2022年医学专题-甲状腺药

第三十六章

甲状腺激素(jīsù)及抗甲状腺药ThyroidHormoneandAntithyroidAgents第一页，共二十一页。概述

甲状腺激素是维持机体正常代谢(dàixiè)、促进生长发育所必需的激素。分泌异常均可导致机体代谢紊乱引起疾病分泌过多---甲状腺功能亢进症分泌过少---甲状腺功能降低症第二页，共二十一页。一、甲状腺激素(jīsù)二、抗甲状腺药

硫脲类碘及碘化物放射性碘β-受体拮抗药本章(běnzhānɡ)学习的药物Anti-ThyroiddrugsThyroidhormones第三页，共二十一页。第一节甲状腺激素(jīsù)第四页，共二十一页。

甲状腺腺泡细胞有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200g碘，其中1/3碘进入(jìnrù)甲状腺，以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。

临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。第五页，共二十一页。构效关系(guānxì)

第六页，共二十一页。【甲状腺激素(jīsù)的合成、贮存、分泌及调节】

------合成﹡碘的摄取﹡碘的活化﹡酪氨酸碘化﹡碘化酪氨酸耦联

------贮存(zhùcún)

------释放

------调节动画展示(zhǎnshì)

Biosynthesisstoresecretionregulation第七页，共二十一页。

下丘脑垂体(chuítǐ)甲状腺寒冷急性精神病昼夜周期(zhōuqī)脉冲节律＋－

严重(yánzhòng)应激TRH＋TSH

＋T3T4－－小剂量碘大剂量碘＋－动画展示甲状腺激素分泌的调节第八页，共二十一页。【甲状腺激素(jīsù)的生理、药理作用】

1、维持(wéichí)正常生长发育

呆小病

黏液(niányè)性水肿2、促进代谢和产热3、提高机体交感-肾上腺系统的感受性视频展示1

视频展示2甲状腺激素分泌不足第九页，共二十一页。【甲状腺激素的作用(zuòyòng)机制】---甲状腺激素受体：分子量为52kD，垂体(chuítǐ)、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织细胞均含有受体，在细胞膜、线粒体、细胞核内均有分布。

---甲状腺激素受体具有(jùyǒu)与DNA结合的能力，---甲状腺激素通过调控核内T3受体所中介的基因表达而发挥作用。第十页，共二十一页。pp

mRNA前体

mRNA效应(xiàoyìng)T3T3

T3T3

T3T4

T4PB动画展示第十一页，共二十一页。【体内(tǐnèi)过程】吸收(xīshōu)分布代谢和排泄

T3、T4口服(kǒufú)可吸收在血浆中可与血浆蛋白结合，结合率均高达99％以上。但T3与血浆蛋白的亲和力低于T4，其游离量可为T4的10倍。主要在肝肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。T3的t1/2为1-2天，T4为6～7天。T4可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成Ｔ3。T3、T4可通过胎盘和进入乳汁，因此妊娠和哺乳期应注意。

第十二页，共二十一页。【临床(línchuánɡ)应用】1.甲状腺功能减退症：呆小病、幼年(yòunián)型、成年型甲减。2.粘液性水肿(shuǐzhǒng)3.单纯性甲状腺肿

4.T3抑制试验第十三页，共二十一页。第二节抗甲状腺药可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称(tǒngchēng)为抗甲状腺药。目前常用的有：

硫脲类

碘及碘化物

-受体阻断药

放射性碘第十四页，共二十一页。一、硫脲类【药理作用】【体内过程(guòchéng)】【应用】【不良反应】第十五页，共二十一页。二、碘和碘化物【药理作用】【应用(yìngyòng)】【不良反应】第十六页，共二十一页。碘化物与硫脲类抗甲状腺作用(zuòyòng)有何不同？硫脲类及过量(guò〃liàng)I－抑制(yìzhì)大剂量碘动画展示第十七页，共二十一页。三、放射性碘【药理作用】【临床(línchuánɡ)用途】【不良反应】第十八页，共二十一页。四、β-受体阻断(zǔduàn)药【药理作用】【临床(línchuánɡ)用途】【不良反应】

普奈洛尔等β-受体阻断药主要通过其β-受体阻断作用改善甲亢症状。

抑制5′—脱碘酶抑制外周T4

脱碘成为T3。

不干扰硫脲类的抗甲状腺作用，对甲状腺功能测定(cèdìng)实验影响小。

甲亢的辅助治疗药物。

甲状腺术前准备，优点—不引起甲状腺体肿大和变脆。

甲亢危象的救治：静注β-受体阻断药。

甲亢病人急症手术时，应用β-受体阻断药保护病人。

注意防止出现心血管系统和气管平滑肌的不良反应。

第十九页，共二十一页。思考与讨论1.甲状腺激素分泌不足或过多会引起哪些疾病，应用何药治疗？的作用与用途2.硫脲类与碘制剂治疗甲亢的机制、用途有何不同？3.甲亢术前应用硫脲类、大剂量碘和β-受体阻断药的目的是什麽？4.如果有甲状腺激素分泌紊乱(wěnluàn)的病人向你咨询，你会提出哪些建议？第二十页，共二十一页。内容(nèiróng)总结第三十六章

甲状腺激素及抗甲状腺药。碘和酪氨酸为原料(yuánliào)在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。【甲状腺激素的合成、贮存、分泌及调节】。在血浆中可与血浆蛋白结合，