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微生物与生化药学专业毕业论文精品论文中药可注射长效微球给药系统的药动学研究关键词积雪草可注射长效微球柱前衍生化药代动力学代谢物摘要积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。正文内容积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸(MADECASSICACID,MAA)为内标,进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂,对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果表明,所建立的HPLC方法专属性强,具有准确度好、灵敏度高、方便等特点,可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。微球药动学研究以SD大鼠(25020G)为受试对象肌注给药,剂量为100MG/KG,血药浓度时间数据采用PKSV10软件进行药动学拟合统计。药动学结果表明,大鼠单次肌注积雪草酸微球后,药物可维持10D以上的缓慢释放。AUC为1052341DG/ML,TMAX为165078D,MRT为401042D体内药代动力学过程符合一室模型。在体内,AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物,经粪便排出体外,为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性,本课题系统考察了AA代谢物的水解条件,以积雪草苷(ASIATICOSIDE,AS)为模型药物,建立了RPHPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为1MOL/L氢氧化钠乙醇(70)水溶液为水解液,水解时间3H,温度60。实验结果表明,所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解,方便可行,HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。总之,在实验室已有的基础上,建立了AA柱前衍生化RPHPLC体内测定方法;首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学;进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件,并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史,具有清热利湿、解毒消肿之功效,可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长,临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前,市售积雪草总苷普通片需日服3次,一般需连续治疗36月,由于需长期服药治疗,频繁给药,治疗周期长,给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效,减少给药次数,提高病人用药的顺应性,本研究以积雪草酸为模型药物,在已有中药积雪草酸微球的基础上,考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。本文首先建立积雪草酸(ASIATICACID,AA)在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究,以羟基积雪草酸
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