(6.8.1)-雷帕霉素药理学_第1页
(6.8.1)-雷帕霉素药理学_第2页
(6.8.1)-雷帕霉素药理学_第3页
(6.8.1)-雷帕霉素药理学_第4页
(6.8.1)-雷帕霉素药理学_第5页
已阅读5页，还剩10页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

雷帕霉素RAPAmycinRapamycin的由来

EasterIsland（RapaNui）StreptomycesKeyfindingsfromRapamycin抑制真菌抑制免疫抗肿瘤（G1期）细胞合成代谢的调控中枢蛋白质的合成（4E-BP）研究历程Schematicrepresentationof

regulationtotranslation雷帕霉素类药物Temsirolimus（up）、Everolimuswasapproved

foradvancedkidneycancerbytheUSFDAin2007and2009respectively.Rapamycinwasapproved

forkidneytransplantbytheUSFDAin1999.体内过程对酸稳定，可口服在细胞内与FKBD结合，大大延缓CYP3A4的降解Rapamycin-FKBD12FK506/Tarcrolimus-FKBD12Rapamycin药物机制与靶蛋白TOR上的FRB结合后，导致激酶的变构调节，抑制激酶的活性，阻断部分（不是全部）的下游信号转导Schematicrepresentationof

inhibitonbyRapamycinFKBPRapa细胞合成代谢的关键调节点mTORC1蛋白质合成（S6k，4E-BP）自噬/凋亡mTORC2Akt/PKB（胰岛素受体信号通路）Schematicrepresentationof

functionofmTORC1/2药理作用与临床应用抑制免疫/炎症肾移植的排异反应（与环孢素A、他克莫司相比无肾毒性）洗脱支架防治再狭窄肿瘤靶向治疗晚期肾癌晚期胰腺癌延缓衰老？卡路里限制的主要靶点成年小鼠药物治疗后延长寿命（器官移植）不良反应手术切口难愈合、移植物功能恢复延迟腹泻呕吐等胃肠道症状骨髓抑制白细胞降低，贫血血小板减少高胆固醇血症/高脂血症、高血糖（脱靶效应）思考题结合所学的分子生物学知识进行分析，为什么在健康中年人中适度抑制蛋白质合成有可能减缓衰老，延长寿命？谢谢！辅助药物穿过细胞膜的策略FKBD细胞穿膜肽翻译的启始因子TORC1的重要下游信号调控内质网应激的关键靶点抗抑郁的潜在靶点（促进大脑突触的形成）Nature，2020Science，2010翻译的延长因子抑制剂Shigatoxin/志贺毒素Plitidepsin（治疗多发性骨髓瘤）Remdesivir/瑞德西韦（可协同RNA聚合酶抑制剂抑制新冠病毒）新冠肺炎治

人人文库> 全部分类> 教育资料 > 课设设计

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论