药剂学辅料完美归纳

1、文档编码 : CX4K10S3L4Z3 HG7A10U1A4S10 ZJ8R2V6M7Y4精选资料1.固体制剂填充剂 /稀释剂常用玉米淀粉,性质稳固,价格廉价,吸湿性小,外观色泽好；淀粉 可压性较差；常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉 亦称预胶化淀粉,多功能辅料；具有良好的流淌性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用；用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不行超过0.5%, 以免产生软化现象结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末；优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度；糖粉 缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难；除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,

2、常与糊精、淀粉协作使用；有较强的粘结性,使用不当会使片面显现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；常与糖粉、淀粉糊精协作使用CRH 高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用乳糖于干法粉末直接压片；价格昂贵,外国常用；纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度； 可为粉末直接压片的“ 干粘合剂” 使用； 片剂中含 20%MC 时崩解较好； 国外产品商品名：微晶纤维素Avice MCC 压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片；主要是无机钙盐,如硫酸钙（片

3、剂辅料中常用二水硫酸钙）；性质稳固,制成的片剂外观光滑,硬无机盐类 度、崩解均好；对药物无吸附作用；应留意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸取有干扰；碳酸钙、磷酸钙吸取剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有确定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉快感；因此较适用于可修改编辑精选资料咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖协作使用；潮湿剂和粘合剂蒸馏水 潮湿剂；物料对水吸取较快,易发生潮湿不均匀现象,最好接受低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇 用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物；一般为 30% 70% ；中药浸膏片常用乙醇作潮湿剂；淀粉浆常用 8% 15%

4、的浓度；并以 10% 最为常用；制法分煮浆法和冲浆法；在中意制粒和压片（对湿热稳固）要求时,多被选用；糊精干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用；2%糖粉与糖浆糖粉为干燥粘合剂；胶浆10%-20% 明胶溶液或10%-25% 阿拉伯胶溶液；黏性强,所制成的片剂硬度大；聚乙二醇 4000 新型粘合剂,常用浓度为10%-50% ,仍有润滑作用；纤维素衍生物：MC 、HPC 、 HPMC 、CMC-Na 甲基纤维素MC 纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液；羟丙基纤维素纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50发生胶化或溶胀现象；可溶甲醇、乙醇、HPC 异丙醇、丙二醇；做湿法制

5、粒的粘合剂粉末直接压片的粘合剂纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣材料；溶于冷水成为黏性溶液；用羟丙基甲基纤维 5% 的溶液；素 HPMC 分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂；羧甲基纤维素钠用作粘合剂的浓度一般为1% 2%；其粘性较强； 常用于可压性较差的药物；应留意造成片剂CMC-Na 硬度过大和崩解超限；纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大；本品粘性较强且在胃肠液乙基纤维素EC 中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用；有其这一特性,将其用于缓、控释制剂中；其它5%1% 20% 的明胶溶液； 50% 70% 的蔗糖溶液； 3% 5%的聚乙烯吡咯烷酮

6、（PVP ）的水可修改编辑精选资料或醇溶液；崩解剂含水量在 8% 以下,吸水性强且有确定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而干淀粉对易溶性的崩解作用较差；外加法内加法内外加法；崩解剂总量一般为片重的5% 20% ；崩解率 186% 羧甲基淀粉钠吸水膨胀作用特殊显著,可至原先的300 倍；常用量一般为1% 6% CMS-Na 低取代基羟丙基具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量；吸水膨胀率为500% 700% ,纤维素 L-HPC 用量一般为2% 5% 交联聚乙烯吡咯在水中快速溶胀并且不会显现高黏度的凝胶层,因而崩解性能特殊优越；烷酮（交联 PVP ）交联羧甲基纤维由

7、于交联键的存在,不溶于水,但能吸取数倍于本身重量的水而膨胀；作用比CMS-Na 更强,素钠 CCNa 与 CMS-Na 合用时,崩解成效更好；与干淀粉合用作用降低；泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物；遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体；润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂疏水性润滑剂；用量过大,造成片剂的崩解或溶出迟缓；不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药硬脂酸镁物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶 可用作粉末直接压片的助流剂；滑石粉 助流剂氢化植物油 润滑剂；聚乙二醇与月桂 水溶性润滑剂的典型代表；前者主要使用易溶于水的聚乙二醇 4000 和 6000 ,制得的片剂崩解醇硫酸镁 溶出不受影响且

8、得到澄明的溶液；后者为正在开发的新型水溶性润滑剂；薄膜衣常用材料可修改编辑精选资料胃溶型羟丙基甲基纤维素（HPMC ）：最为常用；（仍可作片剂潮湿剂和粘合剂）；羟丙基纤维素（HPC ）（作片剂潮湿剂和粘合剂）纤维素HPMC 、HPC 、CMC-Na ；特殊是低粘度的HPMC ,既有 HPMC ,也有将 HPMC 与色素、遮光剂 TiO2 及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解（混悬）后包衣；丙烯酸树脂号（国产）：与 EudragitE 性状相当（进口）；聚乙烯吡咯烷酮（PVP ）（作片剂潮湿剂和粘合剂）PEG ： 40006000 ；常与 CAP 等合用；AEA ：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯

9、肠溶型 邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP ）：国际上应用较广泛的肠溶衣材料；邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP ）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP ）苯乙烯马来酸共聚（StyMA ）丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL ）：肠溶型号、号、号水不溶型醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS ：优良的肠溶成膜材料,稳固性较 CAP 及 HPMCP 好；乙基纤维素（EC）（作片剂潮湿剂和粘合剂）醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料；增塑剂 丙二醇、聚乙二醇、甘油、帮忙性物料蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光剂：二氧化肽色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝滴丸

10、基质及冷凝液水溶性基质PEG 类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000 、PEG6000 、PEG9300 ）及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶；聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆可修改编辑精选资料硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸脂溶性基质蜡醇）等水性冷凝液 水、不同浓度的乙醇等油性冷凝液 液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物软胶囊囊壳 明胶：增塑剂：水 =1：（ 0.4-0.6 ）： 1 微丸增塑剂 柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸甘油、乙二醇、PEG 、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲

11、基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维致孔剂素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等2半固体制剂栓剂基质含 10% 羊毛脂时其可塑性增加；但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚可可豆脂以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3% 6% 的蜂蜡或 20% 鲸蜡以提高熔点；油脂性基质这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代自然油脂较理想的栓剂基半合成脂肪酸甘油酯质；有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯；合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯；多用作阴道栓剂基质；在局部起作用；其优点是有弹性、不易折断,且在水溶性基质甘油明胶体温下不熔化；通常以：水：明胶：甘油=10 ：20 ：70 为宜；无生理作用,遇体温不熔化但渐渐

12、溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药聚乙二醇类物；对直肠黏膜有刺激作用,可加入 20% 的水防止；不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸（使 PEG 软化）、乙酰水杨酸（能与 PEG 形成复合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍；巴比妥钠等许多药物可从可修改编辑精选资料PEG 中析出结晶；吐温 -61 系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质；非离子型表面活性剂可单独或与其它混合使用聚氧乙烯单硬脂酸酯类“S-40 ” ；可与PEG 混合使用,制得性质稳固、崩说明放均较好的栓剂；泊洛沙姆 系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物；商品名普朗尼克；眼膏基质黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其

13、用量比：凝胶剂基质8：1：1；依据气温适当增减液状石蜡的用量；规格 按粘度分 934 、940 、941 水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶卡波姆解,黏度逐步上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透亮凝胶；pH 敏捷型水凝胶： pH3.11 低粘、 pH6 11 有最大粘度与稠度电解质可使其粘度下降；纤维素衍生物常用的 MC 、 CMC-Na属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜材料聚乙烯醇（PVA 醇解度为 88 时水溶性最好；乙烯 -醋酸乙烯共（EVA 在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透亮性越好；聚物软膏剂基质烃类：凡士林（适

14、用于遇水不稳固的药物；）、固体石蜡（调剂软膏稠度）、液状石蜡（调剂软膏稠度）；油脂类（易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂）：氢化植物油油脂性类脂类：羊毛脂（W/O ）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O 型乳化剂）：在O/W 型乳化剂中起增加稳固性与调剂稠度；硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强；对皮肤无毒无刺激；不宜做眼膏基质可修改编辑精选资料乳剂型乳剂型基质分W/O 和 O/W 型两类；由水相、油相、乳化剂三部分组成；常用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）；为调剂稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等；乳剂型基质常用的乳化剂和稳固剂：1 高分子化合物 O/W 阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶

15、、胆固醇2. 表面活性剂阴离子型： O/W 型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等；W/O 型 硬脂酸钙非离子型：司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆3 固体粉末类肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为 O/W 型乳化剂；多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为 W/O 型乳化剂；高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱 W/O 型乳化剂；用于 O/W 型基质的油相中也可增加乳剂的稳固性和稠度；脂肪醇硫酸酯类：常用十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠）,为优良的 O/W 型乳化剂；与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏；常用的帮忙乳化剂有十六醇和十八醇；多元醇酯类：脂肪酸山梨

16、坦（司盘）为 W/O 型乳化剂；聚山梨酯（吐温）为 O/W 型乳化剂；二者均可单独使用制成乳剂型基质；也可按不同比例混合作用,调剂成适宜的 HLB 值,增加乳剂基质的稳固性；硬脂酸甘油酯,乳化才能较弱 W/O 型乳化剂甘油明胶： （栓剂、 滴丸基质, 所用比例不同） 甘油（10%-30% ）、明胶（ 1%-3% ）加水至 100% ,水溶性加热制成的；MC 、CMC-Na （片剂中用作潮湿剂和粘合剂）纤维素衍生物：可修改编辑精选资料PEG 类：（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）3液体制剂 溶剂水 蒸馏水或精制水PEG400 与 4000 混合物极性甘油多外用, 30% 以上有抑菌作用,保湿滋

17、润延长局部药效半极性二甲基亚砜溶解范畴广,有刺激性乙醇95% 乙醇溶解才能强,有生理活性,易挥发燃烧聚乙二醇与水不同比例为良好溶剂,外用保湿非极性丙二醇内服或注射液促经皮与粘膜吸取脂肪油植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂石蜡加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂乙酸乙酯搽剂附加剂增溶剂 表面活性剂 +药物胶团助溶剂在药物溶解 配制 时,加入其次种物质 ,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程络合,复盐 分子复合物 ,分子缔合物潜溶剂 在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度显现最大值苯甲酸与苯甲酸钠羟苯烷基酯类 parabens, 尼泊金类 山梨酸 sorbic

18、acid 防腐剂苯扎溴铵 benzalkonium bromid,新洁尔灭 hibitane 醋酸氯己定 chlorhexide acetate 又称醋酸洗必泰邻苯基苯酚 o-phenylphenol 可修改编辑精选资料桉叶油 eucalyptus oil 桂皮油薄荷油自然甜味剂：蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷 甜味剂 合成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦自然香料：薄荷水、桂皮油 芳香剂 人造香料：苹果香料、香蕉香蕉 矫味剂 自然：阿拉伯胶、琼胶、明胶 胶浆剂 半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素枸橼酸、酒石酸 泡腾剂 碳酸氢钠、碳酸钠潮湿剂乳化剂缓冲剂 调剂 pH 使溶剂稳固助悬剂 增加物理稳固性螯合

19、剂 增加化学稳固性抗氧剂 增加化学稳固性着色剂 自然、合成4注射剂的溶剂及附加剂注射用水注射用油植物油：麻油,油酸乙酯,苯甲酸苄酯PEG400 ）,甘油（ 1%-50% ）,二甲基其它乙醇（ 50% ）,丙二醇（ 10%-60% ）,聚乙二醇（可修改编辑精选资料乙酰胺 DMA 醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠；调 PH ,中意某些药物的溶缓冲剂解度要求等渗调剂剂 氯化钠（ 0.5-0.9% ）,葡萄糖（ 4-5% ）,甘油（ 2.25% ）抗氧剂 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲只在必要时加入；接受低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射

20、液,抑菌剂应加入适宜的抑菌剂；剂量超过5ml 时要谨慎选用； 供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂； 有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚；螯合剂 EDTA-2Na 稳固剂 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠爱惜剂 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白填充剂 乳糖、甘氨酸、甘露醇增溶剂、润湿剂 用的较多的是聚山梨酯 80（吐温 80）；但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克 F68 ；卵或乳化剂 磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中；助悬剂 在混悬型注射液中是不行缺少的,常用 0.5% 羧甲基纤维素钠；仍有：甲基纤维素、明胶；助悬剂：甘油、糖浆；树胶类、纤维素类一般混悬剂 润湿剂：吐温类、聚

21、氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等絮凝剂与反絮凝剂：电解质局麻剂 利多卡因,普鲁卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇5经皮给药系统高分子材料膜聚合物与骨架聚合物1、乙烯醋酸乙烯共聚物ethylene vilnylacetate copolymer,EVA ：可用于热熔法或溶剂法制备膜材；无毒、柔性好、有良好的相容性,性质稳固,但耐油性差；可修改编辑精选资料2、聚氯乙烯 polyvinyl chloride,PVC ：热塑性塑料,在一般有机溶剂中不溶,化学性质稳固,机械性能强；用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入 3070% 的增塑剂,称为软聚氯乙烯；3、聚丙烯 polypropylene,PP PP ：薄膜具有优良的透亮性

22、、强度和耐热性,吸水性很低,可耐受 100 以上煮沸灭菌；4、聚乙烯 polyethylene ,PE ：具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能,安全无毒,有很好的防水性但气密性较差,较厚的薄膜可耐受90 以下热水；terephthalate , PET ：具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,5、聚对苯二甲酸乙二醇酯polyethylene 吸水性低,具有较高的熔点和玻璃化温度,化学性能稳固；压敏胶 pressure sensitive adhesive ,PSA 是指在略微的压力下即可实现粘贴同时又简洁剥离的一类胶粘材料；药用 TDDS 压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水

23、性能等要求；1、聚异丁烯 PIB 类压敏胶： 系无定型线性聚合物,能在烃类溶剂中溶解,可用作溶剂型压敏胶,有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性,外观色浅透亮；2、乳剂型：系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品,无有机溶剂污染,对极性高能表面基材亲和性好,但耐水耐湿性差；3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低,具有良好的柔性、透气性和透湿性,耐水、耐高温存低温,化学稳固,一般使用其烯类溶液；具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和,化学性能稳固；背衬材料：常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜

24、；仍有 PET 、高密度 PE 、聚苯乙烯等；防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材；药库材料 药库材料许多,较常用的有卡波沫、HPMC 、PVA 等；6气雾剂 ：抛射剂与附加剂氢氯烷烃 又称氟里昂；沸点低,性质稳固,毒性小；能产生儿茶酚胺样作用；能破坏大气臭氧层；碳氢化合物 优点同上,但易燃易爆,不宜单独使用；常用：丙烷、正丁烷、异丁烷；可修改编辑精选资料压缩气体 常用二氧化碳、氮气；潜溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇；润滑剂 固体药物常需微粉化,润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中；常用：滑石粉、胶体二氧化硅；稳固剂 油酸、月桂醇7新剂型微囊常用囊材自然高分子材料明

25、胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类PLA 半合成高分子囊材CMC-Na 、CAP （醋酸纤维素酞酸酯）、EC 、MC 、HPMC 合成高分子囊材非生物降解囊材：聚酰胺,硅橡胶等；可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、包合材料环糊精（ CD ）-CD 分子的空穴与一般药物分子大小相匹配环糊精衍生物 水溶性： HP- -CD 溶解度增大, 可注射用； 疏水性： 乙基化 -CD 衍生物可制缓释制剂；固体分散物载体材料高分子聚合物：PEG4000 6000PVP ；表面活性剂：泊洛沙姆；有机酸类：枸橼水溶性载体酸；糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等难溶性载载体纤维素类： EC、含有季铵基的聚丙烯酸树

26、脂（E、RL 、S 等）肠溶性载体纤维素类： CAP 、HPMCP 等、聚丙烯酸树脂（S、L 型）缓（控）释制剂的辅料定速型1骨架型阻滞材料溶蚀性骨架材料,常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程；亲水性凝胶骨架材料,有甲基纤维素 MC 、羧甲基纤维素钠CMC-Na 、羟丙甲基纤维素HPMC 、聚维酮 PVP 、可修改编辑精选资料卡波普 carbopol 、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖 壳聚糖, chitosan 等；不溶性骨架材料,有乙基纤维素 EC 、聚甲基丙烯酸酯 Eu RS ,Eu RL 、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等；2包衣膜阻滞材料不溶性高分子材料,如 EC 等；3微孔膜包衣片通常用胃肠道中不溶解的聚合物,如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料,包衣液中加入少量水溶性物质,如 PE