共同面对群文件.02.06恩杂鲁胺胶囊

1、Xtandi（enzalutamide 中文药名：恩杂鲁胺胶囊）2012-09-17 22:54:48 作者：佚名 来源：错误!超无效。：1226 文字大小：【大】【中】【小】简介：英文药名：Xtandi（enzalutamide）中文药名：恩杂鲁胺胶囊生产厂家：Medivation 公司和泰来合作开发药品介绍 Xtandi 获准用于特定的转移性癌患者食品药品管理局(FDA)和.癌Xtandi（enzalutamide）关键字：恩杂鲁胺胶囊英文药名：Xtandi（enzalutamide）中文药名：恩杂鲁胺胶囊生产厂家：Medivation 公司和泰来合作开发药品介绍Xtandi 获准用于特定

2、的转移性癌患者食品药品管理局(FDA)和泰来制药公司宣布，Xtandi(enzalutamide)已获准用于癌的治疗。Xtand 是一种口服1次的雄曾接受多西他赛治疗的转移性去势耐药性激素受体抑制剂。Xtandi 的疗效和安全性已在一项随机、安慰剂对照的多中心3期临床试验中得到了评估。这项试验招募了1,199例曾接受多西他赛治疗的转移性去势耐药性癌患者，旨在评价接受 Xtandi 治疗者与安慰剂组患者的总生存率。结果显示，Xtandi 组患者的中位生存期为18.4个月，而安慰剂组患者仅为13.6个月。在临床研究中，患者最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼

3、痛、头痛、上呼吸道、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。Xtandi 组患者47%发生3级不良反应，这一比例在安慰剂组为53%。在这项随机临床试验中，0.9%的 Xtandi 组患者曾出现癫痫样发作，而安慰剂组未见这一现象。出现癫痫样发作的患者停止治疗，癫痫样发作均消除。有癫痫病史、服用可降低的患者均被排除在之外。鉴于使用 Xtandi 伴随癫癫痫阈值的药物、或有其他癫痫痫风险，应告知患者可能因突然丧失意识而导致严重的风险。Xtandi 的剂量为160 mg(4个40 mg 胶囊)，口服1次。该药可与食物同服，而且不要求同时使用类固醇。XTAND

4、I (enzalutamide)胶囊为口服使用初次批准：2012适应证和用途XTANDI 是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受癌既往曾接受多西他奇docetaxel患者。剂量和给药方法XTANDI160 mg(四40 mg 胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。XTANDI 可与或无食物服用。剂型和规格胶囊40 mg证妊娠警告和注意事项接受 XTANDI 患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用 XTANDI 的临床试验经验。不良反应最常见不良反应( 5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉

5、骨骼痛，头痛，上呼吸道，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道，脊髓症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。怀疑不良反应，连续 As话1-800-FDA-1088或las Pharma US，Inc.h.1-或 FDA 电药物相互作用（1）避免强 CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对 XTANDI 血浆需要共同给药，减低 XTANDI 剂量。如（2）避免强或中度 CYP3A4或 CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对 XTANDI 血浆。（3）避免 CYP3A4，CYP2C9和 CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因 XTANDI 可能减低这些药物的血浆。如 XTANDI 是与测。.(CYP

6、2C9底物)共同给药，进行附加的 INR 监一般描述 Enzalutamide 是一种雄激素受体抑制剂。化学名是 4-3-4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl-5,5dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl-2-fluoro-N-methylbenzamide.分子量为464.44和分子式为 C21H16F4N4O2S。结构式为：作用机制 Enzalutamide 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明 Enzalutamide 与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和

7、与 DNA 相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基 enzalutamide，与 enzalutamide相似体外活性。在体外 Enzalutamide 减低增殖和诱发癌细胞的细胞，和在小癌异种移植模型中减小肿瘤体积。.鼠Xtandi Approved for Metassly Treated With Docetaxelic Castration-Resistant Prose Cancer PreviouMedivationand Aslas announcedt the FDA has approved Xtandi (enzalutamide)n-resistantcapsules fo

8、r the treatment of patients with metasic castratioprose cancer (mCRPC) who have previously received docetaxel (Taxotere; Sanofi Aventis).The efficacy and safety of Xtandi were assessed in a randomized, placebo- controlled, multicenter Phase 3 clinical trial. A total of 1,199 patients withmCRPC who h

9、ad previously received docetaxel were randomized 2:1 to receive either Xtandi orally at a dose of 160mg once daily (N=800) or placebo (N=399). The primary endpoof the trial was overall survival. Xtandi-treated patients had a sistically-significant improvement in median overallsurvival compared to the placebo group: 18.4 months in the Xtandi group vs. 13.6 months in the placebo group (P0.0001). Xtandi provided a 37%reduction in risk of death compared to placebo (hazard ratio=0.631).Enzalutamide is an androgen receptor inhibitort acts on different