主管药师基础知识讲义

1、药物化学（二）绪论绪论包括两个部分 第一部分：卫生资格简介第二部分：考纲的“绪论”内容第一部分：卫生资格简介一、特点基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。卷面共 100 题，其中药物化学至少占 20 题或。卷面共 100 分，60 分即可通过。二、题型基础知识只有两种题型，即 A1 型和 B1 型A1 型题（单句型最佳选择题）B1 型题（标准配伍题）（23 题干共用备选）三、卫生资格试题类型举例1.A1 型题（单选题）由 1 个题干和 5 个选项组成，题干，选项在后。每道题只有 1 个正确选项，其余均为干扰选项。在 100 题中，这种题型约占 80 题左右。A1 型题（单选题）哪个

2、是逆转录酶抑制剂类抗药A.烷胺B.齐多夫定C.林D.阿昔洛韦E.那韦【正确】B2.B1 型题（共用备选单选题，标准配伍题）由 5 个选项和 23 个题干组成，选项个正确选项，选项可以重复选择或不选。在 100 题中，这种题型占 20 题左右。，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一B1 型题（标准配伍题）（23 个题干共用备选【12】 A.丙磺舒 B.吡罗C.对乙酰氨基酚 D.美洛E.萘普生1.结构中含有手性碳原子）【正确】E2.对 COX-2 选择性强【正确】D四、讲课方法1.紧扣大纲，重点突出。考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解，辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出

3、题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容 。需明的是：因为作为辅导，讲课内容要完全忠实于考纲所对应的内容，因此有些内容与当前药化界公认的说法有差异，那是的内容，不是我个人的观点，不要误解。2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。3.辅导课以的考点为主，有些内容上有，考纲没有要求，也不讲。每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看有关书籍，做的习题。五、学习方法建议先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取 60 分。了解的内容出题几率小，没有时间可用放弃，中最好对照大纲要求。3.考纲有些内容

4、并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现“考点是结构或结构特征”字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的）第二部分：考纲的“绪论”部分绪论这一部分的内容最多 1 题或不会出题一、药物化学的定义及研究内容考点：了解药化研究七项内容 其中包括化学药物的化学结构、理化性质、与方法。工艺、构效关系、体内代谢、作用机制、寻找新药的途径二、药物化学的任务考点：三大任务（红色字体是）1.为现有化学药物提供理论基础。（这部分与前面的内容有）包括：为

5、研究构效关系、结构修饰、剂型选择、药品的分析检测、使用、保管贮藏、配伍用药、结构改造等奠定理论基础。、合理单元细目要点绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容2.药物化学的任务药物化学的任务3.药物的名称通用名和化学名为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。为创制新药探索新的途径和方法。三、药物名称考点：熟练掌握药物名称的种类1.药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。2.列入的药品名称为通用名。（法定名称）国际非专利药名是世界卫生组织际非专利药名翻译而来）化学名是根据化学结构命名。使用的，在新药申请时正式名称。（中国通用名是按国5.商品名是受到专

6、利保护的。（专利名） A1 型题药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个A.化学结构B.方法C.理化性质 D.寻找新药 E.剂型设计【正确】E【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的药化研究内容，药化是为其它药学学科内容提供化学的理论基础，ABCD 四个选项均与化学有关，剂型设计是药剂的研究内容。注：此大纲与原大纲有出入，以此大纲为准；全身局部（中枢神经）（外周神经）一、全身1.全身的分类（说明：记住各分类后的代表药，经常会出分类这种题，后面的各部分相同，不再一一说明）考点：分两类，吸入（异氟烷）静脉麻醉（-羟基丁酸钠）2.异氟烷F3C-CHCl-O-CHF2全身考点（1）结构：醚类结构、性质稳定

7、全身（1）全身的分类（2）异氟烷、-羟基丁酸钠的性质和用途（3）的结构特征、性质、代谢途径和用途局部（1）局部分类、构效关系（2）盐酸、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途（3）盐酸丁卡因的性质和用途考点（2）用途：3.-羟基丁酸钠 HOCH2CH2CH2COONa，并具肌肉松弛作用考点（1）性质：极易溶于水有引湿性。考点（2）用途：静脉麻醉，毒性小，可配合其他或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。4.盐酸*先补充药化基础知识：药物分子性和手性药物凡是连有 4 个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物，用*标注。手性碳原子对映异构体当药物分子结构中有手性碳时，得到一对互为实

8、物与镜象的对映异构体（R 构型、S 构型）n 个手性碳有个异构体。异构体的构型用R 构型、S 构型表示。手性药物都具有旋光性，用（）或右旋、（-）或左旋表示，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。一对对映体等量的混合物称外消旋体分子中有对称面的称内消旋体，用（）或消旋表示。2n盐酸*考点（1）结构特征：含氯苯、甲氨基、环己酮1 个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。考点（2）性质：盐酸盐，水中易溶。考点（4）用途：为静脉，亦有镇痛作用；左旋体有幻觉副作用被为，属类。考点（3）代谢：氮上脱去甲基，生成去甲，有镇痛作用。二、局部1.局部分类（掌握）：考点：按化学结构可分为 5 类

9、芳酸酯类（盐酸、盐酸丁卡因）酰胺类（盐酸利多卡因）氨基醚类氨基酮类其他类词干：XX 卡因2.盐酸*考点（1）用途：用于浸润麻醉和传导麻醉考点（2）结构特征和性质：酯类的共性属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇水解速度受温度和的影响较大。温度升高，呈酸性或碱性，水解均加快。有（故氨基的共性氨基，易被氧化变色， 、温度、紫外线、氧、重金属离子可加速氧化。其注射剂时，应注意：a.加酸调在 3.35.5 之间，b.严格控制灭菌温度和时间，c.安瓿通入惰性气体，加抗氧剂，稳定剂，除金属离子放置阴凉处。）金属离子掩蔽剂。d.保存时，注意避光、密闭、有氨基，具重氮化-偶合反

10、应。（在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性-萘酚试液生成橙红色偶氮化合物沉淀3.盐酸丁卡因）考点（1）性质：与偶合反应。结构相比较无氨基，氮原子上连有正，较稳定，一般不易氧化变色，无重氮化-酯的结构易水解，但速度稍慢。考点（2）用途：局麻药，麻醉作用较强，但毒性也较大多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。4.盐酸利多卡因*考点（1）结构与性质：含有酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻而阻碍其水解，对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解，比盐酸稳定。含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与苯酚试液生成白色沉淀。考点（2）用途：用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。三、局部以的构效关系*和利多卡因结构为例总结构效关系局部有

11、如下基本骨架：亲脂部分中间连接亲水部分1.基本骨架由（）亲脂、（）亲水、（）中间连接三部分组成。亲脂部分中间连接亲水部分2.亲脂部分为必需部位，苯环作用最强，苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时，局麻作用强。亲脂部分中间连接亲水部分3.亲水部分一般为叔胺，氮原子上的取代基 35 个碳原子作用最强，亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。亲脂部分中间连接亲水部分4.中间连接部分与麻醉作用持续时间及强度有关。对 X 部分：麻醉作用时间：CH2NHSO麻醉强度顺序：SOCH2NH亲脂部分中间连接亲水部分5.亲水性有利于药物细胞和组织液，迅速转运与分布；脂溶性有利于通过各种生物膜，到达疏水性的神经。

12、脂溶性太大，又易通过血脑屏障，产生不必要的全身作用。亲脂性和亲水性有适当的平衡（较高的脂溶性，较低的A1 型题a），有较快的麻醉作用和较低的毒性。局部有如下基本骨架，其构效关系描述不正确的是A.（）是亲脂部分 B.（）一般以叔胺常见C.亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用 D.（）结构中 N 上取代基碳原子总和为 35 时作用最强E.（）结构中 N 上取代基碳原子总和超过 6 时才有活性【正确】E【解题思路】本题是考纲要求掌握的局麻药的构效关系，可以联想的结构，ABCD 均符合，亲水部分一般为叔胺，烷基部分 35 个碳原子作用最强，E 选项超过这个数据，故不正确。A1 型题下列结构是盐

13、酸盐酸利多卡因 C.盐酸D.盐酸丁卡因E.盐酸【正确胺】C【解题思路】一些药物的名称对结构有暗示，本结构含有氯苯、甲氨基、环己酮，可猜想为。另外还可以用排除法，排除酯（、丁卡因）和酰胺（利多卡因）。药、抗癫痫药和抗精神失常药续表一、（一）药药的分类*考点：按化学结构可分为 4 类：妥类（比妥、硫喷妥钠）苯二氮（ 卓）类（氨基甲酸酯类其他类）（二）妥类结构和理化通性*（以比妥为例）1.妥类的结构特点比妥药、抗癫痫药和抗精神失常药2.抗癫痫药（1）抗癫痫药的分类（2）苯妥英钠的结构、稳定性和用途（3）卡马西平、丙戊酸钠性质和用途3. 抗药（1）抗精神失常药分类（2）盐酸氯丙嗪和氯氮平的结构、稳定性

14、、代谢途径和用途（3）氟哌啶醇结构类型和用途4.抗抑郁药盐酸阿米的稳定性、代谢途径和用途药、抗癫痫药和抗精神失常药1.药（1）药分类（2）妥类药物理化通性（3）妥类药物构效关系（4）苯二氮（ 卓）类药物理化通性（5）比妥结构、性质和用途（6）硫喷妥钠作用特点（7）苯二氮（ 卓）结构特征和用途丙二酸与脲的丙二酰脲衍生物妥酸本身无治疗作用，5 位氢被烃基双取代才呈现活性2.比妥*考点（1）结构：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲考点（2） 性质：（以此药举一反三妥类的通性）妥类通性 加热能升华，不溶于水，溶于定，在通常情况下其环不会破裂。，含硫妥类药物有不适之臭。一般较稳通性 弱酸性，为丙二酰脲的衍生物

15、，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。可与氢氧化钠形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠。由于比碳酸的酸性弱，所以钠盐水溶液遇 CO2 可析出沉淀。钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。酮式烯醇式（酸性）比妥钠通性水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。通性成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别妥类药物。考点（3）用途：具有、3.硫喷妥钠的作用特点*和抗惊厥作用，用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。考点：由于引入硫原子，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也

16、容易被脱硫代谢，为超短时作用的。用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉。4.妥类药物构效关系*构效关系考点：属于结构非特异性药物（活性与性质有关）其作用强弱、显效快慢主要取决于药物的理化性质，（酸性解离常数、脂水分配系数）作用时间长短和代谢失活过程有关。（三）苯二氮（ 卓）类理化通性*说明：苯二氮（ 卓）类理化通性，以*考点（1）结构特征：为例，进行学习。苯并二氮（ 卓）基本母核1 甲基，5 苯基，7 氯 4,5 位双健（亚胺键）考点（2）性质：七元环一般条件稳定，但酸性或加热水解开环1,2 位酰胺键水解，生成二苯甲酮衍生物4,5 位亚胺键水解，产物同上，但是可逆的，碱性条件可闭

17、环性质去甲安定类如偶氮化合物，可供鉴别。泮，水解产物具有氨基，经重氮化反应后与-萘酚偶合，生成橙色的三唑类性质三唑安定类因 1，2 位骈合三氮唑环，稳定性增加。二、抗癫痫药1.抗癫痫药的分类*考点：按化学结构可分为 6 类妥类（比妥）乙内酰脲类（苯妥英钠）苯二氮（ 卓）类（）二苯并氮杂（ 卓）类（卡马西平）脂肪羧酸类（丙戊酸钠）磺酰胺类2.苯妥英钠*考点（1）结构特征：乙内酰脲，5 位二苯基考点（2）稳定性：易溶于水，有吸湿性。水溶液呈碱性，露置空气中吸收含有酰亚胺结构，易水解，应密闭保存或新鲜配制。出现浑浊，应密闭保存。考点（3）用途：治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。3

18、.卡马西平*考点（1）性质：室温、干燥稳定有引湿性受潮片剂硬化，药效降低光照导致部分环化形成二聚体和氧化成 10，11-环氧化物。需避光保存考点（2）用途：广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效。4.丙戊酸钠*考点（1）性质：易溶于水，吸湿性极强。考点（2）用途：广谱抗癫痫药，多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。三、抗药1.抗精神失常药的分类*：考点：按结构分为 4 类吩噻嗪类（盐酸氯丙嗪）噻吨类二苯并氮（ 卓）类（氯氮平）类（氟哌啶醇）2.盐酸氯丙嗪*考点（1）基本结构：噻嗪环（5S，10N），2 氯，N 上有丙氨基考点（2）性质（稳定性）：有吩噻嗪环结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红

19、棕色。日光及重金属离子有催化作用，遇氧化剂则被破坏。注射液加抗氧剂（共性）盐酸氯丙嗪*考点（3）光化毒反应，吩噻嗪类特有的毒副反应，日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。避免日光照射 （共性）考点（4）代谢：主要有硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去 N-甲基和侧链的氧化考点（5）用途：精神3.氯氮平*和躁狂症、镇吐、人工冬眠、低温麻醉考点（1）结构：二苯并氮（ 卓）考点（2）稳定性（讲义无）考点（3）代谢途径：在体内几乎全部代谢，主要代谢产物有 N-去甲基氯氮平和氯氮平 N-氧化物等。考点（4）用途：上市的第一个非经典抗药，锥体外系反应少，可用于治疗多种类型的精神症4.氟哌啶醇考点（1）结构类型：

20、类考点（2）用途*：治疗急、慢性精神症和躁狂症和重症（兴奋、躁动、幻觉和妄想等症状）四、抗抑郁药盐酸阿米*考点 1、结构及稳定性：三环结构，侧链含有叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，（加入 0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。）考点 2、代谢途径：有去 N-甲基、氮氧化和羟基化。N-单脱甲基代谢物去甲考点 3、用途：治疗焦虑性或激动性抑郁症A1 型题为活性代谢物。以下与比妥不符的是酰亚胺结构易水解治疗失眠和癫痫大发作 C.其饱和水溶液显碱性D.与吡啶-硫酸酮溶液反应显紫色E.钠盐水溶液遇析出沉淀【正确】C【解题思路】比妥为丙二酰脲类，酰亚胺结构易水解

21、。可发生酮式与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性而非碱性。 钠盐水溶液遇盐。析出沉淀，水溶液盐可与金属离子形成难溶性的A1 型题哪个 N-单脱甲基代谢物质有活性 A.盐酸阿米B.氟哌啶醇 C.氯氮平 D.丙戊酸钠E.盐酸氯丙嗪【正确】A【解题思路】阿米N-单脱甲基代谢物去甲，为活性代谢物A1 型题氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红棕色，分子中最不稳定的结构部分为A.二甲氨基 B.氯取代基 C.侧链部分 D.吩噻嗪环E.苯环【正确】D【解题思路】见结构式吩噻嗪环解热镇痛药、非甾类抗炎药和抗痛风药一、解热镇痛药（一）解热镇痛药物的分类*考点：按化学结构，可以分为三类：水杨酸类（阿司匹林）乙酰苯

22、胺类（对乙酰氨基酚）吡唑酮类（二）阿司匹林*考点 1、结构及性质：由于含有游离的羧基而呈酸性，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。1.解热镇痛药（1）解热镇痛药物分类（2）阿司匹林结构、性质和用途（3）对乙酰氨基酚结构、性质、代谢和用途2.非甾体抗炎药（1）非甾体抗炎药物分类（2）吲哚美辛、双氯芬酸钠的结构特征和用途（3）布洛芬、萘普生的性质、用途以及旋光异构体活性（4）美洛作用特点及用途3.抗痛风药丙磺舒的结构与用途具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，应在干燥处保存。水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，使阿司匹林变色。酚羟基的特殊反应。（加酸、加水煮沸水解，生成水杨酸，有酚羟基，加

23、三氯化铁试液显考点 2、用途： 治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛、抗风湿。可抑制血小板防血栓形成。（三）对乙酰氨基酚（又名扑热息痛）*色），预考点 1、结构：苯胺类，有酰胺键、酚羟基考点 2、性质：酚羟基，弱酸性易溶于氢氧化钠；酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色；酰胺键，露置在潮湿空气中易水解，生成对氨基酚，氨基酚含有游离反应，生成橙红色偶氮化合物，用于鉴别。氨基，可发生重氮化偶合考点 3、代谢产物及毒性：在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合排出。少量生成的 N-羟基乙酰氨基酚，进一步转化成毒性的 N-乙酰亚胺醌。若应用过量，代谢物与肝蛋白结合，引起肝坏死。此时 N-乙酰半胱氨酸可用作为

24、解毒剂。考点 4、用途：解热镇痛，无抗炎、抗风湿作用。二、非甾体抗炎药非甾体抗炎药物的分类（掌握）考点：按结构类型可分为五类 1.吡唑酮类2.芳基烷酸类（吲哚美辛、双氯酚酸钠、布洛芬、萘普生）3.N-芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）4.1，2-苯并噻嗪类（美洛5.其他类重点药有两类）（一）芳基烷酸类第一类 芳基乙酸类吲哚美辛*考点：（1）结构特征： 属于芳基乙酸类，有较强的酸性，可溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。对胃肠道刺激性较大。是酰胺结构，强酸或强碱条件下水解。水解产物可进一步脱羧；水解产物与脱羧产物均含有吲哚环。含吲哚环可氧化。可与新鲜香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色。考点（2）用途：对炎症性疼痛作用

25、显著，对痛风性关节炎疗效较好。双氯芬酸钠*考点：（1）结构特征：为芳基乙酸，钠盐，易溶于水。含氯原子，加碳酸钠炽热炭化，加水煮沸，滤液显氯化物鉴别反应。考点（2）用途：治疗类风湿性关节炎、神经炎及第二类 芳基丙酸类引起的发热。1.布洛芬*考点（1）性质：结构为芳基丙酸，可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液。含有羧基，可与乙醇生成酯；在碱性条件下与盐酸羟胺作用，生成羟肟酸，再与三氯化铁生成红至暗紫色的羟肟酸铁。考点（2）旋光异构体：1 个手性碳，S-（+）活性强， R-（-）无效，体内经酶作用转化成 S-（+）-异构体。以消旋体给药。考点（3）用途：风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎等的治疗。2.萘普生*

26、考点：（1）性质：结构为芳基丙酸，与布洛芬的化学性质相似，可溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。考点（2）旋光异构体：临床使用S-（+）-异构体（可以和布洛芬联系,布洛芬用消旋体）。考点（3）用途：有一定的镇痛及抗作用，治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病所致的疼痛。（二）1,2-苯并噻嗪类（又称类）美洛（掌握作用特点及用途）了解：结构是 1,2-苯并噻嗪类。考点掌握作用特点及用途：为优良的长效抗风湿药高度的 COX-2 选择性抑制剂，诱发胃及十二指肠溃疡较吡罗弱，可长期用于类风湿性关节炎的治疗。三、抗痛风药了解：体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病；分为抗痛风酸药物。性关节炎发作药和降低血

27、中尿第一类药物为吲哚美辛和尿酸生成剂。等非甾体类抗炎药；第二类又分为促进尿酸排泄剂（丙磺舒）和抑制特殊说明：由于大纲要求掌握“丙磺舒的结构与用途”，故此处按大纲要求进行讲解，关于“别嘌醇”的内容了解即可。丙磺舒*考点 1：结构（丙基、磺酰基、羧基）考点 2：用途能抑制青霉素、对氨基水杨酸等的排泄，可延长它们的药效，故为其增效剂。与阿司匹林合用产生拮抗作用（会抑制本品的排尿酸作用）。【A1 型题】1.下列哪项描述不符合萘普生A.属于芳基烷酸类 B.临床用右旋异构体 C.有镇痛和抗炎作用 D.可溶在氢氧化钠中E.临床用左旋异构体【正确】E【解题思路】萘普生含有手性碳原子，临床用有活性的右旋异构体。

28、【B1 型配伍选择题题】（2-3 题共用备选A.丙磺舒 B.吲哚美辛C.对乙酰氨基酚 D.美洛E.布洛芬2.含有手性碳原子）【正确】E【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的布洛芬结构特征。5 个药物中，只有选项 E 布洛芬分子中含手性碳。3.优良的长效抗风湿药【正确】D【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的美洛作用特点及用途。选项D 美洛的特点是对COX-2有高度的选择性抑制作用，副作用低，是优良的长效抗风湿药。镇痛药一、镇痛药分类考点：按来源不同可分为四类：镇痛药1.镇痛药概述镇痛药结构特点2.天然生物碱类盐酸结构特点、构效关系、性质、代谢和用途3.镇痛药（1）盐酸哌替啶结构、性质、代谢和用

29、途（2）盐酸性质和用途4.半镇痛药磷酸可待因性质和用途天然生物碱类（盐酸）半镇痛药（磷酸可待因）镇痛药（盐酸哌替啶、盐酸）内源性多肽类这部分所涉及的镇痛药连续使用可产生耐受性和成瘾性，属于品管理关于镇痛药结构特点请见后面的结构特点二、天然生物碱类盐酸*考点 1、结构特点：5 个环稠合，其中 1 个苯环，1 个哌啶环，1 个含氧五元环有 5 个手性碳，具旋光性，天然的其它特点将和性质一起学习考点 2、性质：为左旋体含有重要的官能团，决定了的化学性质。3 位是具有弱酸性的酚羟基，17 位是碱性的叔氮原子，显酸碱两性。酚羟基，可被氧化，生成伪（双），毒性加大。（通则： 、金属离子和温度均可加速氧化，

30、注意采取防氧化措施，如避光、密闭、加抗氧剂、金属离子络合剂 EDTA-2Na、调节控制灭菌温度。）5.66.0 和酚羟基特有反应，与三氯化铁试液反应显蓝色，可与可待因相区别与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，生成。有催吐作用含哌啶环，具生物碱特有的反应（与硫酸显紫色）考点 3、代谢：除生成少量较合后随尿排出。活性低、毒性大的去甲外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结考点 4、用途：为受体强效激动剂，镇痛作用强，主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并抑制等副作用，忌持续用药。考点 5、镇痛药的结构特点及代用品具共同的药效构象，具备以下结构特点：（1）分子中具有一个平坦

31、的芳环结构，与受体平坦区通过力相互作用。（2）有一个碱性中心，并能在生理下部分电离成阳离子，与受体表面的阴离子部位相结合。（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，哌啶环的合的空穴相适应。基突出于平面之前，与受体上一个方向适三、镇痛药了解：镇痛药是对天然产物的结构简化得到，考纲中涉及到结构类型有两类：哌啶类氨基酮类1.盐酸哌替啶*考点（1）结构及性质：为苯基哌啶类的第一个镇痛药，含有苯环和哌啶环，遇光易变黄（哌啶氧化），哌啶环有是生物碱反应：（如与-硫酸试液显橙红色；加乙醇液，生成黄色结晶性哌替啶盐沉淀。）结构中含有酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。考点（2）

32、代谢：代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等，其中仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性，但也是造成时可能出现惊厥的原因。考点（3）用途：为受体激动剂，用于、术后和晚期等引起的剧烈疼痛，亦可麻醉前给药起作用。能透过胎盘，也能随2.盐酸，故孕期和哺乳期妇女不宜使用。*考点（1）性质：1 个手性碳，有旋光性，仅左旋体有效，临床用其外消旋体结构中虽含有羰基，但由于位阻较大，反应活性低，通常不能发生一般羰基的反应。考点（2）用途：阿片受体激动剂，用于各种剧烈疼痛，常用有成瘾性，毒性较大。四、半镇痛药磷酸可待因*考点 1、性质：（方法是和比对，无酚羟基）无游离酚羟基，比区别稳定，但遇光逐渐变质，需避光保存与三

33、氯化铁试液不发生显色反应，可与在空气中逐渐风化，具左旋性。考点 2、用途：为弱的受体激动剂，镇痛作用比弱，用于中等疼痛和中枢麻醉性镇咳药。注意：在肝脏代谢约有 10%脱甲基生成，可产生成瘾性，需对其的使用加强管理（品）。五、的构效关系*（镇痛药的结构特点）考点：的构效关系：17 位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。3-酚羟基被醚化，活性和成瘾性均降低。（注：酰化相反）6-醇羟基修饰活性和成瘾性均增加。双键还原得到的化合物镇痛作用与成瘾性均增加。A1 型题：结构不包括A.3 位酚羟基B.苯环C.2 位羰基D.5 个手性碳

34、原子E.17 位N 有甲基【正确】C【解题思路】本题的考点是考纲要求熟练掌握的结构特征。结构如图：其结构中有 5 个环，其中一个为苯环，有 5 个手性碳原子。3 位是酚羟基，显酸性，6 位是醇羟基17 位是叔氮原子。的 2 位无取代基，故 C 选项不是特征。B1 型题（12 题共用备选）A.盐酸哌替啶C.盐酸B.磷酸可待因D.盐酸E.脑啡肽1.苯基哌啶类第一个镇痛药【正确】A【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的盐酸哌替啶的特征和用途。镇痛药的结构类型中，盐酸哌替啶属于苯基哌啶类，而且是第一个镇痛药。2.含一个手性碳仅左旋体有效【正确】C【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的盐酸的性质。镇痛药

35、的结构类型中，盐酸美沙酮属于氨基酮类，分子中含一个手性碳，有旋光性，右旋体无效，仅左旋体有效，临床用其外消旋体胆碱受体激动剂和拮抗剂了解：乙酰胆碱是化学递质，作用于胆碱受体，产生多种生理功能。考点：作用于胆碱能的药物按作用机制分 4 类（掌握）一、胆碱受体激动剂1.M 胆碱受体激动剂的构效关系*拟胆碱药和胆碱受体拮抗药1.拟胆碱药（1）拟胆碱药的分类，M 胆碱受体激动剂的构效关系（2）硝酸碱、碘解磷定、溴化新斯的明和的作用与用2.胆碱受体拮抗药（1）抗胆碱药的分类、颠茄生物碱类构效关系（2）硫酸阿托品结构特点、性质、Vitali 反应和用途（3）西平、溴胺的用途（4）氯化琥珀胆碱的稳定性及用途

36、了解：乙酰胆碱结构中季铵基部分；乙酰基部分；连接季铵和酯基的中间亚乙基团；对这三部分进行结构修饰，得到一系列M 胆碱受体激动剂。考点：构效关系M 胆碱受体激动剂结构中需具有一个带正电荷的基团，如为季铵结构，活性最高。分子中常带有一个负电子中心（例如酯基）。强的M 受体激动剂，一般在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间为 5 个原子。2.硝酸碱*考点：作用与用途是植物中分离出的一种拟胆碱药物，具有M 胆碱受体激动作用，造成瞳孔缩小，眼压降低。用于治疗各类青光眼。二、乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶剂了解：乙酰胆碱与胆碱受体结合，产生生理效应，之后立即被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解失活。乙酰胆碱酯酶抑制剂

37、能抑制 AChE，使乙酰胆碱的浓度增高，延长了作用。但持久性抑制胆碱酯酶（机磷农药、化学毒气），体内乙酰胆碱过高，产生救。乙酰胆碱酯酶抑制剂是间接的拟胆碱药，临农业杀虫剂和化学毒气。时（如心律减慢、支气管收缩）需要用胆碱酯酶剂解用于治疗重症肌无力、青光眼、老年性痴呆。还用作两个乙酰胆碱酯酶抑制剂重点药可进行比照学习。1.溴新斯的明*（掌握作用与用途）考点 作用：可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药） 考点 用途：重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗2.氢溴酸*考点 作用：长效乙酰胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药）考点 用途：治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。易透过血-脑脊液屏障，可治疗老年性

38、痴呆。三、胆碱受体拮抗剂考点：胆碱受体拮抗剂的分类*M 受体拮抗剂（阿托品、主要用作解痉药和散瞳药西平、东碱、山碱、樟柳碱）N 受体拮抗剂（溴铵、氯琥珀胆碱）主要用作肌肉松弛药（一）M 受体拮抗剂1.硫酸阿托品*考点（1）结构特点：醇和酯，又称碱。酸 1 个手性碳，植物内的是（-）碱，提取时消旋化，阿托品为外消旋体。考点（2）性质：含有酯键，碱性条件下易水解（ 3.54.0 最稳定，加 1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度）有哌啶环，能与多数生物碱显示剂及沉淀剂反应。注射液时应调整值，Vitali 反应，（经发烟硝酸加热处理后，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显色，

39、继变为暗红色，最后颜色，此反应称为 Vitali 反应）。为托品酸的专属反应。考点（3）用途：具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，用于治疗各种类内脏绞 痛、麻醉前给药及散瞳等；可抑制腺体，可用于治疗盗汗；有抗心律失常和抗休克作用，用于治疗各种感染性休克和心动过缓；还可以用于有机磷2.茄科生物碱类构效关系*考点：构效关系 4 方面时的。化学结构均为氨基醇的酯类化合物，之间的区别只是 6,7 位氧桥和 6 位或对药物的中枢作用有很大影响。酸位羟基的有无，结构中氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强（如东碱）。而 6 位羟基使极性增强，中枢作用减弱（如山碱）。酸位的羟基也使中枢作用减

40、弱（如樟柳碱）所以中枢作用强度顺序是：东碱（氧桥）阿托品（无氧桥，无羟基）樟柳碱（有氧桥，有羟基）山碱（羟基）3.西平*考点：用途是的 M 胆碱受体拮抗剂是一种选择性 M 胆碱受体拮抗剂，选择地阻断黏膜上的 M 受体，控制胃酸，而对其它功能影响很小。由于难透过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统副作用小。用于治疗胃和十二指肠溃疡。（二）N 受体拮抗剂神经肌肉阻断剂，又称为肌肉松弛药（肌松药）了解：按照作用机制可分为二类非去极化型肌松药（溴铵）去极化型肌松药（氯琥珀胆碱）1.溴铵*考点：用途非去极化型神经肌肉阻断剂，用于外科手术时使肌肉松弛。2.氯琥珀胆碱*（掌握稳定性及用途）考点（1）稳定性： 具有

41、酯结构，水溶液不稳定，碱性条件下易被水解，生成两分子氯化胆碱与一分子琥珀酸。（注射剂时应调为 5，并于 4冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。）季铵盐类化合物，当与氢氧化钠溶液一起加热时，发生Hoffmann 消除反应，有三甲胺臭逸出。考点（2）用途：去极化型肌肉松弛药，用于外科小手术和气管插管。A1 型选择题哪个中枢作用最弱山阿托品碱C.碱D.樟柳碱E.东碱【正确】A【解题思路】本题考点是要求掌握的茄科生物碱类构效关系。结构中氧桥和羟基，对药物的中枢作用有很大影响。6,7 位氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强6 位羟基和酸位羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东碱有氧桥，中枢作用最强，

42、阿托品无氧桥，无羟基，樟柳碱虽有氧桥，但酸位有羟基，中枢作用弱于阿托品。山碱有 6 位羟基，中枢作用是最弱的。综上，正确选项 A 山碱。B1 型配伍选择题（12 题共用备选）A.氯化琥珀胆碱B.溴铵C.硝酸碱D.西平E.硫酸阿托品1.有机磷的药【正确】E【解题思路】本题考点是要求掌握的胆碱能药物的分类及用途。胆碱能受体分 M 和 N 受体，药物作用机制分别为受体激动剂和拮抗剂。选项 A 氯化琥珀胆碱和 B溴铵是 N 受体拮抗剂，选项 C芸西平只香碱具有 M 胆碱受体激动作用，选项 D西平和选项 E 硫酸阿托品是 M 受体拮抗剂，但能治疗胃和十二指肠溃疡，硫酸阿托品还可对机磷2.M 胆碱受体激动

43、剂，正确选项是E。【正确】C【解题思路】参考第 1 题的思路，正确选项是 C。肾上腺素能药物肾上腺素受体激动剂和拮抗剂了解：肾上腺素是交感神经的神经递质，肾上腺素受体分两类：心系统一、肾上腺素能受体激动剂1.受体激动剂结构类型*考点：按化学结构类型可分为两类：苯乙胺类（肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、）苯异丙胺类（、）2.肾上腺素*考点（1）结构：苯乙胺类，氨基 N 上甲基取代（与其它区别）考点（2）性质：邻苯二酚结构（又称儿茶酚胺），显酸性，具有较强的还原性，在中性或碱性溶液极易自动氧化（呈红色）肾上腺素能药物1.肾上腺素能受体激动剂（1）肾上腺素能受体激动剂结构类型（2）构效

44、关系（3）肾上腺素的结构、性质及用途；盐酸异丙肾上腺素用途（4）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸用途（5）盐酸的性质和用途；盐酸特罗用途2.肾上腺素能受体拮抗剂盐酸哌唑嗪、盐酸和的性质与用途酸碱两性（甲氨基碱性）可溶于酸或碱。1 个手性碳，使用的 R-构型，具左旋性。水溶液室温放置或加热时易发生消旋化现象，失活。性质不稳定，不能口服，要防止氧化和消旋化。考点（3）用途：对和受体都有激动作用，用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。3.（重酒石酸）去甲肾上腺素*考点：用途，主要兴奋受体，用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道4.盐酸异丙肾上腺素*。考点：用途，为

45、受体激动药，用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。5.盐酸多巴胺*考点：用途，为多巴胺受体激动药，能增强心肌收缩力，升高血压。用于治疗各种类型休克。6.盐酸*考点：用途，-受体激动剂，有收缩和升高血压作用，用于低血压的急救。7.盐酸*考点：（1）结构和性质：苯异丙胺类，苯环无酚羟基，性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。两个手性碳，4 个光学异构体，只有（-）（1R，2S）有显著活性。游离的水溶液具有强碱性。属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同，如遇碘化 钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。考点（2）用途：对和受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气

46、管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。8.特罗*考点：用途，选择性长效2 受体激动剂，常用剂型为喷雾剂。可用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。9.肾上腺素能受体激动剂构效关系*苯环和氨基隔两个碳原子，作用最强，碳链增长作用下降。氨基上的取代基显著影响和受体效应，随取代基增大，受体效应减弱，受体效应增强。（如无取代基的去甲肾上腺素主要为受体效应，甲基取代的肾上腺素，兼有和受体效应；异丙基取代的异丙肾上腺素则主要为受体效应。使效应增强最有效的取代基为异丙基、叔等）苯环上酚羟基使作用增强，但可被儿茶酚-甲基转移酶甲基化而失活。苯环上无酚羟基，使时效延长，作用减弱。多数药

47、物在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般 R-构型异构体具有较大活性。在氨基的位引入甲基，使2 受体效应增强，如。二、肾上腺素能受体拮抗剂了解：根据这类药物对和受体选择性的不同，可分为和受体阻断剂阻断剂。代表药的词尾是“1.盐酸哌唑嗪*”，治疗作用主要是心律失常、心绞痛、抗高血压。考点（1）性质：虽然是盐，但水中不溶。考点（2）用途：为选择性突触后1-受体阻断剂，可产生降压作用。用于治疗轻中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗顽固性心功能不全。2.盐酸*考点（1）结构与性质：芳氧丙醇胺结构，含萘环遇光易氧化变质，发生异丙氨基侧链氧化。含一个手性碳原子，左旋体活性强，临用外消旋体。与硅钨酸试液反应

48、生成淡红色沉淀，可供鉴别用。考点（2）用途：是非选择性的受体阻断剂，对1 和2 受体的选择性较差，故支气管病患者忌用。用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。3.*考点（1）性质：芳氧丙醇胺微溶于水考点（2）用途：为肾上腺受体阻断剂，对心脏的1 受体有较强的选择性。用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。A1 型题1.不符合下结构的是是去甲肾上腺素临床用 R构型左旋体 C.易被氧化变质D.用于急性心力衰竭和心脏骤停抢救E.加热时可发生消旋化【正确】A【解题思路】本题的考点是肾上腺素的结构、性质及用途。题中的结构是肾上腺素，故 A 选项不符合结构。肾上腺素具有邻苯二酚结构，不稳定，易被氧化变色。临床药用为

49、左旋体，水溶液室温放置或加热时易发生消旋化，使药效降低。肾上腺素对和受体都有激动作用，可用于急性心力衰竭和心脏骤停的抢救，还可治疗支气管哮喘。B1 型题（23 题共用备选A.盐酸多巴胺 B.异丙肾上腺素 C.盐酸）D.重酒石酸去甲肾上腺素 E.盐酸哌唑嗪2.主要兴奋受体，用于升压抗休克【正确】D【解题思路】本题的考点是肾上腺素能受体激动剂的构效关系。肾上腺素能受体激动剂构效关系重要的一个是：氨基上取代基的大小显著影响和受体效应，无取代基的去甲肾上腺素主要为受体效应，升压抗休克。取代基增大，如异丙基、叔等，使受体效应减弱，受体效应增强，即治疗哮喘。故主要兴奋受体的正确选项是D 重酒石酸去甲肾上腺

50、素。3.是受体激动剂，可治疗哮喘【正确】B【解题思路】本题的考点是肾上腺素能受体激动剂的构效关系。参考第 2 题的，使效应增强最有效的取代基为异丙基、叔等，可治疗哮喘的是选项 B 异丙肾上腺素。心系统药物心药包括调血脂药心系统药物1.调血脂药（1）调血脂药分类（2）苯氧乙酸类药物的构效关系（3）齐、洛伐他汀性质和用途2.抗心绞痛药（1）抗心绞痛药物分类（2）硝苯地平、尼群地平的结构、性质和用途（3）盐酸地尔硫（ 卓）、硝酸异山梨酯的性质和用途心系统药物3.抗高血压药（1）抗高血压药分类（2）、甲基多巴的稳定性和用途（3）氯沙坦的作用和用途4.抗心律失常药（1）抗心律失常药物分类，非特异性抗心律

51、失常药物的构效关系（2）胺碘酮的性质和用途5.强心药（1）强心药的分类（2）地高辛的性质及用途抗心绞痛药 抗心律失常药抗高血压药 强心药共 5 类一、调血脂药（一）调血脂药的分类调血脂药目前主要是针对胆固醇和甘油三酯的和分解代谢而发挥作用。考点：可分为四类：苯氧乙酸及其类似物（氯贝丁酯、烟酸类齐）羟甲戊二酰辅酶 A（HMC-CoA）还原酶抑制剂（洛伐他汀）其他类（二）苯氧乙酸类1.苯氧乙酸类的构效关系*苯氧乙酸类的基本结构为脂肪酸和芳基两部分羧基或易于水解的烷氧羰基（酯）是降脂活性的必要条件。脂肪酸部分的季碳原子并非必需，一个烷基取代基也有降血脂活性。芳基部分保证了亲脂性，增加苯基数目，活性增

52、强。大部分在苯环对位有氯取代。但对位的氯并不重要，若以烷基、烷氧基或三氟甲基取代，降血脂活性无重要改变。芳环对位的其他取代基，活性增强。（能增强对乙酰辅酶 A 羧化酶的抑制作用，降低或完全控制游离脂肪酸的）在-碳原子上再引入其他芳基或芳氧基也能降低甘油三酯。以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。2.齐*考点（1）性质：苯氧基戊酸，不溶于水考点（2）用途：能降低甘油三酯和总胆固醇水平，调血脂药物。（三）羟甲戊二酰辅酶 A（ HMG-CoA）还原酶抑制剂了解作用机制：抑制 HMGCoA 还原酶（体内生物平，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。胆固醇的限速酶），可有效地降低胆固醇的水药物

53、的词汀” （如洛伐他汀、辛伐他汀）考点性质：具内酯结构，可迅速水解生成稳定的羟基酸考点用途：羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生的活性产物的形式，是前药二、抗心绞痛药（一） 抗心绞痛药物分类分类*考点：按结构可分为三类：硝酸酯和亚硝酸酯类（硝酸异山梨酯）钙拮抗剂（硝苯地平、尼群地平）-受体阻断剂（二）硝酸酯和亚硝酸酯类硝酸异山梨酯*考点（1）结构与性质：硝酸酯类室温、干燥状态比较稳定，但在受到撞击和高热时有的，在和时须加以注意。在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液界面显棕色。考点（2）用途：有冠脉扩

54、张作用，是长效抗心绞痛药。用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等的预防。（三）钙拮抗剂（钙通道阻滞药）了解：按结构分以下四类二氢吡啶类（硝苯地平、尼群地平）芳烷基胺类（）苯噻氮（ 卓）（盐酸地尔硫（ 卓）三苯哌嗪（桂利嗪）临床应用：抗高血压、抗心力衰竭、抗心率失常1.硝苯地平*考点（1）结构：二氢吡啶 3,5 位二甲酸二甲酯，苯 2 位硝基。 3,5 位的酯相同，4 位无手性碳考点（2）性质：遇光极不稳定，分子发生光催化的歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚吡啶衍生物，对有害。考点（3）用途：钙通道阻滞药，用于预防和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度高血压也有疗效。2.尼群地平*考点（1）结构：

55、（与硝苯地平区别）二氢吡啶环上 3,5 位所连接的两个羧酸酯结构不同，4 位是手性碳，用外消旋体。 苯环 3 位硝基考点（2）性质：遇光生成硝基或亚硝基吡啶衍生物。考点（3）用途：为钙离子通道阻滞剂，选择性作用于冠心病及高血压，也可用于治疗充血性心力衰竭。3.盐酸地尔硫（ 卓）*平滑肌，降压作用温和而持久。适应于治疗考点（1）性质：有两个手性碳原子，具有 4 个光学异构体，以 2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。考点（2）用途：高选择性的钙离子通道阻滞剂，用于治疗各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心意外病症的发生有效三、抗高血压药（一）抗高血压药物分类* 考点：按机制可分为

56、三大类：作用于神经系统的药物 （甲基多巴）作用于 RAS 系统（肾素-紧张素-醛固酮）的药物 （、氯沙坦）作用于离子通道的药物（硝苯地）（二）作用于甲基多巴*神经系统的药物考点 1.稳定性：有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，碱性溶液中更易氧化。（制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C 等还原剂以增加其稳定性，同时应避光保存）考点 2.用途：适用于治疗轻度、中度性高血压，有脑卒中、冠心病的高血压患者更宜于使用。（三）作用于 RAS 系统（肾素-了解基本知识：紧张素-醛固酮）的药物1.*考点 稳定性：含巯基，遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物（加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化）。有类似蒜的特臭。考

57、点 用途：紧张素转化酶（ACE）抑制剂，治疗高血压和充血性心力衰竭，常与小剂量利尿药合并使用，提高降压效果。2.氯沙坦*考点作用：为第一个上市的紧张素受体拮抗剂。考点用途：抗高血压、抗心衰和利尿作用。无 ACE 抑制剂的干咳副作用。抗高血压药四、抗心律失常药（一）抗心律失常药物的分类*考点：按 Vaugha Williams 分类法分为四类类为钠通道阻滞剂（又可分为三组，即 IA、IB 和 IC）（盐酸胺、盐酸美西律）类为阻断剂（盐酸、酒石酸美托、）类为延长动作电位时程药物（胺碘酮）类为钙拮抗剂（盐酸按作用机制分为两类：）离子通道阻滞剂（包括钠、钙和钾通道阻滞剂）受体阻滞剂（二）重点药胺*考点

58、 1、结构与性质：酰胺结构虽可被水解，但较苯甲酸和二乙氨基乙胺。（酯）稳定，在强酸溶液中或长期放置仍水解，产物为对氨基有氨基，易氧化变色，可发生重氮化偶合反应。（在配制注射剂时加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂）考点 2、用途：属于A 类抗心律失常药。适用于治疗阵发性心动过速、期前收缩、房颤和心房扑动。胺碘酮*考点 1 性质：不溶于水，易溶于三氯甲烷等。考点 2 用途：属类抗心律失常药，抗心律失常谱广，最初用于治疗心绞痛，后发现其多种作用（对钾、钠、钙通道有阻滞作用，对、受体也有非竞争性阻滞作用），目前临床用于治疗其他药物无效的严重心律失常。（三）非特异性抗心律失常药物构效关系*考点：非特异性抗心律失常

59、药物具有三个结构特征，分别与膜的三个部分作用：芳香环或环系统，这一部分活性越强。膜磷脂的烷基链中； 活性大小与脂水分配系数有关。脂溶性越大，氨基（形成阳离子）与膜多肽的阴离子基结合；具有极性的取代基与膜磷脂的极性端形成氢键，（X、Y 为可形成氢键的极性取代基）五、强心药1.强心药的分类*考点：按作用机制和结构分四类强心苷类（地高辛）磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）-受体激动剂钙2.地高辛*考点（1）性质：强心苷类，不宜与酸、碱类药物配伍，内酯环和糖苷会水解。考点（2）用途：强心苷是目前治疗心衰的重要药物。A1 型题哪个药物在体内生成羟基酸而产生降血脂作用A.B.洛伐他汀 C.硝苯地平 D.氯沙坦E

60、.尼群地平【正确】B【解题思路】本题考点是要求掌握的洛伐他汀的前药特点。洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，在体外无活性，须在体内水解开环转化为羟基酸后产生降血脂作用，是前药 。另一解题技巧是记词汀”。B1 型题（13 题共用备选A.氯沙坦盐酸地尔硫（ 卓）硝苯地平 E.甲基多巴）1.紧张素受体拮抗剂类抗高血压药【正确】B【解题思路】本题的考点是抗高血压药药物的分类及用途。可分为三大类：作用于神经系统的药物，作用于肾素-紧张素醛固酮（RAS）系统的药物和作用于离子通道的药物。其中作用于 RAS 系统的药物包括紧张素转化酶抑制剂和紧张素受体拮抗剂，后者的通用药名词干是“沙坦”故选项 B