第十五章 栓剂

1、第十五章第十五章 栓剂栓剂第一节第一节 概述概述 ( (一）含义一）含义 栓剂：系指将药物与适宜基质制成供腔道给药栓剂：系指将药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。的制剂。（二）分类（二）分类（按给药途径分类按给药途径分类） 直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形尿道栓：棒状尿道栓：棒状一、含义与分类一、含义与分类二、栓剂的作用特点二、栓剂的作用特点v局部作用：局部作用： 止痛，止痒，抗菌消炎；v全身作用：全身作用： 通过直肠给药，由腔道吸收至血液循环起全身治疗作用。二、栓剂的作用特点二、栓剂的作用特点优点： 用法简便；

2、剂量一定； 肛门栓经直肠吸收，避免了肝脏的首过效应； 不受肠道pH、酶或细菌分解破坏； 适用于不能或者不愿口服给药的患者。缺点： 吸收不稳定； 使用不方便。直肠给药栓剂中药物的吸收途径直肠给药栓剂中药物的吸收途径直肠上静脉直肠上静脉经门静脉经门静脉肝脏肝脏大循环大循环直肠下静脉直肠下静脉+ +肛门静脉肛门静脉髂内静脉髂内静脉（绕过肝脏）（绕过肝脏）下腔大静脉下腔大静脉大循大循环；环；直肠淋巴系统。直肠淋巴系统。直肠给药栓剂中药物的影响因素直肠给药栓剂中药物的影响因素v1 1、吸收途径：距肛门口、吸收途径：距肛门口2cm2cm处最好处最好v2 2、生理因素、生理因素v3 3、pHpH值及直肠液缓

3、冲能力值及直肠液缓冲能力v4 4、药物的理化性质、药物的理化性质v5 5、基质对药物作用的影响、基质对药物作用的影响（一）油脂性基质（一）油脂性基质v特点：特点： （1）润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护、柔润作用； （2）能与多种药物配伍，不易长霉； （3）油腻性、疏水性强，释药能力差，不易与水性液体混合，不易用水洗除，不适用于有渗出液的皮损； （4）主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。v分类：烃类、类脂类、油脂类分类：烃类、类脂类、油脂类三、栓剂的质量要

4、求三、栓剂的质量要求v1 1、药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑；、药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑；v2 2、塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶、塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；部或全身作用；v3 3、应有适宜的硬度；、应有适宜的硬度；v4 4、应在、应在3030以下密闭贮存。以下密闭贮存。四、栓剂的常用基质及附加剂四、栓剂的常用基质及附加剂（一）栓剂基质的要求（一）栓剂基质的要求1 1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎

5、裂，在体温下易软化、熔融或溶解不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解；2 2、与药物混合后不起反应，不妨碍主药的作用与含、与药物混合后不起反应，不妨碍主药的作用与含量测定；量测定；3 3、对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性；、对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性；4 4、理化性质稳定；、理化性质稳定；5 5、具有润湿或乳化能力；、具有润湿或乳化能力；6 6、适用于冷压法和热熔法制备栓剂；、适用于冷压法和热熔法制备栓剂；7 7、油脂性基质酸价应在、油脂性基质酸价应在0.20.2以下，皂化价以下，皂化价200245200245，碘价低于碘价低于7 7。四、栓剂的常用基质及附加剂四、栓剂的常用基质及附加剂（二

6、）栓剂常用基质（二）栓剂常用基质油脂性基质油脂性基质可可豆脂：可可豆脂：型最稳定，熔点为型最稳定，熔点为34半合成或合成脂肪酸甘油酯：半合成或合成脂肪酸甘油酯：半合成椰子油酯、半合成半合成椰子油酯、半合成 山苍子油酯、半合成棕榈油酯等山苍子油酯、半合成棕榈油酯等水溶性基质水溶性基质甘油明胶：明胶甘油明胶：明胶:甘油甘油:水水=70:20:10PGE聚氧乙烯（聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（）单硬脂酸酯类（S-40）四、栓剂的常用基质及附加剂四、栓剂的常用基质及附加剂（三）栓剂中的附加剂1、硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等2、增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯3、乳化剂4、吸收促进剂：表面活性剂5、

7、着色剂6、抗氧剂：BHA、BHT7、防腐剂：对羟基苯甲酸酯第二节第二节 栓剂的制备栓剂的制备一、栓剂的制备技术一、栓剂的制备技术v1 1、冷压法：主要用于油脂性基质栓剂。、冷压法：主要用于油脂性基质栓剂。v2 2、热熔法：、热熔法： 热熔法制备栓剂的处理与混合热熔法制备栓剂的处理与混合v不溶性药物：细粉，过不溶性药物：细粉，过6 6号筛号筛v油溶性药物：直接混入已熔化的油脂性基质中油溶性药物：直接混入已熔化的油脂性基质中 v水溶性药物：水溶性药物： 与已溶化的水溶性基质混合；与已溶化的水溶性基质混合； 或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混合均或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混合均匀；匀； 制

8、成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。匀。 膜孔内涂的润滑剂膜孔内涂的润滑剂1 1 油脂性基质：软肥皂、甘油各油脂性基质：软肥皂、甘油各1 1份与份与9595乙醇乙醇5 5份份混合制成的醇溶液混合制成的醇溶液2 2 水溶性：液状石蜡、植物油水溶性：液状石蜡、植物油二、栓剂制备中基质用量的确定二、栓剂制备中基质用量的确定v置换价（置换价（DVDV）：药物的重量与同体积基质重量）：药物的重量与同体积基质重量的比值。的比值。G：空白栓重（纯基质重）：空白栓重（纯基质重）M：含药栓重：含药栓重W：含药栓中的主药重量：含药栓中的主药重量二、栓剂制备中基质用量的

9、确定二、栓剂制备中基质用量的确定 X=(G- ) X=(G- ) n n Y Y：每枚栓剂中药物的剂量：每枚栓剂中药物的剂量 n n：栓剂枚数：栓剂枚数YDV实例实例v用可可豆脂制备的空白栓重用可可豆脂制备的空白栓重2g2g，鞣酸置换值为鞣酸置换值为1.61.6，制备每粒含鞣，制备每粒含鞣酸酸2g2g的栓剂的栓剂1010粒，可可豆脂的用粒，可可豆脂的用量为多少？量为多少？三、栓剂的制备工艺流程及制备设备三、栓剂的制备工艺流程及制备设备v（一）栓剂制备的工艺流程：（一）栓剂制备的工艺流程：基质基质熔化熔化药物药物混匀混匀注模注模冷却成型冷却成型削平削平脱模脱模质检质检包装包装三、栓剂的制备工艺流程及制备设备三、栓剂的制备工艺流程及制备设备v（二）栓剂制备的常（二）栓剂制备的常用设备用设备手工灌模（小剂量）手工灌模（小剂量）全自动栓剂灌封机组全自动栓剂灌封机组（大剂量）（大剂量）四、栓剂的质量控制四、栓剂的质