消化子宫平滑肌课件

1、 第三十二章 作用于消化系统的药物 第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 药理教研室 刘凤岐 思考题 1.常用的抗消化性溃疡药有哪 几类？ 2. 简述西咪替丁、奥美拉唑 硫糖铝和胶体次枸橼酸铋的 特点和不良反应。 3. 常用的泻药有哪几类？简述 每类药物作用特点。思考题第32章 作用于消化系统的药物Drugs for digestive disorders【分类】抗酸药、增强胃黏膜屏障功能的药物和抗幽门螺旋杆菌药助消化药止吐药与胃肠促动药、止泻药、泻药和利胆药第32章 作用于消化系统的药物Drugs for dige【消化性溃疡的流行病学特征】 1、发病率约10%2、南方发病多于北方4、男性多

2、于女性3、十二指肠溃疡比胃溃疡多见5、秋冬和冬春之交时期发病率高于夏季。第一节 抗消化性溃疡药【消化性溃疡的流行病学特征】2、南方发病多于北方4、男性多于第一节 抗消化性溃疡药上腹痛、慢性、周期性节律性上腹痛是典型消化性溃疡的主要症状。胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现，十二指肠溃疡疼痛多在餐后23小时出现。第一节 抗消化性溃疡药上腹痛、慢性、周期性节律性上腹痛是典第一节 抗消化性溃疡药显示溃疡中心。溃疡的典型四层结构，表面为中性粒细胞及纤维素渗出（P）；其下为坏死带（N）；第三层为增生的肉芽组织，由纤维母细胞及新生的毛细血管（G）组成；基底为瘢痕（S）。P第一节 抗消化性溃疡药显示溃疡中心。溃疡的

3、典型四层结第一节 抗消化性溃疡药 【损伤因素】 胃酸（壁细胞）、胃蛋白酶（主细胞）、促胃液素（幽门腺G细胞）和幽门螺旋杆菌 【保护因素】 胃粘液、HCO3- （幽门腺黏液细胞）的分泌，胃粘膜等第一节 抗消化性溃疡药 【损伤因素】第一节 抗消化性溃疡药 【胃酸分泌过程】 神经体液因素分别激动胃壁细胞M受体、胃泌素 受体和H2受体，通过第二信息转导，最终激活H+ K+-ATP酶，在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+交 换，释放H+形成胃酸。 【抗溃疡药作用点】 1. 降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性 2. 增强胃肠粘膜的保护功能 第一节 抗消化性溃疡药 【胃酸分泌过程】常用抗消化性溃疡药分类 一、

4、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 四、抗幽门螺杆菌药H2受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药M胆碱受体阻断药胃泌素受体阻断药常用抗消化性溃疡药分类 一、抗酸药H2受体阻断药一、抗酸药（antacids） 【作用机制 】 1. 直接中和胃内酸度 2 . 降低胃蛋白酶活性 【合理用药方法】 在餐后1。 【理想的抗酸药】 作用迅速持久、不吸收、不产气、不 引起腹泻或 便秘、有保护收敛作用。一、抗酸药（antacids） 【作用机制 】抗酸药（antacids）药物作用不良反应碳酸钙强、快而持久产生气体、反跳性胃酸增加氧化镁强，缓和而持久不产生气体，腹泻氢氧化镁强、快腹泻、血镁

5、过高三硅酸镁弱、慢而持久，保护溃疡面氢氧化铝强、慢而持久易便秘碳酸氢钠强、快而短暂产生气体、反跳性胃酸增加【常用抗酸药】抗酸药（antacids）药物作用不良反应碳酸钙强、快而持久二、抑制胃酸分泌药 【分类】 1、H2受体阻断药 2、M受体阻断药 3、促胃液素受体阻断药 4、H+-K+-ATP酶抑制药二、抑制胃酸分泌药 【分类】 二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻断药 【发展史】 第一代 ：西咪替丁(cimitidine) 有疗效，副作用多 第二代 ：雷尼替丁(ranitidine) 疗效高、副作用少 第三代 ：法莫替丁(famotidine)、尼扎替 丁(nizatidine)和罗沙替丁(ro

6、xatidine) 等 。用量少、作用更强，不抑制肝药酶 和无抗雄激素作用。 二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻断药 【发展史】二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻药 【药理作用与作用机制】 H2兴奋细胞内cAMP兴奋H+K+ATP酶 促进胃酸分泌。 1 . 阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃 酸分泌和夜间胃酸分泌 2 . 对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺 激引起的胃酸分泌也有抑制作用 二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻药 【药理作用与作 【作用强度 】 雷尼替丁、法莫替丁抗酸和抑制胃酸作用强；罗沙替丁和尼扎替丁次之 ；西咪替丁最弱。 【临床应用】 十二指肠溃疡和胃溃疡、急性上消化道出血 返流性食管

7、炎。二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻药 【作用强度 】二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻药 【不良反应】 1、一般反应：头痛、头晕、乏力、肌痛、 便秘或腹泻、恶心、呕吐等。 2、中枢神经系统症状：老年人或肾功能不 良患者应用大剂量西咪替丁多发。如：精神 错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等。 3、长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样 作用。 4、抑制肝药酶活性。二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻药 【不良反应】二、抑制胃酸分泌药- H2受体阻药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【发展史】 1.第一代：奥美拉唑（1987年首次） 2.第二代：兰索拉唑（1992年法国）抑制 胃酸作用和抗幽门螺旋菌

8、作用强于奥美 拉唑。可口服，对胃酸不稳定。 3.第三代：潘多拉唑、雷贝拉唑（抑酸快 速、强劲和持久作用），对其它药物代 谢影响较少。抑制胃酸分泌药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【发展史】抑制H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）【 H+-K+-ATP酶】 1.酶合成后贮存于壁细胞（主要在胞浆内的小管囊泡上），壁细胞受刺激时它由胞浆转移至壁细胞的分 泌小管膜上并被激活，在有H+以及Mg2+和ATP存在时，酶被磷酸化， H+出胞外，又与胞外结合，将K+转移 至胞内。 2. H+-K+-ATP酶抑制药进入壁细胞分泌小管的酸性环境中转化为嗜硫的环化次磺酰胺类化合物，与H+-K+-AT

9、P酶的a亚单位的第5、6节段上半胱氨酰的巯基结合，使酶失去活性。H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）【 H+-K+-AH+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【药理作用与作用机制】 1. 抑制H+-K+-ATP酶 2. 抑制幽门螺杆菌 【临床应用】 十二指肠溃疡和胃溃疡、急性上消化道出血 返流性食管炎和幽门螺旋杆菌感染。抑制胃酸分泌药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【药理作用H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【奥 美 拉 唑（omeprazole，洛赛克）】 1.性质 ： 弱碱性，可在壁细胞的分泌小管 和管泡内浓集；可分解为亚磺酰胺和次磺酸 而发挥作用。 2.

10、作用的特点： 1 抑酸作用强大而持久 2 缓解疼痛迅速 3 血中胃泌素水平升高 4 抑制幽门螺杆菌 抑制胃酸分泌药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【奥 美 拉 唑抑制胃酸分泌药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 【奥 美 拉 唑（omeprazole，洛赛克）】 3. 临床应用： 返流性食管炎、消化性溃疡（包括H2受体阻断药无效） 、上消化道出血、幽 门螺杆菌感染。 4. 注意事项： （1 ）与华法林、地西泮、苯妥英钠等药合用，使它们体内代谢减慢 （ 2）慢性肝病者用量酌减 。 （3 长期服用者，定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。抑制胃酸分泌药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵

11、抑制药） 抑制胃酸分泌药 -M胆碱受体阻断药 【药理作用与作用机制】 1阻断胃壁细胞上的M3受体直接抑制胃酸分泌 2 间接减少胃酸的分泌 3 解痉作用 【常用药物】 阿托品、哌仑西等。哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分泌；副作用少；治疗胃、十二指肠溃疡。抑制胃酸分泌药 -M胆碱受体阻断药 【药理作用与作二、抑制胃酸分泌药-胃泌素受体 阻断药 【丙谷胺（proglumide】 与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌 同时促进胃粘液合成。二、抑制胃酸分泌药-胃泌素受体三、增强胃粘膜屏障功能的药物 【常用药物】 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 【常用药物】三、增强胃粘膜屏

12、障功能的药物 米索前列醇（misoprostol） 【药理作用和应用】 1 抑制胃酸分泌 2 刺激粘液和碳酸氢盐的分泌，增强粘液屏障作用 3 增强粘膜细胞对损伤因子的抵抗力 4 促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强 细胞屏障 。增加胃粘膜血流。 用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡，治疗12指 肠、胃溃疡。孕妇和过敏者禁用 。 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 米索前列醇（m三、增强胃粘膜屏障功能的药物 硫糖铝（sucralfate） 【药理作用及机制】 1、粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘 性、疏水性，亲和力为正常粘膜的6倍。 2、促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢 盐分泌，发挥保护效应

13、。在酸性环境中作用强。 3、增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因 子的作用。 4、抑制幽门螺杆菌的繁殖。 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐三、增强胃粘膜屏障功能的药物 硫糖铝（sucral三、增强胃粘膜屏障功能的药物硫糖铝（sucralfate） 【注意事项】 不宜与碱性药（抗酸药）合用 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地 高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度。 可减少甲状腺素的吸收 主要不良反应是便秘三、增强胃粘膜屏障功能的药物硫糖铝（sucralfate） 三、增强胃粘膜屏障功能的药物胶体次枸橼酸铋 【药理作用】 1、吸附胃蛋白酶，从而抑制其活性。 2、增强屏障作用和前列腺素的合成。 3、可

14、形成氧化铋胶体，在溃疡面形成保护膜。 4、使幽门螺旋杆菌与胃上皮分离，随后细菌 溶解。 【注意事项】 1、牛奶、抗酸药可干扰其作用。 2、服药期间可使舌以及粪便染黑色。 3、长期应用，Bi3+浓度过高可引起脑病和 骨营养不良。三、增强胃粘膜屏障功能的药物胶体次枸橼酸铋 【药理作四、抗幽门螺杆菌(Hp)药 主要指一些抗菌药。 临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素 羟氨苄青霉素等的23药作联合应用。四、抗幽门螺杆菌(Hp)药 主要指一些抗菌药Slide 30+ 促进；- 抑制虚线：药物的抑制作用实线：药物的保护作用G：促胃液素受体H2：组胺H2受体PG：前列腺素受体M：胆碱受体 溃疡病发病因素与药物

15、治疗Slide 30 第二节 消化功能调节药 助消化药【常用药物】 胃蛋白酶、胰酶和乳酶生【代表药-乳酶生】 又称表飞鸣，是活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类 产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减少发 酵和产气。用于消化不良、腹胀，小儿消化不良 性腹泻，不宜与抗菌药或吸附剂合用。第二节 消化功能调节药 助第二节 消化功能调节药 止吐药和胃肠促动药 【分类】 1受体阻断药：苯海拉明等抗晕动病呕吐 ：东莨菪碱抗晕动病 呕吐 3.多巴胺（D2 ）受体阻断药（胃肠促动药） 4.5- HT3受体阻断药：昂丹司琼、格拉司琼等第二节 消化功能调节药 止吐药和胃肠促 呕吐致病因素 CTZ、前庭和内脏 （含5- H

16、T3受体、D2受体、M1受体、H1受体） 呕吐中枢 迷走神经、膈神经、脊髓神经 胃肠道平滑肌痉挛 呕吐 消化子宫平滑肌课件止 吐 药甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安） 【药理作用与作用机制】 1 阻断中枢CTZ的D2受体、阻断胃肠多巴胺受体， 增加胃肠运动 。 2 较大剂量作用于5-HT3受体。 3 中枢作用：锥体外系症状、焦虑和抑郁 【临床应用】 用于治疗胃食管反流病、轻度胃瘫及功能性消化 不良；偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐。 【不良反应】 头痛、促进催乳激素释放及胃酸分泌。止 吐 药甲氧氯普胺（metoclopramide胃肠促动药-多潘立酮（马叮林motiliu

17、m） 【药理作用与作用机制】 阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动 【临床应用】 用于治疗胃食管反流病、轻度胃瘫及功能性消化 不良；偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐 【不良反应】 头痛、促进催乳激素释放及胃酸分泌胃肠促动药-多潘立酮（马叮林motilium） 【药 【药理作用与作用机制】 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维，阻断 5-HT3 受体。 【应用】 对肿瘤化疗药物和放疗引起的呕吐有很好的止吐 作用。 对晕动症和去水吗啡引起的呕吐无效。止 吐 药5- HT3受体阻断药 【药理作用与作用机制】止 吐 药5- HT3泻药（catharitics） 【概念】 泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕

18、动，软化 粪便，而促进粪便排出的药物。 【分类】 刺激性泻药 ：酚酞，蒽醌类，大黄、番泻叶 渗透性泻药 ：硫酸镁，硫酸钠，乳果糖 滑润性泻药：液体石蜡，甘油 适用于慢性便秘泻药（catharitics） 【概念】适用于慢性渗透性泻药-硫酸镁 【作用机制】 在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内 水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。 【临床应用】 排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出 【注意事项】 月经期、妊娠妇女及老人慎用一般空腹应用，并大 量饮水，导泻作用剧烈。 渗透性泻药-硫酸镁 【作用机制】3、长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样第一代：奥美拉唑（1987年首次）

19、第二节 消化功能调节药 助消化药1、牛奶、抗酸药可干扰其作用。缩宫素的作用特点、临床应用及禁忌症。缩宫素（oxytocin）刺激性泻药 ：酚酞，蒽醌类，大黄、番泻叶（ 2）慢性肝病者用量酌减 。强子宫平滑肌节律性收缩的同时，能使子宫颈松弛。激引起的胃酸分泌也有抑制作用年人和肛门术后者。1受体阻断药：苯海拉明等抗晕动病呕吐4 促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）3、可形成氧化铋胶体，在溃疡面形成保护膜。呕吐中枢 不宜与碱性药（抗酸药）合用麦角 学名Claviceps purpurea (Fr) Tul别名麦角菌、黑麦乌米。润滑性泻药 液体石蜡（liq

20、uid paraffin）：为矿物油， 不被肠道消化吸收，产生滑润肠壁和软化 粪便的作用，使粪便易于排出。多用于老 年人和肛门术后者。 甘油（glycerin）：以50%浓度，注入肛 门内， 由于高渗刺激肠壁，引起排便，并有局部滑润作 用。 适用于老年人和儿童。3、长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样润滑性泻药 泻药应用注意事项 1. 治疗便秘，首先应从调节饮食、养成定时排便习 惯着手。多吃蔬菜、水 果等常能收到良好效果。 2. 应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便秘，以刺 激性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛门手术 等，以 润滑性泻药较好。 3. 腹痛患

21、者在诊断不明情况下不能应用泻药。年 老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。泻药应用注意事项 1. 治疗便秘，首先应从调节第32章 作用于消化系统的药物DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS 思考题 1.常用的抗消化性溃疡药有哪 几类？ 2. 简述西咪替丁、奥美拉唑 硫糖铝和胶体次枸橼酸铋的 特点和不良反应。 3. 常用的泻药有哪几类？简述 每类药物作用特点。第32章 作用于消化系统的药物DRUGS FOR DIGE第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (oxytocics and tocolytic drugs)第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (oxytocics

22、 a第一节子宫平滑肌兴奋药 【分类】第一节子宫平滑肌兴奋药 【分类】一、垂体后叶激素类1. 缩宫素（oxytocin，催产素） 2. 加压素（vasopressin，抗利尿激素 ADH）半酪异谷天半脯亮甘NH21 2 3 4 5 6 7 8 9SS半酪苯谷天半脯精甘NH21 2 3 4 5 6 7 8 9SS一、垂体后叶激素类1. 缩宫素（oxytocin，催产素） 【药理作用】 直接激动缩宫素受体。 促进前列腺素释放，使PGF2a和PGFM合 成增多。2.其它：促进排乳、抗利尿、松弛血管平滑肌缩宫素缩宫素受体受体复合物G-蛋白磷酸肌醇Ca2+缩宫素（oxytocin） 【药理作用】 直接激动

23、缩宫素受体。缩宫素缩宫素受体受缩宫素（oxytocin） 【作用特点】 1.与剂量有关：小剂量（25u）：增加收缩频率和 幅度，产生类似于生理分娩的节律性收缩；大剂 量（510u）：产生强直性收缩。 2.与子宫的部位有关： 小剂量： 子宫体和子宫底平滑肌节律性收缩 ， 频率加快、力量加强；子宫颈平滑肌松弛。 大剂量：整个子宫持续强直收缩。 3.与激素水平有关： 孕激素可降低子宫平滑肌的敏感性； 雌激素可增 加子宫平滑肌的敏感性。缩宫素（oxytocin） 【作用特点】消化子宫平滑肌课件 【体内过程】 口服无效；可以肌内注射，可维持 2030 分钟；静脉注射维持时间更短，需静脉滴注。 主要经肝破

24、坏，由尿排出。 缩宫素（oxytocin） 【体内过程】缩宫素（oxytocin）缩宫素（oxytocin） 【临床应用】 1.催产和引产： 肌注：25u/次； 静脉滴注：2.55u/次，用500ml GS 稀释， 810滴/分钟，最快不能超过40滴/分钟。 2.产后止血： 510u皮下注射或肌内注射。缩宫素（oxytocin） 【临床应用】【药理作用与作用机制】渗透性泻药-硫酸镁呕吐中枢麦角 学名Claviceps purpurea (Fr) Tul别名麦角菌、黑麦乌米。呕吐致病因素引起血栓和肢端坏疽。3、长期应用，Bi3+浓度过高可引起脑病和特点和不良反应。4 促进胃粘膜受损上皮细胞的重建

25、和增殖，增强H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）三、增强胃粘膜屏障功能的药物硫糖铝（sucralfate）1、H2受体阻断药4、抑制幽门螺杆菌的繁殖。每类药物作用特点。腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。 【不良反应】 【注意事项】禁忌症；缩宫素（oxytocin）产道异常、胎位不正 、头盆不称、前置胎盘、3次以上妊娠 和 剖宫产史者【药理作用与作用机制】 【不良反应】 【注意事项】禁忌前列腺素类药物（prostaglandins) 【作用特点】 1.PGs对子宫有收缩作用。 2. PGE2和PGF2a在分娩中具有重要意义。对妊 娠各期子宫有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感。 3.引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，能使子宫颈松弛。 4.用于早、中期引产。前列腺素类药物（prost