0.75mg,不能长期使用,泼尼松龙x5-6倍,甲泼尼龙x4-5倍,地塞米松和倍他米松:,可安全使用,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,肝功能不全,中效激素用于抗炎治疗,HPA轴抑制作用相对较弱甲泼尼龙:糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。泼尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。长效激素生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用抗炎治疗指数高,用药剂量小适合短期使用可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的情况,三、糖皮质激素的化学结构与构效关系,四、糖皮质激素的制剂特点、用法,Contents目录,以人为本科技兴院,四、糖皮质激
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