纤维素醚类一羧甲基纤维素钠课件

1、药用高分子材料学 主讲:刘文教授 2008年3月-7月厚德 明志 笃学 力行全国高等中医院校规划教材第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 一、淀粉 (一)来源与制法 淀粉(starch)广泛存在于绿色植物的须根和种子中，根据植物种类、部位、含量不同，各以特有形状的淀粉粒而存在。在玉米、麦和米中，约含淀粉75%以上，马铃薯、甘薯和许多豆类中淀粉含量也很多。药用淀粉多以玉米淀粉为主，中国是玉米生产大国，年产量650万吨以上，我国药用淀粉年产量在万吨以上，尤其是近年来，在引进国外先进设备的基础上，大大提高了麸质分离和精制工序的效率，使淀粉质量有进一步提高。 近年来，

2、由于化学合成辅料的问世，出现了新辅料部分取代药用淀粉的趋势，但淀粉目前仍然是主要的药用辅料，因为它具有许多独特的优点。如无毒无味，价格低廉，来源广泛，供应十分稳定。故迄今为止，仍不失力量基本的药用辅料之一。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 淀粉的生产主要是物理过程，其工艺过程有以下几部分:(1)原料预处理：将玉米筛选，风力除尘，水洗，磁力吸 铁，除去机械性杂质。(2)浸泡：用0.25%-0.30%的亚硫酸，于48-50将玉米浸泡2 天以上，使玉米软化并除去可溶性杂质。(3)粗破碎：将脱胚机使玉米破碎成10-12瓣，但不能损坏胚 芽，用分离器分离去胚芽。(4

3、)细研磨：将玉蜀黍稀浆用锤式粉碎机及金刚砂磨进行细 研磨，用曲筛、转筒等设备过筛，得粗淀粉乳。(5)分离、脱水、干燥：将粗淀粉乳经细斜槽和真空吸 滤器分离去蛋白质，于低压低温干燥1-1.5h，经粉碎 过筛可得水分在13%的淀粉。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 (二)化学结构 淀粉是天然存在的糖类，它是由两种多糖分子组成，一为直链淀粉(amylose)，一为支链淀粉(amylopectin)，它们的结构单元是D-吡南环形葡萄糖：直链淀粉 是以-1，4苷键连接的葡萄糖单元，分子量 为3.2l04-1.61O5，此值相当于聚合度n为200- 980，直链淀粉由

4、于分子内氢键作用，链卷曲成螺旋 形，每个螺旋圈大约有6个葡萄糖单元。支链淀粉 是由D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉，其直链部分也为-1，4苷键，而分支处则为-1，6苷键，支链淀粉的分子量较大，根据分支程度的不同，平均分子量范围在1000万-2亿，相当于聚合度为5万-100万，一般认为每隔15个单元，就有一个-1，6苷键接出的分支。支链淀粉分子的形状如高粱穗，小分支极多，估计至少在50个以上。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 在各种淀粉中，直链淀粉约占20%-25%，支链淀粉约占75%-85%。 淀粉是葡萄糖的聚合物，每个葡萄糖单元中含有2个仲醇和1个伯醇，在

5、每一个分子的末端单元，有3个仲醇和1个伯醇，而首端单元含有2个仲醇和1个伯醇，1个内缩醛轻基，这些醇基与一般醇类(如甲醇，乙醇)一样能进行酯化或醚化反应，20世纪以来将淀粉改性为醋酸酯、丙酸酯、丁酸酯、琥珀酸酯、油酸酯，甲基丙烯酸酯和乙基醚，氰乙基醚，羟丙基醚等衍生物相继取得成功，但对其他的研究还不充分，它们在医药领域的应用远不如纤维素衍生物广泛。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ）第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚

6、德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ） 玉米淀粉为白色结晶粉末，显微镜下观察其颗粒呈球壮或多角形，平均粒径为10-15m，堆密度0.462ml-1，实密度为0.658ml-1，比表面积0.5-0.72m2g-1，吸水后体积增加78%，流动性不良，流动速度为10.8-11.7s-1。淀粉在干燥处切不受热时，性质稳定。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化

7、5淀粉的回升（老化、凝沉 ）溶解性：淀粉的表面由于其葡萄糖单元的羟基排列于内侧，故呈微弱的亲水性并能分散与水，2%的水混合液Ph为5.5-6.5，与水的接触角为80.5-85.0，淀粉不溶于水、乙醇、乙醚。含水量：在常温、常压下，淀粉有一定的平衡水分，各类淀粉为10-12%，薯类为17-18%尽管淀粉含有如此高的水分，但确不显示潮湿而呈干燥的粉末状，这主要是淀粉中的葡萄糖单元存在的众多醇羟基与水分子相互作用形成氢键的缘故。氢键：不同淀粉的含水量存在差异，这是由于淀粉分之中羟基自行缔合及与水缔合程度不同所致，例如玉米淀粉分子中的羟基与羟基自行缔合的程度比马铃薯淀粉分子大淀粉剩余的能够与水分子形成

8、缔合氢键的游离羟基数目相对较少，因而含水量较低。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ）吸湿：淀粉中含水量受空气湿度和温度的影响，阴雨天，空气对湿度较高，淀粉中的含水量增加；天气干燥，则淀粉含水量减少。在一定的相对湿度和温度条件下，淀粉吸收水分与释放水分达到平衡，此时淀粉所含的水分称为平衡水分。在常温常压下，各类淀粉的平衡水分为10-15%，薯类为17-18%。用做稀释剂的淀粉和崩解剂的淀粉，宜用平衡水分下的玉米淀粉。解吸：淀粉中存在的

9、水，分为自由水和结合水两种状态，自由水保留在物体团粒间或孔隙内，仍具有普通水的性质，岁环境的变化而变化，这种水与吸附的物质只是表面接触，它具有生理活性，可被微生物利用，排除这部分水，就有可能改变物质的物理性质。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ）水化：淀粉颗粒中的淀粉分子有 的处于有序态（晶态），有 的处于无序态（非晶态）它 们构成淀粉颗粒的结晶相和 无定性相，无定性相是亲水 的，进入水中就吸水，先是 有限的可以膨胀，而后是整 个颗

10、粒膨胀。膨胀：淀粉在60-80热水中， 能发生膨胀，直链淀粉分子 从淀粉粒中向水中扩散，形 成胶体溶液，而支链淀粉则 仍以淀粉粒残余的形式保留 在水中。糊化： 第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 在淀粉粒中，支链淀 粉构成有序的立体网络，其 中间为直链淀粉占据，在热 水中，处于无序状态的螺旋结构的直链淀粉分子，伸展成线形，脱离网络，故而分散于水中，而分离了直链淀粉的支链淀粉粒，在热水中加热并加搅拌后可形成稳定的粘稠胶体溶液，冷却后仍然不变化，这种支链淀粉经脱水干燥后，粉碎成粉末，仍易在凉水中溶胀并分散成胶体溶液；而分离出来的直链淀粉分散液虽经同样的处理，在热

11、水中也不复溶。这种现象原因是什么？第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ）糊化： 若不实施直链淀粉与支链淀粉的分离，在过量水中，淀粉加热至60-80，则颗粒吸水膨胀，至某一温度时，整个颗粒突然大量膨化、破裂，晶体结构消失，最终变成粘稠的糊，这种现象成为“糊化”，相应的温度称为“糊化温度”。 直链淀粉占有的比例大，糊化困难，甚至高压锅内长时间处理也不溶解，支链淀粉比例较大时，教容易使淀粉粒破裂。 水化 膨胀 第四章 药用天然高分子材料第一

12、节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ）糊化： 若不实施直链淀粉与支链淀粉的分离，在过量水中，淀粉加热至60-80，则颗粒吸水膨胀，至某一温度时，整个颗粒突然大量膨化、破裂，晶体结构消失，最终变成粘稠的糊，这种现象成为“糊化”，相应的温度称为“糊化温度”。 直链淀粉占有的比例大，糊化困难，甚至高压锅内长时间处理也不溶解，支链淀粉比例较大时，教容易使淀粉粒破裂。 糊化的本质：水分子加入淀粉粒中，结晶相和无定性相的淀粉分子之间的氢键断裂，破坏了缔合状态，分散在水中成为亲

13、水胶体。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)性质1形态与物理常数2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力3淀粉的吸湿与解吸4淀粉的水化、膨胀、糊化5淀粉的回升（老化、凝沉 ） 淀粉糊或淀粉稀溶液在低温静置一段时间，会变成不透明的凝胶或析出沉淀，这种现象称为回升或老化，形成的淀粉称为“回升淀粉”。 老化可视为糊化的逆转，但老化不能是淀粉彻底逆转复原成生淀粉的结构状态。 回升的本质是：糊化的淀粉在温度降低时分子运动速度降低，直链淀粉分子和支链淀粉分子的分枝趋于平行排列，相互靠拢，彼此以氢键结合，重新组成混合的微晶束，它们与水的亲和力下降，故易从水中分离，浓度低时析

14、出沉淀，浓度高时，由于氢键作用，糊化分子又自动排列，构成致密的三维网状结构，便形成凝胶体。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(四)应用 淀粉在药物制剂中主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂，崩解剂。用量在3%-15%，粘合剂用量在5%-25%。 淀粉应用安全无毒，同时药典品不得检出大肠杆菌、活蛹，1g淀粉含霉菌应在100个以下，杂菌不得多于1000个。 英国药典现收载的可灭菌玉米淀粉是玉米淀粉经化学及物理改性后的淀粉，遇水或蒸汽灭菌不糊化，是供某些医疗用途的改性淀粉。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行二、糊精(一)

15、来源与制法 淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。淀粉水解是大分子逐步降解为小分子的过程，这个过程的中间产物总称为糊精，糊精分子有大小之分，根据它们遇碘-碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精和无色糊精等，其分子量由4.5103-8.5104不等。 在药剂学中应用的糊精有白糊精和黄糊精。酸水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响药物制剂氯化物杂质测定。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其过程有四步：酸化、预干燥、糊精化及冷却。 生产时，加热温度不得过高，酸在淀粉中的分布应保

16、证均匀，一般用0.05%-0.15%硝酸喷雾，由于淀粉原料一般含水分在10%-18%，故需预干燥，在此过程要保持加热温度均匀(用蒸气夹层或油夹层加热)，并可在容器上方吹热风以加速除去挥发物及水分。 淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品，其转化条件见表4-1。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(二)性质 糊精为白色、淡黄色粉末。堆密度为0.8g/cm3，实密度为0.91g/cm3，熔点178(并伴随分解)，含水量5%(W/W)。不溶于乙醇(95)、乙醚，缓缓溶于水，国内习惯上称高粘度糊精者，其水溶物约为80%。糊精易溶于热水

17、，水溶液煮沸变稀，呈胶浆状，放冷粘度增加，显触变性，原因是糊精中含有生产时残留的微量无机酸。在干燥态或制成胶浆后粘度缓缓下降。本品应放置在阴凉、干燥处密闭保存。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)应用 糊精在药剂学中可作为片剂或胶囊剂的稀释剂，片剂的粘合剂，也可作为口服液体制剂或混悬剂的增粘剂。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 三、预胶化淀粉(一)来源与制法 预胶化淀粉(prepelatinized)又称部分化淀粉、可压性淀粉，它是淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。 工业生产的预胶化淀粉有

18、好几种型号，预胶化玉米淀粉简称为PCS(Pregelation cornstarch)。我国目前供药用的产品是部分预胶化淀粉，它的制法是：1将药用淀粉加水混匀，在适当的设备中，控制加工温度在35以下，破坏淀粉粒，部分脱水制得，使含水量降至10%-14%。2另一种制法是将淀粉的水混悬液(42%)加热(62-72)，破坏淀粉粒，间或加入少量凝胶化促进剂以及表面活性剂，以减少干燥时粘结，混悬液经鼓形干燥器干燥，粉碎即得。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 (二)性质 预胶化淀粉有不同等级，外观粗细不一，颜色从白至类白色不等，其主要性质如下： 1扫描电镜观察，预胶化

19、淀粉的表面形态不规则，并呈现裂隙、凹隙等，此种结构有利于粉末压片时颗粒的相互啮合； 2X-射线衍射图谱显示，原淀粉的结晶峰明显消失。 3预胶化淀粉不溶于有机溶剂，微溶以至可溶于冷水，冷水中可溶物为10%-20%，它的10%水混悬液ph4.5-7.0。 4国产预胶化淀粉，松密度为0.5-0.6g/ml，粒度分布：无大于80目者，大于120目者占5%，95%通过120目。 5预胶化淀粉的吸湿性与淀粉相似，25及相对湿度为65%时，平衡吸湿量为13%，由于其具有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍比较稳定。 6预胶化淀粉有自身润滑性，流动性比淀粉、微晶纤维素好，国内产品休止角为36.56预胶化淀粉有干燥

20、粘合性，可增加片剂硬度，减少脆碎度，可压性好，弹性复原率小。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行(三)应用预胶化淀粉的(支链）在水中所形成的空间网状结 1预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原作用，因此具有极好的促进崩解作用且其崩解作用不受崩解液pH的影响；2改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；3改善成粒性能，加水后有适度粘着性，故适于流化床制粒，高速搅拌制粒，并有利于粒度均匀，成粒容易。目前主要用作片剂的粘合剂(湿法制粒应用浓度5%-10%，直接压片5%-20%)、崩解剂(5%-10%)，片剂及胶囊剂的稀释剂(5%

21、-75%)和色素的展延剂等。应用于直接压片时，硬脂酸镁用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。吸收水分吸收水分形成凝胶产生粘合第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 淀粉是全预胶化淀粉的一种，日本局外规也已收载，在药剂学中只作粘合剂用。国外近年开发的淀粉是一种加水用高压力物理改性的淀粉，可使淀粉溶解度，压制品的溶解度、崩解度、结合性和硬度等都大大改善。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 四、羧甲基淀粉钠来源与制法应用 性质 第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行 四、羧甲基淀粉钠来源与制法应用

22、性质 羧甲基淀粉钠（CMS-Na），又称乙醇酸钠淀粉，为聚-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5，其结构式见图4-5，其中R为一CH2COONa，羧甲基淀粉钠含钠量应低于10%，一般为2.8%-4.5%，它系由淀粉在碱存在下与一氯醋酸作用而制得。 羧甲基淀粉钠中国药典(2000年版)二部已收载。我国浙江菱湖、辽宁丹东第二制药厂及台湾永信都有产品。 第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行四、羧甲基淀粉钠来源与制法应用 性质 羧甲基淀粉钠为白色至类白色自由流动的粉末，松密度为0.75g/cm3以。镜检呈椭圆或球形颗粒，直径30-100m，。羧甲基淀粉钠能分散于水，形成凝

23、胶，醇中溶解度约2%，不溶于其它有机溶剂，在水中的体积能膨胀300倍。市售品有不同粘度等级。2%的混悬液ph5.5-7.5时粘度性质最大而稳定。pH低于2时，析出沉淀，pH高于10时，粘度下降。羧甲基淀粉钠一般含水量在10%以下，但有较大的吸湿性，25及相对湿度为70%时的平衡吸湿量为25%，故需密闭保存，防止结块。第四章 药用天然高分子材料第一节 淀粉及其衍生物厚德 明志 笃学 力行四、羧甲基淀粉钠来源与制法应用 性质 有人应用CaHPO42H20为稀释剂，觅菜红为示踪剂，应用羧甲基淀粉钠、玉蜀黍淀粉、海藻酸钠和微晶纤维素等崩解剂作了比较研究，直接压片制成的片剂的崩解和溶出性能如下：崩解时间

24、，羧甲基淀粉钠海藻酸钠玉米淀粉80%；标签注明0.1Pas以上者，应5g/kg、静脉注射LD%)0.5g/kg、腹腔注射25k/kg时对皮肤一般无刺激、无致敏性，但是有个别报告用于雌二醇透皮贴片剂时出现过敏性接触性皮炎。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行3应用(1)HPC毒性 (3) L-HPC (2) HPC口服后体内 无代谢吸收,与 纯纤维素相似在制剂中，广泛用作粘合剂和成粒剂的常用浓度为20%-60%。薄膜包衣材料常用浓度5%乙醇溶液，加上硬脂酸或软脂酸可作增塑剂高粘度型号能延缓片剂中药物的释放，故往往几种型号混合应用充当长效制剂的骨架。 作为微

25、囊包封的膜材、混悬剂的增稠剂和保护胶体常用于透皮贴剂第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行3应用(1)HPC毒性 (3) L-HPC (2) HPC口服后体内 无代谢吸收,与 纯纤维素相似 L-HPC是一种较新型的片剂辅料，其大鼠口服LD50为l5k/kg可作为缓释片剂骨架；在作为崩解剂的同时，还可以提高片剂的硬度，其崩解后的颗粒也较细，因此有利于药物的溶出，L-HPC的崩解性与胃液或肠液中的酸碱度无多大的关系。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 (六)羟丙甲纤维素1来源与制法 来源：羟丙甲纤维素(HPMC)是纤维

26、素的部分甲基和部分聚羟丙基醚，它的主链化学结构式见图4-8，其中m为平均取代摩尔数。 制法：HPMC的制法与甲基纤维素、乙基纤维素相似，系以棉绒为原料，置40-60的40%-50%的氢氧化钠溶液中浸渍，使其充分膨化，压榨去过剩的氢氧化钠并除去水分，制得碱纤维素，置高压反应釜中，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得粗品，然后经60-90热水反复洗净除去反应副产物氯化钠及甲醇等，过滤千燥，粉碎成细粉。利用HPMC在水中可溶而在温水中不溶的性质可将副产物较完全地分离而制得很纯的产品。其反应式见式4-10。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 中国药典(2000年版)

27、二部收载，其取代基相当于HPMC2208，我国山东肥城瑞泰化工厂有生产。HPMC的国外商品有Methocel(Dow公司)和Pharmacoat信越(日)化学公司等，它的甲基取代度为1.0-2.0，羟丙基平均取代摩尔数为0.1-0.34。美国药典收载4种规格型号，它们的取代基含量见表4-12，其分子量在10000-150000间。 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位数表示羟丙基含量。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 2性质(1)焦化温度、玻璃化温度及粘度 其1%水溶液

28、pH为5.8-8.0，实密度为0.5-0.7g/cm3。熔点190一200，焦化温度为225-230，玻璃化温度为170- 180，分子量不同，粘度不同，分子量大，则粘度大。(2)溶解性 HPMC溶于冷水成为粘性溶液，在热水中的溶解性略有不同，2208不溶于85以上的热水，2096不溶于65以上的热水，2910不溶于60以上的热水；HPMC不溶于乙醇、乙醚及氯仿，但溶于10%-80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液；某些型号溶于水、丙酮或二氯甲烷与异丙醇的混合液。(3)胶化点 HPMC的胶化点视型号不同而异，它的水溶液加热时，最初粘度下降，然后随加热时间增加，粘度上升，形成白色混浊液而胶化，

29、甲氧基取代度越小，胶化温度越高，如2208为80C，Z9M为65记，2910为的记，其在加热和冷却过程中，溶胶与凝胶可产生可逆变化。(4)吸湿性 HPMC有一定的吸湿性，在25及相对湿度80%时，平衡吸湿量约为13%HPMC在干燥环境非常稳定，溶液在pH3.0一11.0时也很稳定。HPMC的粘度所度：0.1Pas，以下的产品为80%-120%，0.1 Pas以上的产品为75%-140%。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 3应用 HPMC为无毒、安全的药用辅料，口服不吸收，不增加食物的热量： （1）可用做薄膜包衣材料，视粘度等级不同，浓度在2%-10%

30、不等，低粘度级(一般用E5型号)高浓度作水性薄膜包衣溶液，高粘度级用有机溶剂溶液。 （2）用作片剂粘合剂时，用量2%-5%。高粘度规格的产品可用于阻滞水溶性药物的释放。 （3）用作滴眼剂的增稠剂的浓度为0.45%一1.0%，可用作局部用制剂，如凝膏或软膏剂的保护胶体、乳剂和混悬剂的稳定剂等，也可作塑性绷带的胶粘剂。制备HPMC水溶液时，如果某一规格的产品易于凝结，最好将HPMC先加入总体积1/5至1/3的热水(80-90)甲，充分分散和水合，然后在冷却的条件下，不断搅拌，加冷水至全量。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 三、纤维素醚的酯类(一)羟丙甲纤

31、维素酞酸酯1来源与制法来源：羟丙甲纤维素酞酸酯是HPMC的酞酸半酯，其结构式见图4-8。不同规格的HPMCP含有甲氧基、羟丙氧基和羧苯甲酚基百分比见表4-14。制法：HPMCP是HPMC与酞酸在冰醋酸中，以无水醋酸钠为催化剂酯化而得。 它的型号命名是在HPMCP后附上6位数的标号，分别表示不同取代基百分含量范围的中值，前两位数表示甲氧基，中间两位数表示羟丙基，后面两位数表示酞酚基。HPMCP的分子量在2-20万。美国NF和日本药典收载本品，它的主链化学结构式见图4-8。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 2性质(1)一般形状及熔点、玻璃化转变温度 HP

32、MCP为白色或米黄色的片状物或颗粒，无臭，微有酸味或异味，有潮解性，熔点150，玻璃化转变温度在133-137。(2)溶解性及吸水性 HPMCP不溶于水和酸性溶液，不溶于己烷，但易溶于丙酮/甲醇、丙酮/乙醇或甲醇/氯甲烷混合液(1/l，W/W)，在pH为5.0-5.8以上的缓冲液中能溶解。HPMCP化学与物理性质稳定，与醋酸纤维素酞酸酷相比，在50放置长间，游离酞酸的含量很低，经30天，最大含量为3.15%，而醋酸纤维素酞酸酯达1268%，在弱碱性溶液中(NaHCO3，1.5%溶液)，经70h，HPMCP只检出酞酸1.13%，而醋酸纤维素酞酸酷在同条件下，达到3.45%。在室温条件下，HPMC

33、P吸收水分2%-5%，在25和相对湿度为80%时，平衡吸水量为11%。(3)膜透过性 HPMCP220824为246g/(m2d)；HPMCP200731为213 g/(m2d)。HPMCP的软化点200-210。HPMCP22084的抗拉强度为7.71kg/m2，伸长率为6.1%；HPMCP200731的抗拉强度为7.9kg/m2，伸长率为5.6%。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 3应用 (1)HPMCP是性能优良的新型薄膜包衣材料。因HMCP无味，不溶于唾液，故可用作薄膜包衣以掩盖片剂或颗粒的异味或异臭。口服应用本品安全无毒，大鼠口服LD501

34、5g/kg。用量大约是片重的5%-10%，它不溶于胃液，但能在小肠上端快速膨化溶解，故是肠溶衣的良好材料，性能优于CAP，常用浓度为5%-10%，溶液可用二氯甲烷与乙醇(1：1)，或乙醇与水 (0.8-0.2。应用时不必用增塑剂，如用少量可以提高衣层的柔软性，增塑剂有二醋酸甘油酯、三醋酸甘油酯、酞酸乙酯或丁酯、蓖麻油、聚乙二醇等。 (2)它也可用于制备缓释药物的颗粒，国外已有其水分散体发售。HPMCP已先后于1981年及1985年收载人日本和美国的药典，我国正在研制中。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行(二)醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯1来源与制法 来

35、源：醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)是HPMC的醋酸和琥珀酸混合酯。 制法：HPMCAS是以HPMC为原料，与醋酐、无水琥珀酸酯化而得，产物经洗净、干燥并粉碎成粉状。 醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯是近些年开发的肠溶包衣材料，日本已于1989年载入局外规(日本药局方外医药品成分规格)，美国FDA也己批准使用。它的结构式见图4-8。 日本信越化学公司开发的HPMCAS，商品名Aqoat，平均分子量2.5万-7.4万，它的主要型号见表4-15。第四章 药用天然高分子材料第四节 药用纤维素衍生物各论厚德 明志 笃学 力行 2性质(1)溶解性 HPMCAS为白色至黄白色平均粒径在10m以下的

36、粉末，其标准型号平均粒径约5m，标示粘度为3-5mPas，粘度限度为标示粘度的80%-100%。无味，有醋酸异臭。HPMCAS溶于氢氧化钠、碳酸钠试液，易溶于丙酮或二氯甲烷/乙醇混合液，不溶于水、乙醇和乙醚。HPMCAS在pH为5.5-7.1缓冲液中，溶解时间大都在10min以内，最长不超过30min。但表4-15中含乙酚基高的(11%)并含琥珀酰基低的(10g/kg，小鼠皮下LD5010gkg，腹腔LD50为5.2g/kg。无皮肤刺激性和眼粘膜刺激性，与人体有很好的相容性并具有促进伤口愈合及免疫活性。 第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行文献中已报道

37、的在药剂学中的应用有：1作为片剂的稀释剂，改善药物的生物利用度及压片的流动性、崩解性和可压性；2作为植人剂的载体，在体内具有可降解性；3控释制剂的赋形剂和控释膜材料；4微囊和微球的囊材；5抗癌药物的复合物，并且可作外科手术缝合线的材料，它在医药学、化妆品工业及工农业方面的优异性能和多种用途,已为工业界所瞩目。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 五、西黄葺胶(一)来源与制法 西黄葺胶(tragacanth)为豆科植物西黄葺胶树(Astragalus gumifer labillardiere)及西亚(伊朗、叙利亚和土耳其等地)产的西葺胶树的干枝被割伤渗

38、出的树胶，经干燥后，人工按片状、带状挑出分为等级而得。割伤楔口的大小和位置影响渗出物的外形，自然干燥时的条件则影响胶的颜色，其中含有水不溶性多糖西黄葺糖(bassorin)约6%-70%，其余为不溶性多糖黄葺糖(tragacanthin)。黄葺糖水解可产生L-阿糖、L-岩藻糖、D-木糖、半乳糖和半乳糖醛酸。西黄葺胶除含上述两类糖外，还含有少量的纤维素、淀粉、蛋白质等，西黄葺胶的分子量约为840000。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 (二)性质 本品为扁平、层片状带弯曲的碎片或直、螺旋状且厚度为0.5-2.5mm的片状物，也可能为粉状物(50%通过

39、Zm目筛)，呈白色至黄色，为透明，无臭，无味。本品1%水混悬液的pH为5.6。本品难溶于水、乙醇(95%)及其它有机溶剂，遇水易膨化，能增大体积10倍，遇热水或冷水可生成粘性胶液或半凝胶。本品相对密度为1.250-1.385。 本品的粘度与产地、等级有关，一般情况下，其1%水溶液的粘度在l00-4000mPas(20)，温度升高或浓度增加，粘度增加。pH5时粘度最稳定。 本品干品稳定，但其凝胶易染霉菌，故含水制品应加有防腐剂，一般加0.1%苯甲酸(钠)、0.17%对轻基苯甲羧甲酯及0.03%对羟基苯甲竣丙酯。凝胶可用热压灭菌，辐射灭菌显著影响粘度。 西黄葺胶与高浓度盐类及天然或合成的助悬剂(如

40、阿拉伯胶、羧甲基纤维素、淀粉及蔗糖)有较好的相容性。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行(三)应用 本品供口服制剂或用作食品中乳化剂和助悬剂己有悠久历史，无毒，大鼠口LD50为10.2g/kg。可用于乳膏、凝膏和乳剂，其浓度需根据商品等级及处方而定。其口服外用偶有过敏报道，最近有作为心电图导电胶的报道(含氯化钠120g，西黄葺胶11g，酒石酸氢钾5.6g，乙醇35ml，苯酚1.5g，蒸馏水400ml。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 六、黄原胶(一)来源与制法 来源：黄原胶(xanthan)是黄单抱菌属菌X

41、anthomonas camperis用糖发酵后提制的高分子多聚糖，又称苫百胶、汉生胶或黄单抱菌多糖。本品已收载入NFl9版及BPl998年版。 制法：与一般发酵法相似，在含有糖源、氨源、磷酸氢二钾及适当的微量元素的培养基中通气培养。冷冻保存的菌种经过数级繁殖并鉴别试验后，移种到培养基中。发酵培养至胶量增殖到一定浓度后停止，过滤除去不溶性成分（其中为不溶性无机盐，菌体蛋白质等）,用异丙醇结晶，洗涤，离心分离，最后将其干燥并磨碎。结构:黄原胶具有纤维素主链和低聚糖的侧链，主链以D-葡萄糖-1，4-苷链相连，每隔一个葡萄糖的C3上连接一个由甘露糖-葡萄糖醛酸-甘露糖组成的侧链，侧链中相连的甘露糖C

42、6上带一个乙酰基，末端有一个与C4和C6以丙酮酸缩酮连接的甘露糖。 分子量:本品分子量约为2.0106，但也有报道为1.3l07-5.0l07，可能是分子链间缔合所致。因此准确测定分子量有困难。 第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行黄原胶为乳白色或淡黄色,无臭,流动性良好的细粉。性质融化作用螺旋状构型配伍毒性溶解性 不溶于乙醇及乙醚，但遇60%以下的乙醇或丙二醇、甲醇、丙酮时，不产生沉淀，溶于冷水或温水中。其在水中溶解所需的时间受一些因素的影响，如颗粒越大，pH越低，离子强度越高，则水化及溶解速度越慢。其1%的水溶液25时动力粘度为12001600mP

43、a.s，可见其低浓度时即具有很高的粘性，这一点明显地与一般高分子亲水胶不同，其10g/L的水溶液在静置时几乎成凝胶。低浓度的电解质对黄原胶凝胶有稳定作用。与美国FDA已批准的多糖类聚合物（如瓜尔豆胶、海藻酸钠、CMC）相比，黄原胶的假塑性更为显著，黄原胶溶液更易由容器中倾出，这种流变学性质有利于保持制剂产品的适宜性能。黄原胶水溶液pH在312和温度在1016条件下，都很稳定。黄原胶的水化和溶解速度与粒度有关。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行黄原胶为乳白色或淡黄色,无臭,流动性良好的细粉性质融化作用螺旋状构型配伍毒性溶解性 黄原胶无热胶凝作用，其去离

44、子水溶液，在6070时（或在更高温度下、有电解质存在时），其有规则的螺旋结构可转变为无序线团，粘度下降，此效应称为聚合物融化作用，该反应是可逆的。 第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行黄原胶为乳白色或淡黄色,无臭,流动性良好的细粉性质融化作用螺旋状构型配伍毒性溶解性 黄原胶分子在溶液中具有刚性棒状构型或螺旋状构型，由于其带有侧链，流体动力学体积很大，分子因氢链缔合或复合，表现出很高的粘弹性，同时由于侧链的作用，纤维素骨架受到保护，故与很多酶、酸、碱及盐类相容性良好。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行黄原胶为乳

45、白色或淡黄色,无臭,流动性良好的细粉性质融化作用螺旋状构型配伍毒性溶解性 黄原胶为聚阴离子电解质，与阳离子型表面活性剂、聚合物或防腐剂配伍产生沉淀。阳离子表面活性和两性表面活动性剂浓度在15%以上能使溶解的黄原胶沉淀。在高碱性溶液时，多价金属离子（如钙）能使黄原胶沉淀或胶凝，微量的硼酸盐（300ppm）能使其胶凝，加浓的硼离子溶液或使pH降至5以下则可以避免胶疑，加乙二醇、山梨醇或甘露也能防止胶凝。 黄原胶可与大多数合成的或天然的增粘剂配伍。如果与纤维素衍生物配伍，由于黄原胶不含纤维素分解酶，可以防止纤维素衍生物的降解。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学

46、力行黄原胶为乳白色或淡黄色,无臭,流动性良好的细粉性质融化作用螺旋状构型配伍毒性溶解性 黄原胶广泛应用于口服或局部用制剂，在药剂应用范围内无毒、无刺激性。黄原胶（狗口服）LD50大于20g/kg，（大鼠口服）LD50大于45g/kg。国际市场药用的黄原胶具有以下典型性质：熔点270并伴随焦化；粒度 国际市场上的产品粒度一般小于250m，小于177m不低于95%（商品Rhodigel）；另一型号（Rhodigel200），粒度小于177m，小于74m不低于92%；相对密度1.600（25）；粘度12001600 mPa.s（1%水溶液，25）。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子

47、材料厚德 明志 笃学 力行 (三)应用1在液体制剂中常作为增稠剂、助悬剂和乳剂的稳定剂，常用浓度在200-2000mg/100ml。本品与某些无机助悬剂，如硅酸镁铝 (按1：2-1：9配比)或某些有机胶类 (瓜尔豆胶液3：7-1：9)混合应用，能形成流变学性质更理想的溶胶溶液。在固体制剂中黄原胶可作粘合剂，其粘合力强，且不过于坚硬，也不易出现裂片现象；作为崩解剂，有良好的膨胀性，润湿性和毛细管作用，常以孤)目的细粉与淀粉、微晶纤维素、聚维酮配伍，一般用量为3%-8%。本品可与不同的天然的或合成的增粘剂以不同的比例混合。黄原胶可作为亲水性骨架型缓释片材料第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然

48、药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 (三)应用在液体制剂中在固体制剂中黄原胶可作为亲水性骨架型缓释片材料其优异的凝胶特性对亲水性骨架片性能具有重要作用，表现为以下三点：（1）快速而良好的水化作用，溶液中离子浓度增加，则水化速度变慢；（2）高度的假塑性和在多种浓度下很高的弹性模量；（3）无热胶凝作用，其流变学性质与温度和离子浓度无关，在多种浓度下，溶液都能凝结。应用的浓度不同，药物释放的速率也不同黄原胶的用量较高 (30%-50%)时可制得近乎零级释放的制剂，在人工肠液中是近乎零级释放。但疏水性药物使用黄原胶浓度要比亲水性药物所应用的浓度低，后者释放的主要机理是扩散，而前者释放的主要机理是缓慢

49、溶蚀。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行七、透明质酸(一)来源与制法天然的高分子多糖透明质酸多年来作为药物已广泛应用于眼科和骨科医学实践，近年来透明质酸及其衍生物作为药用辅料也得到广泛的关注。透明质酸存在于脊惟动物结缔组织的细胞间隙或胶肮微丝的间隙及关节滑液、眼玻璃体、人脐带、公鸡冠、皮肤等生物组织申，在动物体内透明质酸的主要作用有关节的润滑作用、组织保水作用。透明质酸常以蛋白复合物的形式存在于细胞间隙，在鸡冠和脐带、皮肤以凝胶形式存在，在眼玻璃体和滑液中以溶解形式存在。由于采用的原料不同，具体制备过程也有很大差异，以公鸡冠、人脐带、皮肤、羊眼球为原

50、料时，包括下列几个主要过程：新鲜组织预处理、浸提、沉淀、精制、干燥等。浸提液一般为含抑菌剂的0.lml/L氯化钠液，沉淀剂用乙醇或丙酮，其所用试剂也因工艺及原料不同而异。国内透明质酸的工业生产也采用微生物发酵法。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行(二)性质透明质酸不溶于常用的有机溶剂，有很好的亲水性，遇水能高度水化，具有高度的粘弹性和假塑性，其良好的流变性对医药品的应用极为有利。1PH（低于或高于7）；2透明质酸酶；3半胱氨酸、维生素C等 还原性物质；4紫外线等的影响使其 粘度发生不可逆的下 降。 透明质酸溶液的粘度受到下列条件的影响：透明质酸水溶液

51、能形成良好的网状结构，因而具有分子筛作用。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行(三)应用1.透明质酸作为药物传递的新辅料 近20年来引起广泛的注意，由于其特殊的生理性能，理想的流变性，无毒，无抗原性，高度的生物相容性和体内的可降解性，水化作用形成的粘弹性，使其成为缓释制剂中的理想载体，虽然药物的释放仍是一级过程，但是药物最初的突发性释放大大减小，药物可持续释放更长的时间。另一方面，透明质酸的聚电解质性质与带有阳离子基团的药物相互作用在延缓药物释放中也有相当的作用。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行2.透明质酸

52、己应用于眼科和皮肤科制剂 在眼用制剂中，常用高分子材料普遍存在刺激性、致炎和药物作用时间短等缺点，许多水溶性聚合物(如甲基纤维素、聚乙烯醇和聚维酮等)虽都可加入滴眼液中以增加药物与角膜的接触时间，但其流变性、生物相容性和对眼粘膜的刺激性都不甚理想。一般在眼科制剂中用透明质酸的浓度0.1%-0.25%即能够增强角膜表面水的存留，增加角膜的润湿性，提高眼部用药的生物利用度。在皮肤科制剂中，透明质酸的基质在皮肤表面能形成水化的粘弹性的覆盖层，一般选用的透明质酸分子量在1.1106-1.2106、浓度为0.1%-0.2%，分子量超过1.8106，其对药物的渗透性就显著降低。本品还有助于某些药物对疾病的

53、治疗，如肉芽组织的血管生成作用，在治疗血管病变、动脉瘤以及肿瘤时，可将某些药物 (如免疫调节剂、抗肿瘤药)加入透明质酸凝胶栓塞剂中，使药物在病变部位局部释放，避免药物的全身毒副作用，达到靶向给药的目的。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 透明质酸作为眼科“粘性手术”的必备药品，已被广泛用于各种复杂的眼科手术中；在骨科，其作为粘性补充液治疗多种外伤性关节炎，骨关节炎等也取得较好的疗效；在化妆品中，作为天然保湿剂，在我国市场上已有多种分子量的产品。因此它具有作为药用辅料及辅助性药品的多功能性。透明质酸的一些交联衍生物(水溶性或水不溶性的凝胶、微球和液体)

54、在20世纪80年代已经制备成功，一种法定名称为Hylans的医药制品，在粘性手术、粘性补充液和缓释制剂基质方面的应用己显示了其优良的性能。但由于其价格较高，用在辅料方面显然受限。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 八、琼脂(一)来源与制法 琼脂（agar）系自石花菜或红藻类植物得到的粘液汁冷冻脱水干燥制得。 (3)切成横切面4cm2的长方柱形，日落后置室外冷冻，冻结后置日光下使水分蒸发，如此反复操作得干品。 (2)加入少量硫酸，煮沸3-4h得粘稠液，蒸发浓缩过滤，装入固定的容器凝固或冻成块状。 (1)将红藻切细，水洗除去附着的盐分及夹杂物，日晒漂白。

55、传统制法如下: 现代工业生产法:不再采用凝胶冰冻法去水，而是将上述凝固的冻块，用水压机挤压出水分，再置烘箱中干燥，而后粉碎成粉末。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 琼脂约含60%-80%的琼脂糖(agarose)及20%-40%的琼脂胶agaropectin)。前者系D-半乳糖与3，6-脱水-L-半乳糖-1，4结合的琼脂二糖作为基本单元的聚合物。琼脂胶系由葡萄糖醛与硫酸、丙酮酸等酷化的产物，硫酸的其它氢原子可被钙、镁、钾或钠取代。未见其分子量的报告。美国、日本及我国药典皆已收载，但有不同商品等级。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子

56、材料厚德 明志 笃学 力行 (二)性质 琼脂为半透明白色四方柱体、细长条状或鳞片状细片或粉末。四方柱体琼脂(block agar)长约26cm，横切面约4cm2；条形琼脂(strip agar)长约35cm，横切面约3mm2，此鳞片状为约3nm的细片，外观有皱摺及光泽，质轻，国外商品多呈粉末状。 1琼脂无味，无特臭，有粘滑性。在冷水中吸水膨胀20，它的5%-10%的溶液有高粘度，在热水中缓缓溶解，再放冷成为坚实的优良的凝胶(浓度0.1%以下则不能成凝胶)。 2琼脂溶液胶凝的温度比其凝胶融化温度低很多。1%的琼脂溶液于32-42凝固，其凝胶具有弹性且稳定，但在80以下不会融化，这是琼脂与其它海藻

57、胶不同的特点。 3琼脂水溶液显中性反应，其凝胶呈乳白色，几乎没有微生物可将其代谢或产生使琼脂溶解的酶。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行 (三)应用 1本品安全无毒(FDA列为安全品GRAS)，不能被人体代谢，可作为结合剂、软膏基质和栓剂基质，也可用于巴布剂、胶囊剂、糖浆剂、果冻剂(1%)及乳剂。 2琼脂作食用已有久远历史。 3近10余年来，利用其作缓释制剂辅料，已有报道将其在热时与抗癌药制成混悬液，用滴制法制成小丸或琼脂的缓释片，其药物释放遵从Higuchi模式。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行九、海藻

58、酸钠(一)来源与制法海藻酸钠的来源及结构海藻酸钠的制法 为褐藻的细胞膜组成成分，一般以钙盐或镁盐存在。海藻酸盐类于1881年首先被发现，但其结构式至1965年由于核磁共振技术的发展才被确定。海藻酸由聚-1，4-甘露糖醛酸-1，4-D-mannosyluronic acid ,M)与聚-1，4-L-古洛糖醛酸 (-1，4-L-gulosyuronic acid,G)结合的线型高聚物，分子量约为2.4x105，其结构式见图4-14。(1)将原料海藻以水洗净，除去附着的盐分和夹杂物，切成细丝。(2)以低浓度的酸性溶液浸泡，除去盐类及可溶性蛋白质等水溶性成分。(3)加热至40-50，加大碳酸氢钠，使海

59、藻膨化成粘稠状，此时反应pH约为12，海藻酸钙转化为海藻酸钠，反应生成的碳酸钙析出沉淀。为使反应液达到高pH，也可使用一部分氢氧化钠。(4)分离出的海藻酸钠加水稀释、过滤、漂白后，加少量硫酸使凝胶沉淀，将凝胶置离心机分离，除去可溶性成分后，将其混悬于甲醇中，加入计算量的氢氧化钠或碳酸钠中和，可得海藻酸钠，用压榨法除去甲醇，干燥，粉碎即得。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行相容性吸湿性粘性和流动染菌与灭菌溶解性胶凝与交联性质 海藻酸钠能缓缓溶于水形成粘稠液体，具有高粘性，其低浓度(0.5%)在低切变速度(1-100s-1)下，近似牛顿流体，其水溶液粘度

60、与pH有关，pH在4以下则凝胶化，pHl0以上则不稳定。其具成膜的能力，膜呈透明且坚韧。海藻酸钠与蛋白质、明胶、淀粉相容性好，与二价以上金属离子形成盐而凝固。第四章 药用天然高分子材料第五节 其他天然药用高分子材料厚德 明志 笃学 力行相容性吸湿性粘性和流动染菌与灭菌溶解性胶凝与交联性质 海藻酸钠与下列一些化合物有相容性，其中包括增稠剂(黄原胶、瓜尔豆胶、西黄葺胶)、合成高分子药用材料 (如卡波沫)、糖、油脂、蜡类、一些表面活性剂 (如吐温)和一些有机溶剂(如甘油，丙二醇，乙二醇等)。 海藻酸钠与吡啶衍生物、结晶紫、醋(硝)酸苯汞、钙盐、重金属及浓度高于5%的乙醇不相容。高浓度的电解质及高于4