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文档简介

.头孢菌素抗生素.头孢菌素类、头孢菌素类、头孢菌素类分子含有头孢菌素类半合成抗生素。它属于-内酰胺类抗生素,是-内酰胺类抗生素中7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机理。这些药物可以破坏细菌的细胞壁,并在繁殖过程中杀死细菌。它对细菌有很强的选择作用,但对人体毒性小,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素、对-内酰胺酶稳定、比青霉素类过敏反应少的优点。因此,它是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。药代动力学1。吸收:一般口服吸收差,需要注射,但有些头孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛和头孢丙烯可口服,头孢菌素只能静脉注射。分布:头孢菌素吸收后分布均匀,可渗透到各种组织。第三代和第四代头孢菌素穿透力强,分布广,可穿过血脑屏障3。排泄:主要通过肾脏排泄,而头孢哌酮和头孢克肟主要通过胆汁排泄。第一代头孢菌素,头孢唑啉,头孢洛林,头孢羟氨苄,头孢克洛,头孢西利,头孢氨苄,头孢羟氨苄,头孢拉定,第一代头孢菌素的特点,第一代头孢菌素对青霉素酶有耐药性,但对-内酰胺酶无耐药性,因此在抗革兰阴性杆菌方面不如第二代和第三代头孢菌素。主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌等敏感革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性球菌感染。主要用于治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌和敏感菌引起的轻、中度感染。三、第二代头孢菌素、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢他坦、氯卡比的特点,第二代头孢菌素、第二代头孢菌素和第一代头孢菌素在化学结构上没有明显差异。然而,它对大多数-内酰胺酶是稳定的,并且比第一代具有更宽的抗菌谱。它对革兰氏阴性菌的作用比第一代强,但抗革兰氏阳性菌的作用比第一代低。主要用于治疗肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等。第三代头孢菌素、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢地尼、头孢泊肟酯是第三代头孢菌素的特征,第三代头孢菌素具有较宽的抗菌谱和较强的抗革兰氏阴性菌活性,但其抗革兰氏阳性菌活性不如第一代和第二代头孢菌素,有些药物对铜绿假单胞菌活性较强。主要用于治疗尿路感染、败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。第四代头孢菌素、头孢匹罗、头孢唑仑、头孢噻利和第四代头孢菌素的特性表现出对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌的广谱抗菌活性。与以前的第三代品种相比,第四代头孢菌素增强了对革兰氏阳性菌的活性。它对链球菌和肺炎链球菌有很强的活性,头孢匹罗和头孢唑啉对对普通头孢菌素不敏感的粪链球菌也有很强的作用,头孢噻利对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有很强的活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆菌和阴沟肠杆菌有很强的活性,它们对铜绿假单胞菌的抑制作用与头孢他啶相当。抗菌机制和耐药性。头孢菌素是一种杀菌药物。其抗菌机制类似于青霉素,并抑制细胞壁合成。它与青霉素类和氨基糖苷类具有协同抗菌作用。细菌对头孢菌素和青霉素有部分交叉耐药性。过敏反应:过敏性休克是罕见的,与青霉素2交叉过敏。肾毒性:常见于第一代,常见于第二代,常见于第三和第四代。应注意避免与肾毒性药物联用,如氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿剂等。3.静脉

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