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1、文档编码 : CE4S7E8D9K7 HS4N6U9J9W7 ZY10X8N9L10I7学习必备 欢迎下载 药理学 第一篇 总论 第一章 绪言 1. 药物( drug) 用于治疗,预防,诊断疾病的化学物质; 2. 药理学( pharmacology) 争辩药物与机体 or 病原体相互作用的规律和原理的一门学科; 3. 药效动力学( pharmacodynamics) 药效学,争辩药物对机体的作用及其作用机制,阐 明药物防治疾病 的 规律; 4. 药代动力学( pharmacokinetics) 药动学,争辩机体对药物的处置的动态变化,特殊是 血药浓度随时间变化的规律; 5. 发觉新药 依据试验

2、药物的来源,运用各种技术手段,充分明白未知化合物的药理作用 及特点; 6. 评判新药 经过科学,严格的试验设计,并与已上市的公认的有效药物进行比较,客观 评判有效化合物的优劣,从而预备取舍; 7. 一般药理学争辩 对新药主要药效作用以外的广泛药理作用进行争辩; 8. 毒理学( toxicology) 争辩外源性物质对机体损害作用的科学; 其次章 药效学 1. 2. 3. 4. 5. 6. 药物作用( drug action) 药物与机体组织间的原发作用; 药物效应( drug effect) 药物原发作用所引起的机体器官原有功能的转变;兴奋( excitation) 能使机体生理,生化功能加强

3、的作用; 抑制( inhibition) 引起功能活动减弱的作用; 局部作用( local action) 药物无需经过吸取,而在用药部位发挥的直接作用; 全身作用( general action) 吸取作用,系统作用,药物通过吸取经血液循环而分布到 机体有关部位发挥的作用; 7. 治疗作用( therapeutic action) 能达到防治成效的作用; 8. 对因治疗 etiological treatment) 治本,针对病因治疗; 9. ( 对症治 symptomatic treatment) 治标,改善疾病症状,但不能排除病因; 10. 副作用( side effect) 副反应,用

4、治疗量的药物后显现的与治疗无关的不适反应; 11. 毒性反应( toxic reaction) 用药剂量过大 or 用药时间过长而引起的不良反应; 12. 急性毒性 acute toxicity) 因服用剂量过大而立刻发生的毒性作用; 13. ( 慢性毒 chronic toxicity) 因长期用药而逐步发生的毒性作用; 14. 性( allergy reaction) 机体受药物刺激发生反常的免疫反应,而引起生理功能障 碍或组织损耗; 15. 继发性反应( secondary reaction) 治疗冲突,由于药物治疗作用引起的不良后果; 16. 二重感染( suprainfection)

5、 长期使用四环素类等广谱抗生素后,由于灵敏菌株被抑制, 使肠道内菌群间的相对平稳被破坏,不灵敏的细菌大量繁衍,而引起的继发性感染; 17. 后遗效应( residual effect) 停药后血药浓度虽已降至有效浓度之下,但仍残存的生物 效应; 18. 致畸作用( teratogenesis) 有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎; 19. 受体( receptor) 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别四周环境中某些微量化 20. 学物质,特异性结合,通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应 or 药理效应; 配体( ligand) 第一信使,体内能与受体特异性结合的物质; 第 1

6、页,共 7 页学习必备 欢迎下载 21. 受点( receptor site) 受体与配体结合的特定结合部位; 22. 受体调剂( receptor regulation) 受体与配体作用过程中,其有关的受体数数目 and 亲 和力的变化; 23. 向下调剂( up regulation) 长期使用兴奋剂,使受体向下调剂,疗效逐步下降; 24. 向上调剂( up regulation) 长期使用拮抗剂,突然停药,使受体向上调剂,而引起反跳 现象,灵敏性增高; 25. 同种调剂( homospecific regulation) 配体作用于其特异性受体,使自身的受体发生变 化; 26. 异种调剂

7、( heterospecific regulation) 配体作用于其特异性受体,对另一种配体的受体 产生的调剂; 27. 兴奋剂( agonist) 完全兴奋剂,与受体具有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应; 28. 部分兴奋剂( partial agonist) 与受体具有高亲和力,但内在活性低,只能产生较弱的效应; 29. 30. 31. 32. 33. 34. 35. 36. 37. 38. 39. 拮抗剂( antagonist) 与受体结合后不产生生物效应,仍使兴奋剂不能与受体结合发挥 生物效应; 量效关系( dose-response relationship)

8、剂量与效应的关系; 效能( efficacy) 药物引起的最大效应; 效价( potency) 产生相同效应所需的剂量 or 浓度大小; 最小有效量( minimum effective dose) 能引起药理效应的最小剂量 or 最小浓度; 极量 显现疗效的最大剂量; 最小中毒量( minimum toxic dose) 显现中毒症状的最小剂量; 半数致死量 LD50 使群体动物死亡 50%时的剂量; 半数有效量 ED50 产生最大效应 的 50%时所需要的剂量; 最小中毒量 LD5使群体动物死亡 5%时的剂量; 最大治疗量 ED95产生最大效应 的 95%的剂量; 第三章 药动学 1. 被

9、动转运( passive transport) 药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧,转 运速度与膜两侧的浓度差成正比; 2. 简洁扩散( simple diffusion) 脂溶扩散,脂溶性的药物可溶于脂质而通过细胞膜; 3. 滤过( filtration ) 水溶扩散,直径小于膜孔的水溶性的极性 or 非极性药物,借助膜两 侧的流体静雅和渗透压差被水携带到低压侧的过程; 4. 易化扩散( facilitated diffusion) 载体转运,通过细胞膜上的某些特异性蛋白质通透 or 5. 酶帮忙而扩散,不需供应 ATP; 电压依靠性通道( VDC) 离子通道蛋白的开放和关闭,主要

10、受膜两侧电位差的影响; 6. 化学依靠性通道CDC) 离子通道蛋白的开放和关闭,主要受化学物质预备; 7. ( 主动转运transport) 逆流转运,在膜上的特异性载体蛋白的帮忙下,分子 8. 离子由低浓度 or 低电位差的一侧转运到较高的一侧; ( active膜动转运( cytosis) 大分子物质的转运伴有膜的运动; 9. 胞饮( pinocytosis) 吞饮,入胞,某些液态蛋白质 or 大分子物质,通过生物膜的内陷 形成小胞吞噬而进入细胞内; 10. 胞吐( exocytosis) 胞裂外排,出胞,某些液态大分子物质,通过生物膜外凸,而由细 胞内转运到细胞外; 第 2 页,共 7

11、页学习必备 欢迎下载 11. 吸取( absorption) 药物从用药部位进入血液循环的过程; 12. 首关效应( first-passeffec)口服药物在胃肠道吸取后,第一进入肝门静脉系统,某些 药物在通过肠黏膜 and 肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量削减,药效降 低; 13. 血 -脑屏障( blood-brain barrier) 血-脑之间有一种挑选性阻挡各种物质由血入脑的屏障; 14. 代谢( metabolism) 药物在体内发生的结构变化; 15. 灭活 inactivation) 由活性药物转化为无活性的代谢物; 16. ( 活 activation) 由无活

12、性 or 活性较低的药物转变为有活性 or 活性强的药物; 17. 微粒体( microsomal enzymes) 肝细胞匀浆超速离心内质网碎片形成的微粒; 18. 药酶诱导作用 (induction of microsomal enzyme activity) 有些药物可使肝药酶合成加速 or 降解减慢,提高其活性,增加自身 or 其他药物的代谢速率; 19. 停药敏化 两药合用时,停用一个药物后,机体显现对另一药物的灵敏性增加,药效增 强的现象; 20. 埋伏期( latent period) 用药后到开头显现疗效的一段时间,主要反映药物的吸取和分 布过程; 21. 连续期persist

13、ent period) 药物爱护有效浓度的时间,与药物的吸取和排除速率有关; 22. ( 残留residual period) 体内药物已降到有效浓度以下,但又未从体内完全排除,与 排除速率有关; 23. 肝肠循环( enterohepatic cycle) 被分泌到胆汁内的药物及 and 代谢产物经由胆道 and 胆总管进入肠腔,部分可再经小肠上皮细胞吸取经肝脏进入血液循环,肝脏,胆汁,小 肠间的循环; 24. 药峰浓度( peak concentration,Cmax)用药后所能达到的最高浓度,通常与药物剂量成 正比; 25. 药峰时间( peak time, Tmax)用药后达到最高浓度

14、的时间; 26. 生物利用度( bioavailability) 经任何给药途径赐予确定剂量的药物后,到达全身血循 环内的药物的百分率;用于评判药物制剂质量,保证药品安全有效; 27. 生物等效性( bioequivalence) 两个药学等同的药品(有效成分,剂量,剂型,给药途 径相同),所含的有效成分的生物利用度无显著差别; 28. 表观分布容积( apparent volume of distribution, Vd 或V) 药物在体内的分布达到动态 平稳时,体内药量与血药浓度的比值; 29. 一级动力学( first-order kinetics) 药物的转运 or 排除速率与血药浓度

15、成正比,即单位 时间内转运 or 排除某恒定比例的药量; 30. 排除半衰期( elimination half-life , t1/ 2)血药浓度降低一半所需要的时间; 31. 零级动力学( zero-order kinetics) 恒量吸取,排除动力学,单位时间内吸取 or 排除相 等量的药物; 32. 房室模型( compartment model) 假设人体作为一个系统,内分如干房室,药物进入体 内可分布于房室中,是便于进行药动学分析的一个概念; 33. 一室开放型模型 用药后,药物进入血液循环并立刻分布到全身体液和各组织器官中, 而快速达到动态平稳; 34. 二室开放型模型 药物第一

16、进入分布容积较小的中心室,然后较缓慢地进入分布容积较 大的周边室; 35. 稳态血浆浓度( steady state plasma concentration, Css)坪浓度,一级动力学的药物, -恒速恒量给药后,当用药量与排除量达到动态平稳时,血药浓度爱护在确定水平(药 时曲线在某一范畴内波动) ; 第 3 页,共 7 页学习必备 欢迎下载 36. 趋坪时间 血药浓度接近 95%坪浓度的时间,约需 45 个 t1/2 ;第四章 影响药效的因素 1. 特异质( idiosyncrasy) 个别病人用治疗量的药物后,显现极灵敏 or 极不灵敏的反应, or 显现与平常性质不同的反应; 2. 个

17、体差异( individual variation) 相同用药情形下,不同个体对药物的反应有所不同; 3. 劝慰剂( placebo) 本身没有特殊药理活性但又示意某种效应的制剂; 4. 耐受性( tolerance) 机体在连续多次用药后反应性降低,药效减弱,停药后可消逝; 快速5. 耐受性( acute tolerance) 在短时间内连续用药数次后,立刻产生的耐受性; 交叉耐6. 受性( cross tolerance) 机体对某药产生耐受性后,对另一药的灵敏性也降低; 耐7. 药性 (抗药性, resistance) 在化学治疗中, 病原体 or 肿瘤细胞对药物的灵敏性降低; 8. 依

18、靠性( dependence) 长期应用某种药物后,机体对其产生了生理性 or 精神性的依靠 and 需求 9. 躯体依靠性 (成瘾性, physical dependence) 反复用药后造成身体适应状态产生欣快感, 终端用药,显现猛烈的戒断综合征; 10. 精神依靠性(习惯性, psychic dependence) 用药后产生兴奋中意的感觉,使用药者在 精神上期望连续用药,以达到舒服感; 11. 协同作用( synergism) 合并用药,作用增加; 12. 拮抗作用( antagonism) 合并用药,效应减弱; 其次篇 外周神经系统 1. 2. 3. 4. 5. 调剂痉挛 晶状体变凸

19、,屈光度增加,看近物清晰,看远物模糊的作用; 调剂麻痹 晶状体变扁平,屈光度削减,看近物模糊,看远物清晰的作用; 肾上腺素作用的翻转 受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作内在拟交感活性 用; 某些 -R 阻断剂除了阻断作用外,也具有较弱的兴奋作用; 拟胆碱药( cholinomimetic drugs) 一类作用与 Ach 相像的药物,能兴奋胆碱能神经支 配的效应器,神经节,神经肌肉街头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱作用; 6. 胆碱受体阻断药 对胆碱受体亲和力强,与 ACh 或拟似药竞争与受体的结合,无内在 活性,阻断其对受体的兴奋,发挥抗胆碱作用; 7. 8. 胆碱酯酶抑制剂( ch

20、olineaterase inhibitors) 一般为酯类,与 AChE 的亲和力ACh结合物分解慢 or 不分解,使酶失去水解 ACh 的功能; 比 大, 局部麻醉药local anaesthetics) 一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与 ( 传导的药物; 1. 2. 3. 第三篇 中枢神经系统 神经递质( neurotransmitter) 神经末梢释放的,作用于突触后膜受体的,使离子通道 开发,形成兴奋性 or 一样性突触后电位;速度快,作用强,挑选性高; (氨基酸类) 神经调质( neuromodulator) 本身不具递质活性,神经元释放的,与 GPCR 结合,诱突触

21、前 or 突触后电位;慢,长期,广; ( NO,AA) 发 神经激素( neurohormone) 神经末梢释放的,进入血液循环,到达靶器官发生作用; 第 4 页,共 7 页学习必备 欢迎下载 (主要是神经肽) 4. 血 / 气分布系数 血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平稳时的比值;系数越大,药 物在血中溶解度越大,诱导期越长; 5. 最小肺泡浓度( MAC) 一个大气压下,能使 50%病人痛觉消逝的 肺泡气体中 药物的 浓度; MAC 越小,药物麻醉作用越强; 6. 分别麻醉( dissociative anesthesia) 氯胺酮可抑制丘脑 and 新皮质系统,挑选性阻断 痛觉冲动的传

22、导,同时又能兴奋脑干 and 边缘系统,使用过程中引起意识模糊,短时记 忆缺失,痛觉完全小时,梦幻,肌张力增加,意识与感觉分别的状态; 7. 开关现象( on-off phenomenon) 突然发生少动(肌强直性运动不能, “关”),连续数 分钟 or 数小时后,突然复原为良好状态但伴有运动障碍( “开”); 8. 瑞夷综合症 ( Reyes syndrome) 病毒感染伴有发热的儿童 and 青少年服用阿司匹林后, 显现肝损害 and 脑病,可致死; 9. 全身麻醉药( general anaesthetics) 一类能抑制 CNS 功能的 drug,使意识,感觉,反射 临时消逝,骨骼肌放

23、松,主要用于外科手术前麻醉; 10. 冷静药( sedatives) 能引起 CNS 轻度抑 使患者由兴奋, 兴奋, 躁动转为寂静的 drug; 11. 制, drug ; 12. 抗癫痫药 催眠药( hypnotics) 能引起近似生理睡眠的 通过抑制病灶神经元过度放电 or 防止反常放电向四周正常组织的扩散的 drug; 13. 中枢兴奋药( central stimulants) 一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的 drug ; 14. 镇痛药( analgesics) 一类只要作用于 神紧急,烦躁担忧等心情,不影响意识 CNS,挑选性减轻 or 排除疼痛以及疼痛引起的精 and 其

24、他感觉 drug ; 15. 解热镇痛抗炎药( NSAIDs) 一类具有解热,镇痛作用,绝大多数仍具有抗炎,抗风湿 作用的 drug; 第四篇 内脏系统 1. 折返 reentry 经传导环路折回到原处的冲动; 0 相最大上升速率之 2. 膜反应性( membrance responsiveness) 膜电位水平与其所激发的 间的关系; 3. 后除极( after depolarization ) 在一个动作电位中继 0 相除极后所发生的除极,频率较 快,振幅较小,呈震荡性波动,膜电位不稳固,简洁引起反常触发活动; 4. 早后除极 2+ 发生在 2 相, 3 相中由 Ca 内流增加所致的后除极

25、; 因细胞内 Ca 2+ 过荷诱发,发生在 4 相早期由 Na +内流所致的后除极; 5. 迟后除极 6. 触发活动 由后除极电位诱发的反常冲动; 7. 奎尼丁晕厥 用奎尼丁时,病人突发阵发性室性心动过速 or 室颤,使病人神智丢失, 四肢抽搐,呼吸停止; 8. 金鸡纳反应 奎尼丁 and 奎宁所致的胃肠道反应,耳鸣,听力减退 or 丢失,视力模糊, 晕厥等特有反应; 9. 碘反应 含碘化合物在体内释放出碘所致的甲状腺功能紊乱 and 变态反应; 10. 正性肌力作用( positive inotropic effect) 加强心肌收缩力的作用; 11. 负性频率作用( negative ch

26、ronotropic effect) 减慢心率的作用; 12. 首剂现象( first dose phenomenon) 某些患者在首次服用哌唑嗪等抗高血压药时,因 第 5 页,共 7 页学习必备 欢迎下载 阻断 1 受体,抑制内脏交感神经的缩血管作用,致使静脉血管扩张,回心血量削减, 引起直立性低血压,眩晕,心悸,意识消逝等; 13. 三联反应( triple response) 皮下注射小量组胺,注射部位因毛细血管扩张显现红斑; 因毛细血管通透性增加,红斑位置形成丘疹;因组胺刺激神经末梢引起小动脉舒张,出 现广泛红晕; 14. 15. 钙通道阻滞剂( Calcium Channel Blo

27、ckers,CC)B与膜上 Ca 2+通道蛋白结合,阻挡 Ca 2+内 流,降低胞质内 Ca 2+浓度,抑制 Ca 2+所调解的细胞功能; 强心苷( cardiac glycosides) 一类挑选性作用于心脏,增强心肌收缩力的 drug ,用于治 疗慢性心功能不全,某些心律失常; 16. 利尿药( diuretics) 一类直接作用于肾脏,促进电解质, H2O 从体内排出,增加尿量的 drug; 17. 脱水药( dehydrant agents) 渗透性利尿药,多为体内不被代谢,经肾小球滤过,不被 肾小管重吸取的低分子量的非盐类化合物; 18. 促凝血药( coagulants) 通过激活

28、凝血过程的某些凝血因子来防治某些凝血功能低下所 致的出血性疾病; 19. 抗凝血药( anticoagulants) 通过抑制凝血过程的某些凝血因子来阻挡血栓形成,主要 用于防治血栓形成,扩大; 20. 助消化药 ( digestants) 多为消化液中的成分 or 促进消化液分泌的 drug,主要用于消化 道分泌功能减弱 or 消化不良,促进食物消化; 21. 抗酸药( antacids) 中和过多的胃酸,解除胃酸对胃,十二指肠粘膜的腐蚀,刺激,降 低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性,促进溃疡愈合,缓解疼痛; 22. 粘膜疼惜药 通过促进胃黏液 and 碳酸氢盐分泌,促进胃黏膜 cell 前列腺素的合成,增 加胃黏膜血流量,防治胃黏膜损耗; 23. 24. 泻药( laxatives) 一类能刺激肠蠕动 畅的 drug

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