2022-2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考前模拟押题密卷一（有答案）试卷号2

1、2022-2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考前模拟押题密卷一（有答案）一.综合考核题库(共35题)1.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量正确答案:E2.四氮唑可以作为（ ）的可交换基团。（ 难度：3）正确答案:羧基或-COOH3.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（ ），常用来设计中枢神经系统药物（ 难度：1）正确答案:亲脂性4.类药片段分析法中不常见的侧链是（ 难度：1)A、羧基B、羟基C、甲

2、氧基D、甲基E、羟甲基正确答案:E5.双配体类似物抑制剂是指（，难度：3）A、直接与酶活性部位结合B、二个底物制成单分子C、特别适合同工酶抑制剂D、对靶酶有更高的特异性和专一性E、以上都不是正确答案:A,B,D6.奥美拉唑属于前药（难度：1）正确答案:正确7.脂水分配系数中非极性溶剂一般选择（）作为溶剂（ 难度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷正确答案:C8.前药与母药最大的区别是（ 难度：1)A、结构新颖B、药物活性相当C、有一个或多个载体D、体外无活性，体内释药后发挥作用E、药动学性质佳正确答案:D9.相对的碱基排列是有规律的，一般总是鸟嘌呤与胞嘧啶、腺嘌呤和胸腺嘧啶通过

3、（ ）互补配对。（ 难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键正确答案:B10.下列哪一项不是药物化学的任务（ 难度：4)A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B、研究药物的理化性质C、确定药物的剂量和使用方法D、为生产化学药物提供先进的工艺和方法E、以上都不对正确答案:C11.下列哪些选项属于基于片段药物设计的优点（，难度：1）A、可以探索更广阔的空间B、命中率高C、发现新药的可行性高D、没有任何毒副作用E、比较成熟，不需进行结构修饰正确答案:A,B,C12.狭义的电子等排体是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基团（ 难度：3）正确答案:原子数电子总数电子排

4、列状态13.用酰胺基代替酯基可提高血浆稳定性。（难度：1）正确答案:正确14.羟基、氨基和巯基的电负性、基团大小和形成氢键能力不同，导致与受体的亲和力和结合强度不同。（难度：3）正确答案:正确15.绝大部分酶是（）（ 难度：1)A、蛋白质B、核酸C、糖类D、脂质E、糖核酸正确答案:A16.更为广义的电子等排体是由（ ）来决定的。（ 难度：2）正确答案:内外层电子数17.下列哪个选项属于狭义的电子等排体的概念（ 难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物

5、理化学性质正确答案:A18.一般来说，基于片段分子的设计研究可以分为三个阶段：( )、片段与药靶复合物的结构确证和基于片段构建新分子。（ 难度：1）正确答案:片段筛选19.Tether方法是共价结合。（难度：1）正确答案:正确20.高通量筛选的化合物过于“成熟”，留给后续的结构变换的余地大。（难度：1）正确答案:错误21.己烯雌酚和雌二醇是环与非环生物电子等排体的一个典型的例子。（难度：1）正确答案:正确22.原子和基团值相近，称为等疏水性电子等排体。（难度：1）正确答案:正确23.分子对接软件中，（ ）是开发最早、应用最广泛的一个分子自动对接及数据库搜索方法。（ 难度：2)A、DOCKB、F

6、lexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:A24.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（ ）（ 难度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯正确答案:B25.类药性评价不包括（ 难度：1)A、基于经验判断的类药性评价B、基于理化性质的类药性评价C、基于ADME性质的类药性评价D、基于T性质的类药性评价E、基于主观意识的类药性评价正确答案:E26.下列有关软药与前药最大的不同，描述错误的是（ 难度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者经代谢失活C、后者无活性D、后者经代谢活化E、均不对正确答案:E27.前药设计的主要目的不包括（ 难度：1)A、促进药物吸

7、收B、提高作用部位特异性C、提高化学稳定性，延长作用时间D、掩蔽不良气味，提高患者的依从性E、提高药物活性正确答案:E28.受体只存在于细胞膜上（难度：1）正确答案:错误29.碳和硅的生物电子等排是（）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:D30.HTS是下列哪个的缩写（ 难度：1)A、基于片断的药物设计B、基于高通量筛选的药物设计C、A.基于组合化学的药物设计D、基于酶促反应的药物设计E、基于生物电子等排的药物设计正确答案:B31.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）正确答案:错误32.下列哪些基团不能作为-COOH的可交换基团（ ）（ 难度：1)A、三氮唑B、四氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、异羟肟酸正确答案:C33.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，发生明显变化的是（ 难度：1)A、稳定性增加B、亲水性增加C、亲脂性提高D、稳定性降低E、芳香性增加正确答案:C34.电子等排体要注