执业药师《药学专业知识（一）》模拟试卷五(精选题)

[单选题]1.吐温类溶血作用由大到小的顺序为A（江南博哥）.吐温80>吐温40>吐温60>吐温20B.吐温20>吐温60>吐温40>吐温80C.吐温80>吐温60>吐温40>吐温20D.吐温20>吐温40>吐温60>吐温80E.吐温20>吐温80>吐温40>吐温60参考答案：B参考解析：本题重点考查表面活性剂的毒性。阳离子型表面活性剂和阴离子型表面活性剂不仅毒性较大，而且还具有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。故本题答案应选B。[单选题]3.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用，这种作用力称为A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用参考答案：E参考解析：本题考查的是化学键的定义。疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。[单选题]4.关于芳香水剂的叙述错误的是A.芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液B.芳香挥发性药物多数为挥发油C.芳香水剂应澄明D.芳香水剂可作矫味、矫臭和分散剂使用E.芳香水剂宜大量配制和久贮参考答案：E参考解析：本题考查芳香水剂的概念、特点及制法。芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的澄明水溶液；芳香挥发性药物多数为挥发油；一般浓度很低，可作为矫味、矫臭和分散剂使用；但芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮。[单选题]5.患者服用左氧氟沙星抗感染治疗，医师嘱患者不要在太阳下暴晒，可能的原因是A.太阳光影响左氧氟沙星的疗效B.容易晒黑C.输注左氧氟沙星后，太阳光的照射可能会出现变态反应D.太阳光影响左氧氟沙星的代谢E.太阳光影响左氧氟沙星的分布参考答案：C参考解析：本题考查的是药物的毒性作用机制。临床上喹诺酮类抗菌药导致光毒性反应的发生率较高，主要表现为在光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒及疱疹等症状。喹诺酮类的变态反应和药物本身的结构有关，其基本母核之一萘啶酸本身就具有光敏作用。喹诺酮类的光毒性主要取决于其8位取代基，8位取代基为氟或氯原子，如左氧氟沙星、洛美沙星和司帕沙星，一般表现出较强的光毒性，而8位取代基为甲氧基时，如莫西沙星和加替沙星，则对紫外线的稳定性明显增强，在治疗条件下不存在光毒性。氟喹诺酮类药物光毒性的产生与日光中紫外线过度照射有关。[单选题]6.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为A.该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C.小肠的有效面积大D.肠蠕动快E.该药在胃中不稳定参考答案：C参考解析：本题考查药物的胃肠道吸收。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为小肠的有效面积大。小肠由十二指肠、空肠和回肠组成，全长2～3m，小肠黏膜面上分布有许多环状褶壁，并拥有大量指状突起的绒毛。因此，小肠黏膜拥有很大的表面积，约达200m2左右，有利于药物的吸收。[单选题]7.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药是A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺参考答案：C参考解析：本题考查的是伊托必利的作用机制和临床用途。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用；伊托必利在中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应，安全性更高。[单选题]8.对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强l6倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是A.立体效应B.电荷效应C.空间位阻效应D.代谢E.解离参考答案：B参考解析：本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。[单选题]9.药物从用药部位进入血液循环的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化参考答案：A参考解析：本题考查药物吸收的概念。除起局部治疗作用的药物外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗效。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。[单选题]10.结构中不含有四氮唑环的血管紧张素Ⅱ受体阻断药是A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦酯E.厄贝沙坦参考答案：C参考解析：本题考查的是替米沙坦的结构特征。其分子内不含有四氮唑环，含有两个苯并咪唑结构，四唑结构由羧基取代，仍然保持酸性。替米沙坦的结构为：[单选题]11.有关涂膜剂的不正确表述是A.是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂B.使用方便C.处方由药物、成膜材料和蒸馏水组成D.制备工艺简单，无需特殊机械设备E.常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等参考答案：C参考解析：本题考查涂膜剂的相关内容。涂膜剂用时涂布于患处，有机溶剂迅速挥发，形成薄膜保护患处，并缓慢释放药物起治疗作用。因此涂膜剂的溶剂一般为乙醇等有机溶剂，可添加蒸馏水，但不能只用蒸馏水做溶剂。[单选题]12.酚类药物降解的主要途径是A.脱羧B.水解C.聚合D.氧化E.光学异构化参考答案：D参考解析：本题考查药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生。水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。药物的氧化也是药物降解的主要途径之一，酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。[单选题]13.对制剂进行崩解时限检查时，取供试品6片(粒)，分别置吊篮的玻璃管中，启动崩解仪进行检查。在盐酸溶液(9→1000)中2小时不得有裂缝、崩解或软化现象；在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中1小时内应全部崩解。如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定，采用上述方法测定的药品剂型是A.软胶囊B.硬胶囊C.肠溶片D.胃溶片E.缓释片参考答案：C参考解析：本题考查的是药品的崩解时限检查。肠溶片不能在胃中溶解，故先采用盐酸溶液(9→1000)模拟胃酸，2小时内不得出现软化等变化。肠溶片进入肠道崩解释放药物、吸收，所以再用磷酸盐缓冲液(pH6.8)模拟肠道环境，应在1小时内崩解。[单选题]14.下列有关肾脏的说法，错误的是A.肾脏是人体最主要的排泄器官B.肾清除率的正常值为100ml/minC.经肾小球滤过的化合物，大部分在肾小管中被重吸收D.肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄过程，主要发生在近曲小管E.肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收的总和参考答案：B参考解析：B选项，肾清除率的正常值为120ml/min。[单选题]15.含有三氮唑环，又名三氮唑核苷的药物是A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林D.去羟肌苷E.金刚烷胺参考答案：C参考解析：本题考查的是抗病毒药。利巴韦林又名三氮唑核苷、病毒唑，为非核苷类抗病毒药，含有三氮唑环。[单选题]16.片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓A.硬脂酸镁B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.十二烷基硫酸钠参考答案：A参考解析：本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。硬脂酸镁为疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，易造成片剂的崩解迟缓。[单选题]17.抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体现象是由于A.甲基在母核平面的取向不同B.分子中的手性碳原子离芳环近，产生空间选择性C.在体内可转化为高活性对映体D.绝对构型的原则E.分子内旋转受到限制参考答案：B参考解析：本题考查药物化学结构与生物活性。氯苯那敏右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性，两者之间产生相同的药理活性，但强弱不同。[单选题]18.不受专利和行政保护，药典中使用的名称是A.商品名B.通用名C.俗名D.化学名E.品牌名参考答案：B参考解析：本题考查的是药物的名称。商品名又称品牌名，只有该名称的拥有者使用，别的企业不能用，受行政保护；通用名称又称国际非专利药品名称，不受专利和行政保护，是药典中使用的名称；化学名称是根据药物化学结构命名的名称，体现药物真实结构。一般原料药用通用名称或化学名称，批准上市的药品一般使用商品名称。[单选题]19.下列关于输液的临床应用与注意事项叙述不正确的是A.静脉滴注氧氟沙星注射液速度宜慢50～60滴／分B.静脉输液速度随临床需求而改变C.一般提倡临用前配制D.渗透压可为等渗或偏高渗E.避免使用超过使用期的输液器参考答案：A参考解析：本题考查的是输液的临床应用与注意事项。静脉输液速度随临床需求而改变，例如静滴氧氟沙星注射液速度宜慢，24～30滴／分，否则易发生低血压；复方氨基酸滴注过快可致恶心呕吐；林可霉素类滴注时间要维持1小时以上等。由于药物配成溶液后的稳定性受很多因素影响，所以一般提倡临用前配制以保证疗效和减少不良反应。规范和加强治疗室输液配制和病房输液过程的管理；加强输液器具管理，避免使用包装破损、密闭不严、漏气污染和超过使用期的输液器。[单选题]20.采用古蔡氏法检测的药品中杂质是A.砷盐B.水分C.氯化物D.炽灼残渣E.残留溶剂参考答案：A参考解析：本题考查的是药品杂质检查方法。砷盐采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸银(Ag—DDC)法，水分常采用费休氏法测定。[单选题]21.下列哪种是注射剂附加剂的抗氧剂A.碳酸氢钠B.氯化钠C.焦亚硫酸钠D.枸橼酸钠E.依地酸钠参考答案：C参考解析：本题考查的是注射剂常用的附加剂。抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠；用于油性溶液：2，6-二羟基对甲酚(BHT)、丁基羟基茴香醚(BHA)。[单选题]22.隔日口服阿司匹林325mg可明显抑制心肌梗死的发作率，该时段是A.上午6～9时B.凌晨0～3时C.上午10～11时D.下午14～16时E.晚上21～23时参考答案：A参考解析：本题考查的是药物作用与时辰关联的内容。阿司匹林对预防心肌梗死存在昼夜节律的影响，小剂量阿司匹林预防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。随机、双盲、安慰剂对照研究发现，隔日口服阿司匹林325mg可以明显抑制上午6～9时的心肌梗死的发作高峰，使该时段的发作率降低59.3％，但对其他时段发作率仅降低34.1％。[单选题]23.下列叙述中与H2受体阻断药不符的是A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需B.连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环，四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性增强C.在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等E.药物的亲脂性与活性有关参考答案：B参考解析：本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连；其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。[单选题]24.在混悬剂中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝作用的附加剂是A.表面活性剂B.金属离子络合剂C.抗氧剂D.起泡剂E.稳定剂参考答案：E参考解析：本题考查混悬剂稳定剂的概念。为提高混悬剂的物理稳定性，在混悬剂制备时常加入稳定剂，包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。[单选题]25.体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化参考答案：D参考解析：本题考查药物体内过程的基本概念。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。[单选题]26.当一种药物与另一种药物合用时，其作用小于单用时的作用，此作用为A.相减作用B.抵消作用C.化学性拮抗D.生化性拮抗E.脱敏作用参考答案：A参考解析：本题考查药效学方面的药物相互作用。当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮抗。苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败，此为生化性拮抗。脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。[单选题]27.结构如下的药物是A.纳洛酮B.芬太尼C.布桂嗪D.曲马多E.烯丙吗啡参考答案：B参考解析：本题考查的是镇痛药物的结构特点。选项中纳洛酮为将吗啡的N-甲基用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片受体阻断药；布桂嗪结构中含丁酰基(布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪环(嗪)；曲马多为环己烷2位的二甲氨基甲基与1位的甲氧基苯基呈反式构型；烯丙吗啡是将吗啡的N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶类结构。[单选题]28.下列可引起高铁血红蛋白血症的药物是A.伯氨喹B.对乙酰氨基酚C.呋塞米D.环孢素E.氢氯噻嗪参考答案：A参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。磺胺类、伯氨喹等药物可使红细胞中的血红蛋白转变成高铁血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。[单选题]29.下列术语中不与红外分光光度法相关的是A.特征峰B.自旋C.特征区D.指纹区E.相关峰参考答案：B参考解析：红外分光光度法:利用红外吸收光谱对物质进行鉴别的方法称为红外分光光度法。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，常用于药物的鉴别。其红外吸收光谱中的吸收峰可分为官能团区和指纹区。典型化学基团具有红外特征吸收峰(简称特征峰)。这些与某一特定基团相应的一组(多个)特征峰，因该基团存在而存在，相互依存，又相互佐证，互称为相关峰。[单选题]30.药物口服后的主要吸收部位是A.口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠参考答案：C参考解析：本题考查药物的吸收部位。口服的药物剂型在胃内的停留过程中大部分可被崩解、分散和溶解。胃黏膜表面吸收面积有限，除一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。大肠是由盲肠、结肠和直肠组成。大肠黏膜上没有绒毛，有效吸收表面积比小肠小得多，药物吸收也差。直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位。[单选题]31.属于神经氨酸酶抑制药，用于治疗流行性感冒的药物是A.B.C.D.E.参考答案：D参考解析：本题考查的是抗病毒药物的结构特征与作用。奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物。利巴韦林属于非核苷类广谱抗病毒药物。金刚烷胺结构为一种对称的饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，抑制病毒穿入宿主细胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，干扰病毒的脱壳和成熟病毒的颗粒释放，从而抑制了病毒的增殖，同时还能阻断病毒的装配，不能形成完整的病毒。对A型流感效果好。齐多夫定具有叠氮基的脱氧胸腺嘧啶核苷结构，为抗逆转录酶的艾滋病药物。阿昔洛韦属于开环的鸟嘌呤核苷结构，作用于病毒DNA，为各种疱疹病毒感染的首选药。[单选题]32.药物与靶标结合的键合方式中，难断裂、不可逆的结合形式是A.氢键B.偶极相互作用C.范德华力D.共价键E.非共价键参考答案：D参考解析：本题考查的是药物与靶标键合的方式。药物与靶标键合的方式有共价键和非共价键两种。共价键键合形式键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂，是不可逆的结合形式；如烷化剂抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素、拉唑类药物等。非共价键键合是可逆的，包括离子键、氢键、偶极-偶极作用和离子-偶极作用、电荷转移复合物、疏水作用、范德华力、金属络合等。[单选题]33.普通片剂的崩解时限要求为A.15minB.30minC.3minD.5minE.120min参考答案：A参考解析：本题考查片剂的崩解度时限。普通片剂的崩解时限是15分钟，分散片、可溶片为3分钟，舌下片、泡腾片为5分钟，薄膜衣片为30分钟，肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6～8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。[单选题]34.加入非竞争性拮抗药后，可使激动药的量-效曲线A.最大效应不变B.最大效应降低C.最大效应升高D.增加激动药的剂量，可以使量-效曲线最大效应恢复到原来水平E.减小激动药的剂量，可以使量-效曲线最大效应恢复到原来水平参考答案：B参考解析：本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。加入非竞争性拮抗药后，最大效应降低。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。[单选题]35.对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成的注射剂是A.注射用无菌粉末B.溶胶型注射剂C.混悬型注射剂D.乳剂型注射剂E.溶液型注射剂参考答案：A参考解析：本题考查的是注射用无菌粉末的分类和特点。注射用无菌粉末直接分装制品：将通过喷雾干燥法或者灭菌溶剂法精制所得无菌药物粉末在无菌条件下直接分装所得，主要用于抗生素药品，如青霉素等。青霉素水溶液中不稳定的药物，制成无菌粉末可以防止青霉素在水中水解，疗效降低，副作用增加。[单选题]36.在氢化可的松结构上，将6α、9α位引入氟原子，在16、17α位引入缩酮结构，并将21位羟基乙酯化后，全身副作用明显，仅供外用的糖皮质激素类药物是A.B.C.D.E.参考答案：A参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。C16位引入羟基并与C17位α一羟基一道制成丙酮的缩酮，备选项中符合条件的是A选项。A选项是醋酸氟轻松的结构式，该药仅供外用。[单选题]37.下列属于阳离子型表面活性剂的是A.卵磷脂B.苯扎溴铵C.吐温80D.十二烷基苯磺酸钠E.泊洛沙姆参考答案：B参考解析：本题考查表面活性剂的分类。苯扎溴铵属于阳离子型表面活性剂，卵磷脂属于两性离子型表面活性剂，吐温80和泊洛沙姆属于非离子型表面活性剂，十二烷基苯磺酸钠属于阴离子型表面活性剂。[单选题]38.药物安全范围指的是A.ED50与LD50的比值B.LD50与ED50的比值C.LD5与ED95的比值D.ED95与LD5的比值E.ED95和LD5之间的距离参考答案：E参考解析：本题考查的是对安全范围的理解。ED95和LD5之间的距离称为药物安全范围，其值越大越安全。[单选题]39.关于药物对免疫系统的毒性，叙述错误的是A.药物可直接损伤免疫系统的结构与功能B.硫唑嘌呤可抑制T细胞、B细胞、NK细胞和吞噬细胞功能C.糖皮质激素类对免疫反应各期和各环节均产生抑制作用D.环孢素A治疗剂量可选择性抑制T细胞活化E.烷化剂可杀伤增殖期淋巴细胞和某些静止期细胞参考答案：B参考解析：本题考查的是药物的毒性作用及机制。硫唑嘌呤在体内转化为硫代肌苷酸，干扰嘌呤代谢，可抑制T细胞、B细胞和NK细胞效应，但不抑制吞噬细胞功能。[单选题]40.乳膏剂中的附加剂不包括A.保湿剂B.抗氧剂C.透皮促进剂D.增稠剂E.等渗调节剂参考答案：E参考解析：本题考查乳膏剂常用基质与附加剂种类。乳膏剂主要组分有水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。常用的乳化剂可分为O／W型和W／O型。O／W型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类等；W／O型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单硬脂酸甘油酯、脂肪醇等。乳膏剂基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激。乳膏剂可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂等。[多选题]1.下列关于部分激动药的描述，正确的有A.虽与受体有较强的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量-效曲线高度(Emax)较低B.即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应C.增加剂量可因占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应D.对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应E.喷他佐辛为部分激动药参考答案：ABCE参考解析：本题考查的是对部分激动药的理解。部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量-效曲线高度(Emax)较低。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，增加剂量可因占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。喷他佐辛为部分激动药。而反向激动药对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。[多选题]2.下列叙述中与吗啡相符的是A.具有菲环结构的生物碱，结构中含有5个稠合环，左旋体有效，右旋体无效B.结构中3位酚羟基具有弱酸性的，17位N-甲基叔胺呈碱性C.在光照下即能被空气氧化变质，其中生成的伪吗啡毒性增大D.在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡，临床上用作催吐剂E.其6位羟基甲基化得到可待因，具有较强的镇咳作用参考答案：ABCD参考解析：本题考查的是吗啡的结构特点和理化性质。吗啡的3位羟基甲基化得到可待因。[多选题]3.滑石粉在薄荷水制备过程中的作用为A.增溶剂B.助溶剂C.助滤剂D.分散剂E.吸附剂参考答案：CDE参考解析：本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。滑石粉作为薄荷油的分散剂，易使挥发油均匀分布于水中以增加溶解速度。同时，滑石粉还具有吸附作用，过量的挥发油过滤时因吸附在滑石粉表面而被滤除，起到助滤作用。[多选题]4.下列属于量反应的有A.血压升高或降低B.心率加快或减慢C.尿量增多或者减少D.存活与死亡E.惊厥与否参考答案：ABC参考解析：本题考查的是对量反应的理解。量反应为药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数或量或最大反应的百分率表示。所以测定血压升高或降低，心率加快或减慢，尿量增多或者减少属于量反应。而质反应为药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，为反应的性质变化。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示。如存活与死亡、惊厥与否属于质反应。[多选题]5.药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状外，还载有A.鉴别B.检查C.含量测定D.药动学参数E.不良反应参考答案：ABC参考解析：本题考查的是《中国药典》正文内容。《中国药典》正文内容包括：品名；有机药物的结构式；分子式；分子量；来源或有机药物的化学名称；含量或效价限度；处方；制法；性状；鉴别；检查；含量测定；类别；规格；贮藏；杂质信息。[多选题]6.以下通过影响转运体而发挥药理作用的药物有A.氢氧化铝B.二巯基丁二酸钠C.氢氯噻嗪D.左旋咪唑E.丙磺舒参考答案：CE参考解析：本题考查对药物作用机制的理解。氢氯噻嗪利尿是通过抑制肾小管Na+-Cl-转运体，丙磺舒是通过抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体而抑制原尿中尿酸再吸收，治疗痛风。而氢氧化铝中和胃酸治疗胃溃疡。二巯基丁二酸钠络合重金属离子解毒。左旋咪唑通过影响机体免疫功能而增强免疫。[多选题]7.脂质体用于抗癌药物载体具有哪些特点A.靶向性B.对正常组织的亲和性C.在靶部位、器官具有滞留性D.药物包封于脂质体后在体内延缓释放，延长作用时间E.具有对癌细胞的排斥性参考答案：ACD参考解析：本题考查的是脂质体的特点。①靶向性和淋巴定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物毒性；⑤提高药物稳定性。[多选题]8.下列不良反应属于后遗效应的有A.阿托品用于解除胃肠痉挛时引起口干B.药物的致畸作用C.服用巴比妥类催眠药后次晨出现困倦D.长期应用肾上腺皮质激素停药后出现肾上腺皮质功能减退。数月难以恢复E.广谱抗生素引发的二重感染参考答案：CD参考解析：本题考查的是对后遗效应的理解。后遗效应，指的是在停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。服用巴比妥类催眠药后次晨出现困倦和长期应用肾上腺皮质激素停药后出现肾上腺皮质功能减退，数月难以恢复，属于后遗效应。[多选题]9.下列哪些是乳剂的乳化剂A.高分子化合物B.低分子化合物C.表面活性剂D.固体粉末E.辅助乳化剂参考答案：ACD参考解析：本题考点为液体制剂中的乳剂的乳化剂，包括高分子化合物、表面活性剂、固体粉末，是常考的内容。[多选题]10.药物在体内的官能团化反应包括A.氧化反应B.还原反应C.乙酰化反应D.甲基化反应E.羟基化反应参考答案：ABE参考解析：本题考查的是代谢类型。官能团化反应也就是Ⅰ相代谢，包括氧化、还原、水解、羟基化。共享题干题某患者，为治疗支气管哮喘，使用盐酸异丙肾上腺素气雾剂，其处方如下。【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g二氯二氟甲烷(F12)适量维生素C1.0g乙醇296.5共制成1000g[单选题]1.就盐酸异丙肾上腺素气雾剂的使用，下列说法错误的是A.使用前应充分摇匀储药罐B.首次使用前，直接按动气阀C.深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部D.贮存时应注意避光、避热、避冷冻、避摔碰E.吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物参考答案：B参考解析：本题考查的是气雾剂的临床应用。首次使用前，需要向空中喷一次。【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g二氯二氟甲烷(F12)适量维生素C1.0g乙醇296.5共制成1000g[单选题]2.处方中二氯二氟甲烷的作用是A.抛射剂B.乳化剂C.潜溶剂D.抗氧剂E.助溶剂参考答案：A参考解析：本题考查的是气雾剂附加剂的作用。氟氯烷烃类为抛射剂。【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g二氯二氟甲烷(F12)适量维生素C1.0g乙醇296.5共制成1000g[单选题]3.有关盐酸异丙肾上腺素气雾剂，说法错误的是A.气雾剂应无毒性、无刺激性B.每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量C.气溶胶形成与病人的吸入行为无关D.加入乙醇作潜溶剂，可增加药物溶解性E.无需控制颗粒的大小参考答案：E参考解析：本题考查的是气雾剂的质量要求。气雾剂需控制颗粒的大小。洛美沙星结构如下[单选题]4.根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟参考答案：B参考解析：本题考查喹诺酮类药物的构效关系。吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了3位羧基和4位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，造成体内钙的流失。[单选题]5.该药物的作用机制是A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶ⅣD.抑制细菌细胞壁合成E.抑制环氧酶参考答案：C参考解析：本题考查喹诺酮类药物的作用机制。喹诺酮类药物抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌活性。[单选题]6.该药可与人体内钙离子等金属离子络合，这一副作用主要与结构中的哪一个基团有关A.喹啉环B.3位羧基和4位羰基C.5位氨基D.6位氟原子E.7位哌嗪环参考答案：B参考解析：本题考查喹诺酮类药物的构效关系。3位羧基和4位羰基能与金属离子络合，造成体内钙的流失。患者，男，73岁，高血压10余年，阵发性胸痛1个月，加重3天。3天前无明显诱因出现左侧季肋区疼痛，每次疼痛持续几分钟至十几分钟不等，自服硝酸甘油、丹参滴丸等药物无效。临床诊断：冠状动脉粥样硬化性心脏病、不稳定型心绞痛。临床药师询问患者如何用药时，发现患者在使用硝酸甘油时仅把药物含在口中，未放在舌下。[单选题]7.根据上述信息，患者的做法，下列说法错误的是A.药物未放在舌下生物利用度降低B.口服首关效应强或在胃肠道中易降解C.口服无法短时间吸收，利用D.颊黏膜上皮均未角质化，影响吸收E.药物渗透能力比舌下黏膜差参考答案：D参考解析：颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血流量较大，不会成为药物吸收的限速因素，有利于药物全身吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首关效应强或在胃肠道中易降解的药物，如甾体激素和硝酸甘油舌下给药能显著提高生物利用度。颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。颊黏膜受口腔中唾液冲洗作用影响小，能够在黏膜上保持相当长时间，有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂的释放。[单选题]8.根据上述信息，可知影响口腔黏膜吸收的因素较多，下述不属于影响因素的是A.易受唾液冲洗作用B.口腔黏膜的给药部位C.药物的油水分配系数D.制剂吸收促进剂E.舌下黏膜上皮角质化参考答案：E参考解析：本题考查的是影响口腔黏膜吸收的因素。影响因素包括生理因素和剂型因素(药物理化性质、制剂处方组成等)。颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血流量较大，不会成为药物吸收的限速因素，有利于药物全身吸收。[单选题]9.舌下片的崩解时限是A.1分钟B.3分钟C.5分钟D.15分钟E.30分钟参考答案：C参考解析：本题考查的是片剂的质量要求。普通片剂的崩解时限是15分钟，分散片、可溶片为3分钟，舌下片、泡腾片为5分钟，薄膜衣片为30分钟。[单选题]10.下列给药途径中，产生效应最快的给药方式A.口服给药B.经皮给药C.舌下给药D.直肠给药E.皮下注射参考答案：C参考解析：本题考查的是不同给药方式的特点。硝酸甘油片正确使用应该舌下含化，通过唾液迅速溶解、扩散及口腔黏膜、毛细血管吸收进入血液，用药2～3分钟生效。药物到达心脏的速度可以与静脉注射媲美。另外还有气雾剂吸入给药也属于速释给药途径。共享答案题A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴[单选题]1.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴参考答案：A参考解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁(奎尼丁)。共享答案题A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴[单选题]2.对映异构体之间具有相反活性的是A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴参考答案：C参考解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁(奎尼丁)。共享答案题A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴[单选题]3.对映异构体之间具有不同类型药理活性的是A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴参考答案：D参考解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁(奎尼丁)。共享答案题A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴[单选题]4.对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是A.普罗帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴参考答案：E参考解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁(奎尼丁)。共享答案题A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合C.与非治疗靶标结合D.抑制肝药酶E.诱导肝药酶[单选题]5.药物产生毒副作用的原因很多，不同药物产生毒副反应的原因也不同，抗精神病药氯丙嗪易产生锥体外系反应，原因是A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合C.与非治疗靶标结合D.抑制肝药酶E.诱导肝药酶参考答案：B参考解析：本题考查的是药物毒副作用的原因。共享答案题A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合C.与非治疗靶标结合D.抑制肝药酶E.诱导肝药酶[单选题]6.药物产生毒副作用的原因很多，不同药物产生毒副反应的原因也不同，长期服用降压药卡托普利易产生干咳副作用，原因是A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合C.与非治疗靶标结合D.抑制肝药酶E.诱导肝药酶参考答案：C参考解析：本题考查的是药物毒副作用的原因。共享答案题A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟[单选题]7.属于碳头孢类，具有广谱和长效的特点，该药物是A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟参考答案：D参考解析：本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。本品为碳头孢结构，相当于头孢克洛结构中的一S-被一CH2一取代得到的化合物，药物的稳定性和对β-内酰胺酶的稳定性增加，具有广谱和长效的特点。共享答案题A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟[单选题]8.属于氧头孢类，具有耐酶且较少发生耐药性的特点，该药物是A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟参考答案：C参考解析：本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。头孢哌酮是3位引入哌嗪酮酸结构得到，对铜绿假单胞菌高效的药物；头孢曲松是3位引入酸性的三嗪环得到，易透过血一脑屏障；拉氧头孢属于氧头孢类，具有耐酶，较少发生耐药性的特点；氯碳头孢属于碳头孢类，具有广谱和长效的特点；头孢吡肟3位引入季铵基团，对细胞壁穿透能力强。共享答案题A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应[单选题]9.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应参考答案：C参考解析：本题考查的是Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合；沙丁胺醇与硫酸结合；白消安与谷胱甘肽结合；对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应；肾上腺素发生甲基化结合反应。共享答案题A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应[单选题]10.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应参考答案：A参考解析：本题考查的是Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合；沙丁胺醇与硫酸结合；白消安与谷胱甘肽结合；对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应；肾上腺素发生甲基化结合反应。共享答案题A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应[单选题]11.含有酚羟基的沙丁胺醇，在体内发生的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应参考答案：B参考解析：本题考查的是Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合；沙丁胺醇与硫酸结合；白消安与谷胱甘肽结合；对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应；肾上腺素发生甲基化结合反应。共享答案题A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应[单选题]12.含有酚羟基、醇羟基的吗啡，在体内发生的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应参考答案：D参考解析：本题考查的是Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合；沙丁胺醇与硫酸结合；白消安与谷胱甘肽结合；对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应；肾上腺素发生甲基化结合反应。共享答案题A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应[单选题]13.含有芳伯氨基的对氨基水杨酸钠，在体内发生的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.乙酰化结合反应参考答案：E参考解析：本题考查的是Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合；沙丁胺醇与硫酸结合；白消安与谷胱甘肽结合；对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应；肾上腺素发生甲基化结合反应。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]14.结构中含有噻吩和羰基的三环类抗哮喘药物是A.B.C.D.E.参考答案：D参考解析：本题考查的是H1受体阻断药的结构特点。A异丙嗪，B西替利嗪，C赛庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本题可根据题干对应选项中的结构进行选择。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]15.吩噻嗪环上的硫原子被其电子等排体-CH=CH-置换，氮原子被sp2杂化的碳原子置换，得到的药物结构是A.B.C.D.E.参考答案：C参考解析：本题考查的是H1受体阻断药的结构特点。A异丙嗪，B西替利嗪，C赛庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本题可根据题干对应选项中的结构进行选择。共享答案题A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.诺阿司咪唑E.咪唑斯汀[单选题]16.氯雷他定的活性代谢物，现已作为新型第三代抗组胺药上市的是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.诺阿司咪唑E.咪唑斯汀参考答案：C参考解析：本题考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和诺阿司咪唑的结构特点及临床用途。氯雷他定的哌啶环N取代基团脱去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作为新型第三代抗组胺药上市；咪唑斯汀与阿司咪唑结构有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反转衍生物；分子中含有两个胍基并掺入在杂环中；诺阿司咪唑为阿司咪唑结构上哌啶环N取代基团脱去产物。共享答案题A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.诺阿司咪唑E.咪唑斯汀[单选题]17.为阿司咪唑中哌啶的反转衍生物，分子中含有两个胍基；具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用，为一种强效和高度选择性的H1受体阻断药的是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.诺阿司咪唑E.咪唑斯汀参考答案：E参考解析：本题考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和诺阿司咪唑的结构特点及临床用途。氯雷他定的哌啶环N取代基团脱去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作为新型第三代抗组胺药上市；咪唑斯汀与阿司咪唑结构有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反转衍生物；分子中含有两个胍基并掺入在杂环中；诺阿司咪唑为阿司咪唑结构上哌啶环N取代基团脱去产物。共享答案题A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.诺阿司咪唑E.咪唑斯汀[单选题]18.是阿司咪唑的活性代谢物，作用强度相当于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作为阿司咪唑的替代品种上市的药物是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.诺阿司咪唑E.咪唑斯汀参考答案：D参考解析：本题考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和诺阿司咪唑的结构特点及临床用途。氯雷他定的哌啶环N取代基团脱去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作为新型第三代抗组胺药上市；咪唑斯汀与阿司咪唑结构有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反转衍生物；分子中含有两个胍基并掺入在杂环中；诺阿司咪唑为阿司咪唑结构上哌啶环N取代基团脱去产物。共享答案题A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬[单选题]19.为前体药物，经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性，对环氧合酶一2有选择性抑制作用的药物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬参考答案：D参考解析：本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物；其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用。共享答案题A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬[单选题]20.为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬参考答案：C参考解析：本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物；其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用。共享答案题A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环[单选题]21.格列本脲的母核是A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环参考答案：A参考解析：本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。共享答案题A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环[单选题]22.阿托伐他汀的母核是A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环参考答案：D参考解析：本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。共享答案题A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环[单选题]23.盐酸环丙沙星的母核是A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环参考答案：C参考解析：本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]24.分子结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体，临床上仅用其(2S，3S)一异构体的苯硫氮䓬类钙通道阻滞药是A.B.C.D.E.参考答案：D参考解析：本题考查的是钙通道阻滞药的分类及其代表药物的结构特点、代谢及临床用途。选项ABCDE所给结构式依次为拉贝洛尔(α，β受体阻断药)、维拉帕米(芳烷基胺类钙通道阻滞药)、氯沙坦(血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体阻断药)、地尔硫䓬(苯硫氮䓬类钙通道阻滞药)、尼莫地平(1，4—二氢吡啶类钙通道阻滞药)。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]25.分子结构中有一个手性碳原子，能选择性地扩张脑血管，用于防治脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等疾病的1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药是A.B.C.D.E.参考答案：E参考解析：本题考查的是钙通道阻滞药的分类及其代表药物的结构特点、代谢及临床用途。选项ABCDE所给结构式依次为拉贝洛尔(α，β受体阻断药)、维拉帕米(芳烷基胺类钙通道阻滞药)、氯沙坦(血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体阻断药)、地尔硫䓬(苯硫氮䓬类钙通道阻滞药)、尼莫地平(1，4—二氢吡啶类钙通道阻滞药)。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]26.分子结构中有一个手性碳原子，其体内代谢产物N-脱甲基化合物保持母体的部分活性的芳烷基胺类钙通道阻滞药是A.B.C.D.E.参考答案：B参考解析：本题考查的是钙通道阻滞药的分类及其代表药物的结构特点、代谢及临床用途。选项ABCDE所给结构式依次为拉贝洛尔(α，β受体阻断药)、维拉帕米(芳烷基胺类钙通道阻滞药)、氯沙坦(血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体阻断药)、地尔硫䓬(苯硫氮䓬类钙通道阻滞药)、尼莫地平(1，4—二氢吡啶类钙通道阻滞药)。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]27.属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，临床使用s一(+)-异构体的降血糖药物是A.B.C.D.E.参考答案：C参考解析：本题考查的是降糖药。CDA选项结构依次分析如下：共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]28.属于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，临床使用R一(-)-左旋体的降血糖药物是A.B.C.D.E.参考答案：D参考解析：本题考查的是降糖药。CDA选项结构依次分析如下：共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]29.属于苯丙酸衍生物，给药后起效更为迅速而作用时间更短的降血糖药物是A.B.C.D.E.参考答案：A参考解析：本题考查的是降糖药。CDA选项结构依次分析如下：共享答案题A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应[单选题]30.新生霉素与5％葡萄糖输液配伍时出现沉淀，其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应参考答案：A参考解析：本题考查的是注射剂的配伍变化。pH的改变：两种药物溶液中pH相差大，发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。共享答案题A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应[单选题]31.四环素类抗生素遇含钙的输液产生不溶性螯合物，其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应参考答案：E参考解析：本题考查的是注射剂的配伍变化。①pH的改变：两种药物溶液中pH相差大，发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。②离子作用：如乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素G的水解。③溶剂组成改变：含非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与葡萄糖、氯化钠或乳酸钠注射液配伍时析出沉淀。④盐析作用：胶体分散体系加到含有电解质的输液中会因盐析。如两性霉素B注射液，只能加入5％葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析凝聚而产生沉淀。⑤直接反应：如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下产生不溶性螯合物。为常考的内容。共享答案题A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学E.时辰生物学[单选题]32.研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科且以药效作为研究重点，属于A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学E.时辰生物学参考答案：A参考解析：本题考查的是对生物与药物时辰性相关学科基本概念的理解。时辰药效学和时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科，分别以有效性或毒性作为研究重点。时辰药理学研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系，是在对药物治疗效果进行研究的基础上，根据机体生物节律，选择合理药物用药时间的药理学分支学科。共享答案题A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学E.时辰生物学[单选题]33.研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科且以毒性作为研究重点，属于A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学E.时辰生物学参考答案：B参考解析：本题考查的是对生物与药物时辰性相关学科基本概念的理解。时辰药效学和时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科，分别以有效性或毒性作为研究重点。时辰药理学研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系，是在对药物治疗效果进行研究的基础上，根据机体生物节律，选择合理药物用药时间的药理学分支学科。共享答案题A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学E.时辰生物学[单选题]34.根据机体生物节律选择合理药物用药时间的药理学分支学科，属于A.时辰药效学B.时辰毒理学C.时辰药理学D.时辰药动学E.时辰生物学参考答案：C参考解析：本题考查的是对生物与药物时辰性相关学科基本概念的理解。时辰药效学和时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科，分别以有效性或毒性作为研究重点。时辰药理学研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系，是在对药物治疗效果进行研究的基础上，根据机体生物节律，选择合理药物用药时间的药理学分支学科。共享答案题A.肺B.肝、脾C.脑D.肾E.骨髓[单选题]35.粒径小于1.4μm的微球，静脉注射后的靶部位是A.肺B.肝、脾C.脑D.肾E.骨髓参考答案：A参考解析：微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。共享答案题A.肺B.肝、脾C.脑D.肾E.骨髓[单选题]36.粒径3μm以下的微球，静脉注射后的靶部位是A.肺B.肝、脾C.脑D.肾E.骨髓参考答案：B参考解析：微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。共享答案题A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为[单选题]37.为更昔洛韦侧链上的氧原子被生物电子等排体碳原子取代所得的药物，属于非前药的是A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为参考答案：C参考解析：本题考查的是抗病毒药的结构特征。喷昔洛韦与更昔洛韦的区别仅在于侧链前者含有—O—，或者则用一C一取代了—O—，两者互为生物电子等排体。泛昔洛韦是喷昔洛韦的酯类化合物，水解后生成喷昔洛韦，是喷昔洛韦的前药。6一脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦脱去羰基(一C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在体内被黄嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韦发挥药效，是阿昔洛韦的水溶性前药。替诺福韦酯是磷酸酯，水解后生成替诺福韦发挥药效，是脂溶性前药，提高口服生物利用度。共享答案题A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为[单选题]38.为阿昔洛韦的前药，进入人体后迅速分解为L一缬氨酸和阿昔洛韦的是A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为参考答案：E参考解析：本题考查的是抗病毒药的结构特征。喷昔洛韦与更昔洛韦的区别仅在于侧链前者含有—O—，或者则用一C一取代了—O—，两者互为生物电子等排体。泛昔洛韦是喷昔洛韦的酯类化合物，水解后生成喷昔洛韦，是喷昔洛韦的前药。6一脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦脱去羰基(一C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在体内被黄嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韦发挥药效，是阿昔洛韦的水溶性前药。替诺福韦酯是磷酸酯，水解后生成替诺福韦发挥药效，是脂溶性前药，提高口服生物利用度。共享答案题A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为[单选题]39.为阿昔洛韦的前药，可在黄嘌呤氧化酶的作用下被快速代谢为阿昔洛韦，优势在于水溶性得到了提高的药物是A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为参考答案：A参考解析：本题考查的是抗病毒药的结构特征。喷昔洛韦与更昔洛韦的区别仅在于侧链前者含有—O—，或者则用一C一取代了—O—，两者互为生物电子等排体。泛昔洛韦是喷昔洛韦的酯类化合物，水解后生成喷昔洛韦，是喷昔洛韦的前药。6一脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦脱去羰基(一C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在体内被黄嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韦发挥药效，是阿昔洛韦的水溶性前药。替诺福韦酯是磷酸酯，水解后生成替诺福韦发挥药效，是脂溶性前药，提高口服生物利用度。共享答案题A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为[单选题]40.为磷酸酯类前药，提高了口服生物利用度的药物是A.B.C.D.E.阿昔洛韦的化学结构式为更昔洛韦的化学结构式为参考答案：B参考解析：本题考查的是抗病毒药的结构特征。喷昔洛韦与更昔洛韦的区别仅在于侧链前者含有—O—，或者则用一C一取代了—O—，两者互为生物电子等排体。泛昔洛韦是喷昔洛韦的酯类化合物，水解后生成喷昔洛韦，是喷昔洛韦的前药。6一脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦脱去羰基(一C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在体内被黄嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韦发挥药效，是阿昔洛韦的水溶性前药。替诺福韦酯是磷酸酯，水解后生成替诺福韦发挥药效，是脂溶性前药，提高口服生物利用度。共享答案题A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钠E.卵磷脂[单选题]41.属于阳离子表面活性剂的是A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钠E.卵磷脂参考答案：C参考解析：考查表面活性剂。阳离子表面活性剂：常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。共享答案题A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钠E.卵磷脂[单选题]42.属于阴离子表面活性剂的是A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钠E.卵磷脂参考答案：D参考解析：考查表面活性剂。阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。该类表面活性剂有一定的刺激性，多用于外用制剂，很少用于口服。共享答案题A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变[单选题]43.引起乳剂分层的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变参考答案：B参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。共享答案题A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变[单选题]44.引起乳剂转相的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变参考答案：D参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。共享答案题A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变[单选题]45.引起乳剂絮凝的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变参考答案：A参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。共享答案题A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变[单选题]46.引起乳剂破裂的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变参考答案：E参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。共享答案题A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变[单选题]47.引起乳剂酸败的是A.ζ-电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂性质的改变参考答案：C参考解析：本题考查的是口服乳剂的稳定性。乳剂分层主要由油水两相密度差引起。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起。当乳滴的电荷减少、ζ-电位降低，从而产生聚集而引起絮凝。乳化剂失去作用导致乳化膜破坏，进而引起乳滴破裂。乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质从而引发酸败。共享答案题A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂[单选题]48.维生素C注射液处方中，碳酸氢钠可作为A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂参考答案：B参考解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂(维生素C注射液的处方分析)。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以防止药品被氧化。是常考的内容。共享答案题A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂[单选题]49.维生素C注射液处方中，亚硫酸氢钠可作为A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂参考答案：A参考解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂(维生素C注射液的处方分析)。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以防止药品被氧化。是常考的内容。共享答案题A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂[单选题]50.维生素C注射液处方中，依地酸二钠可作为A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂参考答案：C参考解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂(维生素C注射液的处方分析)。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以防止药品被氧化。是常考的内容。共享答案题A.骨髓B.脾脏C.粒细胞集落刺激因子D.红细胞生成素E.血小板生成素[单选题]51.促血小板生成的是A.骨髓B.脾脏C.粒细胞集落刺激因子D.红细胞生成素E.血小板生成素参考答案：E参考解析：本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官及相关因子的理解。骨髓构成了造血细胞生成的环境；脾脏能够识别、吞噬和清除异物以及破坏的血细胞；粒细胞集落刺激因子促进骨髓造血细胞增殖分化形成粒细胞集落，诱导中性粒细胞的终末分