《药物化学》课程教学大纲

1、药物化学Pharmaceutical Chemistry一、课程基本情况课程类别：专业任选课课程学分：3学分课程总学时：48学时，其中讲课：48学时课程性质：选修开课学期：第7学期先修课程：无机化学；有机化学适用专业：应用化学专业教材：尤启冬主编，药物化学（第二版），化学工业出版社，2008。开课单位：环境科学与工程学院化学系二、课程的教学性质、教学目标和任务药物化学是一门用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学。通过教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药

2、物的化学过程，并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。药物化学是应用化学专业精细化工方向的专业方向选修课。通过教学使学生掌握常用药物的合成原理，理化性质的变化规律，体内代谢与药理作用之间关系的基础知识；理解药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系；同时理解新药研究的基本方法和近代新药发展方向，为有效合理使用化学制药提供理化依据，为从事新药研究奠定基础。三、教学内容和要求第一章绪论（2学时）（1）了解药物化学的起源与发展；（2）理解药物化学的研究对象和任务；（3）掌握化学药物的命名方法；重点：药物的命名难点：药物化学的研究任务第二章中枢神经系统药物（4学时）（1）了

3、解镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的结构类型和作用机理。了解苯巴比妥、地西泮、唑吡坦、卡马西平、丙戊酸钠、氯丙嗪、咖啡因、哌替啶的合成路线；（2）理解奥沙西泮、水合氯醛、甲喹酮、甲丙氨酯、丙戊酰胺、地昔帕明、氯米帕明、阿莫沙平、马普替林、吗氯贝胺、安非他酮的结构特点及用途；（3）掌握苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、舒必利、丁螺环酮、阿米替林、氟西汀、咖啡因、茴拉西坦、哌甲酯、吗啡、纳洛酮、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；重点：中枢神经系统药物的典型代表和结构难

4、点：该类药物的合成和体内代谢第三章外周神经系统药物（4学时）（1）了解拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机理，了解拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的构效关系；（2）理解毒蕈碱、氯贝胆碱、新斯的明、阿托品、贝那替嗪、赛庚啶、阿司咪唑的结构及用途；（3）掌握肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇、曲吡那敏、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；重点：该类药物的典型代表和结构难点：该类药物的作用机制和体内代谢第四章循环系统药物（4学时）（1）理解作用于离子通道、受体、递质

5、和酶的药物的结构类型和作用机制，理解各类心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途，理解利尿药的种类及典型药物（2）掌握常用的心血管系统药物作用特点，掌握调血脂药的种类及典型药物，掌握重点药物的合成路线重点：循环系统药物的作用机制和结构难点：该类药物的作用特点，分类和体内代谢第五章消化系统药物（4学时）（1）了解H2受体的发展，促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的现状；（2）理解抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制，理解奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的结构、性质和作用；理解西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的合成路线；（3）掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的结构、性质、和作用

6、；重点：消化系统药物的作用机制和结构难点：该类药物的作用特点，分类和体内代谢第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药（4学时）（1）理解羟布宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构和用途；（2）掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制，掌握阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途，掌握布洛芬等常用药物的合成路线；重点：解热镇痛药的作用机制和结构难点：非甾体抗炎药物的作用特点，分类和体内代谢第七章抗肿瘤药(4学时)（1）了解抗肿瘤抗生素、植物药有效成分的作用环节，了解环磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路线；（2）理解抗肿瘤药的结构类型和作用机理；（3）掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿

7、嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途，掌握抗代谢药物的设计原理；重点：抗肿瘤药的结构和作用机制难点：抗肿瘤药物的作用靶点，分类和设计原理第八章抗生素(4学时)（1）了解氨基糖甙类抗生素失效的原因及红霉素的化学不稳定性，了解半合成青霉素、氯霉素的合成路线；（2）理解-内酰胺类抗生素的化学性质、稳定性、及半合成青霉素耐酸耐酶及广谱的原因，理解四环素类抗生素的结构差异及对不稳定性的影响；（3）掌握-内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理掌握青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、四环素和氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；重点：青霉素类药物的结构和作用机制难点：-内酰胺类药物的分类和

8、设计原理第九章化学治疗药（4学时）（1）了解磺胺醋酰、磺胺甲基异恶唑、两性霉素B的结构、化学名称及用途，了解环丙沙星、甲氧苄啶的合成路线，了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物、抗真菌药物和抗病毒药物的发展和作用机制；（2）理解对氨基水杨酸、益康唑、氟康唑、特比萘芬、金刚烷胺、齐多夫定、三氮唑核苷、吡喹酮、奎宁、青蒿素的结构、化学名称及用途；（3）掌握诺氟沙星、环丙沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、阿苯达唑、氯喹的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；重点：化学治疗类药物的结构和作用机制难点：喹诺酮类药物的分类和设计原理第十章激素（4学时）（1）了解各种激素药物的作用机制，了解抗雌激素

9、、抗孕激素的构效关系，了解雌二醇、丙酸睾酮的合成路线；（2）掌握雌二醇、睾丸酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途，掌握甾体药物分类及结构特征；重点：激素类药物的结构和作用机制难点：激素类药物的分类第十一章维生素（4学时）（1）了解维生素D3和维生素C的合成路线；（2）理解维生素的分类和作用机制；（3）掌握维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯和维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；重点：维生素的结构和作用机制难点：维生素的分类第十二章新药研究和设计（6学时）（1）了解药物与受体作用的构效关系；了解新药发现的四个途径；了解药物的定量构效关系；了解计算机辅助设计的现况；了解前药设计的一般方法；（2）理解有机药物的化学结构与药效关系；理解制备前药的作用；（3）掌握产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理