兽医药理学知识总结

第一章总论一、药物的基本作用药物作用（）是指药物分子及机体细胞大分子之间的初始反应。

药理效应（）是药物作用的结果，表现为机体生理生化功能的改变。（一）药物作用的基本表现：兴奋（）及抑制():机体在药物的作用下，使机体器官、组织的生理生化功能增强称为兴奋，反之为抑制。兴奋药及抑制药:有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应，药物就是通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡，从而达到治疗疾病的目的。（二）药物作用的方式：a.局部作用（）:药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。如局麻药的作用。b.全身作用（）或吸收作用（）:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。如吸入麻醉药的作用。1.直接作用/原发作用:药物直接作用于靶位，如洋地黄直接作用于心肌细胞。

2.间接作用/继发作用:由直接作用所引起其它器官的效应，如洋地黄引起的利尿作用。（三）药物作用的选择性（）：机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的选择性.原因如下：药物对不同组织的亲和力不同药物在不同组织的代谢率不同受体在不同组织的分布不均一#原生质毒（）:选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用，能沉淀原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程，称为药物的原生质毒。（四）药物的治疗作用及不良反应：1.治疗作用(能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。)（1）对因治疗（）：消除疾病的原发致病因子（2）对症治疗（）:药物的作用在于改善疾病症状2.不良反应：（1）副作用（）在常用治疗剂量时产生的及治疗无关的作用或危害不大的不良反应。（2）毒性反应(急性毒性/慢性毒性/特殊毒性，）治疗剂量下不出现，仅在剂量过大或用药时间过长，体内药物蓄积过多时才出现的反应，毒性反应会引起机体机能或组织结构的改变。（3）变态反应（）又称过敏反应，指机体对药物不正常的免疫反应，出现于过敏体质者，其反应性质及药物效应、剂量无关，但反应程度相差大。（4）继发反应(二重感染)是药物治疗作用引起的不良后果。（5）后遗效应(药源性疾病)（）指停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。（6）停药反应（）长期服用某些药物突然停药后，原有疾病出现加剧的现象，又称反跳现象。7、致癌、致畸作用8、特异质反应二、药物的构效关系和量效关系（一）药物的构效关系化学结构相似的化合物一般能及同一受体或酶结合，产生相似（拟似药）或相反的作用（拮抗药）。药物的光学异构体具有不同的药理作用。多数左旋体有药理活性，而右旋体无作用。(二)、药物的量效关系无效量:最小有效量／阈剂量()：能引起药物效应的最小剂量效能()：药物所能达到的效应。

效价()：即强度，药物达到等效效应时所需的剂量。半数有效量(50)：对50％个体有效的剂量。极量（）：出现最大效应的剂量。最小中毒量半数致死量(50)：引起半数动物死亡剂量。1.量效曲线药物的最大效应(效能)及强度是两个不同的概念，临床上药物的效能比强度重要的多。2.量反应及质反应量反应（）药理效应的强弱可用数字或量分级表示者，如心率、血压、体温等

质反应/全或无反应（）在一定的药物浓度或剂量下，使单个患畜产生的产生特殊的效应，以有或无，阳性或阴性表示，也称全或无反应，如死亡、睡眠等。研究对象为一群体。质反应量效曲线：药理效应及剂量在一定范围内成比例关系斜率表示群体中药效学差异3.治疗指数及安全范围治疗指数（,）：药物的50及50的比值。安全范围（）：药物的5及95的比值。95（95%有效量）～5之间的距离（5%致死）用安全范围评价药物的安全性比治疗指数更精确。三、药物的作用机制（）是研究药物如何及机体细胞结合而发挥作用的。已知的药物作用机制涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等，此外，有些药物通过其理化性质作用或补充机体所缺乏死的物质而发挥作用。（一）药物作用的受体机制1.受体的基本概念受体()：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性及之结合的生物大分子。

配体()：对受体具有选择性结合能力的生物活性物质。有内原性（激素等）和外原性（药物、毒物）受体的三个特性：饱和性特异性可逆性受体的四种类型：G蛋白偶联型（如神经递质、自体活性物质受体）酶活性受体（如胰岛素受体、细胞因子受体）离子通道受体（如受体、受体）细胞内受体（甾体激素受体、甲状腺素受体）

2.受体的功能及作用方式脱敏／向下调节增敏／向上调节3.受体学说占领学说：1933年提出。内容：药物及受体之间的相互作用是可逆的速率学说：1964年由，内容：药物的效应决定于药物及受体的结合速率和解离速率二态模型：受体存在静息态和激活态，可以互相转换并处于动态平衡。（二）药物作用的非受体机制1.对酶的作用：抑制、激活、诱导、复活

2.影响离子通道：影响独立的离子通道，如普鲁卡因

3.对核酸的作用：如抗癌药、部分抗菌药4.影响神经递质或体内自体活性物质：如麻黄碱促进去甲肾上腺素释放

5.参及或干扰细胞代谢：如磺胺药干扰细菌叶酸代谢6.影响免疫机能：左旋咪唑的免疫增强作用7.理化条件的改变：如抗酸药的作用，螯合剂解除重金属中毒一、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构（二）药物转运的方式及分子机制1.被动转运（简单扩散是指脂溶性物质通过细胞膜由高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。－离子陷阱机制：分子状态：极性低，疏水，脂溶性高，易透过膜；滤过：通过水通道滤过是许多小分子（分子量150～200）、水溶性、极性和非极性物质转运的常见方式）2.主动转运指细胞通过本身的耗能过程，将物质分子或离子由膜的低浓度一侧移向高浓度一侧的过程，对药物的不均匀分布和肾脏排泄具有重要作用。3.易化扩散：水溶性小分子或离子（＋、K＋、2＋等）在特殊膜蛋白的帮助下，由细胞膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，不需能量。4.胞饮／吞噬作用入胞是指细胞外大分子物质或物质团块（如细菌、病毒、异物、大分子营养物质等）借助于及细胞膜形成吞噬泡或吞饮泡的方式进入细胞的过程，并分别称为吞噬()和吞饮()。5.离子对转运：磺胺和某些季铵盐等高度解离的化合物从胃肠道吸收，认为可以及胃肠道内某些内源性化合物如有机阴离子黏蛋白结合，形成中性离子对化合物，既有亲脂性，又具有水溶性，可通过被动扩散穿过脂膜二、药物的体内过程（一）吸收（指药物从用药部位进入血液循环的过程。除静脉注射药物直接进入血液循环外，其它给药方法均有吸收过程）影响因素：给药途径、剂型、药物的理化性质、动物的种属1.内服给药内服给药的影响因素：剂型、排空率、、胃肠内容物的充盈度、药物的相互作用、首过效应首过效应（）称首过消除或第一关卡效应，指内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象。2.注射给药：静脉（快速静注、静脉滴注）肌肉、皮下、皮内、腹腔、关节内、结膜下腔、硬膜外影响因素：注射部位的血管分布、给药浓度、药物解离度

3.呼吸道给药：肺为吸收主要部位。特点：表面积大、血流量大、肺泡结构较薄

4.皮肤给药：浇淋剂。条件：药物的脂溶性强、药物需从基质中溶解出（二）分布（指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。总体分布不均匀，但血液中分布均匀。）影响分布的四个因素：药物的理化性质/血液和组织间的浓度梯度/组织的血流量/药物对组织的亲和力1.及血浆蛋白结合：是一种可逆的、非特异性结合，实际上是一种贮存功能。2.组织屏障:血脑屏障（由脑毛细血管内皮细胞、基膜和神经胶质膜构成。形成了血浆及脑脊液之间的屏障）;胎盘屏障（胎盘绒毛及子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障）（三）生物转化（:指药物在体内发生化学结构的改变称为生物转化）药物生物转化的主要器官是肝脏第一步：氧化、还原和水解反应极性增加

第二步：结合反应极性进一步增加微粒体：是肝细胞匀浆超速离心后的沉淀物，是内质网碎片形成的微粒。

第一步：灭活代谢活化生物毒性作用第二步：解毒作用1.生物转化的反应和酶系细胞色素P－450混合功能氧化酶系2.药酶的诱导和抑制酶的诱导（）有些药物能兴奋药酶，促进其合成增加或活性增强。能增强酶活性的药物称肝药酶诱导剂()。例如：苯巴比妥、安定、水合氯醛、氨基比林、苯海拉明等。

酶的抑制（）有些药物能使药酶的合成减少或酶的活性降低，能够减弱酶活性的药物称肝药酶抑制剂()。例如：有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、对氨水杨酸等。（四）排泄(药物或其代谢物从体内通过排泄排出体外，主要排泄途径为肾脏排泄和胆汁排泄，其它组织器官也参及某写物质的排泄)最重要的排泄器官是肾脏。1.肾排泄:肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。2.胆汁排泄:肝肠循环()某些经胆汁排泄到小肠的药物可经肠黏膜细胞吸收，由肝门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝、胆汁间的循环称为肝肠循环。可使药物在体内的停留时间延长。己烯雌酚、消炎痛、强力霉素、氯霉素、红霉素、吗啡等能形成肠肝循环。3.乳腺排泄:大部分药物可以从乳汁排泄，一般为被动扩散机制。乳汁的（6.5-6.8）较血浆（7.4）低，所以碱性药物在乳中的浓度高于血浆。三、药动学的基本概念药动学是研究药物在体内随时间发生变化规律的一门学科（一）血药浓度及药时曲线1.血药浓度的概念;血浆中的药物浓度2.血药浓度及药物效应3.血药浓度－时间曲线:简称药时曲线，一般把非静注给药分为三个期：潜伏期、持续期和残留期。(二）速率过程1.一级速率过程:单位时间内按恒定的比例转运或消除。2.零级速率过程:转运速率是恒定的。(三）房室模型1.一室模型:该模型假定给药后药物即立刻均匀地分布到全身各器官组织，迅速达到动态平衡。2.二室模型:该模型假定给药后药物以较快速率分布的称为中央室，以较慢速率分布的称为周边室。还有非房室模型、生理学模型、群体药动学模型和药动－药效学同步模型等。（四）药动学主要参数及其意义1.消除半衰期（）血药浓度下降一半的时间，称半衰期，用t1/2表示，反映药物从体内消除快慢的一种指标，是制定给药间隔时间的重要依据。也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态浓度的主要参数。例如：按半衰期间隔给药4～5次即可达稳态浓度。停药后经5个t1/2的时间体内药物消除达95％。2.药时曲线下面积()理论上是时间从t0～t∞的药时曲线下面积，反映到达全身循环的药物总量，大多数药物和剂量成正比。该参数是计算生物利用度和其它参数的基础参数。

3.表观分布容积(）指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。是一个数学概念，反应药物在体内的分布情况，越大，药物穿透入组织越多，分布越广，血中药物浓度越低。通过它可将血浆药物浓度及体内药物总量联系起来。4.体清除率()5.峰浓度()及峰时()6.生物利用度()经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。

绝对生物利用度口服等量药物静注等量药物*100%

相对生物利用度受试药标准药*100%7.房室模型（）是人为建立的一个数学模型来模拟机体，它将整个机体视为一个系统，并将该系统按动力学特性划分为若干个房室，把机体看成是由若干个房室组成的一个完整的系统，称之为房室模型。

8.速率过程

》一级速率过程()单位时间内按恒定的比例转运或消除。大多数药物

》零级速率过程()转运速率是恒定的。恒速静滴时，当滴注速率及药物消除速率相等时，即为零级速率过程。载体转运的特点。

》米－曼氏速率过程()指一级速率及零级速率过程相互转变的一种速率过程，在高浓度时为零级速率过程，在低浓度时为一级速率过程。司匹林、保泰松等药物影响药物的因素一、药物方面的因素（一）剂量（二）剂型：缓释制剂、控释制剂（三）给药方案包括给药剂量、途径、时间间隔和疗程。（四）联合用药及药物相互作用1.药动学的相互作用：吸收、分布、生物转化、排泄例如：四环素＋2+络合，影响吸收药物酶的诱导和抑制2.药效学的相互作用:协同作用、相加作用、拮抗作用。咖啡因＋催眠药——兴奋和镇静作用3.体外的相互作用：配伍禁忌二、动物方面的因素（一）种属差异：不同种属动物对同一药物的药动学和药效学有很大差异。大多数表现为量的差异。少数表现为质的差异。（二）生理因素：年龄、性别、怀孕和哺乳期（三）病理状态：肝脏疾病、肾脏疾病（四）个体差异：高敏性和耐受性三、饲养管理和环境因素四、合理用药原则1.正确诊断2.用药要有明确的指征3.了解所用药物在靶动物的药动学知识4.预期药物的疗效和不良反应5.避免使用多种药物或固定剂量的联合用药6.正确处理对因治疗和对症治疗的关系第二章抗微生物药物化疗药：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质，即称为化学治疗药。包括抗微生物药（细菌、真菌、病毒等）、抗寄生虫药、抗癌药。化学治疗学(,化疗)：用化学治疗药杀灭或抑制机体内的病原体，以消除或减轻由病原体所致疾病的治疗。化疗三角：使用化疗药防治畜禽疾病的过程中，化疗药物、机体、病原体三者之间存在复杂的相互作用关系，被称为化疗三角。化疗指数(,)：是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。5050或595。抗菌药的化疗指数>3，才有实际应用价值。抗微生物药物()：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。抗菌谱()：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。窄谱抗菌药及广谱抗菌药。抗菌活性()：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力，可分为抑菌药及杀菌药。最小抑菌浓度()及最小杀菌浓度()。抗菌药后效应（，）：指细菌及抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。抗菌后效应期亚抑菌浓度作用：指处于期的细菌再及亚抑菌浓度的抗菌药接触后，可进一步被抑制的现象。细菌耐药性（）：是指细菌及药物多次接触，使药物的敏感性下降甚至消失。天然耐药性及获得耐药性、完全交叉耐药性及部分交叉耐药性耐药质粒的转移方式：转化转导接合易位／转座细菌产生耐药性的机理：1.产生酶使药物失活2.改变膜的通透性3.作用靶位结构的改变4.改变代谢途径5.主动外排泵防止或延缓耐药性产生和传播的对策：1.应用抗菌药要有严格指征2.足量用药、疗程要适当3.治疗慢性病要联合用药4.不要局部用药、长期用药5.研制新药

抗生素：原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生物。抗生素的效价通常以重量或国际单位()来表示。作用机理：1.抑制细胞壁合成（胞浆内：磷霉素、环丝氨酸、万古霉素；胞浆膜：杆菌肽；细胞外：β-内酰胺类）2.影响胞浆膜通透性氨基苷类抗菌药→通过离子吸附作用多肽类抗菌药→及菌胞浆膜磷脂结合多烯类抗真菌药→及真菌胞浆膜固醇类物质结合咪唑类抗真菌药→抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成3.抑制细菌蛋白质合成：氨基苷类：影响蛋白质合成全过程、四环素：通过及30S核糖体亚基结合、氯霉素&林可霉素&大环内酯类通过及50S核糖体亚基结合4.抑制核酸合成：喹诺酮类：抑制回旋酶→复制受阻→合成↓利福平：抑制依赖的多聚酶→转录受阻→↓5.影响叶酸代谢：磺胺砜类&对氨水杨酸、甲氧苄啶&甲胺蝶叮&乙胺嘧啶抗生素分类1.β－内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类（头孢噻呋）2.氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等3.四环素类：土霉素、四环素、金霉素、多西环素（强力霉素）、美他环素、米诺环素4.氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考5．大环内酯类：红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素6.林可胺类：林可霉素、克林霉素7，多肽类：肝菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉妮霉素、硫肽菌素8.多烯类：制霉菌素、两性霉素B9.含磷多糖类：黄霉素、大碳霉素、喹北霉素10.聚醚类：莫能霉素、马杜拉霉素、山度拉霉素一、β－内酰胺类抗生素：指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素共性：1.化学结构相似2.有交叉过敏反应3.抗菌机理相同：通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，促发自溶酶活性，使细菌溶解。4.细菌产生耐药性机制，产生水解酶（一）青霉素类：基本结构为6-氨基青霉烷酸1.天然青霉素青霉素G：第一个用于临床的抗生素，侧链中含有苄基故苄青霉素。性质：（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用。特点：不耐酸、不耐酶、窄谱。体内过程：1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；2、分布：体内分布广泛，可分布到全身各组织；不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度3、消除：半衰期较短，不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌；因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。抗菌作用：青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；给药途径：常常采用肌内注射、皮下注射和局部应用（乳管、子宫内、关节腔内）。青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体高度敏感，常作为首选药。除金黄色葡萄球菌外，一般细菌不易产生耐药性。青霉素毒性很小，不良反应主要是过敏反应。长效青霉素：克服青霉素钠或钾在动物体内的有效血药浓度维持时间短的缺点，制成了一些难溶于水的青霉素胺盐。如普鲁卡因青霉素（轻度感染或维持剂量,肌注后缓慢释放青霉素）和苄星青霉素（预防或长期用药，吸收、排泄慢，血药浓度低，用于轻度或慢性感染）2.半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。1）青霉素V－耐酸不耐酶可口服；抗菌谱及青霉素同，生物利用度低，半衰期短，用于轻症感染2）苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林－耐酸耐酶可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障。双氯西林作用最强。主要用于耐青霉素G的金葡菌感染，如奶牛乳腺炎氯唑西林－“抗葡萄球菌青霉素”3）氨苄西林－耐酸不耐酶，广谱对耐药金葡菌感染无效；口服、肌注均易吸收，内服阿莫西林血药浓度高于氨苄西林。阿莫西林－耐酸不耐酶，广谱对杆菌有效：可用于伤寒、副伤寒以及杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不如青霉素，对阴性菌作用不及氨基甙类。羧苄西林－抗绿脓杆菌1.钠盐内服不吸收，肌内注射迅速吸收；2.作用、抗菌谱及氨苄相似，但对铜绿假单胞菌、变形杆菌和大肠杆菌有较好作用，对耐药金葡菌无效3.及氨基甙类合用有协同作用，不能混合注射4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、美洛西林等酰脲类青霉素—不耐酸、不耐酶（二）头孢菌素：基本结构为7-氨基头孢烷酸及青霉素相比它有如下特点：1、抗菌谱广，作用强2、对β-内酰胺酶稳定3、过敏反应发生率低发展趋势：随代数增加对革兰氏阴性杆菌作用逐渐加强，对革兰氏阳性杆菌作用逐渐减弱。过敏反应主要是皮疹。第一代：头孢噻吩头孢氨苄头孢唑啉头孢羟氨苄、头孢拉定第二代：头孢孟多头孢西丁头孢克洛头孢呋辛第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮、头孢噻呋第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢喹诺体内过程:1.吸收：一般口服吸收差，需注射给药但某些头孢菌素，如：头孢氨苄可口服2.分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障3.排泄：主要经肾脏排泄。注意：头孢哌酮、头孢克洛主要经胆汁排泄抗菌谱：1.第一代和第二代对菌作用较强，对菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或无效；2.第三代和第四代对菌作用较强，对菌作用弱临床应用：第一代头孢菌素：主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染第二代头孢菌素：主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及敏感菌所致感染，一般革兰阴性杆菌感染可作首选药第三代、第四代头孢菌素：主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染

不良反应：1.过敏反应：过敏性休克罕见，及青霉素有交叉过敏2.肾毒性：第一代多见。注意：避免及肾毒性的药物合用，如：氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等

几代头孢菌素的特点：第一代：革兰氏阳性球菌，不耐酶，对绿脓杆菌无效。第二代：阳性球菌作用减弱，阴性菌作用增强，耐酶，对绿脓杆菌无效。第三代：阴性菌作用强，高度耐酶，对绿脓杆菌有效。第四代：抗菌谱更广，对酶高度稳定，消除半衰期长，无肾毒性。

头孢噻呋：专门用于动物的第三代头孢菌素。内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速；体内分布广泛广谱杀菌，抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌活性比氟喹诺酮类药物强。不良反应主要为菌群紊乱或二重感染，肾毒性，牛引起特征性的脱毛和瘙痒

头孢喹诺：动物专用第四代头孢菌素。内服吸收少，肌内、皮下注射吸收迅速，体内分布不广泛。广谱杀菌，抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强。主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎

（三）β—内酰胺酶抑制剂特点：1本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制β-内酰胺酶，保护β-内酰胺类抗生素免受水解；2对质粒编码的β-内酰胺酶敏感，对染色体介导的β-内酰胺酶作用弱；3及β-内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染克拉维酸：又名棒酸。是一种革兰氏阳性和阴性细菌所产生的β－内酰胺酶的“自杀”抑制剂（不可逆结合者）。本品不单独用于抗菌，通常及其他β－内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性。舒巴坦二、氨基糖苷类抗生素共同特征：1对杆菌作用强，对球菌作用差，在碱性环境下作用增强2抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，影响膜通透性3易产生耐药性，耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰4极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄5对酶稳定性：奈替>阿米>妥布>庆大>卡那>链6临床应用于杆菌的严重感染7不良反应有：(1)耳毒性：前庭功能障碍和耳蜗神经损害。(2)肾毒性：新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星(3)神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗(4)变态反应：过敏性休克

链霉素：1内服难吸收，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊液，可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强作用

2对大多数G－杆菌和G＋球菌及结核杆菌效果好。对绿脓杆菌效果弱。3细菌易产生耐药性，4常及青霉素联合用药。

5不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。

庆大霉素：1内服难吸收，肠内浓度高；2该类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对G＋菌和G－菌均有作用，对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌有效，对支原体有一定作用；3兽医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；4易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；5不良反应同链霉素。卡那霉素：1内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；2抗菌谱阈链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无效，对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效；3主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染，也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎；4不良反应同链霉素。

阿米卡星：1又名丁胺卡那霉素；2抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定；3内服吸收不良，尿中浓度较高4作用、抗菌谱及庆大相似，对耐庆大霉素、卡那霉素的绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等有效，对金葡菌亦有较好作用；5不良反应及链霉素相似。

新霉素：1内服吸收少，肠内浓度高2毒性大，禁用注射给药3主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。大观霉素：（壮观霉素），对支原体有一定作用。常及林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。安普霉素：（阿普拉霉素），主要用于幼禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染，对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；

猫较敏感，易产生毒性三、四环素类抗生素为广谱抗生素，分为天然品和半合成品两类。共性：1.抗菌谱：抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：对菌、菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效，对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，对菌<，对菌<氨基苷类和氯霉素。2.体内过程：吸收不完全，易受食物或药物等影响；分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，易沉积于骨和牙组织中，不易透过血脑屏障；可形成肝肠循环。

4.不良反应：胃肠道反应、肝毒性、影响牙齿和骨骼的发育、光毒性、前庭反应、二重感染、肾毒性、过敏反应

5.注意事项：除土霉素外，均不宜肌注静注速度缓慢，防止漏出血管外；成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服给药；

避免及乳制品、含钙较高的饲料同时服用。抗菌活性顺序为：米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素。土霉素：不宜及含多价金属离子的药品或饲料、乳制品共服。广谱抑菌；作用机理是干扰细菌蛋白质的合成。反刍动物不宜内服给药，吸收差，抑制胃内微生物活性；显著的肠肝循环；细菌对本品易产生耐药性

四环素：及土霉素相似，革阴效果较好；肝、肾功能不全患畜禁用金霉素：及土霉素相似多西环素（名强力霉素）：抗菌力较四环素强；细菌对本品及土霉素、四环素等存在交叉耐药性；口服吸收完全，不受食物影响，有显著的肠肝循环；以无活性的代谢产物随粪便排出；对肠道菌群无影响；该类药物中毒性最小，肾功能不全亦可用。米诺环素：抗菌活性最强；口服吸收完全，不受食物影响；体内分布广泛，易透过血脑屏障；肝肾功能损害时可使用。四、氯霉素类抗生素氯霉素（禁用）：抗菌谱广，对菌、菌、支原体、衣原体、放线菌、立克次体有效，对铜绿假单胞菌、原虫无效；对菌>菌，对菌<和四环素，对菌<氨基苷类；分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼组织通透性好；在肝脏及葡萄糖醛酸结合；用于肠道感染，但疫苗接种期禁用；不良反应为抑制骨髓造血机能，骨髓抑制（及剂量和疗程有关）和再障（及剂量和疗程无关）。

甲砜霉素：不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感染，有胚胎毒性氟苯尼考（氟甲砜霉素）：动物专用广谱抗生素。主要用于牛、猪、鸡和鱼类的细菌性疾病。内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；抗菌谱及氯霉素相似，抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素；对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳；不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。

五、大环内酯类抗生素14元：红霉素、罗红霉素、克拉霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素、泰乐菌素、替米考星共同特点：1抗菌谱较广，对菌、球菌、支原体、衣原体、军团菌有效；2抗菌机制为及核糖体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成；3耐药机制:及靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关；4主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染；5对哺乳动物核糖体无影响。毒性低，刺激性强，主要有胃肠道反应6通常为生长期抑菌药，高浓度时杀菌。对产生β‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。红霉素：内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。易产生耐药性，用药不超过1周，停药后可恢复敏感性。应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎。不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状。

泰乐菌素：畜禽专用，内服易吸收，可及铁、铜、铝等金属离子形成络合物而失效；对支原体有较强的抑制作用。对牛、猪、鸡还有促生长作用。本品不能及聚醚类抗生素合用。替米考星：半合成畜禽专用，药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。药动学：肺组织、乳中药物浓度高。不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应()。应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。

吉他霉素：又名北里霉素，对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效。饲料添加剂（促生长和提高饲料转化率）螺旋霉素：防治葡萄球菌感染和支原体病。六、林可胺类抗生素特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对需氧菌作用强，对部分需氧球菌、支原体、衣原体有抑制作用。林可霉素（名洁霉素）:内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感。应用：革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病。及大观霉素合用，对鸡支原体病或大肠杆菌病的效力超过单一药物。克林霉素:（氯林可霉素、氯洁霉素）抗菌效力比林可霉素强4～8倍。七、多肽类抗生素本类药物特点：抗菌谱鲜明，抗菌能力强；内服基本不吸收，无残留对肠道好；促生长作用显著，用于饲料添加剂。多黏菌素B黏菌素（又名多黏菌素E）：对杆菌(绿脓杆菌)有强大抗菌作用；抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性；内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身毒性大，主要损害肾脏及神经系统；细菌不易产生耐药性，主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药；

杆菌肽：内服不吸收，肌注易吸收，但肾毒性大，不宜用于全身感染；影响细菌细胞壁的合成；对G＋有杀菌作用，对G－菌无效；抗菌作用不受环境中脓血、坏死组织或组织渗出液的影响；其锌盐专门作为饲料添加剂，欧盟2002年起禁用本品作促生长剂。八、其他抗生素泰妙菌素：又名支原净，抗菌谱及大环内酯类相似。对支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌及猪密螺旋体等有较强的抗菌作用。用于防治鸡慢性呼吸道病、猪喘气病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾等。禁止本品及聚醚类抗生素合用沃尼妙林：半合成畜禽专用抗生素；国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜禽呼吸道感染。作用略强于泰妙菌素

黄霉素：多糖类窄谱抗生素；内服难吸收，以原形随粪便排出；对菌作用强，抑制细菌细胞壁合成毒性低，安全范围广对牛猪鸡有促生长作用，可用于饲料添加剂。九、化学合成抗菌药一、磺胺类及其增效剂磺胺类药物的独特优点：抗菌谱广，性质稳定，使用方便，价格低廉，不消耗粮食，国内能大量生产。磺胺药及抗菌增效剂联合使用后，抗菌谱扩大，抗菌活性大大增强，可从抑菌作用变为杀菌作用。一、磺胺类药物基本化学结构是对氨基苯磺酰胺(磺胺)。磺胺类的钠盐可经肌注、腹腔注射或由子宫、乳管内注入而迅速吸收。磺胺类中以及血浆蛋白的结合率较低，因而进入脑脊液的浓度较高，故可作为脑部细菌感染的首选药。磺胺类属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，甚至对衣原体和某些原虫（弓形体、砂眼衣原体）也有效。磺胺类药物抗菌作用强度顺序：>>>>>2>>。磺胺药是通过干扰敏感菌的叶酸代谢（及竞争二羟叶酸合成酶）而抑制其生长繁殖的。细菌对磺胺类易产生耐药性。各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药性，但及其他抗菌药之间无交叉耐药现象。不宜及普鲁卡因同时使用；不良反应：急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或剂量过大；慢性中毒：剂量较大或连续用药超过1周以上，肾毒性；应用时应充分饮水，促进排出；宜及碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出。磺胺类药物分类1.肠道易吸收的磺胺药：氨苯磺胺()磺胺噻唑()短效：磺胺异噁唑()、磺胺二甲嘧啶(2)中效类：磺胺嘧啶()磺胺甲噁唑(新诺明)长效类：磺胺对甲氧嘧啶()磺胺间甲氧嘧啶()磺胺地索辛()磺胺多辛(周效磺胺’)磺胺喹噁啉()磺胺氯吡嗪2.肠道难吸收的磺胺药：磺胺脒()、柳氮磺胺吡啶()、酚磺胺噻唑()、酚磺醋胺()、琥珀酰磺胺噻唑(琥磺噻唑，)3.外用磺胺药：磺胺醋酰钠()醋酸磺胺米隆(甲磺灭脓)磺胺嘧啶银(烧伤宁)抗菌增效剂甲氧苄啶()：抑制二氢叶酸还原酶，及磺胺类合用时，可从两个不同环节同时阻断叶酸代谢而起双重阻断作用。还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用；常以1：5的比例及磺胺类药物联用；二甲氧苄啶()动物专用，单独应用有一定的防治球虫作用。主要用作肠道抗菌增效剂；国外还有：奥美普林（）、阿地普林（）及巴喹普林（）

二、喹诺酮类第一代（1962）：萘啶酸和吡咯酸第二代（1974）：吡哌酸和动物专用的氟甲喹第三代（1978）：氟喹诺酮类(恩诺沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星)

第四代：新氟喹诺酮类(洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星)国内四种动物专用的氟喹诺酮类药物：恩诺沙星达氟沙星二氟沙星沙拉沙星国外的动物专用药还有麻保沙星、奥比沙星等。本类药物的特点1.抗菌谱广，广谱杀菌性抗菌药。2.杀菌力强，低浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好。高浓度下杀菌效果降低。3.吸收快，体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病。4.抗菌作用独特，及其他抗菌药无交叉耐药性。机理是抑制细菌回旋酶，干扰复制使细菌死亡。不应及利福平、氯霉素等、及蛋白质合成抑制剂联合应用。5.使用方便，不良反应和毒副作用小，安全范围大。应用注意：不应及利福平、氯霉素等、及蛋白质合成抑制剂联合应用。不良反应：对负重关节的软骨组织有不良影响，禁用于幼龄动物和孕畜；损伤尿道:剂量过大或饮水不足时易发生胃肠道。反应：剂量过大中枢神经反应：犬：兴奋不安、抽搐，鸡：先兴奋肝细胞损害。耐药性：回旋酶基因突变，靶位改变；细菌膜孔道蛋白改变；主动外排及其它药之间无交叉耐药，本类药物之间存在交叉耐药、耐药性菌株有增多趋势，不应在亚治疗剂量下长期使用。恩诺沙星：动物专用，对支原体有特效。内服、肌注吸收好，生物利用度高，体内分布广泛。利于全身感染和深部组织感染的治疗。诺氟沙星：又名氟哌酸，主要用于敏感菌引起的消化系统、呼吸系统、泌尿道感染和支原体病等的治疗。环丙沙星：目前兽医临床应用氟喹诺酮类药中抗革兰氏阴性菌活性最强的一种，用于全身各系统的感染。F种属间差异大达氟沙星：动物专用，主要用于牛巴氏杆菌病，肺炎；猪传染性胸膜肺炎、支原体性肺炎等。氧氟沙星：特点：抗菌作用强，痰、尿液、脑脊液浓度高，对结核杆菌有效。

二氟沙星：特点：动物专用抗菌药。内服肌注吸收迅速，F较高。抗菌活性较恩诺沙星低，对呼吸道致病菌效果好。沙拉沙星：特点：动物专用抗菌药，抗菌谱及二氟沙星相似，对支原体效果略差于二氟沙星。对鱼的杀鲑气单胞菌、杀鲑弧菌、鳗弧菌也有一定效果。主要用于畜禽和鱼模拟杆菌感染的治疗。三、喹噁啉类乙酰甲喹：又名痢菌净，具有广谱抗菌作用，对革兰氏阴性菌的作用强于革兰氏阳性菌，抗菌机理主要是抑制细菌合成。猪密螺旋体性痢疾的首选药，不能用作生长促进剂。对鸡慎用，易中毒死亡。喹乙醇：抗菌促生长剂，具有促进蛋白质同化作用，能提高饲料转化率。由于休药期太长(35d)，用作猪生长促进剂，也可用于防治（体重小于35）。禁用于禽和鱼。猪超量易中毒，引起肾小球损害，家禽敏感，人会引起光敏反应，有潜在致突变和致癌作用。

卡巴多司和喹乙醇主要用作饲料添加剂，有致突变和致癌作用，目前美国、欧盟等禁用于食品动物。四、其他（一）硝基呋喃类：毒性和副作用较大，有潜在致癌和致突变等作用，现在已禁止用于食品动物。呋喃唑酮（痢特灵）、呋喃妥英、呋喃西林（二）硝基咪唑类：一组具有抗原虫和抗菌活性的药物，且有很强的抗厌氧菌作用；甲硝唑：又名灭滴灵，对大多数专性厌氧菌作用较强，还有抗滴虫和阿米巴原虫的作用。对需氧菌和兼性厌氧菌无效地美硝唑：又名二甲硝唑，具有广谱抗菌和抗原虫作用，用于猪密螺旋体性痢疾、畜禽肠道和全身的厌氧菌感染。抗真菌药（一）全身性抗真菌药两性霉素B：内服及肌注均不易吸收，一般缓慢静注。本品为广谱抗真菌药，是治疗深部真菌感染的首选药。不良反应多，避免及氨基甙类、洋地黄类、箭毒类、噻嗪类利尿药联用。酮康唑：内服易吸收，本品为广谱抗真菌药，对全身及浅表真菌均有抗菌活性，但白色念珠菌耐药；一般浓度对真菌有抑制作用，高浓度时对敏感真菌有杀灭作用。（二）浅表应用的抗真菌药灰黄霉素：系内服抑制真菌药，对各种浅部皮肤癣菌有强大的抑制作用，对其他真菌无效。有致癌和致畸作用。外用无效制霉菌素：内服给药治疗胃肠道真菌感染，局部应用治疗皮肤、粘膜的真菌感染。不宜用于全身感染，内服不吸收，随粪便排泄克霉唑（达克宁）对浅表真菌的作用及灰黄霉素相似，对深部真菌作用较两性霉素B差；可内服主要用于体表真菌病，如耳真菌感染和毛癣；抗病毒人工合成的抗病毒药：利巴韦林、马啉呱、金刚烷胺和金刚乙胺

生物制剂：干扰素、胸腺肽α1、转移因子利巴韦林：又病毒唑，是人工合成的鸟嘌呤类似物。广谱抗病毒药，对多种及各种流感病毒均有抑制作用;试用于防治禽流感。

金刚烷胺和金刚乙胺：仅用于亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗。预防有效率为70％～90％。干扰素：细胞因子，具有抗病毒、免疫调节和抗增生作用；具抗病毒作用：-α、-β、–γ为广谱抗病毒药；可抑制绝大多数动物病毒，对病毒敏感性较低。抗病毒机制：及细胞内特异性受体结合，进而诱导相关酶，抑制病毒蛋白的合成。临床用于慢性肝炎、带状疱疹等病毒感染性疾病，还用于抗肿瘤。吗啉呱：广谱抗病毒药，抑制聚合酶活性及蛋白质合成；兽医临床适用于鸡传染性支气管炎、鸡传染性喉气管炎、鸡马立克和鸡痘等的防治黄芪多糖：可促进白细胞诱导干扰素的生成，增加白细胞和多核白细胞。兽医临床适用鸡传染性法氏囊病毒感染

抗微生物药的合理使用：明确诊断，掌握适应证：临床诊断、病原诊断

制定合理给药方案：根据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反应；特殊情况需调整剂量和疗程：根据肝肾功能、生理状态；

避免耐药性产生；

防止药物不良反应及滥用：（1）杜绝不必要用药：如病毒感染（2）避免局部用药（3）控制预防用药（4）合理联合用药

联合用药——目的：增强疗效、减少不良反应、延缓或减少耐药性产生、扩大抗菌谱

联合用药——指征：1病因未明的严重感染：急性重症感染2单一药物难以控制的严重感染：细菌性心内膜炎

3单一药物难以控制的混合感染：如腹腔脏器穿孔4长期用药易产生耐药性：如抗结核药

5联合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量6药物不易渗入的部位感染：如青霉素+预防流脑

如何正确地联合用药

Ⅰ繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类Ⅱ静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类Ⅲ快效抑菌药：四环素类、氯霉素类、大环内酯类Ⅳ慢效抑菌药：磺胺类

Ⅰ+Ⅱ：协同Ⅱ+Ⅲ：相加或协同Ⅰ+Ⅲ：拮抗Ⅱ+Ⅳ：无关或相加Ⅰ+Ⅳ：无关或相加Ⅲ+Ⅳ：相加

第三章消毒防腐药消毒防腐药是具有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的一类药物。这类药物没有明显的抗菌谱。作用机制：1.使菌体蛋白变性、沉淀2.改变菌体细胞膜的通透性3.干扰或损害细菌生命必需的酶系统

理想消毒防腐药的条件：1.抗微生物范围广、活性强2.作用产生迅速、其溶液的有效寿命长

3.具有较高的脂溶性和分布均匀的特点4.对人和动物安全，不应对组织有毒5.药物本身应无臭、无色，性质稳定

6.无易燃性和易爆性7.对金属、橡胶、塑料、衣物等无腐蚀作用8.价廉易得

杀菌效力的鉴定：酚系数是指消毒防腐药在10内杀死某标准数量的细菌所需要的稀释倍数及具有相等杀菌效力的苯酚的稀释倍数之比。影响作用的因素：(1)病原微生物类型(2)消毒药溶液的浓度和作用时间(3)温度(4)(5)有机物的存在(6)水质硬度

(7)配伍禁忌

环境消毒药一、酚类：是一种表面活性物质，对大多数不产生芽孢的繁殖型细菌和真菌均有杀灭作用。

苯酚：有名石炭酸，兽医临床常用的制剂为复合酚。

甲酚：甲酚皂溶液，又名来苏儿。

二、醛类：又称挥发性烷化剂。

甲醛溶液：40％甲醛溶液即福尔马林，能杀死芽孢。

聚甲醛：为甲醛的聚合物，主要用于环境的熏蒸消毒。

戊二醛：碱性水溶液具有较好的杀菌作用。用于医疗器械、塑料及橡胶制品、生物制品器具等的浸泡消毒

三、碱类：碱对病毒和细菌的杀灭作用均较强，高浓度溶液可杀灭芽孢。

氢氧化钠：又苛性钠，消毒用氢氧化钠又叫烧碱或火碱。一般以2％溶液进行环境消毒，5％溶液用于炭疽芽孢污染的消毒。

氧化钙：消毒用石灰，主要成分是氧化钙，价廉易得。四、酸类：酸类包括无机酸和有机酸。无机酸中盐酸和硫酸具有强大的杀菌和杀芽孢作用。五、卤素类：其中氯的杀菌力最强，碘较弱。含氯石灰：又名漂白粉，由氯通入消石灰制得。

二氯异氰尿酸钠：又名优氯净，对繁殖型细菌和芽孢、病毒、真菌孢子均有较强的杀灭作用。

二氧化氯：强氧化剂，可杀灭细菌繁殖体、芽胞、病毒、真菌及其孢子。对原虫也有较强杀灭作用。多用于水体消毒。高于10%易引起爆炸，故使用受限制。

溴氯海因（）有机溴氯复合型消毒剂。广谱、高效。对细菌繁殖体、芽胞、真菌病毒均有杀灭作用。大于9时，会丧失作用。可用于厩舍、场地和水体的消毒。

季铵盐类消毒药:1）癸甲溴铵溶液：双链季铵盐，对细菌、真菌和藻类有杀灭作用。

2）辛安乙甘酸溶液：双性离子表面活性剂，汰垢类消毒药，对化脓链球菌、肠道杆菌及真菌等有良好的杀灭作用，对芽胞无效。杀菌效果不受有机物影响。

六、过氧化物类：又称为氧化剂，杀菌能力强，多可作灭菌剂。本类药物的缺点：易分解、不稳定；具有漂白和腐蚀作用。

过氧乙酸：又名过醋酸，是一种高效杀菌剂，其气体和溶液均具较强的杀细菌、真菌、病毒和芽胞的作用。有机物会降低其杀菌作用。有漂白作用。有一定刺激性。市售20%溶液，浓度高于45%会发生爆炸。

皮肤黏膜消毒剂一、醇类优点：性质稳定、作用迅速、无腐蚀性、无残留作用，可及其他药物配成酊剂而起增效作用。缺点：不能杀灭细菌芽胞，受有机物影响大，抗菌有效浓度较高。

乙醇：又名酒精，常用75％乙醇消毒皮肤以及器械浸泡消毒。二、表面活性剂阴离子表面活性剂去污力强，但抗菌作用很弱，如肥皂；阳离子表面活性剂去污力较差，但抗菌作用强。苯扎溴铵：又名新洁而灭，季铵盐类阳离子表面活性剂。醋酸氯己定：又名洗必泰，阳离子表面活性剂。非离子表面活性剂：如吐温类化合物两性离子表面活性剂：如汰垢类消毒剂

三、碘及碘化物

碘：具有强大的杀菌作用，也可杀灭细菌芽孢、真菌、病毒、原虫。碘酊是最有效的常用皮肤消毒药。

聚维酮碘：杀菌力比碘强，兼有清洁剂作用，毒性低，对组织刺激性小，贮存稳定。碘仿：具有防腐、除臭和防蝇作用。碘伏：碘、碘化钾、表面活性剂及磷酸等配成的水溶液。

聚维酮碘【制剂规格】10％溶液【作用及用途】本品为碘及吡咯烷酮的复合物。本品及皮肤、黏膜接触后，可缓慢释放出碘，对细菌、真菌和病毒都有很强的杀灭作用。对组织刺激性小，可用于皮肤、黏膜、创面和体腔的消毒，也可用于体温计、针灸针等器械消毒。【用法】0.5％～1.0％溶液用于消毒皮肤、冲洗创面、阴道等。3％溶液用于体温计、针灸针等器械消毒浸泡30分钟（杀灭肝炎病毒浸泡1小时）

四、有机酸类：主要用作防腐药。

醋酸：又名乙酸，5％醋酸溶液有抗绿脓杆菌、嗜酸杆菌和甲单胞菌属的作用。五、过氧化物类

过氧化氢溶液：又名双氧水，3％的过氧化氢溶液常用于清洗创伤，去除痂皮，尤其对厌氧性感染更有效。

高锰酸钾：极易被有机物分解而作用减弱，用于冲洗皮肤创伤及腔道炎症，还用于洗胃解毒。

六、染料类：分为碱性（阳离子）染料和酸性（阴离子）染料。前者抗菌作用强于后者。

乳酸依沙丫啶：又名雷佛奴尔，属黄色素类染料。

甲紫：对革兰氏阳性菌有强大的选择作用，也有抗真菌作用。第四章抗寄生虫药理想抗寄生虫药的条件：1安全2高效、广谱3具有适合群体给药的理化特性4价格低廉5）无残留6不易产生耐药性合理使用抗寄生虫药1.正确处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的相互关系。2.控制好药物的剂量和疗程，防止发生大批的中毒事故。3.定期更换不同类型的药物，避免或减少耐药性的产生。4.遵守有关药物在动物组织中的最高残留限量和休药期的规定。作用机制：1抑制虫体内的某些酶，如琥珀酸脱氢酶、胆碱酯酶等；

2干扰虫体代谢，如氯硝柳胺干扰虫体氧化磷酸化过程，影响合成，使绦虫缺乏能量

3作用于虫体的神经肌肉接头，如阿维菌素促进释放，使神经肌肉接头受阻，虫体麻痹。

4干扰虫体内离子的平衡或转运，如聚醚类抗生素可及钠、钾和钙等金属阳离子形成亲酯性复合物，可以自由穿过细胞膜。

抗蠕虫药：指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。分类：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药

一、驱线虫药（一）阿维菌素类：新型大环内酯类药，目前最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的抗内外寄生虫药。作用机理一是通过增强外周神经递质γ－氨基丁酸（）的释放，二是引起由谷氨酸控制的氯离子通道开放。应用：用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物。安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感。耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。伊维菌素：肌肉注射会产生严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。

阿维菌素：兽用阿维菌素是我国首先研究开发，价格低于伊维菌素多拉菌素：血药浓度高，消除半衰期长，生物利用度好，具有长效作用埃普利诺菌素：对幼虫和成虫有效，对虫卵及吸虫、绦虫无效，杀虫活力高，浇淋使用美贝霉素肟：专用于犬恶丝虫幼虫感染，对蠕型螨、犬微丝蚴有强效。禁及乙胺嗪并用，长毛牧羊犬敏感。

莫西菌素:大环内酯类抗生素，广谱驱虫，主要用于驱除反刍动物和马的胃肠线虫和肺线虫。对动物较安全，高剂量会引起犬呕吐、厌食、共济失调等症状。

（二）苯并咪唑类：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用。作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用。孕畜禁用；应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药。阿苯达唑：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。芬苯达唑（苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。

噻苯唑（噻苯达唑）：1961上市，最早应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪）。奥芬达唑（砜苯咪唑）：内服易吸收，但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强1倍。还有氧苯达唑、甲苯达唑、氟苯达唑、非班太尔等。（三）咪唑并噻唑类：本类药物主要包括四咪唑（噻咪唑）和左旋咪唑（左噻咪唑）四咪唑为混旋体，左旋咪唑为左旋体，驱虫主要由左旋体发挥作用。左咪唑（左旋咪唑）：1内服、肌内注射吸收迅速完全。2广谱、高效、低毒的驱线虫药。还有免疫增强作用。毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效应，中毒症状表现为胆碱样作用和胆碱样作用，可用阿托品解救。单胃动物宜内服给药，局部注射对组织刺激性大，马慎用、骆驼禁用。

（四）四氢嘧啶类：广谱驱线虫药。均内服给药，安全。用于驱除胃肠道线虫。主要药物：噻嘧啶（噻吩嘧啶），甲噻嘧啶（莫仑太尔），还有羟嘧啶。（五）有机磷化合物：机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体外寄生虫。有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。

敌百虫：家禽、反刍兽敏感，不宜及碱性药物配伍，乳牛不用、、敌敌畏

哈罗松：较安全，但鹅敏感。不用于泌乳动物。

蝇毒磷：可用于泌乳动物。（六）其他驱线虫药哌嗪：畜禽驱蛔虫药，需重复用药，犬猫间隔用药时间为2周

乙胺嗪：主要用于犬心丝虫病，对微丝蚴无效，阳性犬禁用，可引起过敏甚至死亡。

硫胂胺钠：杀灭犬恶丝虫成虫，刺激性强，静脉注射缓慢。

碘噻青胺：杀灭犬心丝虫微丝蚴，对钩虫、蛔虫等也有效。

（七）抗生素类二、驱绦虫药吡喹酮：较理想的新型广谱驱虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低，应用安全。对猪细颈囊尾蚴及猪囊尾蚴有较好效果。氯硝柳胺（灭绦灵）:驱绦范围广、驱虫效果好，毒性的，使用安全等优点，用于畜禽绦虫病、反刍动物前后盘吸虫病。干扰虫体三羧酸循环，使乳酸蓄积而发挥杀绦作用。还具有杀钉螺作用，对螺卵和尾蚴也有杀灭作用。

硫双二氯酚、丁萘脒、雷琐仓太、溴羟苯酰苯胺、伊喹酮、苯并咪唑类三、驱吸虫药吡喹酮、硫双二氯酚、苯并咪唑类硝氯酚：是国内外广泛应用的抗牛羊肝片吸虫药。具高效、低毒特点。抑制虫体琥珀酸脱氢酶，影响肝片吸虫能量代谢而发挥作用。氯生太尔：广谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。硝碘酚腈（氰碘硝基苯酚）：杀肝片吸虫药。

海托林（三氯苯哌嗪）：治疗牛羊双腔吸虫安全有效的药物三氯苯达唑：对各种日龄的肝片吸虫均有明显杀灭效果，对牛羊大片形吸虫、前后盘吸虫亦有良效。四、抗血吸虫药首选药为吡喹酮抗血吸虫病药的发展史：酒石酸锑钾→呋喃丙胺、硝硫氰铵→吡喹酮常用抗血吸虫病药硝硫氰醚()：广谱驱虫(血吸虫、肝片吸虫、线虫、绦虫)药。

硝硫氰胺(’)：毒性较大，对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫有较强的杀灭效果。

六氯对二甲苯()：广谱驱吸虫(血吸虫、肝片吸虫)药。

呋喃丙胺()：我国首创的非锑剂内服抗血吸虫剂，单独使用效果不佳，及敌百虫合用。

五、抗原虫药抗球虫药分类：聚醚类离子载体抗生素、化学合成抗球虫药（均三嗪类、二硝基类、磺胺类、其他）。

作用峰期：聚醚类：感染后第2天，子孢子和第1代裂殖体。百球清（妥曲珠利）：感染后1～6天，裂殖、配子阶段。

球必清（地克珠利）：感染后1～3天，裂殖阶段。磺胺类：感染后4天，第2代裂殖体。

其他：感染后3～4天，第1或2代裂殖体。抗球虫药作用机理：喹啉类：可逆性及子孢子线粒体内电子运输系统结合氨丙啉：阻断虫体对硫胺的利用

离子载体类：促进离子通过细胞膜氟嘌呤：干扰嘌呤的补给途径合理应用抗球虫药应该做到以下几方面：1.重视药物预防作用2.合理选用不同作用峰期的药物3.为减少球虫产生耐药性，应采用轮换用药、穿梭用药、或联合用药方法4.选择适当的给药方法5.合理的剂量，疗程应充足6.注意配伍禁忌7.为保障动物性食品消费者健康，严格遵守有关规定（一）聚醚类离子载体抗生素：对哺乳动物毒性大，一般用于鸡球虫病的预防。莫能菌素：对鸡柔嫩、毒害、堆型、巨型、布氏、变位艾美尔球虫等6种常见鸡球虫均有高效杀灭作用，抗球虫、预防坏死性肠炎、对肉牛有促生长作用。用于家禽、牛、羊，产蛋期禁用，禁及泰妙菌素、竹桃霉素及其他抗球虫药配伍使用。禽：90-110饲料；兔：20-40饲料。其作用机理是干扰球虫细胞内钾及钠离子的正常渗透，球虫排水耗能而死。盐霉素：对尚未进入肠细胞内的球虫孢子有高度杀灭作用，对无性生殖的裂殖体有较强抑制作用。抗球虫、促生长，应用同莫能菌素。毒性稍强。禽：60饲料。拉沙菌素：对柔嫩艾美尔球虫的作用最强，对孢子、早期和晚期无性生殖阶段的球虫有杀灭作用。毒性较小那拉菌素：及尼卡巴嗪伍用，药效比单用两种药强的多。马杜霉素：抗球虫谱广，对子孢子和第一代裂殖体具有抗球虫活性。抗球虫活性较其他聚醚类抗生素强。毒性较大，推荐预防量5混饲。山度霉素：新型聚醚类抗生素。其预混剂用于预防鸡球虫病。25

（二）化学合成抗球虫药二硝托胺：又名球痢灵，主要作用于鸡球虫第一和第二代裂殖体，对多种小肠球虫有抑制作用。尼卡巴嗪：对球虫第二代裂殖体有效，球虫对本品产生耐药性的速度很慢。高温季节慎用。氨丙啉：对各种鸡球虫均有作用，其中对柔嫩和堆型艾美尔球虫的作用最强，主要作用于球虫第一代裂殖体。用于禽、牛和羊球虫病。作用机理是干扰虫体硫胺素（维生素B1）的代谢。蛋鸡可用氯羟吡啶、氯苯胍、常山酮、地克珠利：高效、低毒，是目前混饲浓度最低的一种抗球虫药。托曲珠利：化学名为甲苯三嗪酮，又名百球清磺胺喹噁啉、乙氧酰胺苯甲酯球虫病的治疗：治疗球虫病的时间越早越好，因为球虫的危害主要是在裂殖生殖阶段，若不晚于感染后4天，则可降低雏鸡的死亡率。作用峰期1-2天的药物：预防和早期治疗。作用峰期3-4天的药物：治疗应用。球虫病的药物预防：轮换用药”的注意事项：1充分考虑某些药物存在交叉抗药性。2抗生素类药物及化学合成类药物交替使用。3同类药物连续使用时应循先弱后强原则。4注意药物的毒副作用及配伍禁忌。

“穿梭用药”的注意事项：1注意药物的抗虫谱，根据鸡生长发育阶段感染球虫种类的不同而对应用药。小鸡阶段尽量选用高效药物，力争将球虫病的发生抑制在萌芽状态。2注意药物的作用峰期，小鸡阶段尽量选用不影响其抗球虫免疫力建立的药物。抗球虫药的合理应用：1抗球虫药的合理应选择（作用峰期），重视药物预防作用。2减少球虫产生耐药性，采用轮换用药、穿梭用药或联合用药方法。3选择适当的给药方法。4剂量合理，疗程充足。5注意配伍禁忌。6遵守休药期的规定和其他有关注意事项。抗锥虫药苏拉明：对伊氏锥虫病有效，对马媾疫的疗效较差，用于早期感染。以生理盐水配成10%溶液作静脉注射，牛的用量为10-15体重。毒性大，马较敏感；喹嘧胺：按5体重，溶于注射用水内，皮下或肌肉注射。马属动物较敏感三氮脒（贝尼尔）：对锥虫、梨形虫和边虫（无形体）均有作用。毒性大、安全范围小。以注射用水配成7%溶液，深部肌肉注射，牛按3.5体重，每日一次，连用2-3天。

锥灭定（沙莫林）：抑制锥虫和聚合酶，疗效较三氮咪差，不良反应为副交感神经兴奋，可用阿托品解救。牛：1体重肌肉注射。抗梨形虫药（抗焦虫药）双脒苯脲:对巴比斯虫病和泰勒虫病均有治疗和预防作用。

间脒苯脲:疗效和安全性比双脒苯脲稍差。

硫酸喹啉脲、其他：三氮脒、四环素类、青蒿琥酯（5体重肌肉注射；对疟原虫也有效）。

抗滴虫药：组织滴虫、毛滴虫常用的抗滴虫药有甲硝唑和地美硝唑。杀虫药对外寄生虫具有杀灭作用的药物。一般对虫卵无效，必须间隔一定时间重复用药。对动物都有一定毒性，特别是马。

应用方式：1、局部用药2、全身用药：群体杀虫，采用喷雾、喷洒、药浴一、有机磷杀虫药（抑制虫体胆碱酯酶的活性）：敌百虫、敌敌畏、皮蝇磷、氧硫磷、二嗪农（长效）、倍硫磷二、拟菊酯类杀虫药：氯菊酯、溴氰菊酯（使用广泛；蜜蜂、家蚕、水体动物毒性大。对塑料制品有腐蚀性）三、大环内酯类杀虫药：莫西菌素和米尔倍霉素肟等。四、其他杀虫药：双甲脒、氯苯脒、环丙氨嗪（昆虫生长调节剂）、非泼罗尼：可杀灭体表寄生虫。特殊解毒药一、金属络合剂1依地酸钙钠（2）属氨羧络合剂，钙及多种2或3价重金属离子络合成无活性可溶性环状物，由尿排出。特点：及铅络合最好，其他较差，对汞、金和砷无效。应用：铅中毒（无机铅特效），此外锌、镉、锰、铜中毒等

不良反应：肾脏毒性，各种肾病和肾毒性金属中毒用慎。

2二巯丙醇：属巯基络合剂，由于有时形成的复合物重新解离为金属，必须反复给予足够剂量。竞争性解毒剂，预防金属及酶的巯基结合。对急性金属中毒有效（1-2h内），超6h作用减弱。主要用于砷中毒，对汞和金中毒也有效。

不良反应：多数为暂时性的对肝、肾有损害作用；肌注疼痛过量引起呕吐、震颤、昏迷及死亡。3青霉胺：络合铜、铁、汞、铅、砷等，形成稳定可溶性复合物由尿排出。内服，副作用小，供轻度金属中毒和其他络合剂有禁忌时用。不良反应：影响胚胎发育—骨骼畸形和腭裂（动物试验）4去铁胺：属羟肟酸络合剂，羟肟酸及3价铁或铝形成稳定水溶性复合物排出。用于急、慢性铁中毒。不良反应：腹泻、心动过速、腿肌震颤等；胎儿骨畸形；肾功能不全和老年动物禁用二、胆碱酯酶复活剂：有机磷及胆碱酯酶()结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失活，导致乙酰胆碱蓄积，引起一系列神经症状。胆碱酯酶复活剂的肟基（）及磷原子的亲和力强，夺取磷酰化基团，使胆碱酯酶恢复活性。

常用药物：碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷

三、高铁血红蛋白还原剂：高铁血红蛋白（）血症：正常血红蛋白（）被亚硝酸盐或芳香胺类化学物氧化，形成，3+失去运输氧分子的能力，引起组织缺氧、紫绀等。

易引起的物质：亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、苯肼

芳香胺类药物：非那西丁、氨苯磺胺、乙酰苯胺等亚甲蓝（美蓝）：属于氧化剂。低浓度（1-2），转变为还原型白色亚甲蓝，后者将H离子传递给3+，使还原成2+，恢复运输氧能力。高浓度（5-10），氧化型亚甲蓝反而使氧化为。常用于解救氰化物中毒。

四、氰化物解毒剂：氰离子（）迅速及氧化型细胞色素氧化酶的3+结合，阻碍酶的还原，抑制酶的活性，使组织细胞缺氧，使动物中毒。

常见毒物：含氰苷植物—土豆幼芽、高粱玉米幼苗、苦杏仁、豌豆、亚麻子等，工业毒物—氰化钠、氰化钾、氰氢酸等

氰化物对草食动物（牛、羊）毒性大，敏感程度为牛>羊>马>猪。

亚硝酸钠作用原理：属氧化剂，可使2+氧化成3+，形成高铁血红蛋白，3+及结合力比氧化型细胞色素氧化酶的3+强，使后者结合的重新释放，恢复氧化型细胞色素氧化酶的活力。但形成的氰化高铁血红蛋白又很快解离出，重现毒性，需结合硫代硫酸钠治疗。仅能暂时性延迟的毒性。

不良反应：易引起高铁血红蛋白症，不宜重复给药。硫代硫酸钠作用机理：在肝内硫氰生成酶的催化下，及体内游离的和及高铁血红蛋白结合的结合，使转化为无毒的硫氰酸盐随尿排出。硫代硫酸钠亦可用于砷和某些重金属中毒，可能因为硫离子起络合作用。

应用注意：解毒较慢，应先静注亚硝酸钠，再缓慢静注硫代硫酸钠，两者不宜混合注射。内服中毒者，宜用5%溶液洗胃。五、氟化物解毒剂乙酰胺：又名解氟灵，为有机氟杀虫剂和杀鼠药氟乙酰胺、氟乙酸钠等解毒剂。

中毒机理：氟乙酰胺等在体内生成氟乙酸，氟乙酸代替乙酰辅酶A及草酰乙酸结合，形成的氟柠檬酸及柠檬酸竞争三羧酸循环中的顺乌头酸酶，后者被抑制后，三羧酸循环减慢，细胞呼吸降低，脑和心功能受影响最大。解毒机理：乙酰胺的结构及氟乙酰胺相似，相互争夺酰胺酶，使氟乙酰胺不能转化为氟乙酸，从而降低氟乙酰胺毒性。

应用：解救有机氟中毒。

外周神经系统药物A传出一、概述（一）传出神经分类1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能神经两类。（1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维；极少数交感神经节后纤维。（2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维都属于此类。（二）传出神经突触的超微结构及化学传递1.传出神经突触的超微结构2.突触的化学传递（三）传出神经递质和受体1.传出神经的递质（1）神经递质（2）递质的生物合成及贮存（3）递质的释放（4）递质作用的消除2.传出神经的受体：胆碱受体对各种激动剂敏感性不同，可分为毒蕈碱型胆碱受体(M受体)和烟碱型胆碱受体(N受体)。M受体又可分为M1受体、M2受体、M3受体等亚型。N受体分为N1受体(神经元型)和N2受体(肌肉型)两种。肾上腺素受体依据受体对激动剂敏感性不同分为：α肾上腺受体及β肾上腺受体。α受体又进一步分为α1和α2受体亚型。β受体又进一步分为β1和β2受体亚型。（五）传出神经药物作用的基本原理1.直接作用于受体：结合后能激动受体，产生及递质相似作用的药物，称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且妨碍递质及受体结合，产生及递质相反作用的药物，称为拮抗药或阻断药。2.影响递质：（1）影响递质的生物合成（2）影响递质的生物转化（3）影响递质的转运和贮存二、拟胆碱药因作用机制不同可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动药（依对受体选择性的不同，分为M、N胆碱受体激动药、M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药等三类）及发挥间接作用的抗胆碱酯酶药（分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药两小类）乙酰胆碱：直接激动M、N胆碱受体M样作用：缩瞳；心率↓，收缩力↓；消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑；消化腺分泌↑；全身汗腺分泌↑

N样作用：骨骼肌收缩，交感和副交感神经皆兴奋；其它双重支配的效应器则表现优势支配神经的作用

中枢神经作用：兴奋、不安、震颤、惊厥。氨甲酰胆碱：药理作用：基本及相同，直接兴奋M、N受体。不同点：不易被水解，作用强且持久。临床应用：胃肠弛缓、积食、便秘，子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等

注意：皮下注射，分2～3次注射，每次间隔30；禁用于老、弱、妊娠动物及机械性肠梗阻毒蕈碱存在于某些种类的蕈类中毛果芸香碱药理作用：选择性激动M受体可引起全部M样作用尤其对腺体()和胃肠道()平滑肌作用强烈，对眼部作用明显，缩瞳。临床应用：胃肠弛缓、积食、便秘，虹膜炎注意事项：禁用于老、弱、妊娠动物及完全阻塞的便秘

胆碱酯酶抑制剂新斯的明：1药理作用：可逆性抑制，间接拟作用（样作用）,对、膀胱（）平滑肌作用较强，对骨骼肌兴奋作用最强；直接兴奋骨胳肌N2受体。2临床应用：重症肌无力；术后腹气胀、尿潴留；肌松药（非去极化型如箭毒）过量中毒解救；阿托品中毒解救（对中枢症状无效）；前胃迟缓、胎衣不下、缩瞳等；禁用于妊娠动物及机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞及痉挛疝

吡啶斯的明：抗胆碱酯酶的作用强度是新斯的明的1/20，药理作用强度1/4，副作用少，持续作用时间长。应用及注意事项：同新斯的明三、抗胆碱药（一）M胆碱受体阻断药阿托品：竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N1胆碱受体。2药理作用：对过度痉挛的平滑肌有较强的松弛作用。使腺体分泌减少，唾液腺、汗腺敏感。高剂量扩张外周血管及内脏血管，解除小血管痉挛；提高窦房结的自律性，促进心房内传导。：过量会兴奋不安，运动亢进，肌颤，呼吸麻痹而死。3临床应用：缓解平滑肌痉挛，主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。解毒主要用于有机磷酸酯类中毒。制止腺体分泌，用于麻醉前给药。抗心律失常。眼科外用于散瞳、虹膜睫状体炎。抗休克。有机磷中毒。东良菪碱：外周作用及阿托品类似。中枢作用及阿托品不同，呈抑制作用。主要用于麻醉前给药、防治晕动病、有机磷酸酯中毒的解救。山茛菪碱：M受体阻断作用较弱主要用于抗休克

（二）N2胆碱受体阻断药：N2胆碱受体阻断药，主要作用于神经肌肉接头，可及后膜N2受体结合，产生神经肌肉传导阻断，骨骼肌松弛。又称神经肌肉阻断药，依作用方式不同可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药。前者称非竞争型肌松药，抗胆碱酯酶不能阻断其肌松作用；后者又称竞争型肌松药，抗胆碱酯酶可拮抗其肌松作用。去极化——琥珀胆碱：持续性激动N2受体，使骨骼肌产生持续性去极化而松弛，作用仅持续5分。作用特点：1.骨松作用产生前先有骨骼肌兴奋2.连续用药有快速耐受性3抑制药不能拮抗其肌松作用4.无神经节阻断作用。药理作用：肌松有一定顺序性，头部的眼肌、耳肌等小肌肉→头颈部肌肉→四肢、躯干肌肉→膈肌→窒息而死。应用：保定、麻醉辅助药

非去极化——作用特点：竞争性阻断N2受体1.无兴奋骨骼肌作用2.作用可被同类肌松药增强3.全麻药及氨基苷类抗生素能增强其作用4抑制药可拮抗其肌松作用5.有一定神经节阻断作用和组胺释放作用

筒箭毒碱：口服不吸收、2~3分起作用持续30分泮库溴铵四、拟肾上腺素药α及β受体激动药——去甲肾上腺素、间羟胺、肾上腺素、麻黄碱α受体激动药——去氧肾上腺素（主要激动α1受体）、去甲肾上腺素、间羟胺、甲氧胺

β受体激动药——异丙肾上腺素（对β1、β2受体具强烈兴奋作用）、克仑特罗、沙丁胺醇肾上腺素：药理作用：激动所有的肾上腺素受体；兴奋心脏（b1）；血管:皮肤粘膜血管（α1),内脏血管（a1，b2),骨骼肌血管（b2）；血压↑；支气管平滑肌舒张（b2)；代谢：血糖↑（b2)；作用特点：作用强大、迅速暂短

应用：心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘急性发作；局部应用：延长局麻药作用时间

麻黄碱：药理作用：1.直接激动α,β肾上腺素受体，促进肾上腺素能神经释放2.兴奋心脏（β1作用，但整体作用不明显）血压↑（α作用）3.松弛支气管平滑肌4.中枢兴奋。作用特点：温和、缓慢持久，有快速耐受现象应用：外用于充血性鼻塞，预防支气管哮喘。不良反应：中枢兴奋去甲肾上腺素：药理作用：1.激动α,β肾上腺素受体2.血管平滑肌收缩（α作用）3.血压↑4.心脏兴奋（β1）但整体条件下由于减压反射作用，心率变慢。作用特点：作用强大、迅速暂短。应用：休克、局部应用：上消化道出血。不良反应：局部血管剧烈收缩引起缺血坏死、重要脏器灌流减少:如肾脏灌流减少所致肾功衰竭

间羟胺：药理作用：直接激动α1受体、促进肾上腺素能神经释放去氧肾上腺素：直接激动α1受体，血管平滑肌收缩（α作用）,血压↑异丙肾上腺素：药理作用：激动β1、β2受体兴奋心脏；血管:舒张存在β2受体的血管平滑肌如骨骼肌血管外周阻力↓；血压:脉压差↑；支气管平滑肌舒张（β2)；代谢：血糖↑（β2)、↑。应用：心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘急性发作。不良：心悸、心律失常诱发或加重心绞痛

沙丁胺醇：主要激动β2受体；舒张支气管、血管平滑肌。用于支气管哮喘的治疗。量大亦可引起心律失常克伦特罗：对β2受体具有选择性兴奋作用，显著舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难。特点见效快，作用持续时间长。主要用于呼吸系统疾病治疗，如支气管哮喘、肺气肿等。

五、抗肾上腺素药可以分为α肾上腺素受体阻断药（主要表现为血管舒张，外周血压降低）和β肾上腺素受体阻断药（主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，支气管和血管收缩等）。A受体：酚妥拉明：竞争性非选择性α受体阻断药a受体阻断引起血管舒张、外周阻力↓血压↓。明显兴奋心脏（心率↑，收缩力↑）。作用时间短暂，临床上主要用于犬休克治疗。B受体：普萘洛尔：有较强的阻断作用，可抑制心脏收缩及传导，减慢心率，降低血压，心肌耗氧量降低（B1受体阻断效应）；收缩支气管和血管（B2受体阻断）。临床主要用于抗心律失常。B传入一、局部麻醉药（局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动