药学论文：对多种西药剂型的调查研究

1、药学论文：对多种西药剂型的调查研究        【摘要】  目的  对我国西药的剂型现状进行调查研究。方法  对我院临床使用的一部分国产西药按剂型分类进行调查研究。结果  调查结果显示：将西药按品种以及使用数量的多少来依次进行排序：片剂使用次数以及数量最多，其次是注射剂，接着是胶囊剂，随之是滴眼剂，紧跟其后的是软膏，最后则是洗剂；并且部分制剂应用了固体分散、薄膜包衣、环糊精包含技术；而且还有一定数量的缓释和控释给药系统制剂。结论

2、60; 就我国目前而言，传统的片剂、胶囊与注射剂等用量仍然占市场主导地位，然而部分新的制药技术开始逐渐得到了应用，但是和西方发达国家相比，我国西药制剂水平相对而言仍然还是比较落后的。     【关键词】  西药  传统剂型  药物释放系统     1982年，美国将硝酸甘油贴膏（经皮释药系统）用于预防心绞痛发作取得了显著的临床疗效后，新型药物释放系统，即DOS开始在世界各国得到广泛的应用和发展。当时就有许多专家预计DOS制剂将会很快成为21世纪的

3、时代药剂。因此为了充分、全面地了解我国目前西药传统剂型和DOS的现状以及制药新技术的应用状况，本文通过对我院临床使用的西药进行系统的调查与分析，现报告如下：     一、资料与方法     （一）资料     对我院临床使用的一部分国产西药及其标签、说明书进行调查分析。     （二）方法     以2000年版中国药典（二部），后面统一简称药典，其中附录中制剂通则对各种剂型的定义为依据，按剂型进

4、行了分类与数据统计。     二、结果 见表1，表2，表3。  表1 所有西药剂型的分布丸剂 项目数量（种）比例（%） 合计521100 片剂22743.6 注射剂14527.8 胶囊剂6712.9 滴眼液244.6 软膏剂173.3 洗剂81.5 颗粒剂71.3 口服溶液混悬乳剂71.3 气雾剂51.0 眼膏剂30.6 凝胶剂20.4 喷雾剂20.4 滴鼻剂20.4 散剂10.2 丸剂10.2 栓剂10.2 滴耳剂10.2 搽剂10.2 表2  片剂、胶囊剂、注射剂按剂型分类 项目数量（种）比

5、例（%） 普通片19786.8 含片1.04 舌下片10.4 咀嚼片10.4 分散片626 缓释片94.0 控释片31.3 薄膜衣片41.8 肠溶片52.2 普通硬胶囊5886.5 缓释硬胶囊46.0 肠溶胶囊11.5 软胶囊46.0 小针剂7753.1 粉针4430.6 输液剂2416.6 表3  应用现代制剂技术的品种数 新技术项目数量（种）比例（%） 新型DOS薄膜包衣技术9 固体分散技术6 环糊精包合技术11.1 脂质体0 微乳0 微型包囊与微型成球技术0 经皮释药制剂0 控释制剂3 缓释制剂163.6 靶向制剂0 时间控制型制剂0   

6、;  三、分析     （一）按品种数量排序前6位     使用数量最多的是片剂，排名第二的为注射剂，第三是胶囊剂，第四则是滴眼剂，第五是软膏，第六位为洗剂。由表1我们可以看出：片剂、胶囊剂、注射剂等传统剂型的使用数量和次数仍然占市场主导地位，由于片剂以及胶囊剂给药方便、无痛苦、制备方法成熟等优点，因而其数量占调查总数的56.5%；而注射剂则由于起效速度快，在急、重诊和住院等治疗中被广泛应用，因此其数量占有率也达到了27.8%；外用滴眼剂、软膏剂、洗剂、眼膏剂、滴耳剂、搽剂共占其调查数量的10.

7、8%.由此我们可以得出一个结论：传统剂型作为制剂的基本形式，经过多年的研究、发展及其应用，工艺技术已经日趋成熟。     （二）新技术和新型DOS     薄膜包衣、固体分散、环湖精包合技术在制剂生产中慢慢开始得到应用；新型DOS如缓释片、控释片、缓释胶囊等，以口服给药为主，其制剂共有35种，占总数量的6.7%.     （三）传统剂型的发展     通过运用现代制剂技术，对传统剂型进行外观改造和内在质量控制，衍生出了一些新的剂型。如表

8、2，在普通片剂基础上开发出薄膜衣片、分散片、咀嚼片、口含片、舌下片、肠溶片等；在硬胶囊的基础上产生了软胶囊和肠溶胶囊；在小针剂的基础上形成了冻干粉针、溶媒结晶粉针、输液剂。     四、讨论     通过对我院西药的剂型调查中我们发现，我国在西药剂型的研制和新技术应用方面虽然已经有了一定的发展，但是和发达国家相比还存在着很大的差距。 首先，这种差距体现在传统剂型的质量和数量上。第一，质量上存在差距：以发达国家的药典标准作为衡量标准，我国国产的口服固体制剂的溶出度和生物利用度是不达标的，除口服固体制剂外，还包括注射剂

9、和其他机型也有类似的问题存在。发达国家药典标准和本国制药企业相比，其药典标准属于最低标准（即药厂内部控制标准要远远高于药典标准），但是恰恰相反，我国的大部分企业却认为达到药典标准则是最高标准。第二，数量上存在差距：国外剂型是比较广泛的，往往同一种药品国外可以达到5-6个剂型，而我国国内企业却仅仅只有1-2个剂型。近年来在评审通过的新药中，普通片剂、注射剂和胶囊剂仍然占绝大比例，剂型创新的所占比例可以忽略不计，低水平重复的制剂非常繁杂。而且使用于儿童的剂型非常欠缺，调查的所有制剂中适用于小儿剂型的药品寥寥无几，“儿童酌减”、“小儿减半”等字样在药品说明书上屡见不鲜。   &#

10、160; 其次，对新技术的开发利用水平非常低。如脂质体、微乳、微型包囊以及微型成球技术等新技术对于国外制药行业来讲已不包括在新技术的范围内，因为这些技术已经使用了十几年，甚至几十年，但是相对于我国西药行业来说，仍属于新技术，至今尚未使用，而且应用新技术的制剂品种数量不超过十分之一。早在上个世纪50年代，人们就已经认识到分子包合物对药剂工作的重要作用，然而在被调查的药品中仅有呲罗昔康片应用了B一环糊精包合技术。究其原因有以下几个方面：第一，主观意识。药品生产企业没有从根本上了解和意识到新技术在制剂中发挥的作用和意义，也就不能够彻底明白应用新技术才是提高药品质量（包括药品安全性、稳定性、

11、有效性、方便性和生物利用度等）的重要途径。第二，客观存在。新技术的应用往往离不开高分子材料的使用以及新设备的投入，然而由于我国国内缺乏药用高分子材料，以及生产设备的落后，因此直接影响着新技术的应用和发展。例如国内上市的环糊精仅B型一种，由于其包含高分子的大小有限，水中溶解度低，因此使得环糊精包合技术应用受到极大的限制。而固体分散体、脂质体、微乳、微囊与微球的生产则需要特殊的设备，国内大部分企业现有的机器设备不具备这样的生产能力。第三，政策扶持力度不够大：使用了新的技术但是没有改变其剂型，则不能称为新药，因此也就得不到政策扶持，企业花费巨大的财力，全身心的投入精力来改进工艺，得不到应有的回报，这

12、样会严重影响其利用和发展新技术的积极性。最后，许多新技术制剂研究较粗浅工艺条件仅限于小型实验室，与工业化大生产的要求还相距甚远。     最后，新型DDS的数量少。DDS是21世纪的时代制剂，而在调查的品种中仅有l9种，占有比例为3.6%。这些制剂均为口服的缓释、控释制剂，而没有局部注射的缓释、控释制剂，被认为最具有发展潜力的经皮释药制剂，但是没有一种用于我院临床，而国外已经上市多年的可定位释放的靶向制剂仍在期待中。虽然缓释、控释制剂虽然比传统制剂有较大进步，可以延时或者按零级、一级速率释放药物，但它释药不能与人体和疾病的生理节律同步，因此有关人士提出了

13、时间控制型制剂。     五、小结     通过对我院西药品种的调查我们可以清楚地认识到：我国的西药剂型生产现状有喜有忧。面对这种现状，我们要有剂型开发的强烈意识和紧迫感，充分应用新技术、新工艺、新设备、新辅料、新材料，努力创新，与时俱进，才能赶上先进国家步伐，生产出既安全、有效、稳定、方便，又可达到定时、定量、定位、可控的制剂，以适应和满足临床用药需要。  参 考 文 献  1 张汝华.工业药剂学M.北京:中国医药科技出版杜,1999:3 2 高 中、现代药物新剂型新技术M.北京:人民军医出版社,2002：243-254,240 3 国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部)M.北京:化学工业出版社,2000:附录520