放射性药物医学知识专题讲座专家讲座

第三章放射性药品放射性药物医学知识专题讲座第1页含有放射性核素,用于医学诊疗和治疗一类特殊制剂

放射性核素——非放射性载体（被标识物

）

例99mTc-MDP

第一节放射性药品概念、分类及特点放射性药物医学知识专题讲座第2页放射性药品体内放射性药品

体外放射性药品

诊疗用放射性药品

治疗用放射性药品

｛｛放射性药品分类放射性药物医学知识专题讲座第3页放射性药品特点含有放射性，由核医学科管理含有特定物理半衰期和使用期以放射性活度为计量单位，化学量较少脱标及辐射自分解

放射性药物医学知识专题讲座第4页第二节诊疗用放射性药品(DiagnosticPharmaceutical)用于取得体内靶器官或病变组织影像或功效参数，进行疾病诊疗一类体内放射性药品。也称为显像剂(imagingagent)或示踪剂(tracer)

放射性药物医学知识专题讲座第5页对诊疗用放射性药品要求衰变方式：同质异能跃迁或电子俘获，发射γ光子或X射线光子能量：100～250keV

有效半衰期：是检验过程用时1.5倍左右靶/非靶比值(T/NT)：①在靶器官或组织中积聚快，在血液中去除快；②在靶器官或组织中分布多

放射性药物医学知识专题讲座第6页第三节治疗用放射性药品(Therapeutic

Pharmaceutical)能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用一类体内放射性药品

放射性药物医学知识专题讲座第7页对治疗用放射性药品要求衰变方式：-衰变

射线能量：越高越好，普通最大能量在1MeV以上比较理想

有效半衰期：以数小时或数天较理想靶/非靶比值(T/NT)：越高越好

放射性药物医学知识专题讲座第8页治疗用放射性药品特点

辐射作用有一定范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近病变细胞产生致死杀伤作用在体内可到达高靶/非靶比值，显著降低对正常组织损伤放射性药品连续照射释放超分割剂量，更有效地杀伤肿瘤和降低正常组织损伤

放射性药物医学知识专题讲座第9页惯用正电子核素第四节PET放射性药品

放射性药物医学知识专题讲座第10页正电子放射性药品特点单一衰变方式(+衰变)和光子能量(511keV)超短半衰期利用医用盘旋加速器和自动合成装置自行合成、纯化及质量判定惯用正电子核素均是组成生物机体固有元素放射性药物医学知识专题讲座第11页

RDSEclipse盘旋加速器

放射性药物医学知识专题讲座第12页放射性药物医学知识专题讲座第13页放射性药品制备到应用过程放射性核素生产放射性药品质量控制

临床应用

标识第五节放射性药品中核素起源放射性药物医学知识专题讲座第14页放射性核素起源放射性核素发生器放射性药物医学知识专题讲座第15页反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低

31P与32P、88Sr与89Sr、50Cr与51Cr裂变产物提取：

99Mo、131I、133Xe加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高

11C、13N、15O、18F、67Ga

、201Tl

核素发生器生产：99Mo-99mTc发生器

68Ge-68Ga发生器放射性药物医学知识专题讲座第16页

放射性核素发生器（radionuclidegenerator）

从长半衰期核素衰变产物中分离得到短半衰期核素装置。又称“母牛”

99Mo-99mTc发生器99Mo（T1/2=2.7d）99mTc(T1/2=6h)99Tc母体核素子体核素放射性药物医学知识专题讲座第17页99Mo-99mTc发生器优点操作简便，使用安全，性价比好可得到高放射性核素纯度，并能制得高放射化学纯度和化学纯度放射性药品母体核素99Mo半衰期为66小时，可有一周以上时间释放可使用量子体核素99mTc放射性药物医学知识专题讲座第18页裂变型发生器凝胶型发生器萃取型发生器升华型发生器色谱柱型发生器放射性药物医学知识专题讲座第19页99Mo-99mTc发生器原理放射性药物医学知识专题讲座第20页含带有络合基团药品、还原剂SnCl2、确保pH值缓冲物质、辅剂冻干品99Mo-99mTc发生器配套药盒放射性药物医学知识专题讲座第21页放射性核素标识化合物制备同位素交换法：相同原子发生交换AX+BX*→AX*+BX化学合成法：用最简单放射性化合物作原料，合成各种标识化合物同位素置换法：不一样原子之间发生交换R-H+131I→R-I31I+H(碘化反应)络合物形成法：经过络合剂配位键与金属离子络合形成标识化合物生物合成法：把放射性核素标识化合物引入生物体内，经过生理合成制备标识化合物放射性药物医学知识专题讲座第22页放射性药品取得方式从核药房直接购置标识好药品制剂购置放射性核素或发生器及配套药盒，自行标识制备购置放射性核素和被标识物原材料，自行研究和标识新药放射性药物医学知识专题讲座第23页正确使用放射性药品标准正当性判断如有几个同类放射性药品可供诊疗检验用，则选择所致辐射吸收剂量最小者治疗用放射性药品，选择病灶辐射吸收剂量最大而全身及紧要器官辐射吸收剂量较小者诊疗检验时尽可能采取先进显像设备，并尽可能降低施用放射性活度放射性药物医学知识专题讲座第24页采取必要保护和促排办法，以尽可能降低无须要照射小儿应用放射性药品特殊考虑：普通不作为首选；施用活度要按照体重或体表面积计算妊娠期禁用放射性药品，哺乳期慎用放射性检验，育龄期遵照“十日法则”放射性药物医学知识专题讲座第25页

QA：质量确保(qualityassurance)

QC：质量控制(qualitycontrol)

GMP：药品生产和管理规范(goodmanufacturingpractice)GRP：放射性药品生产和管理规范(goodradiopharmacypractice)第六节放射性药品质量控制放射性药物医学知识专题讲座第26页质量控制内容

性状

物理判定

放射性活度与比活度

放射性核素纯度放射性药物医学知识专题讲座第27页特定放射性核素活度占总活度百分数，要求>99%测定方法：能谱法屏蔽法半衰期法

放射性核素纯度放射性药物医学知识专题讲座第28页

pH值

化学判定化学纯度与化学量放射化学纯度

放射性药物医学知识专题讲座第29页

以特定化学形式存在某物质质量占总质量百分比，与放射性无关化学纯度放射性药物医学知识专题讲座第30页放射化学纯度以特定化学形式存在放射性活度占总放射性活度百分比，要求不低于90%-95%放射性药物医学知识专题讲座第31页（一）纸层析法固定相：新华滤纸1#、2#、3#流动相：展开剂原理：样品中各组分在固定相和流动相中分配系数不一样Rf(rateofflow,比移值)＝溶质移动距离/溶剂移动距离＝原点至样品某组分距离/原点至溶剂前沿距离放射化学纯度测定方法放射性药物医学知识专题讲座第32页（二）薄层色谱法固定相：硅胶板（三）高效液相色谱法分离速度快、分离效率高放射性药物医学知识专题讲座第33页