阿司匹林与氯吡格雷

1、名称阿司匹林氯毗格雷药理作用通过环氧酶(COX)-1的作用直接抑制 TXA2合成，抑制血小板黏附聚集活 性，阿司匹林其他作用包括介导血小板 抑制的嗜中性一氧化氮/环磷酸鸟甘 以及参与各种凝血级联反应和纤溶过 程需肝脏细胞色素 P450酶代谢形成活性代 谢物，与P2Y12受体不 可逆结合，阻断ADP对腺 甘酸环化酶的抑制作用， 从而促进cAMP依靠的、 PGE1刺激的舒血管物质 刺激磷酸蛋白的磷酸化， 抑制纤维蛋白原受体活化 进而抑制血小板聚集适应症降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继ST段抬高型心肌梗死 (STEMI)、不稳定性心

2、绞痛 (UA)/非ST段抬高型心 肌梗死(NSTEMI)及经皮冠 状动脉介入(PCI)治疗的 患者中广泛应用发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠 脉腔内成形术（PTCA）,冠状动脉旁路 术（CABG）,颈动脉内膜剥离术，动静 脉分路预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者（冠心病家族 史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、 抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死 发作的风险指南意见合并下述3项及以上危险因素者，建议服用阿司匹林75-100 mg/d：男性（5）对阿司匹林禁忌或不 能耐受者，可以氯毗格雷75 mg/d 口服替代。（2013

3、年中国专家）250岁或女性绝经期后、高血压血压控制到 150/90 rnm lHg （1 mmIIg=0. 133kPa）、糖尿病、高胆固醇血症、肥胖（体质指数228kg/mz）、早发心脑 血管疾病家族史（男55岁、女 65岁发病史）、吸烟。（2）合并 CIKD的高血压患者建议使用阿司匹 林。（3）不符合上述标准的心血管低危 人群或出血高风险人群不建议使用阿 司匹林；30岁以下或80岁以上人群 缺乏阿司匹林一级预防获益的证据，须 个体化评估。（4）所有患者使用阿司匹 林前应权衡获益/出血风险比。不良反应.脑出血、胃肠道和颅外出血，腹痛、消化不良、腹泻和恶心.过敏.呼吸道、胃肠道和心血管系统，包

4、括 皮疹，等麻疹，水肿，疡痒症，心血管 一呼吸系统不适.极罕见的一过性肝损害伴肝转氨酶 升高.脑出血、胃肠道和颅外 出血，腹痛、消化不良、 腹泻和恶心.过敏3,皮疹瘙痒和其它皮肤 病4.血小板，白细胞减少， 嗜酸性粒细胞增多禁忌下列情况禁用阿司匹林肠溶片：对阿司匹林或其它水杨酸盐，或药品 的任何其它成份过敏；水杨酸盐或含水杨酸物质、非留体抗 炎药导致哮喘的历史；消化性溃疡；出血体质；严重肝脏损害，活动性病理性出血严重的肾功能衰竭；严重的肝功能衰竭；严重的心功能衰竭；与甲氨蝶吟（剂量为15mg/周或更多） 合用（见药物相互作用）：妊娠的最后三个月。药物相互作用慎用：中氨蝶吟、布洛芬、抗凝血药，

5、如香豆素衍生物、肝素、高剂量的其它 含水杨酸盐的非俗体抗炎药、促尿酸排 泄的抗痛风药，如丙磺舒、苯磺陛酮、 地高辛、抗糖尿病药，例如胰岛素、磺 酰服类、利尿药甲氨蝶吟（剂量小于15mg/周）：增加甲氨蝶吟的血液毒性（通过抗炎作 用减少中氨蝶吟的肾清除，并且水杨酸 代替与血浆蛋白结合的甲氨蝶吟）。布 洛芬慎用：华法林，糖蛋白 Ilb/IIIa拮抗剂，阿司匹 林，肝素，溶栓药物，非 留体抗炎药不推荐使用药物：奥美拉 哇，埃索美拉哇，氟伏沙 明，氟西汀，吗氯贝胺， 伏立康吧，氟:康嗖，环丙 沙星，西咪替丁，卡马西平，奥卡西平，氯霉素未发现有临床意义的不良 相互作用：泮托拉哇，兰 索拉哇，H2阻滞剂，

6、阿替 洛尔、硝苯地平，苯巴比 妥、西咪替丁、雌二醇， 地高辛或茶碱，苯妥英、 甲苯磺丁胭，利尿药、P合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板 的不可逆抑制作用。具有心血管风险的 患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血 管保护作用受限（见注意事项）。抗凝 血药，如香豆素衍生物、肝素：增加出血的风险。高剂量的其它含水杨 酸盐的非俗体抗炎药：阻滞剂、ACEK钙拮抗剂、 降脂药、冠状血管扩张剂、 抗糖尿病药物（包括胰岛 素）、抗癫痫药、激素替代 治疗和GPIIb/IIIa受体 拮抗剂，由于协同作用，增加溃疡和胃肠道出血 的风险。促尿酸排泄的抗痛风药，如丙 磺舒、苯磺嘎酮:降低促尿酸排泄的作用（竞争肾管尿酸 的消除）

7、。地高辛：由于减少肾清除而增加地高辛的血浆 浓度。抗糖尿病药，例如胰岛素、磺酰JR类:高剂量阿司匹林具有降血糖作用而增 强降糖效果，并且能与磺酰腺类竞争结 合血浆蛋白。利尿药与高剂量的阿司匹 林合用：减少肾前列腺素的合成而降低肾小球 滤过。糖皮质激素，除用于Addison病替代治疗的氢化可的松外：皮质类固解治疗过程中减少血液中水 杨酸的浓度，并且由于皮质类固醇增加 水杨酸的消除，在停止使用皮质类固醇 治疗后会增加水杨酸过量的风险。血管 紧张素转换酶抑制剂（ACE）与高剂量 阿司匹林合用：通过抑制前列腺素而减少肾小球滤过。 此外，降低抗高血压的作用。丙戊酸：与血浆蛋白竞争结合而增加丙戊酸的 毒性。乙醇：由于阿司匹林和乙醇的累加效应，增加 对胃十二指肠粘膜的损害，并延长出血 时间。药代动力学肝脏代谢，肾脏排泄，tl/22-3h,肝酶代谢为活性产物 (CYP3A4, 2C19, 1A2,2B6),肾脏排泄，t