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文档简介
药理学题目及答案(1〜21章)
第一章绪言
一、选择题
A型题(最佳选择题,按题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)
1.药理学作为医学基础课程的重要性在于它:D
A.阐明药物作用机制
B.改善药物质量,提高疗效
C.可为开发新药提供实验资料与理论依据
D.为指导临床合理用药提供理论基础
E.具有桥梁科学的性质
2.药物:D
A,是一种化学物质
B.能干扰细胞代谢活动的化学物质
C.能影响机体生理功能的物质
D.是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质
E.是具有滋补营养、保健康复作用的物质
3.药理学是研究:D
A.药物效应动力学
B.药物代谢动力学
C.药物的学科
D.药物与机体相互作用及其原理
E.与药物有关的生理科学
4.药物代谢动力学(药代动力学)研究的内容是:E
A.药物作用的动能来源
B.药物作用的动态规律
C.药物在体内的变化
D.药物作用强度随剂量、时间及血药浓度随时间的消长规律
E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律
5.药物效应动力学(药效学)研究的内容是:C
A.药物的临床疗效
B.药物的作用机制
C.药物对机体的作用规律
D.影响药物疗效的因素
E.药物在体内的变化
B型题(配伍题。按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答
案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。)
A.有效活性成分
B.制剂
C.生药
D.药用植物
E.人工合成同类药
6.罂粟:D
7.阿片:B
8.阿片酊:B
9.吗啡:A
10.哌替咤:E
A.《神农本草经》
B.《神农木草经集注》
C.《新修本草》
D.《本草纲目》
E.《本草纲目拾遗》
11.我国最早的药物专著是:A
12.世界上第一部药典是:C
13.明代杰出医药学家李时珍的巨著是:D
C型题(比较配伍题。按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正
确答案。)
A.药物对机体的作用及其原理
B.机体对药物的影响及其规律
C.两者均是
D.两者均不是
14.药物效应动力学是研究:A
15.药物代谢动力学是研究:B
16.药理学是研究:C
X型题(多选题。按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。)
17.药理学的学科任务是:ABC
A.阐明药物作用基本规律与原理
B.研究药物可能的临床作用
C.找寻及发明新药
D.创制适用于临床应用的药剂
E.合成新的化学药物
18.临床药理学的学科任务是:ABC
A.以人体为对象的药理学
B.制定临床用药规范和方案
C.评价新药
D.鉴别伪劣药品
E.药物中毒时的抢救
19.新药开发研究的重要性在于:ABCDE
A.为人们提供更多更好的药物
B.发掘疗效优于老药的新药
C.研究具有肯定药理效应的药物,不一定具有肯定临床疗效的药物
D.开发祖国医药宝库
E.可以探索生命奥秘
20.新药进行临床试验必须提供:ABCD
A.系统药理研究数据
B.慢性毒性观察结果
C.LD50
D.临床前研究资料
E.药物的成本
二、名词解释
1.药物(drug)
药物一般是指可以改变或者查明生理功能及病理状态,可用以防、治、诊断疾病,但对
用药者无害的物质。
2.药物效应动力学(pharmacodynamics)
研究药物对机体的作用及作用原理。
3.药物代谢动力学(pharmacokinetics)
研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
三、填空题
1.药理学是研究药物与机体包括病原体间相互作用的规律和原理的科学。
2.明代李时珍所著本草纲H是世界闻名的药物学巨著,共收载药物1892种,现已译
成7种文字。
3.研究药物对机体作用规律的科学叫做药效学,研究机体对药物影响的科学叫做药物
动力学。
4.药物•般是指可以改变或查明生理功能及病理状态,可用以防、治、诊断疾
病,但对用药者无害的物质。
5.药理学的分支学科有临庆药理学、牛化药理学、分子药理学、免疫药理学
和遗传药理学等。
四、简述题
1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。
答:药理学是研究药物与机体的相互作用,对阐明生物机体的生物化学及生物物理现象提
供重要的科学资料,为生命科学的进步做出贡献(如受体)。
2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。
答:根据药物的构效关系可指导合成新药,新药在进行临床研究前需提供其有关药效学、
药代动力学和毒理学资料,以作为指导用药的参考。
五、论述题
1.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。
答:药理学是指导合理用药防治疾病的理论基础,达到安全、有效地防、治和诊断疾病。
2.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。
答:为了发挥并维持药物的作用,形成和维持药物在体内的有效浓度,必须按照药物的药
代动力学规律制定给药方案。
第二章药物对机体的作用
一、选择题
(一)A型题
1、药物作用是指D
A药理效应
B药物具有的特异性作用
C对不同脏器的选择性作用
D药物与机体细胞间的初始反应
E对机体器官兴奋或抑制作用
2、药物的副作用是E
A用量过大引起的反应
B长期用药引起的反应
C与遗传有关的特殊反应
D停药后出现的反应
E在治疗量时产生的与治疗目的无关的药理作用
3、药物产生副反应的药理学基础是B
A用药剂量过大
B药理效应选择性低
C患者肝肾功能不良
D血药浓度过高
E特异质反应
4、半数有效量是指C
A临床有效量的一半
BLDS0
C引起50%阳性反应的剂量
D效应强度
E以上都不是
5、药物的治疗指数是指D
AEDg/LDio的比值
BED95/LD5的比值
CEDsJLDso的比值
DLD/EDso的比值
EEDso与LDso之间的距离
6、量效关系是指C
A药物化构与药理效应的关系
B药物作用时间与药理效应的美系
C药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系
D半数有效量与药理效应的关系
E最小有效量与药理效应的关系
7、药物半数致死量(LDso)是指E
A致死量的一半
B中毒量的一半
C杀死半数病原微生物的剂量
D杀死半数寄生虫的剂量
E引起半数动物死亡的剂量
8、药物效应强度C
A其值越小则强度越小
B与药物的最大效能相平行
C是指能引起等效反应的相对剂量
D反映药物与受体的解离
E越大则疗效越好
9、竞争性拮抗剂具有的特点是E
A与受体结合后能产生效应
B能抑制激动药的最大效应
C增加激动药剂量时,不能产生效应
D同时具有激动药的性质
E使激动药量效曲线平行右移,最大效应不变
10、下面对受体的认识,哪个是不正确的B
A受体是首先与药物直接反应的化学基团
B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应
C受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制
D受体与激动药及拮抗药都能结合
E各种受体都有其固定的分布与功能
11、受体激动剂的特点是A
A与受体有较强的亲和力,又有较强的内在活性
B能与受体结合
C无内在活性
D只有较弱的内在活性
E能与受体不可逆地结合
12、部分激动药的特点是C
A不能与受体结合
B没有内在活性
C具有激动药与拮抗药两重特性
D有较强的内在活性
E以上均不对
(二)X型题
13、药物的不良反应包括ABCD
A毒性反应
B副反应
C特异质反应
D变态反应
E以上均不包括
14、药物的毒性反应包括ABCDE
A致突变
B慢性毒性
C致畸胎
D急性毒性
E以上均包括
15,对后遗效应的理解是AC
A血药浓度已降至阈浓度以下
B血药浓度过高
C残存的药理效应
D短期内残存的药理效应
E机体产生依赖性
16、提供药物安全性的指标有AC
ALD50/ED50
B量效曲线
CED95与TD5之间的距离
D极量
E常用剂量范围
三、名词解释
17、强度是指药物作用强弱的程度,常用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示。
18、效能是指药物产生的最大效应。此时已达最大有效量,若再增加剂量,效应不再增加。
19、量效关系是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称
量效关系。
20、药物滥用或称物质滥用,是国际通用术语,我国将滥用麻醉药品等称“吸毒”,是指大量反复使用与
医疗目的无关的依赖性药物或物质,包括成瘾性及习惯性药物,引起身体依赖性和精神依赖性。
21、继发反应是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,乂称治疗矛盾。
22、内在活性也称效应力,是药物本身内在固有的药理活性,指药物与受体结合引起受体激动产生效应
的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。
23、非竞争性拮抗药足指能不可逆地作用于荣些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药作用的药
物。其拮抗作用也可通过增大激动药浓度而逆转,但不能达到单独使用激动药时的最大效应。
24、上增性调节长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低,产生强而持久的阻滞作用时,可使
受体的数目增加,称为上增性调节或向上调节。
25、第二信使指第•信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子,是胞外信息与细胞内效应之间必
不可少的中介物。
三、填空题
26、根据药物作用机制,可将药物的基本作用归纳为调节功能抗病原体及抗肿瘤补充不足
27、根据用药目的,可将药物作用分为对因治疗和对症治疗
28、刚引起药理效应的剂量称为最小有效量或阔剂量引起最大效应而不出现中毒的剂量称为最大有效
量或极量。
29、后遗效应是指停药后原血药浓度12降至阈浓度以下时而残存的药理效应。
30、药物的毒性反应中的“三致”是指致畸、致癌、致突变。
31、“反应停灾难”最终使第15届世界卫生组织(WHO)会议决定实施“提高药物安全性有效性规划工
32.WHO药物不良反应监测研究中心于1971年成立,中国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。
33、受体激动药的最大效应取决于其内在活性的大小;当内在活性相同时,药物的效价强度取决于亲和
力。
34、长期应用激动药,可使相应受体数量减少,这种现象称为衰减性调节,它呈机体对药物产生
耐受性的原因之一。
四、判断说明题
35、药物作用的选择性取决于药物分子量的大小和ph值,而与剂量无关。(不正确。多数药物在适当剂量
时只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用,这种现象称为药物
作用的选择性。选择性是相对的,并与剂量有密切关系,随着剂量增大,选择性下降。)
36、治疗量是指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量。(正确。治疗量又称常用量,指比阈剂量大而又小于
极量之间的剂量,临床使用时对大多数病人有效而乂不会出现中毒。)
37、用剧毒药若超过极量而发生的医疗事故,医护人员对此将负法律责任。(正确。《中国药典》对剧毒药
的极量有明确规定,一般不得超过极量,否则可能发生医疗事故,医护人员对此负法律责任。)
38、半数致死量(LD“>)是衡量一个药物毒性大小的重耍指标,LDso愈大,药物毒性愈大。(不正确。半数致
死量(LA。)是衡量药物安全性的重要指标,是指引起半数动物死亡的剂量,LDso愈大,药物毒性愈小。)
39、药物不良反应的发现主要来自临床前毒理学研究和临床不良反应监测。(正确。临床前毒理学研究的目
的是发现毒性反应,寻找中毒靶器官,判断毒性的可逆性,制订必要的解救措施,找出中毒剂量,确定安
全范围;临床研究可以预测和了解药物的不良反应情况。)
40、药物的变态反应只发生在少数过敏体质的病人,与用药剂量无关。(正确。变态反应也称过敏反应,是
指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,只发生在少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量及
疗程无明显关系。)
41、药物的毒性作用,只有在超过极量的情况下才会发生。(不正确。剂量过大或用药时间过长皆可引起机
体的损害性反应,即毒性。)
42、药物的副作用通常是可以避免的。(不正确。药物的副作用是由于药物的选择性低引起的,可以随着治
疗目的而改变,当某一作用作为治疗作用时.其他作用则成为副作用,通常是不可以避免的。)
43、部分激动药与激动剂合用时,可加强后者的作用。(不正确•部分激动药具有激动药和拮抗药双重特性.亲
和力较强,内在活性弱,单独用时产生较弱的激动效应。与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药
发挥激动效应,并随其浓度增大而增强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作
用。)
44、化学结构相似、分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。(正确。化学结构相似、分子量相同的药
物可能产生激动或拮抗作用。)
45、药物与受体结合的结果均可使效应器官功能增强。(不正确。药物与受体结合后,可产生激动、拮抗、
部分激动作用。)
46、药物激动相同受体,机体器官组织可能产生不同的生理效应。(正确。药物激动相同受体,机体器官组
织可能产生兴奋或抑制效应。)
五、简答题
47、从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性?
药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加(变化)而加强(变化)。如以药物效应为纵坐
标,以药物的对数剂量(或血药浓度)为横坐标,药效的量效关系则成对称“s”形量效曲线。该曲线可以反映:
①药物需达到阈剂量才能生效;②药物作用强弱(强度);⑧药物产生的最大效应(效能);@E1):。或1D5。;
⑤药物的安全性及毒性大小(量效变化速度/斜率);⑥个体差异。
48、心理性依赖与生理性依赖的异同。
药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象。根据使人体产生的依赖和危
害程度可分为生理性依赖和心理性依赖。①生理性依赖是指反复用药后造成的一种身体适应状态。特点是
一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状,变得身不由己,甚至为索取这些药物而不顾一切。其原因可能
是机体己产生了某些生理生化的变化。②心理性依赖是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在
精神上形成周期性不间断使用的欲望。特点是一旦中断使用,不产生明显的戒断症状,可出现身体多处不
舒服的感觉,但可自制。其原因可能只是•种心理渴求,是主观精神上的渴望,机体无生理生化改变。
49.药物作用的非受体机制有哪些?
非受体机制有:①影响酶;②影响离子通道;③影响转运;④影响代谢;⑤影响免疫;⑥理化反应;⑦导
人基因等。
六、论述题
50如何完整理解治疗指数的意义?
治疗指数(TI)是表示药物安全性的指标,TI=LD5O/ED5O,该数值越大,表明有效剂量与中毒剂量(或致死
剂量)间距离愈大,愈安全,T1只适用了治疗效应和致死效应的量效曲线相互平行的药物,对于两种量效
曲线不平行(斜率不同)的药物,还应参考安全指数S1(SI=LD1/ED90)来评价药物的安全性。有时也可参考
安全范围,即ED95与LD5之间的距离。TI是一个粗略的、相对的理论参数,理论上易接受,实际应用
上还存在不少问题,不能完全反映药物的医疗价值。
51.副作用、毒性反应、变态反应有何不同?此外,还有哪止h不良反应?
①副作用:是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用,是由于药物的选择性低所致,副作用可以随
着治疗目的而改变,一般较轻微,危害不大,可自行恢复,但通常不可避免。②毒性反应:指药物剂量过
大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性,用药时间过长而引起的为慢
性毒性。危害较大,一般可以预知。③变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,只发生
于少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。通常分为四种类型,即过敏性休克、
免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。④常见的不良反应还有后遗效应、继发反应、特异质反
应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性。
52.为什么化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现
可采用::态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态:静息状态(R)与活化状态
(R*)。静息时平衡趋向R,激动药只与R*有较大亲和力,结合后产生效应。拮抗药对R和R*亲和力相等,
且结合牢固,保持静息时的两种受体平衡状态,不能激活受体,但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动
药对二者都有不同程度的亲和力,但对R*的亲和力大于R,故可引起弱的作用,也可阻滞激动药的部分作
用。
53.请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。
①激动药指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体兴奋的效应。如去
甲肾上腺素与。受体结合能引起血管收缩、血压升高。②拮抗药指有较强的亲和力而无内在活性的药物,
与受体结合不能产生该受体兴奋的效应,而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。如阿托品与M受体结
合后,拮抗乙酰胆碱及毛果芸香碱的作用,表现出胃肠道平滑肌松驰等。拮抗药按作用性质可分为竞争性
和非竞争性两类。③部分激动具激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱,单独应用时产生
较弱的激动效应。若与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药发挥激动效应,并随着浓度增大而增
强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用,需增大浓度才能达到最大效应。
第三章机体对药物的作用
一、选择题
(一)A型题
1、A、B、C三种弱酸性药物的pKa分别为6.4、7.4和8.4。其中毒后用碱化尿液的方法促其排泄,
效果的优劣顺序是:A
AA>B>C
BA>C>B
CB>C>A
DC>A>B
EC>B>A
2、药物的解离度与其pKa值及其所处环境的pH值相关。弱酸性药物丙磺舒的pKa为3.4,其所处
环境的pH为7.4,此时解离型的丙磺舒占B
A50%
B99.99%
C0.01%
D99.9%
E0.1%
3、某弱酸性药物在pH7.0溶液中90%解离,其pKa值约为多少A
A6
B5
C7
D8
E9
4、在碱性尿液中弱碱性药物C
A解离少,再吸收多,排泄慢
B解离多,再吸收少,排泄快
C解离少,再吸收少,排泄快
D解离多,再吸收多,排泄慢
E排泄速度不变
5,pKa值是指C
A药物90%解离时的pH值
B药物99%解离时的pH值
C药物50%解离时的pH值
D药物不解离时的pH值
E药物全部解离时的pH值
6、药物在血浆中与血浆蛋白结合后E
A药物作用增强
B药物代谢加快
C药物转运加快
D药物排泄加快
E暂时失去药理活性
7、多数药物与下列何种蛋白结合?C
A脂蛋白
B转铁蛋白
C白蛋白
D球蛋白
E血红蛋白
8、临床上可用丙磺舒以增中青霉素的疗效,原因是B
A在杀菌作用上有协同作用
B二者竞争肾小管的分泌通道
C对细菌代谢有双重阻断作用
D延缓抗药性产生
E以上都不对
9、生物利用度是B
AF=A/DxlOO%
BtI/2=0.5C0/K
CCL=RE/CP
DAss=1.44tj/2RA
E以上均不是
10、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间D
A10小时左右
B20小时左右
C1天左右
D2天左右
E5天左右
11、下面有关药物血浆半衰期的认识,哪项是不正确的D
A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间
B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度
C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间
D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关
E一次给药后,经过4—5个半衰期已基本消除
12、某药的时浓关系是A
时间(h)1234567
血浓(ng/ml)107.0753.52.51.761.25
该药的消除规律是
A一级动力学消除
B一级转为零级动力学消除
C零级动力学消除
D零级转为一级动力学消除
E无恒定半衰期
13、•级动力学消除的La取决于该药的D
AVd
BD
CF
DK
ECo
14、首过消除主要发生在A
A口服给药
B肌肉注射
C静脉注射
D直肠给药
E吸入给药
(二)X型题
15、有关药物排泄正确的为ABDE
A碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄
B酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少
C药物可经胆汁排泄,原理与肾排泄相似
D粪中药物多数是口服未被吸收的药物
E肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径
16、能使血浆中游离型药物浓度增加的因素是ACD
A肝功能不良
B与药酶诱导剂合用
C与同一血浆蛋白结合的药物合用
D与药酶抑制剂合用
E以上均是
17、药物与血浆蛋白结合AB
A是可逆性的
B有利于吸收
C不再出现药理活性D加速药物在体内分布
E若被其它药物置换,必导致其游离血浓持续增高
18、药物的消除包括以下哪几项AD
A药物在体内的生物转化
B药物与血浆蛋白结合
C肝肠循环
D药物经肾排出
E首过消除
19、血药稳态浓度BCD
A在一级动力学药物中,约需6个%才能达到
B达到时间不因给药速度加快而提前
C在静脉恒速滴注时,血药浓度可以平稳达到
D在第1个%2内静脉滴注量的L44倍在鄢脉滴注开始时推入静脉即可立即达到
E不随给药速度快慢而升降
20、药物经生物转化后,可出现的情况有ABCE
A药物被灭活而解毒
B少数药物"I被活化
C极性增加
D脂溶性增加
E形成代谢产物
21、影响药物从肾脏排泄速度的因素有ABCE
A药物极性
B尿液pH
C肾功能状况
D给药剂量
E同类药物(弱酸性或弱碱性)的竞争性抑制
22、影响药物在体内分布因素有ADE
A药物的理化性质
B给药途径
C给药剂量
D体液pH及药物解离度
E器官血流量
23、药物按零级动力学消除的特点为ABD
A血浆半衰期不是固定数值
B药物自体内按恒定速度消除
C消除速度与Co(初始血药浓度)高低有关
D时量曲线用普通坐标时为直线,其斜率为一K
E进入体内药量少,机体消除药物能力有余
24、生物转化ABC
A主要在肝脏进行
B第•步为氧化、还原或水解,第二步为结合
C与排泄统称为消除
D使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物
E主要在肾脏进行
二、名词解释
25.被动转运乂称为顺流转运,系药物顺浓度差从高浓度•侧通过细胞膜向低浓度-侧转运,不耗能,
不需要载体,不受饱和限速和竞争性抑制的影响,直到膜两侧药物浓度处于动态平衡。
26.简单扩散又称脂溶扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子(非解离部分)可溶于脂质而通
过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,脂溶性越高越容易透过细胞膜。
27.主动转运乂称逆流转运,系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过细胞膜。需要耗能,有饱和现象和
竞争抑制现象。
28.解离指数(pKa)是化学药物本身的理化特性之一,它足解离常数的负对数,为弱酸性药物或弱碱性
药物在50%解离时的pH值。
29.首过消除指某些药物经胃肠道吸收后,在肠黏膜及肝脏被代谢破坏,使进入体循环的药量减少。也
称第一关卡效应。
30.药酶诱导剂和抑制剂能使肝药酶含量或活性增高的药物叫药酶诱导剂;能使药酶含量或活性降低的
药物叫药酶抑制剂。
31.表观分布容积(Vd)是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积,它是一个
理论值,反映药物在体内分布的广泛程度。
32.生物利用度指血管外给药时,制剂中的药物被吸收利用的程度{速度与数量)。即吸收人体循环的药
量占给药剂量的百分比。
33.肝肠循环是药物随胆汁排入肠腔,又重新被肠壁吸收,进入肝脏后,再进入体循环的过程。
34.半衰期一般是指血浆半衰期,它是指血药浓度下降一半所需要的时间,是临床确定给药间隔的依据。
三、填空题
35.药理学根据研究对象和任务不同可分为药效学和药动学两个学科。
36.药动学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。
37.药物消除包括代谢和排泄两个过程。
38.药物跨膜转运的方式,可分为主动转运和被动转运两大类型。其中大多数药物是以—
被动转运的类型进行转运的。
39.细胞膜两侧pH不等时,弱酸性药物易由较偏酸一侧转到偏碱一侧。
40.单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除称为―-一级动力学消除;单位时间内按一恒定数量进
行消除称为零级动力学消除。一级动力学消除是主要类型。非线性消除是指先进行_雯
一级动力学消除,再进行•级动力学消除。
四、判断说明题
41.恒量消除的消除速率与原血药浓度无关。
正确。恒量消除的消除速率与原血药浓度无关,只与消除速率常数有关。
42.药物与毒物具有化学本质的区别。
不正确。药物与毒物有时仅是剂量上的区别。
43.碱化尿液有利于弱酸性药物经肾脏排出。
正确。弱酸性药物在碱性尿液中解离多,不易被肾小管重吸收,有利于经肾脏排出。
44.药物的极性越强就越易透过脂质生物膜。
不正确。药物的极性越强,越不易透过脂质生物膜。
45.药物简单扩散达平衡时,弱酸性药物在膜碱侧的浓度高。
正确。弱酸性药物在生物膜偏碱侧解离少,不易转移到膜对侧。
46.经生物转化后,药物的效应和毒性均降低。
不正确。个别药物经生物转化后,效应或毒性增强。
47.具有肠肝循环的药物,其半衰期一般都较长。
正确。通过肠肝循环,原本从胆汁分泌人肠道的药物(应该随粪便排除),又被肠道重吸收,使药物消除变
慢,半衰期延长。
五、简答题
48.简述衣观分布容积(Vd)的意义及与血药浓度的关系。
Vd反映药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度,结合程度越高,血药浓度越低,
故Vd与血药浓度成反比关系。
49.影响稳态血药浓度(Css)的高低和波动幅度的主要因素是什么?
影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是给药间隔,间隔时间越近,波动
越小。
50.抗菌药物首剂加倍的意义是什么?
抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度(Css)的时间,使药物尽快产生抗茵作用,并防止抗
药性的产生。
51.弱酸性药物简单犷散有何特点?
弱酸性药物的简单扩散,•般是从生物膜较酸(pH较低)的•侧易向较碱(pH较高)的•侧扩散,在转运达平
衡时,在较碱的一侧分布浓度高于较酸的一侧。
52.简述药物半衰期2)的意义。
①确定给药间隔的依据:②可预测连续给药后达到坪值(稳态血药浓度,Css)的时间。
53.易化扩散和主动转运有何异同点?
两者转运均需载体,故转运都具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性。但易化扩散属被动转运,不需
耗能,只能从高浓度侧向低浓度侧转运:而主动转运需耗能,町从低浓度侧向高浓度侧转运。
六、论述题
54.药物所处溶液的PH对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。
①常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物,它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶
性高,容易透过生物膜。②药物的解离度又取决于药物所在溶液的pH和药物自身的pKa。在膜两侧pH不
等时,弱酸性药物易由较酸•侧向较碱•侧扩散,在转运达平衡时在较碱侧的分布浓度高。例如:弱酸性
药物丙磺舒在胃液(pH1.4)和小肠上段(pH4.2)中容易吸收到血液(pH7.4)中;弱碱性药物吗啡则容易从血液
分布到偏酸性的乳汁中。
55.药酶诱导剂有何临床意义?
①药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速,药效降低,常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导
齐IJ,又可使同服的药物浓度过高,药效增强,甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。②药酶诱导剂
还可加速自身代谢,是药物产生耐受性的原因之、③利用药醐诱导剂(如苯巴比妥)的酶促作用,可诱导
新生儿肝药酶的活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,经胆汁排出,用于预防新生儿“脑核性黄疸”。
56.请列举出药理学中已学受体,并举出激动剂和拮抗剂各1个(至少5种受体,可包含亚型)。
如表5-1:
表5-1受体及其激动剂、拮抗剂
受体名称激动剂拮抗剂
M受体毛果芸香碱阿托品
N1受体烟碱美加明
a受体去甲肾上腺素酚妥拉明
P受体异丙肾上腺素普奈洛尔
阿片受体吗啡纳洛酮
苯二氮口受体地西洋氟马西尼
57药物与血浆蛋白结合的意义是什么?
①因药物与血浆蛋白结合后,不易透出血管,故不被转运,不被转化。同时当游离血药浓度降低时,又可
从血浆蛋白上游离出药物,可见药物血浆蛋白结合型在血液中为一种暂时贮存形式,可延长药物作用的持
续时间。②两种结合率较高的药物合用时.,则彼此竞争血浆蛋白,使游离浓度升高,从而使药物的作用和
毒性增强。
第四章影响药物效应的因素
一、选择题
(一)A型题
1、安慰剂是一种E
A.可以增加疗效的药物
B.阳性对照药
C.口服制剂
D.使病人在精神卜.得到鼓励和安慰的药物
E.不具有药理活性的剂型
2、先天性遗传异常对药物动力学影响主要表现在B
A.口服吸收速度不同
B.药物体内生物转化异常
C.药物体内分布差异
D.肾脏排泄速度
E.以上都不对
3、连续用药后,机体对药物反应的改变,不包括AD
A.药物慢代谢型
B.耐受性
C.耐药性
D.快速耐受性
E.依赖性
(-)X型题
4、联合应用两种以上药物的目的在于ABCDE
A.减少单味药用量
B.减少不良反应
C.增强疗效
D.减少耐药性发生
E.改变遗传异常表现的快及慢代谢型
5、关于小儿用药方面,下列哪些描述是正确的ACE
A.新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育
B.小儿相当于小型成人,按比例折算剂量
C.药物血浆蛋白结合率低
D.药物清除率高
E.对药物反应一般比较敏感
6、安慰剂在新药临床双盲对照研究中极其重要是因为B
A.可以排除假阴性疗效
B.可以排除假阳性疗效
C.可以排除假阳性不良反应
D.给予患者心理上的安慰
E.因含有药理活性成分
7、影响药效学的相互作用包括ABCD
A.生理性拮抗
B.生理协同
C.受体水平拮抗
D.干扰神经递质转运
E.相互影响排泄
二、名词解释
8.耐药性化疗药长时间使用后;病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,称耐药性或抗药性。
9.增敏作用增敏作用是指•药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。
10.低敏性少数人对药物反应特别不敏感,需加大剂量才能产生其他人常用量时产生的作用。
11.特异质反应个别病人用药后,出现极敏感或极不敏感或与往常性质不同的反应,是由于遗传缺陷所
三、填空题
12.联合用药的结果可能是药物原有作用的增加,称为协同作用:也可能是药物原有作用的减弱,
称为拮抗作用。
13.药物合用后产生的协同作用包括相加增强增敏。
14.拮抗作用根据产生机制分为药理性拮抗生理性拮抗化学性拮抗生化性拮抗四种情况。
15.女性病人用药时在月经期、妊娠期、分娩期、哺乳期要特别注意。
16.影响药物作用的机体生理因素包括年缸性别个体差异种族精神因素。
四、判断说明题
17.同一剂型如生物利用度不同,进入体循环的药量明显不同。正确。同一剂型如生物利用度不同,进人
体循环的药量明显不同,血药浓度不同。
18.不按规定间隔时间用药,血药浓度会产生很大波动,但不会发生毒性反应。不正确。不按规定间隔时
间用药,血药浓度会产生很大波动,过高会发生毒性反应,过低则无效。
19.许多药物通过诱导或抑制肝药酶而影响其他药物在体内的生物转化。正确。许多药物可诱导或抑制肝
药酶,从而影响其他药物在体内的生物转化,从而使其半衰期、药理作用及不良反应等发生变化,如异烟
肿能抑制甲苯磺J.眠。
20.联合用药种类越多,不良反应发生率也越低。不正确。一般而言,联合用药种类越多,不良反应发生
率也越高。
21.营养不良的病人对药物作用较不敏感。不正确。营养不良可使血笨蛋白含量下降,血中游离型药物浓
度增加,病人对药物的敏感性增加。
22.肝功能不全患者,由于肝脏对药物的代谢减慢,所有药物作用均加强,持续时间延长。不正确。肝功
能不全的患者,肝脏对药物的代谢减慢。对那些需要在肝脏转化失活的药物,其作用加强,持续时间延长;
但对那些需在肝脏转化后才有效的药物,则作用减弱。
23.长期适景饮酒或抽烟者,可使不少药物的作用减弱。正确。长期适量饮酒或抽烟可诱导肝药酶,加速
药物代谢;但急性酒精中毒可改变肝血流或抑制药酶活性而抑制药物代谢。
五、简答题
24.影响药物效应的药物因素。影响药物效应的药物因素有:①剂量;②剂型、生物利用度;③给药途径;
④给药时间、给药间隔时间及疗程;⑤反复用药;⑥联合用药等。
25.影响药物作用的病理因素有哪些?病理因素主要有:①严重肝功能不全;②肾功能不全;③心衰;④其
他功能失调:神经功能、内分泌功能等;⑤营养不良;⑥酸碱平衡失调;⑦电解质紊乱。
六、论述题
26.药物在体内的相互作用体现在药动学方面的有哪些?包括以卜.几个方面:①影响胃肠道吸收;溶解度、
解高度、胃肠蠕动、肠壁功能;②竞争血浆蛋白结合:药物作用增强或减弱:③影响生物转化:影响肝药
酶或非微粒体酶;④影响药物排泄:改变尿液pH或竞争转运载体。
27.试论述药效学的个体差异及其原因。个体差异是指基本情况相同时,大多数病人对同一药物的反应是
相近的,但也有少数人会出现与多数人在性质和数量上有显著差异的反应,如高敏性反应、低敏性反应、
特异质反应。个体差异可因个体的先天(遗传)或后天(获得性)性因素对药物的药效学发生质或量的改变。
产生个体差异的原因是广泛而复杂的,主要是药物在体内的过程存在差异,相同剂量的药物在不同个体内
的血药浓度不同,以致作用强度和持续时间有很大差异。故临床上对作用强、安全范围小的药物,应根据
病人情况及时调整剂量,实施给药方案个体化。
第五章传出神经系统药药理概论
一、一选择题
(一)A型题
1、骨骼肌血管上分布有E
A.M受体
B.a受体
C.p受体
D.a、M受体
E.a、p、M受体
2、下列哪种效应不是通过激动M受体实现的C
A.心率减慢
B.胃肠道平滑肌收缩
C.胃肠道括约肌收缩
D.膀胱括约肌舒张
E.瞳孔括约肌收缩
3、在囊泡内合成NA的前身物质(底物)是C
A.酪氨酸
B.多巴
C.多巴胺
D.肾上腺素
E.5-羟色胺
4、去甲肾上腺素生物合成的限速酶是A
A.酪氨酸羟化酶
B.单胺氧化酶
C.多巴脱竣前
D.多巴胺p羟化酶
E.儿茶酚氧位甲基转移酶
5、关于突触前膜受体的描述,哪种是不正确的A
A.激动突触前膜a2受体,去甲肾上腺素释放增加
B.激动突触前膜a2受体,去甲肾上腺素释放减少
C.激动突触前膜。受体,去甲肾上腺素释放增加
D.阻断突触前膜a2受体,去甲肾上腺素释放增加
E.突触前膜a受体命名为a2受体
6、乙酰胆碱作用消失主要依赖于D
A.摄取1_
B.摄取2
C.胆碱乙酰转移酶的作用
D.胆碱酯酶水解
E.以上都不对
7、下列哪些效应不是通过激动p受体产生的E
A.支气管舒张
B.骨骼肌血管舒张
C.心率加快
D.心肌收缩力增强
E.膀胱逼尿肌收缩
8、下列有关。受体效应的描述,哪•项是正确的?E
A.心肌收缩加强与支气管扩张均属pi效应
B.心肌收缩加强与支气管扩张均属02效应
C.心肌收缩加强与血管扩张均属pl效应
D.心肌收缩加强与血管扩张均属02效应
E.血管与支气管扩张均属92效应
(二)X型题
9、激动p受体同时阻滞a受体可导致下列哪些效应?ACDE
A.血管扩张
B.瞳孔散大
C.支气管扩张
D.心率加快
E.心传导加速
10、去甲肾上腺素消除的方式有ACD
A.单胺氧化酶破坏
B,单加氧酶氧化
C.儿茶酚氧位甲基转移酶破坏
D.经突触前膜摄取
E.磷酸二酯酶代谢
11、M受体兴奋时的效应是ACE
A.腺体分泌增加
B.腺体分泌减少
C.瞳孔缩小
D.瞳孔扩大
E.心率减慢
12、关于去甲肾上腺素的描述,哪些是正确的ABD
A.主要兴奋a受体
B.是肾上腺素能神经释放的递质
C.升压时易出现双向反应
D.在整体情况下出现心率减慢
E.引起冠状动脉收缩
13、下列对a受体描述哪些是正确的BE
A.a受体是一种配体门控通道受体
B.al受体激动可激活细胞膜上磷脂酶C(PLC)
C.a2受体激动时可抑制细胞膜上腺甘酸环化酶(AC)
D.a2受体激动时可激活细胞膜上腺甘酸环化酶
E.a受体是一种G蛋白偶联受体
二、名词解释
14.胆碱能神经凡是神经末梢释放乙酰胆碱的神经即为胆碱能神经。
15.去甲肾上腺素能神经凡是神经末梢释放去甲肾卜腺素的神经即为去甲宵卜胺翥能神经。
三、填空题
16.M受体可分为—及.M2_受体;N受体可分为及_N2.受体。
17.肾上腺素受体可分为al受体、a2受体、■受体—及B2受体。
18.合成乙酰胆碱的酶为胆碱乙酰化酶;在神经末梢水解乙酰胆碱的相称为胆碱酯酶o
19.肾上腺素能神经末梢前膜分布的肾上腺受体为a2受体:支气管黏膜分布的肾上腺素受体为
B2受体o
20.肾上腺素能神经末梢破坏NA的酶主要是儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶
(MAO)。
21.胃肠道平滑肌上分布的胆碱受体为M受体:骨骼肌运动终板上分布的胆碱受体为N2受体
22.M受体兴奋可引起心脏抑制、瞳孔—缩小一、胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增加。
23.N1受体兴奋可引起神经节兴奋,使肾上腺髓质分泌增加o
四、判断说明题
24.极少数交感神经节后纤维释放乙酰胆碱。正确。运动神经、全部副交感神经、交感神经节前纤维及极
少数交感神经节后纤维,其末梢释放递质乙酰胆碱;绝大多数交感神经节后纤维末梢释放递质去甲肾上腺
素。
五、简答题
25.胆碱受体的分类及其分布。胆碱受体分为M受体和N受体。其中M受体又分为Ml受体和M2受体,
N1受体分布于神经节细胞体、胃黏膜,M2受体分布在效应器细胞。N受体又分为N1受体和N2受体,N1
受体分布在神经节细胞,N2受体分布在骨骼肌细胞。
26.抗胆碱药物的分类,并各举一例。抗胆碱药分为:①M受体阻滞药:如阿托品;②N1受体阻滞药:如
神经节阻滞药六甲双胺;③N2受体阻滞药;如骨骼肌松弛药城珀酰胆碱。
六、论述题
27.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?
①直接作用于受体:结合以后如产生与递质相似的作用,称为激动药;如果结合后不产生或较少产生拟似
递质的作用,相反妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,则称为阻滞药。②影响递质:影响递质
的生物合成,较少应用价值,影响递质的转化,如胆碱酯酶抑制药:影响递质的转运和储存,通过促进递
质释放而发挥递质样作用;影响递质在末梢的储存与发挥作用,影响递质的再摄取。
第六章拟胆碱药
-、选择题
(一)A型题
1、对毛果芸香碱叙述错误是B
A.是毒草碱受体的激动剂
B.是烟碱受体的激动剂
C.用后迅速降低急性闭角型青光眼的眼内压
D.滴入眼后可引起瞳孔缩小
E.滴入眼后可引起近视
2、毛果芸香碱对眼睛的作用表现是B
A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛
B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛
C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹
D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹
E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹
3、毛果芸香碱的缩瞳机制是D
A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛
B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛
C.激动虹膜a受体,开大肌收缩
D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩
E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多
4、下列哪种药最适合治疗重症肌无力?D
A.毒扁豆碱
B.普蔡洛尔
C.毛果芸香碱
D.新斯的明
E.阿托品
5、新斯的明禁用于下列哪种情况?D
A.尿潴留
B.重症肌无力
C.术后腹胀气
D.尿路阻塞
E.阵发性室上性心动过速
6、有关新斯的明的叙述,错误的是B
A.对骨骼肌的兴奋作用最强
B.难逆性抗胆碱酯酶药
C.可直接激动N2受体
D.促进运动神经末梢释放Ach
E.禁用于支气管哮喘患者
7、毛果芸香碱对视力的影响是B
A.视近物模糊、视远物清楚
B.视近物清楚、视远物模糊
C.视近物、远物均清楚
D.视近物、远物均模糊
E.使调节麻痹
8、有关毛果芸香碱正确的叙述是E
A.激动虹膜M-R,使睡孔括约肌松弛
B.可激动M-R及N-R
C.使睫状肌收缩,悬韧带拉紧,晶状体变扁平
D.不影响腺体分泌
E.对开角型及闭角型青光眼都有效
9、Ach的M样作用,错误的是A
A.小血管收缩,血压升高
B.心率减慢
C.胃肠平滑肌兴奋
D.孔括约肌收缩
E.体分泌增加
(二)X型题
10、毛果芸香碱对眼的作用ABDE
A.瞳孔缩小
B.降低眼内压
C.睫状肌松弛
D.调节痉挛
E.视近物清楚
11、毛果芸香碱的特点是ABD
A.化构中无季筱基因
B.易透过角膜进入眼房
C.作用比毒扁豆碱持久
D.水溶液较稳定,易于保存
E.对汗腺不敏感
12、对乙酰胆碱正确的叙述是ABCDE
A.化学性质不稳定,遇水易分解
B.作用十分广泛
C.无临床实用价值
D.激动M、N胆碱受体
E.过大剂量使神经节从兴奋转入抑制
13、M胆碱受体激动时ABD
A.心率减慢
B.腺体分泌增加
C.瞳孔括约肌和睫状肌松驰
D.支气管和胃肠道平滑肌收缩
E.肾上腺髓质释放肾上腺素
14、新斯的明可用于ABD
A.术后尿潴留
B.重症肌无力
C.胃肠平滑肌痉挛
D.筒箭毒碱过量中毒
E.有机磷农药中毒所致的肌无力
15、新斯的明与毒扁豆碱不同之处有哪些?ABDE
A.新斯的明对神经肌接头处有直接作用而毒扁豆碱则无
B.新斯的明从胃肠道吸收不良
C.新斯的明是可逆的而毒扁豆碱是不可逆的抗AChE药
D.新斯的明是季筱化合物而毒扁豆碱是叔钱化合物
E.新斯的明不易透过血脑屏障,故无明显的中枢作用;而毒扁豆碱则反之
二、名词解释
16.M样作用直接或间接激动M胆碱受体,可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气
管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。
17.N样作用直接或间接激动自主神经节上N1受体和运动神经终板上的N2受体,作用较
复杂。N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快、心肌收缩力增
强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。
18.调节痉挛拟胆碱药如毛果芸香碱,可激动眼睫状肌N受体,使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变
凸,屈光度增加,故不能将远处物体成像在视网膜上,视远物模糊,于视近物,此现象称调节痉挛。
19.胆碱能危象抗胆碱酯施药如新斯的明治疗重症肌无力,因应用过重可使骨骼肌运动终板处有过多乙
酰胆碱堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,称为胆碱能危象
20.胆碱受体激动药能够激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用的药物,称为胆碱受体激动药。
21.拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱或与胆碱能神经效应相似的药物。
22.抗胆碱酯酶药是一类化学结构与乙酰胆碱相似,比乙酰胆碱与胆碱酯酶亲和力大,结合牢固,伎胆
碱酯酶不能水解乙酰胆碱的药物。
三、填空题
23.毛果芸香碱对眼的作用是:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛o
24.毛果芸香碱可选择性激动受体,对眼和腺体作用最明显。
25.作用于传出神经系统的药物中,可用于治疗青光眼的药物仃胆碱受体激动药、
、抗胆碱酯酶药、B受体阻滞药、完全拟胆碱药四类。
26.卜巴胆碱属拟胆碱类药物,临床上仅用于局部滴眼治疗青光眼o
27.毛果芸香碱使碇状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸o
28.卜巴胆碱不易被胆碱酯酶水解,故作用时间较长。
四、判断说明题
29.新斯的明可用于骨骼肌松弛药过量时的解救。不正确。新斯的明是胆碱酯酶抑制药,可使Ach增多,
故可对抗非去极化肌松药如筒箭毒碱中毒引起的肌松弛,而不能对抗除极化肌松药如琥珀酰胆碱中毒引起
的肌松弛。
30.毛果芸香碱滴眼时应压迫内眦。正确。滴眼时应压迫内眦,避免药液流人鼻腔,因吸收而产生副作用
五、简答题
31.胆碱受体激动药分几类?并各举一代表药。分三类:①M及N胆碱受体激动药,如乙酰胆碱;②M
胆碱受体激动药,如毛果芸香碱;③N胆碱受体激动药,如烟碱.
32.新斯的明的药理作用。兴奋骨骼肌,收缩胃肠、膀胱、支气管平滑肌,对心血管、眼、腺体也有作
用。
六、论述题
33.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?
毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,因此在去除神经支配的眼中
滴入毛果芸香碱时,毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作
用于M胆碱受体,它是通过抑制Ach活性而起作用,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆碱
对眼睛不能产生与毛芸香碱一样的作用。
第七章有机磷酸酯类的毒理与胆碱酯酶药
一、选择题
(-)A型题
1、有机磷农药中毒的机理是C
A,直接兴奋M受体
B.直接兴奋N受体
C.抑制AChE活性,使ACh水解减少
D.抑制细胞色素氧化酶
E.抑制转肽酶
2、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用C
A.阿托品
B.胆碱酯酶复活药
C.阿托品+氯磷定
D.阿托品+新斯的明
E.果芸番碱+新斯的明
3、解磷定恢复AChE活性的作用最明显表现在D
A.心血管系统
B.胃肠道
C.腺体
D.骨骼肌的神经肌肉接头处
E.中枢神经系统
4、解磷定对哪种有机磷酸酯中毒治疗无效?E
A.对硫磷
B.马拉硫磷
C.敌敌畏
D.敌百虫
E.乐果
5、敌百虫口服中毒时不能用何种溶液洗胃?B
A.高钛酸钾溶液
B.NaHC03溶液
C.醋酸溶液
D.生理盐水
E.饮用水
6,有机磷酸酯类中毒症状中,不属M样症状的是D
A.瞳孔缩小
B.流涎流泪流汗
C.腹痛腹泻
D.肌颤
E.小便失禁
7,卜列何药属胆碱酯酶复活药C
A.新斯的明
B.安贝氯铉
C.氯磷咤
D.扁豆碱
E.兰他敏
8、碘解磷啜解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为A
A.能使失去活性的胆碱酯酶复活
B.能直接对抗乙酰胆碱的作用
C.有阻断M胆碱受体的作用
D.有阻断N胆碱受体的作用
E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
(-)X型题
9、氯磷脏的特点ABCE
A.水溶性高
B.溶液较稳定
C.可肌内注射或静脉给药
D,经肾排泄较慢
E.副作用较碘解磷噬小
10、碘解磷定ABCD
A.剂量过大本身也可抑制胆碱酯酶
B.能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶活性恢复
C.能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合
D.能迅速制止肌束颤动
E.对乐果中毒疗效较好
11、阿托品用于解救有机磷酸酯中毒ABDE
A.必须及早、足量、反复
B,能迅速解除M样症状
C.能迅速制止骨骼肌震颤
D.能解除部分中枢神经系统中毒症状
E.与氯磷定合用时,阿托品的剂量应适当减少
12、乙酰胆碱酯酶BDE
A.是一种水解琥珀胆碱的酶
B.对己酰胆碱的特异性较高
C.主要存在于神经胶质细胞和血浆中
D.主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙
E.常称为胆碱酯醐
二.名词解释
13.胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。
三.填空题
14.有机磷酸酯类中毒时出现M样、N样和中枢三大症状。
15.常用的胆碱酯酶复活药有碘解磷定和氯磷定o
四、判断说明题
16.胆碱酯酶复活药可解救有机磷酸酯类中毒的M样和N样症状。不正确。因为胆碱酯酶复活药是一类能
使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。其恢复酶活性作用在骨骼肌的神经肌肉接头处最为
明显,可使肌束颤动消失,或明显减轻,对N样症状能迅速缓解。由于不能直接对抗体内已积聚的乙酰胆
碱,故对M样症状解救不明显。
五、简答题
17.简述氯磷定的特点。氯磷定能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性,其恢复酶活性作用在骨
骼肌的神经肌肉接头处最为明显,可使肌束颤动消失,或明显减轻,对N样症状能迅速缓解。由于不能直
接对抗体内已积聚的乙酰胆碱,故对M样症状解救不明显,故必须与阿托品合用。因不易透过血脑屏障,
需较大剂量才对中枢中毒症状有一定疗效。由于对中毒过久的“老化”的磷酰化胆碱酯酶解毒效果差,应及
早使用。其生物半衰期约1.5小时,抢救时应反复用药。氯磷定复活胆碱酯酶作用强,作用出现快,水溶
液较稳定,可肌注或静脉给药,不良反应较少。
18.试述有机磷酸酯类中毒的机制及临床表现。中毒机制:有机磷酸酯类可与胆碱酯酶牢固结合,从而抑
制了胆碱醋酶的活性,使其丧失水解乙酰胆碱的能力。有机磷酸酯类进人人体以后,其亲电子性的磷原子
与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基的亲核性的氧原子之间易于形成共价键,生成难以水解的磷酰化胆碱
酯酶,因此酶难以恢复活性,使胆碱酶失去水解乙酰胆碱的能力,造成乙酰胆碱在体内大量堆积,引起•
系列中毒症状。
临床表现①M样中毒症状:如缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮肤湿冷、恶心呕吐、腹痛腹泻、
大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等。②中毒症状:如肌震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、心
动过速、血压先升高后下降等。③中枢症状:如先兴奋后抑制,出现头痛、头晕、不安、失眠、澹妄、昏
迷、呼吸和循环衰竭等。
轻度中毒以M样症状为主;中度中毒同时出现M和N样症状;重度中毒除出现M、N症状外,还出现中
枢症状。
第八章抗胆碱药
一、选择题
(一)A型题
1、阿托品对眼的作用是
A.散瞳、升高眼内压、视远物模糊
B.散瞳、升高眼内压、视近物模糊
c.散瞳、降低眼内压:、视远物模糊
D.散瞳、降低眼内压、视近物模糊
E.缩瞳、升高眼内压、视近物清楚
2、阿托品不能治疗
A.心动过缓
B.盗汗
C.青光眼
D.虹膜睫状
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