抗高血压药物 (2)

1、关于抗高血压药物 (2)第1页，讲稿共41张，创作于星期一第一节:高血压概述 成人高血压标准收缩压140mmHg舒张压90mmHg1级高血压（轻度） 收缩压140159mmHg；舒张压9099mmHg。2级高血压（中度） 收缩压160179mmHg；舒张压100109mmHg。3级高血压（重度）收缩压180mmHg；舒张压110mmHg。 第2页，讲稿共41张，创作于星期一动脉血压形成的要素收缩压：心室收缩中期主动脉达最高值，称为收缩压。舒张压：心室舒张末期主动脉压达最低值，称为舒张压。 1.血管充盈度；2.心脏正常射血；3. 血流外周阻力第3页，讲稿共41张，创作于星期一第一节:高血压概述高

2、血压分类原发性高血压：病因不明继发性高血压：某些疾病的一种表现。如肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊高症等。第4页，讲稿共41张，创作于星期一高血压病因（复杂）1、遗传因素：大约半数高血压患者有家族史。2、环境因素：经常处于紧张的工作环境中。3、 其他：（1）年龄： 40岁以上者发病率高，有年轻化趋势。 （2）体重：肥胖者发病率高。 （3）睡眠呼吸暂停低通气综合征。 （4）生活习惯：工作疲劳、熬夜者发病率高，缺乏 运动者发病率高。 （5）饮食习惯：摄入食盐多者，高血压发病率高。 脂肪食物、饱和脂肪酸摄入多者发 病率高，吸烟、酗酒者发病率高。血管舒张收缩应处于稳定状态忌怒、忌恐“重在预防”第

3、5页，讲稿共41张，创作于星期一高血压的治疗饮食疗法：高血压患者经常食用山楂、木耳、芹菜、洋葱、大蒜、胡萝卜、荠菜、玉米、马铃薯、草菇、牛奶、苹果、鱼类、海参等食物，对维持血压有好处。运动疗法： 散步、太极拳、游泳等，忌剧烈运动。药物治疗第6页，讲稿共41张，创作于星期一常用抗高血压药物分类及代表药物（重点内容）一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利、依那普利等 二、血管紧张素受阻断药：氯沙坦、颉沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等三、钙拮抗药：硝苯地平、尼群地平等。四、受体阻断药：普萘洛尔、卡维地洛、倍他乐克等。五、利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等 （以上为一线降压药）六、交感神经抑制药： 中枢

4、性降压药 神经节阻断药 抗去甲能神经末梢药 a肾上腺素受体阻断药七、扩张血管药： 直接舒张血管药 钾通道开放药第7页，讲稿共41张，创作于星期一降压药作用的三大系统一、交感神经系统:影响心脏收缩、血管收缩等。二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）：影 响血容量；影响动脉、静脉收缩。三、血管系统：影响血容量；影响血管收缩。第8页，讲稿共41张，创作于星期一1.交感中枢 2.交感神经节 3.神经末梢 4.受体作用于交感神经系统药物靶点第9页，讲稿共41张，创作于星期一第10页，讲稿共41张，创作于星期一肾素-血管紧张素转化酶-血管紧张素II关系图第11页，讲稿共41张，创作于星期一肺部缓激肽

5、蓄积过多引起干咳第12页，讲稿共41张，创作于星期一常用抗高血压药物一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1.药物应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)2.不良反应：刺激性干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等第13页，讲稿共41张，创作于星期一常用抗高血压药物二、血管紧张素受体阻断药(ARB).药理作用：选择性阻断AT1受体.药物及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）颉沙坦、替米沙坦等药物。.不良反应：较少，无干咳作用维持24小时以上第14页，讲稿共41张，创作于星期一第二节 常用抗高血压药

6、物 三、钙拮抗剂(CCB)1. 药理作用：抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌。2. 药物及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效，轻、中度高血压)3. 不良反应：反射性交感神经兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等对动脉的舒张作用强于静脉第15页，讲稿共41张，创作于星期一钙拮抗药作用机制：药物与钙通道结合后，引发钙通道蛋白构象发生变化，导致钙通道自动关闭第16页，讲稿共41张，创作于星期一 第二节 常用抗高血压药物 四、受体阻断药倍他乐克：美托洛尔，100mg/天,早晚服,或顿服。不可突然停药。卡维地洛（金络）：起始剂量6.25m

7、g/次, 2次/日。以后加到 25mg/次，每日两次。普萘洛尔：5mg-10mg/次, 3-4次/日国际大赛兴奋剂检测清单药物提高射箭射击成绩等第17页，讲稿共41张，创作于星期一第18页，讲稿共41张，创作于星期一受体阻断药 不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象第19页，讲稿共41张，创作于星期一五、利尿药1. 药理作用：初期血容量 后期血管壁细胞内Na+2. 药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)3. 不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸第20页，讲稿共41张，创作于星期一氯沙坦和氢氯噻嗪合用时1.降压

8、增效；2.减轻不良反应1.二者具有协同降压作用。2.氢氯噻嗪可以增加血浆肾素活性、增加醛固酮分泌、降低血钾、增加血管紧张素II水平；服用氯沙坦可阻断所有与血管紧张素II有关的生理作用，并通过抑制醛固酮而减少与利尿剂相关的钾丢失。3.氯沙坦有轻微和短暂的促尿酸排泄作用。氢氯噻嗪可引起尿酸中度升高，联合使用氯沙坦和氢氯噻嗪可减轻利尿剂所致的高尿酸血症。第21页，讲稿共41张，创作于星期一抑制交感神经系统降压药 一、中枢性降压药 可乐定RVLMNTSNTS 2 + RVLM I1降压机制1.激动中枢延髓孤束核突触后膜2 受体；2.激动腹外侧核I1咪唑啉受体；外周交感神经张力降低第22页，讲稿共41张

9、，创作于星期一一、中枢性降压药 可乐定1.起效快：在口服给药后3060分钟内，血压开始下降，在24小时内降到最大值。2.可单独用或与其它降血压药合用。 用于中度、重度高血压。第23页，讲稿共41张，创作于星期一一、中枢性降压药可乐定1.其它临床应用： 戒毒、戒烟等2.不良反应：口干（40%）、嗜睡（30%）、头晕、便秘、 停药反应等。3.早期可引起高血压并随后产生低血压、心动过缓、呼吸抑制、低体温、反射作用降低或没有反射、虚弱、瞳孔缩小。 第三节 其他经典抗高血压药物 第24页，讲稿共41张，创作于星期一一、莫索尼定1、第二代中枢性降压药 2、选择性激动咪唑啉受体I13、用于轻、中度高血压患者

10、4、不良反应少，很少嗜睡、口干 第三节 其他经典抗高血压药物 中枢性降压药第25页，讲稿共41张，创作于星期一二、神经节阻断药美加明、咪噻芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象。第26页，讲稿共41张，创作于星期一 利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型 抑制交感神经系统降压药 三、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药长期使用导致抑郁症、体重增加、男性功能减退第27页，讲稿共41张，创作于星期一利血平耗竭单胺类递质而降低血压第28页，讲稿共41张，创作于星期一四、1受体阻断药-哌唑嗪 降压

11、机制：阻断血管1受体，本品为选择性突触后1受体阻断药，能同时扩张阻力血管和容量血管。 降压中等偏强，用于中度高血压。 抑制交感神经系统降压药第29页，讲稿共41张，创作于星期一抑制交感神经系统降压药 四、1受体阻断药-哌唑嗪 优点：1、不引起心率加快，对心输出量无影响。2、本品对血脂代谢有良好影响，能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇，对尿酸、血钾及糖代谢无不良作用，对哮喘发作有轻度缓解作用。3、适用于伴有前列腺增生的高血压患者。？第30页，讲稿共41张，创作于星期一哌唑嗪阻断膀胱括约肌的a1受体，引起膀胱括约肌松弛，有利排尿。四、1受体阻断药-哌唑嗪第31页，讲稿共41张，创作于星期一四、1

12、受体阻断药-哌唑嗪不良反应：首剂现象 严重的体位性低血压（通常在首次给药后3090分钟或与其它降压药合用时出现）、眩晕、头痛、心悸、出汗等。这是由于阻断内脏交感神经的活性使静脉扩张，回心血量显著减少所致，低钠饮食的患者较易发生，如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应。一般不与硝苯地平合用，因会使血压过度降低。 第32页，讲稿共41张，创作于星期一七、血管扩张药 1.直接舒张血管药（肼屈嗪、硝普钠）肼屈嗪：主要扩张动脉血管，血压下降快，可以反射性兴奋心脏，容易诱发心绞痛，不宜单用，常与利尿剂、受体阻断药合用。硝普钠非选择性血管扩张药（直接松弛血管平滑肌）降压作用强，起

13、效快，维持时间短（强效、快速、短效）临床应用：静滴、避光，用于高血压危象、恶性高血压等。第33页，讲稿共41张，创作于星期一经典的三类药物合用 利尿剂+ 受体阻断药+血管扩张药氢氯噻嗪+ 普萘诺尔+肼苯哒嗪 利尿 减慢心率 反射性加快心率 水钠潴留第34页，讲稿共41张，创作于星期一七、血管扩张药 2、促进钾离子外流药物二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔降压机制：促进钾离子外流，细胞膜超极化，电压依赖性钙通道难以开放，细胞内Ca2+含量降低，血管平滑肌松弛，血管扩张，外周阻力降低。二氮嗪可以用于高血压危象、高血压脑病。静脉注射300mg后5分钟起效。维持2-18小时。第35页，讲稿共41张，创作于星期

14、一治疗药物的选择一线降压药（选择其中一种） ：1.利尿剂2.血管紧张素转换酶抑制剂、3. 血管紧张素受体阻断剂4.钙拮抗药5.受体阻断剂轻、中度高血压第36页，讲稿共41张，创作于星期一两种药物联合利尿药受体阻断剂钙拮抗药ACEIARBa1受体阻断药钙拮抗药受体阻断剂ACEI一种药物降压作用不明显时第37页，讲稿共41张，创作于星期一合并有其它疾病时降压药物的选择1. 高血压合并有心绞痛：硝苯地平或普萘洛尔。 受体阻断药不适于变异性心绞痛。肼屈嗪能加快心率，增加心肌耗氧量，禁忌使用。2.合并心衰：禁用受体阻断药，可以选用能减轻心脏负荷的药物如卡托普利、利尿剂、a1受体阻断剂。3.高血压合并肾功能不良，宜选用卡托普利、硝苯地平等药物。4.高血压合并有消化性溃疡，宜用可乐定，禁用利血平。 第38页，讲稿共41张，创作于星期一5.高血压合并有支气管哮喘、慢阻肺等不宜用受体阻断药，可以选用硝苯地平。6.高血压合并有糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿剂，可以选用a1受体阻断剂哌唑嗪。7.高血压合并有前列腺肥大排尿困难者选用哌唑嗪。8.伴妊