兰大20春《药物设计学》20春平时作业3 满分答案

4.14.1狭义的电子等排体是指原子数电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团 B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团不论其原子及电子总数是否相同 C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团 D.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子基团或部分结构为生物电子排体【参考答案】:C关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是：只能应用有活性的配体构建药效团模型 B.为得到一个合理的药效团模型小分子集需要尽可能多的结构多样性作用机理可以不同 C.可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型 D.为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体【参考答案】:C构建药效团可预测新化合物是否有活性 B.可研究靶点与配体结合能 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选 D.芳香环一般不能做为药效团元素【参考答案】:CA.A B.B C.C D.D5.16.1【参考答案】:D5.16.1A.A B.B C.C D.D【参考答案】:DA.A B.B C.C D.D【参考答案】:D蛋白质在pH7离子键：羧基 B.NH4 C.酰胺基 D.胍基【参考答案】:A卡培他滨是一个抗肿瘤药物，它是下面哪个药物的多次前药：A.6-颈基嘌呤 B.5-氟尿嘧啶 C.甲氨蝶呤 D.阿糖胞苷11.1【参考答案】:B11.1关于逐步生长的分子连接法，下面说法错误的是：逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法 B.在生长的过程中，新加入的片段一般会进行构象分析来确定最佳象 C.这种的局限性在于难于让分子的生长跨越活性口袋中那些对配体贡不大的结合区域 D.这种方法可以避免组合膨胀问题【参考答案】:D能够用来描述取代基疏水性的参数是：A.logP B.Hammett常数σ C.Taft参数-ES D.π【参考答案】:DA.A B.B C.C D.D【参考答案】:DA.反式酰（－CONH一） B.硫酰（—NHCS—） C.酯（—COO—） 脲（—NHCONH－）【参考答案】:ABCD关于TaftESA.描述的是取代基的立体特征 B.取代积越大，Es越负 C.取代积越大Es越大 D.描述的取代基的疏水效应17.1【参考答案】:AB17.1酶的非竞争性抑制的特点是：A.抑制剂与酶分子上的非催化部位结合 B.抑制剂与酶分子上的催化部位结合 C.非竞争抑制剂都产生正效应即加快反应速度 D.非竞争性抑制剂产生负效应，即降低反应速度【参考答案】:ADA.以无活性代谢物为先导物 B.基于活性代谢产物的软药设计 C.通过变构象设计软药 D.软类似物的设计【参考答案】:ABD说法正确的是：A.位点特异性分布前药 B.位点特异性释放前药 C.设计目的是提高与标的亲合能力 D.设计目的是提高药物的靶向性【参考答案】:ABDA.A B.B C.C D.D【参考答案】:D药物毒副作用产生的原因有：A.药物与其作用靶标的亲和力过强 B.药物与非靶部位的各种受体发生相作用 C.药物的代谢产物有活性或毒性 D.药物靶标被过度抑制【参考答案】:BCD药物的水溶解性会影响药物的哪些特征：A.药物的吸收 B.体外的筛选 C.剂型 D.体内的活性筛选【参考答案】:ABCD在二维定量构效关系研究中，对化合物生物活性的要求包括：A.正确 B.数量尽可能多 C.必须由同一个人测定 D.要有代表性【参考答案】:ABD核磁共振技术比X物条件下体液中的分子状态()A.错误 B.正确【参考答案】:B延长药物的作用时间可以通过前药设计的方式解决。（）A.错误 B.正确【参考答案】:B前药设计目的是克服药物到达作用部位需要克