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第34章性激素类药与避孕药Chapter34TheGonadalHormonesandContraceptives郑州大学医学院乔海灵张莉蓉第34章性激素类药与避孕药1习目的与要求熟悉性激素的分泌调节、作用、用途和不良反应。2.掌握雌激素、孕激素的临床应用。3.掌握口服避孕药的分类和不良反应习目的与要求2提要性激素的分泌调节及作用机制雌激素类药及抗雌激素类药孕激素类药及抗孕激素类药雄激素药和同化激素类药避孕药提要3性激素gonada|hormones定义:为性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。临床用其人工合成品及衍生物。Thegonadalhormonesincludeestrogens,progestinsandandrogens性激素的分泌调节:受下丘脑-腺垂体的调节。性激素对下丘脑及腺垂体的分泌功能有反馈调节作用,以维持性激素的动态平衡。包括三种途径:长反馈短反馈、超短反馈性激素gonada|hormones4性激素—分泌调节GnRH丘脑|腺垂体|性腺轴LH心gonadalhormonessecretion28dyes性激素—分泌调节5性激素的作用机制性激素与其相应受体结合而发挥作用,现认为性激素的受体存在于细胞核内。性激素与其受体结合后,作用于DNA,影响转录和蛋白质合成,产生效应ThegonadalhormonesareendogenoushormonesthatproducenumerousphysiologicalactionsThetherapeuticuseofthegonadalhormonesiswidespread.Themostcommonusesarehormonereplacementtherapy性激素的作用机制6雌激素类药及抗雌激素类药一雌激素类药天然雌激素:主要是由卵巢分泌的雌二醇(estradio),从孕妇尿中提取的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多为estradiol的肝脏代谢产物。人工合成雌激素:如炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiolvalerate)等。另外,具有雌激素样作用的非甾体类药物,如己烯雌酚(diethylstilbestrol)和己烷雌酚(hexestrol)等雌激素类药及抗雌激素类药一雌激素类药7雌激素类药生理及药理作用1.对未成年女性,雌激素能促进女性性征的发育和性器官的最后成熟2.对成年妇女,继续保持女性性征。在黄体酮协同作用下,使子宫内膜产生周期性变化形成月经周期,并增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。还可使阴道上皮增生,浅表层细胞角化。雌激素类药生理及药理作用8雌激素类药生理及药理作用3.较大剂量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳汁分泌。此外,还有对抗雄激素的作用4.影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积,加速骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。可降低糖耐量,影响血脂,降低低密度脂蛋白和胆固醇,增加高密度脂蛋白。雌激素类药生理及药理作用9雌激素类药——体内过Estradiol口服吸收率低,故须注射给药。其代谢物大部分以结合型经肾排出,部分经胆汁排泄,并可形成肝肠循环。血浆蛋白结合率50%以上。炔雌醇和己烯雌酚等合成品在肝内破坏较慢,口服效果较好,作用较持久雌激素的酯化物及其油溶液制剂肌内注射吸收缓慢,可延长作用时间。炔雌醚口服一次作用可维持710天雌激素类药——体内过10药理学课件34-性激素类药与避孕药11药理学课件34-性激素类药与避孕药12药理学课件34-性激素类药与避孕药13药理学课件34-性激素类药与避孕药14药理学课件34-性激素类药与避孕药15药理学课件34-性激素类药与避孕药16药理学课件34-性激素类药与避孕药17药理学课件34-性激素类药与避孕药18药理学课件34-性激素类药与避孕药19药理学课件34-性激素类药与避孕药20药理学课件34-性激素类药与避孕药21药理学课件34-性激素类药与避孕药22药理学课件34-性激素类药与避孕药23药理学课件34-性激素类药与避孕药24药理学课件34-性激素类药与避孕药25药理学课件34-性激素类药与避孕药26药理学课件34-性激素类药与避孕药27药理学课件34-性激素类药与避孕药28药理学课件34-性激素类药与避孕药29药理学课件34-性激素类药与避孕药30药理学课件34-性激素类药与避孕药31药理学课件34-性激素类药与避孕药32药理学课件34-性激素类药与避孕药33药理学课件34-性激素类药与避孕药34药理学课件34-性激素类药与避孕药35药理学课件34-性激素类药与避孕药36药理学课件34-性激素类药与避孕药37药理学课件34-性激素类药与避孕药38第34章性激素类药与避孕药Chapter34TheGonadalHormonesandContraceptives郑州大学医学院乔海灵张莉蓉第34章性激素类药与避孕药39习目的与要求熟悉性激素的分泌调节、作用、用途和不良反应。2.掌握雌激素、孕激素的临床应用。3.掌握口服避孕药的分类和不良反应习目的与要求40提要性激素的分泌调节及作用机制雌激素类药及抗雌激素类药孕激素类药及抗孕激素类药雄激素药和同化激素类药避孕药提要41性激素gonada|hormones定义:为性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。临床用其人工合成品及衍生物。Thegonadalhormonesincludeestrogens,progestinsandandrogens性激素的分泌调节:受下丘脑-腺垂体的调节。性激素对下丘脑及腺垂体的分泌功能有反馈调节作用,以维持性激素的动态平衡。包括三种途径:长反馈短反馈、超短反馈性激素gonada|hormones42性激素—分泌调节GnRH丘脑|腺垂体|性腺轴LH心gonadalhormonessecretion28dyes性激素—分泌调节43性激素的作用机制性激素与其相应受体结合而发挥作用,现认为性激素的受体存在于细胞核内。性激素与其受体结合后,作用于DNA,影响转录和蛋白质合成,产生效应ThegonadalhormonesareendogenoushormonesthatproducenumerousphysiologicalactionsThetherapeuticuseofthegonadalhormonesiswidespread.Themostcommonusesarehormonereplacementtherapy性激素的作用机制44雌激素类药及抗雌激素类药一雌激素类药天然雌激素:主要是由卵巢分泌的雌二醇(estradio),从孕妇尿中提取的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多为estradiol的肝脏代谢产物。人工合成雌激素:如炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiolvalerate)等。另外,具有雌激素样作用的非甾体类药物,如己烯雌酚(diethylstilbestrol)和己烷雌酚(hexestrol)等雌激素类药及抗雌激素类药一雌激素类药45雌激素类药生理及药理作用1.对未成年女性,雌激素能促进女性性征的发育和性器官的最后成熟2.对成年妇女,继续保持女性性征。在黄体酮协同作用下,使子宫内膜产生周期性变化形成月经周期,并增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。还可使阴道上皮增生,浅表层细胞角化。雌激素类药生理及药理作用46雌激素类药生理及药理作用3.较大剂量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳汁分泌。此外,还有对抗雄激素的作用4.影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积,加速骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。可降低糖耐量,影响血脂,降低低密度脂蛋白和胆固醇,增加高密度脂蛋白。雌激素类药生理及药理作用47雌激素类药——体内过Estradiol口服吸收率低,故须注射给药。其代谢物大部分以结合型经肾排出,部分经胆汁排泄,并可形成肝肠循环。血浆蛋白结合率50%以上。炔雌醇和己烯雌酚等合成品在肝内破坏较慢,口服效果较好,作用较持久雌激素的酯化物及其油溶液制剂肌内注射吸收缓慢,可延长作用时间。炔雌醚口服一次作用可维持710天雌激素类药——体内过48药理学课件34-性激素类药与避孕药49药理学课件34-性激素类药与避孕药50药理学课件34-性激素类药与避孕药51药理学课件34-性激素类药与避孕药52药理学课件34-性激素类药与避孕药53药理学课件34-性激素类药与避孕药54药理学课件34-性激素类药与避孕药55药理学课件34-性激素类药与避孕药56药理学课件34-性激素类药与避孕药57药理学课件34-性激素类药与避孕药58药理学课件34-性激素类药与避孕药59药理学课件34-性激素类药与避孕药60药理学课件34-性激素类药与避孕药61药理学课件34-性激素类药与避孕药62药理学课件34-性激素类药与避孕药63药理学课件34-性激素类药与避孕药64药理学课件34-性激素类药与避孕药65药理学课件34-性激素类药与
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