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文档简介

1、第四节、抗真菌药物 问题二:抗真菌药物的作用机制是什么?问题一:什么是真菌?真菌与细菌的区别?一、真菌与感染性疾病1、真菌 Fungi:一大类单细胞或多细胞异养真核微生物,无叶绿素,细胞壁含几丁质和纤维素。1.1 真菌类型:通常又分为三类,即酵母菌、霉菌和蕈菌。1.2 真菌导致的感染性疾病:浅部真菌和深部真菌 浅部:皮肤、指甲、黏膜 癣、脚气、灰指甲 深部:黏膜深处、内脏、骨骼 阴道炎、肠炎、胃炎 二、抗真菌药物 Antifungal drugs1. 抗真菌药物的分类与作用机制 抗真菌抗生素:两性霉素 B、西卡宁等与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合,破坏真菌膜的通透性。 唑类: 咪康唑、酮康唑等抑制

2、真菌细胞色素P450,抑制麦角甾醇的生物合成。 其它:特比萘芬、阿莫罗芬等 抑制角鲨烯环氧化酶,抑制抑制麦角甾醇的生物合成三、抗真菌药物的化学合成-益康唑3.1 益康唑化学命名与逆合成分析:(R,S)-1-2-(4-氯苯甲氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基-1H-咪唑3.2 益康唑的化学合成:三、抗真菌药物的化学合成-益康唑4.1 氟康唑的化学命名与逆合成分析1-(2,4-二氟苯基)-1- (1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-2- 1H-1,2,4-三氮唑-1-基-乙醇四、抗真菌药物的化学合成-氟康唑4.2 氟康唑的化学合成反应四、抗真菌药物的化学合成-氟康唑五、抗真菌药物的化学合成-特比萘芬5.1 特比萘芬的化学命名与逆合成分析(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺五、抗真菌药物的化学合成-特比萘芬5.2 特比萘芬的化学合成反应:汇聚合成-萘甲胺片段 五、抗真菌药物的化学合成-特比萘芬5.3 萘甲胺片段合成反应机理:芳环卤代反应;碳负格氏试剂;酰胺负氢还原五、抗真菌药物的化学合成

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