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文档简介

1、1、这类药物的化学结构与第一代抗组、这类药物的化学结构与第一代抗组胺药完全不同，分子量较大，通常伴有胺药完全不同，分子量较大，通常伴有长链长链第二代抗组胺药作用特点第二代抗组胺药作用特点2 2、主要选择性作用于外周、主要选择性作用于外周H H1 1受体。分子受体。分子量大，脂溶性低，不易透过血脑屏障，量大，脂溶性低，不易透过血脑屏障，一般无中枢抑制作用一般无中枢抑制作用3 3、口服吸收好，主要经肝微粒体细胞色、口服吸收好，主要经肝微粒体细胞色素素P450P450氧化酶代谢。其代谢产物也具有活氧化酶代谢。其代谢产物也具有活性，使药物作用时间延长，一次给药作用性，使药物作用时间延长，一次给药作用可

2、维持可维持12 12 24 24小时，每日一般只需服药小时，每日一般只需服药一次一次 4 4、适应症、适应症皮肤过敏性疾病皮肤过敏性疾病( (如荨麻疹，皮炎等如荨麻疹，皮炎等) )；耳鼻喉科过敏性疾病耳鼻喉科过敏性疾病( (如季节性、常年性过敏性鼻如季节性、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等炎、过敏性结膜炎等) )；呼吸科过敏性疾病呼吸科过敏性疾病( (如哮喘的预防性治疗、大气污如哮喘的预防性治疗、大气污染诱发的哮喘的防治、小儿早期哮喘防治等染诱发的哮喘的防治、小儿早期哮喘防治等) )；NCH3NCOOC2H5ClNCOOC2H5ClNCH3原 型 药代 谢 物氯 雷 他 定 119h去 羧 甲

3、 基 乙 氧 基 氯 雷 他定 （D C L） 177h阿 司 咪 唑 1天去 甲 基 阿 司 咪 唑9-13 天西 替 利 嗪 11h阿 化 斯 丁 1.5h特 非 那 丁 8 h5、心脏毒性过量服用肝功能不良 血药浓度升高 阻滞心脏钾离子通道药物相互作用 (氯雷它定不阻滞K+通道)尖端扭转性室速 QT时间延长 心室复极延缓 （TDP）致死性室性心律失常 死亡死亡抗组胺药的副作用五、从药物的相互作用的理论五、从药物的相互作用的理论指导合理用药指导合理用药1、某些抗组胺药（阿司米唑、特非那丁）通过药物代谢酶（CYP450 3A4）代谢；2、某些药物如唑类抗真菌药（酮康唑）及大环内酯类抗生素（如红霉素）可抑制上述的CYP450 3A4；3、合并应用后使特非那丁或阿司米唑血药浓度上升； CYP450 3A44、氯雷他定可通过两条途径代谢 CYP450 2D6从药物的相互作用的理论指导合理用药5、单纯抑制CYP450 3A4的药物不足以使氯雷他定血药浓度升高；6、但如再同时合并抑制CYP450

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