《药物化学大纲修订》课程教学大纲

1、药物化学教学大纲课程名称：药物化学 课程英文名称：Medicinal Chemistry课程编码：0901ZY038 课程类别/性质：专业/必修学 分：3 总学时/理论/实验（上机）：48/48/0开课单位：化学与环境工程学院 适用专业：应用化学先修课程：无机及分析化学B、有机化学B、无机及分析化学实验、有机化学实验B、精细有机合成一、课程简介 药物化学是应用化学专业一门专业核心课程，主要阐述化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及发展新药的科学。药物化学课程是以药物的研究与发展为主线，根据不同类型疾病的治疗药物进行分类，通过对疾病发病原因的分析，介绍药物治疗的

2、靶点和药物发现与发展的过程，结合药物发现的实例介绍药物设计和药物研究的基本原理和方法；结合某一类药物的发展介绍药物的结构与药效关系（构-效关系）、药物的结构与理化性质关系（构-性关系）；通过对药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物及其活性介绍药物的结构与药物代谢之间的关系（构-代关系）、药物的结构与药物毒副作用之间的关系（构-毒关系）。该课程是综合性较强的应用学科，必须全面地运用化学、生物学、医学和药学多种学科知识来掌握的新药设计、药物合成等的基本原理和方法。要求学生学习该课程后，掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途，重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及

3、与生物活性的关系，各类药物的发展、结构类型和最新进展，新药研究的基本方法和近代新药发展方向；具备新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和指导合理应用药物的能力；树立正确的职业观，培养学生自我创新意识与开拓创新的进取精神，激发个人理想与培养学生社会责任感有机结合。保证学生达成专业的相应毕业要求。二、课程教学目标通过本课程的学习使学生掌握临床常用药物的名称、化学结构、合成方法、理化性质和用途；培养学生在学习过程中独立思考、发现、提出、分析和解决解决问题的能力，树立学生独立思考、自主探究、实事求是、严谨认真的科学素养。为学习后续专业综合实验、毕业论文设计等打下坚实的药物化学理论基础。价值目标： （1

4、）培养学生自我创新意识与家国情怀。通过学习药物化学发展历程以及新药发展方向，使学生了解创新药物的研发要以人民健康、防病治病为首要任务，以科学前沿、和国家重大战略需求为导向，引导学生树立科学创新的意识，树立为推动我国新药研发产业发展做出贡献的理想和信心。（2）培养正确的职业观及工匠精神。通过新药开发的过程的学习，使学生了解工匠精神就是“专注微小，心无杂念，直至极致”。让学生从内心深处建立起社会责任意识和对职业的敬畏感，理解“热爱本职、敬业奉献”就是大国工匠精神的源动力，引导学生明白科研工作者够匠心筑梦，凭的是传承和钻研，靠的是专注与磨砺的道理。（3）激发个人理想与培养学生社会责任感有机结合。在传

5、授课程知识的基础上引导学生将所学到的知识和技能转化为内在德行和素养，将学生个人发展与社会发展、国家发展结合起来，引导学生明白专业技能是实现个人理想的前提条件，使学生深刻领会青年是未来社会建设的中坚力量。 。2知识和能力目标：（1）掌握掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途；（毕业要求3.1）（2）掌握药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系，各类药物的发展、结构类型和最新进展，了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向；（毕业要求3.3） （3）具备新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和指导合理应用药物的能力；（毕业要求3.5）（4）培养学生具备发现、

6、提出、分析和解决问题的能力。培养学生具有坚持不懈、锲而不舍、勇于创新，实事求是的学科素养；（毕业要求3.6）（5）培养团队合作精神完成分组专题讨论。学生具有大局意识、协作精神和服务精神，具有一定的创新意识，能够利用团队每个成员的优势解决专题讨论中出现的问题，具有一定的反思能力。（毕业要求3.7）三、课程教学内容及学时分配课程教学包括课堂教学、课堂研讨、课堂及课后习题三部分，包括18章的理论教学，2章课堂研讨，课内理论教学44学时（详见本大纲第四部分），课堂研讨4学时。课堂理论教学内容、要求及学时分配如下：课程教学内容及学习要求章节内容思政融入点要 求学时支撑毕业要求指标点理解掌握分析与应用绪

7、论第一节 药物化学研究内容和任务不畏艰难、勇于尝试、踏实做事的品质。高中低23.3第二节 药物化学的研究和发展高中低第三节 新药研究与开发的过程方法高高高第一章：药物结构与生物活性 第一节 药物理化性质对药物活性的影响（1）绿色环保（2）勇于探索、勇于创新的科学精神中高中43.5、3.1第二节 药物结构对药物活性的影响高中中第三节 药物结构对药物转运的影响高高中第四节 药物结构对药物毒副作用的影响高高高第二章：药物结构与代谢第一节 官能团化反应辩证思维系统思维高高中23.1、3.5第二节 结合反应高高中第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用高高高第三章 药物设计的基本原理和方法 第一节 先导化

8、合物发现的方法和途径（1）绿色环保（2）辩证思维中中中23.1、3.5第二节 先导化合物的优化高高高第四章 镇静催眠药和抗癫痫药第一节 镇静催眠药遵纪守法医者仁心高高高23.1、3.53.3第二节 抗癫痫药高高高第五章 精神神经疾病治疗药 第一节 经典抗精神病药树立正确的人生观与价值观高高高23.1、3.5第二节 非经典抗精神病药高高高第三节 抗抑郁药中中低第六章 神经退行性疾病治疗药物第一节 抗帕金森病药敬佑生命、救死扶伤、甘于奉献、大爱无疆”的医者精神高中低23.7、3.6第二节 抗阿茨海默病药高中低第七章 镇痛药第一节 吗啡及其衍生物珍爱生命，远离毒品，树立正确的人生观和价值观中高低23

9、.1、3.53.3第二节 合成镇痛药高高低第八章 非甾体抗炎药第一节 非甾体抗炎药的作用机制敢于探索、勇于创新的科学精神中高低23.1、3.53.3第二节 解热镇痛药中高低第九章 拟胆碱和抗胆碱药物第一节 拟胆碱药诚实守信遵纪守法高中低23.1、3.53.3第二节 抗胆碱药物高中低第 十 章 抗变态反应药物第一节 组胺H1受体拮抗剂培养学生精益求精的大国工匠精神高中中23.1、3.53.3第二节 过敏介质与抗变态反应药高高中第十一章消化系统药物第一节 抗溃疡药物绿色环保科研要实事求是、关注每一个细节高高中23.1、3.53.3第二节 胃动力药和止吐药高中低第十二章降血糖药物和骨质疏松治疗药物第

10、一节 降血糖药物健康第一全民族身体素质的责任感高中低23.1、3.53.3第二节 骨质疏松治疗药物中中低第十三章作用于肾上腺素能受体的药物第一节 拟肾上腺素药物知法、懂法、守法高中低23.1、3.53.3第二节 抗肾上腺素药高中低第十四章 抗高血压药物和利尿药第一节 抗高血压药物健康第一全民族身体素质的责任感高中低23.1、3.53.3第二节 利尿药中中低第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药第一节 强心药健康第一全民族身体素质的责任感中中低23.1、3.53.3第二节 血脂调节药高高低第十六章 甾体激素药物第一节 激素类药物树立正确的人生观和价值观中中低23.6、3.7第十七章 抗生素第一节 内

11、酰胺类抗生素医德医风职业道德高高低23.1、3.53.3第二节 四环素类抗生素高中低第十八章 合成抗菌药第一节 合成抗菌药严谨的科学态 度，认真对待每个细节，全面分 析和探讨问题高高中23.1、3.53.3第二节 抗结核药物中中低第十九章 抗病毒药第一节 抗非逆转录病毒药物保护环境敬畏自然人类命运共同体高高低23.1、3.53.3第二节 抗逆转录病毒药物高中低第二十章 抗肿瘤药物第一节 直接作用于DNA的药物铭记历史、珍惜和平，民族自豪感 高高低23.1、3.53.3第二节 干扰DNA合成的药物高高低五、教学方法 1. 药物化学课程结合传统讲授和现代信息化教学手段，采用线上线下混合教学模式，传

12、统讲授过程中以教师讲授为主导并在课堂中加入学生讨论的重要环节，现代化信息手段中采用多媒体教学，结合网络图片、课程相关纪录片等加强直观理解。线上教学同时雨课堂直播，便于学生课后回放复习。2. 在教学过程中结合实时案例，以提高学生的学习兴趣，丰富课堂内容，拓展学生知识面。3. 基于问题的学习（PBL）驱动式学习，由学生根据每章节问题先行搜集资料，再回到课堂讲解讨论，促进理论联系实践的有机融合，以加深对重点知识点的深入理解和综合应用。4. 部分节选内容尝试由学生主导课堂，促进传统教学模式转变，以及学生课堂教学的参与度提升及学习主动性提高。 5. 通过课后作业及阶段复习等方式促进学生对所学知识的及时消化、掌握和巩固，并通过辅导教学及时解决学生在学习过程的中遇到的疑难问题。六、考核及成绩评定方式 课程考核包括课内实训、期末考试两个部分。课内实训成绩：30%，包括课堂研讨2次（毕业要求3.7）、课后作业10次、课堂测试、提问及考勤。期末考试成绩：70%，采取闭卷考试方式，内容涵盖本课程的基本概念、基本理论和基本方法。考试题型包括：填空题、选择题、药物名称用途题、简答题、合成题等。其中，药物名称、结构及用途（40分）（毕业要求3.1）、药物代谢及理化性能（40分）（毕业要求3.5）、药物合成题（20分）（毕业要求3.5）。七、参考教学资源1 尤启冬 主编. 药物化学 M. 北京: