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文档简介

氯霉素ClicktoaddTitle1来源1ClicktoaddTitle2结构、性质2ClicktoaddTitle1作用机理3ClicktoaddTitle2

4ClicktoaddTitle15发展现状及预防措施危害来源由委内瑞拉链霉菌的发酵液提得的一种具有旋光活性的酰胺醇类抗生素。除由委内瑞拉链霉菌发酵液中制得外,可由苄醇合成。天然品是左旋体和等量右旋体的混旋体,为合霉素(混旋氯霉素),已淘汰。氯霉素和甲砜霉素及无味氯霉素等均属氯霉素类。化学结构结构

含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部

分,分子中还含有氯。其抗菌活性主要与丙二醇有关。

性质白色或微黄色针状或片状晶体。无臭。味极苦。熔点150.5~151.5℃。易溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯,

微溶于水、乙醚和氯仿,不溶于苯和石油醚。在中性或弱酸性水溶液中较稳定,遇碱容易失效。作用机理为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性,主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。吸收、分布

氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。危害

案例:作为中国著名的海洋渔业基地,舟山市出口的海捕虾仁占全国出口量的三分之一。2001年,由于出口欧盟的冻虾仁被查出有氯霉素成分,该市的海捕虾仁出口受到重创,当年出口量比上年下降99%。2002年1月25日.欧盟相继查出了我国福建省出口的蟹鱼、江苏省出口的淡水小龙虾存在氯霉素残留问题,并做出禁止进口我国动物源性食品的决定。中国金农信息网2002年2月21日报道:英国食品标准局发布公告,建议商店停售所有产自中国的蜂蜜。据悉,英国有关部门发出此项建议是由于在抽样化验中发现来自中国的蜂蜜中含有超标的氯霉素。1.氯霉素残留对禽畜类的危害:1)长期使用抗生素导致细菌产生抗药性。2)长期使用抗生素造成畜禽机体免疫力下降。3)长期使用抗生素引起畜禽内源性感染和二重感染。

2.氯霉素残留对人体的危害:

1)骨髓造血机能紊乱氯霉素对骨髓造血机能有抑制作用,可引起血小板减少、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、溶血性等,多数在长期或多次用药的过程中发生。发生率约为1/100000-1/5000。骨髓的毒性分为两类:一是可逆性抑制。主要影响红细胞、血小板和白细胞的形成。二是再生障碍性贫血。前者与剂量有关,药物的血浓度走过5ug/ml即可出现;后者少见,发生较晚而极为严重,与氯霉素的每日用量和总量均无直接关系。2)对早产儿和新生儿的毒性在早产儿和新生儿肝内有些酶系统发育尚不完全,葡萄糖醛酸结合的能力较差,因此影响氯霉素在肝中的解毒过程;此外,肾脏排泄能力亦较弱,能招致药物蓄积中毒。3)胃肠道症状、口部症状胃肠道反应主要有腹胀、腹泻、食欲减退恶心,呕吐则少见。口部症状如口腔粘膜充血、疼痛、糜烂、口角炎和舌炎等。4)其它不良反应可引起视神经炎、视力障碍、多发性神经炎、神经性耳聋以及严重失眠。有时发生中毒性精神病,主要表现为幻视、幻听、定向力丧失、精神失常等。

主要污染:动物源食品(水产品、畜禽肉、蜂蜜)

原因:

A、氯霉素抑菌效果好且价格低廉,目前我国仍有部分养殖主将氯霉素用于治疗家畜、禽类疾病。B、从外界环境带入。如:进行食品加工人员用氯霉素搽手消炎,而后又直接与食品接触,从而导致氯霉素残留问题。2003—2007年水产品中氯霉素的平均合格率发展现状及控制目前世界上欧美等发达国家均不再将其作为人用及兽用口服药物。在我国市场上。氯霉素口服制剂多年来呈逐年递减态势,现在已基本不用。因此很多人对氯霉素市场前景普遍看淡。近十余年来我国氯霉素原料药的出口也呈现价跌量减的走势。然而自2002年以来,我国氯霉素出口形势出现转机。出口量趋势于稳定。出口价格大幅上扬。出口金额也有较大增长,引人关注。

预防措施:

控制源头,加强法规的宣传,禁止在水产和蜜蜂养殖业、加工业中使用氯霉素。

参考文献[1]陈眷华,彭羽.氯霉素类抗生素药物对人类健康的威胁[J].贵州畜牧兽医,2006,(04)[2]张雨梅.动物园食品的安全性及药物残留监控[J].江苏农业科学,2001,(06)[3]林丽芳,刘妙颖.氯霉素的临床合理应用[J].河北医学,

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