遵义医学院药理学讲义第11章 肾上腺素受体阻断药_第1页
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1、PAGE PAGE 7第十一章 肾上腺素受体阻断药受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。1和2受体阻断药短效药与受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断受体，作用较弱，阻断不完全舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。2兴奋心脏：心率收缩力心输出量 机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD （2）阻断突触前膜2受体，促进NA释放。 3拟胆碱及组胺样作用： 兴奋胃肠平滑肌 （2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】外周

2、血管痉挛性疾病： 肢端动脉痉挛 栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。酚妥拉明+NA，对抗受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。5充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉降低外周阻力降低后负荷改善心功。舒张静脉减少回心血量，降低左室舒张末压消除肺水肿。【不良反应】兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：阻断受体作用酚妥拉明（副作用多）口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效心得安。3类：阻断和受体拉贝洛尔（labetolol、柳胺苄心定）阻断1受体（1/4心得安）阻断2受体（1/11-17心得安）阻断受体（1/4-16作用），弱于受体主要治疗高血压（中、重度）、心绞痛。时间安排：2学时重点内容：受体阻断药对肾上腺素升压作用的翻转，酚妥拉明的药理作用、用途。受体阻断药对心脏、血管、支气管的影响；内在拟交感活性及膜稳定性作用，普萘洛尔、阿替洛尔的临床应用、不良反应及禁忌症。难点内容：受体阻断药的内在拟交感活性的解释，比较有无内在拟交感活性的受体阻断药对心血管作用的区别。作业思考题： 比较有无内

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