抗胆碱药优质版课件

抗胆碱药优选抗胆碱药M胆碱受体阻断药AntimuscarinicDrugs生物碱–

主要来源于植物阿托品(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广季胺类正好相反阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger化学结构+阿托品与东莨菪碱阿托品Atropine作用机制竞争性阻断M-R药理作用腺体分泌（敏感性不同）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松阿托品Atropine阿托品Atropine阿托品Atropine(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松CNS(+)→(-)尿遗症、尿频尿急等刺激症状阿托品AtropineCNS(+)→(-)解除小A痉挛

改善微循环中毒量：过度兴奋抑制大剂量：扩张血管（机制不明）(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)阿托品Atropine阿托品Atropine不良反应多而严重(少用)东莨菪碱-Hyoscyamusniger腺体分泌（敏感性不同）阿托品Atropine眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度

视近不清阿托品对眼的作用阿托品Atropine内脏平滑肌松弛取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支子宫平滑肌影响小大剂量：HR↑，传导↑阿托品Atropine阿托品Atropine尿遗症、尿频尿急等刺激症状解除小A痉挛

改善微循环大剂量：扩张血管（机制不明）(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)阿托品Atropine东莨菪碱-Hyoscyamusniger取决于其功能状态，痉挛状态：明显阿托品Atropine樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)东莨菪碱-Hyoscyamusniger胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支阿托品Atropine阿托品Atropine解除小A痉挛

改善微循环大剂量：扩张血管（机制不明）(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松选择性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine心脏小剂量：HR↓(-)突触前膜M1-RACh↑大剂量：HR↑，传导↑(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)

阿托品Atropine血管小剂量：血管血压无影响大剂量：扩张血管（机制不明）

解除小A痉挛

改善微循环

阿托品AtropineCNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋中毒量：过度兴奋抑制阿托品的用途

解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状制止腺体分泌

麻醉前给药严重盗汗/流涎

眼科应用

虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常急性心梗早期解救有机磷中毒

早期、足量、反复与解磷定合用阿托品Atropine不良反应口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)阿托品Atropine禁忌症青光眼前列腺肥大东莨菪碱Scopolamine作用特点中枢CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周

腺体、眼→较强平滑肌、心血管弱东莨菪碱Scopolamine用途麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病山莨菪碱Anisodamine，654-2作用特点内脏平滑肌、血管→较强CNS、腺体、眼→较弱用途抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛

阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品托吡卡胺扩瞳、调节麻痹弱、快、短查眼底、验光解痉药丙胺太林双环胺解痉，(-)胃酸分泌贝那替秦解痉，(-)胃酸分泌，安定黄酮哌酯奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强选择性哌仑西平替仑西平选择性(-)M1-R→胃酸↓N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药前房角变窄阻碍房水回流阿托品Atropine东莨菪碱-Hyoscyamusniger(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)阻断N-M接头的N-R→阿托品Atropine内脏平滑肌、血管→较强解痉，(-)胃酸分泌，安定东莨菪碱-Hyoscyamusniger生物碱–主要来源于植物(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松前房角变窄阻碍房水回流解除小A痉挛

改善微循环解除小A痉挛

改善微循环CNS(+)→(-)(-)突触前膜M1-RACh↑阿托品Atropine解除小A痉挛

改善微循环小剂量：血管血压无影响(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)大剂量：HR↑，传导↑樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)N2受体阻断药阻断N-M接头的N-R→→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药

筒箭毒小剂量：血管血压无影响胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支阿托品Atropine用于术中控制性降压、高血压急症(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)阿托品Atropine阿托品Atropine樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)选择性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine小剂量：血管血压无影响阿托品Atropine阻断N-M接头的N-R→解除小A痉挛

改善微循环(-)突触前膜M1-RACh↑阿托品Atropine尿遗症、尿频尿急等刺激症状(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)东莨菪碱-Hyoscyamusniger阿托品Atropine胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支选择性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine取决于其功能状态，痉挛状态：明显阿托品Atropine(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松阿托品Atropine大剂量：扩张血管（机制不明）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞大剂量：扩张血管（机制不明）阿托品Atropine解除小A痉挛

改善微循环尿遗症、尿频尿急等刺激症状前房角变窄阻碍房水回流中毒量：过度兴奋抑制括约肌松弛,扩大肌保持原张力阿托品Atropine(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)大剂量：HR↑，传导↑睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度视近不清阿托品Atropine大剂量：扩张血管（机制不明）睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度视近不清前房角变窄阻碍房水回流阿托品AtropineAntimuscarinicDrugs(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)前房角变窄阻碍房水回流前房角变窄阻碍房水回流阿托品Atropine胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支大剂量：扩张血管（机制不明）解痉，(-)胃酸分泌解除小A痉挛

改善微循环胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支解除小A痉挛

改善微循环前房角变窄阻碍房水回流取决于其功能状态，痉挛状态：明显选择性(-)M1-R→胃酸↓阿托品Atropine小剂量：血管血压无影响阿托品Atropine不良反应多而严重(少用)(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支阿托品Atropine不良反应多而严重(少用)大剂量：HR↑，传导↑阿托品Atropine阿托品Atropine尿遗症、尿频尿急等刺激症状胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支内脏平滑肌、血管→较强阿托品Atropine(-)突触前膜M1-RACh↑内脏平滑肌、血管→较强阿托品Atropine阿托品Atropine解除小A痉挛

改善微循环东莨菪碱Scopolamine阿托品Atropine内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药阿托品Atropine前房角变窄阻碍房水回流阿托品Atropine取决于其功能状态，痉挛状态：明显前房角变窄阻碍房水回流东莨菪碱-Hyoscyamusniger解痉，(-)胃酸分泌胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支内脏平滑肌、血管→较强大剂量：HR↑，传导↑内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药阿托品Atropine(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松大剂量：扩张血管（机制不明）阿托品Atropine东莨菪碱Scopolamine选择性(-)M1-R→胃酸↓中毒量：过度兴奋抑制解痉，(-)胃酸分泌，安定解除小A痉挛

改善微循环括约肌松弛,扩大肌保持原张力小剂量：血管血压无影响大剂量：扩张血管（机制不明）(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)前房角变窄阻碍房水回流解除小A痉挛

改善微循环美卡拉明(mecamylamine)东莨菪碱Scopolamine(+)N2-R→终板持久去极化

→对Ach不应→肌松樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)选择性(-)M1-R→胃酸↓选择性(-)M1-R→胃酸↓胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支不