药品说明书稿、起草说明书及最新参考文献

1、注射用乳酸左氧氟沙星说明书通用名：注射用乳酸左氧氟沙星商品名：来喜力英文名：Levofloxacin Lactate for Injection汉语拼音：Zhusheyong Rusuan Zuoyangfushaxing本品主要成份为：乳酸左氧氟沙星其结构式为：分子式为C18H20FN3O4C3H6O3 1/2H2O分子量为460.41【性状】 本品为类白色至淡黄色疏松块状物或粉末。【药理毒理】 药理作用本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强

2、的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、

3、体重减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给

4、药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。【药代动力学】 据文献资料：静脉制剂，健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计)，滴注时间为

5、1小时，血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.84.0)g/ml，12小时后血药浓度为0.55(0.30.7)g/ml，消除相半衰期(t1/2)约为5.2小时，清除率(CL)约11.2L/h。广泛分布于各组织，该药大部分以原形经肾脏排泄，24小时累积排泄量达74.6%。【适应症】 适用于革兰阴性菌和革兰阳性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织感染，败血症、伤寒副伤寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。【用法用量】静脉滴注。成人一次0.10.2g，一日2次，或遵医嘱。【不良反应】偶见纳差，恶心、呕吐、腹泻、失眠、头晕、头痛、皮疹及血清谷丙转氨酶升高

6、及注射局部刺激症状等，一般均能耐受，疗程结束后即可消失。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者及癫痫患者禁用。【注意事项】1本制剂专供静脉滴注，静脉滴注速度每100ml至少60分钟，流速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。2本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。3肾功能减退者应减量或慎用。4有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。5喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率0.1%），在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失

7、。【孕妇及哺乳期妇女用药】因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用;因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。【儿童用药】16岁以下患者禁用。【老年患者用药】本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，注意用药剂量慎重给药。【药物相互作用】1本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。2避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。3与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。4与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。5与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。6性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。【药物过量】喹诺酮类药物过量时，可出现消化系统、中枢神经系统等症状。急救措施及解毒药:（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液；（4）重症：可考虑进行血液透析。【规格】(1)0.1g、(2)0.2g（以C18H20FN3O4计）【贮藏】遮光，密闭，置阴凉干燥处保存。【包装】抗生素瓶装