精细化学品配方设计第三章剂型加工

精细化学品配方设计第三章剂型加工第1页，课件共47页，创作于2023年2月常见的

固体剂型第2页，课件共47页，创作于2023年2月常见的

液体剂型第3页，课件共47页，创作于2023年2月常见的气体剂型灭蚊片(烟薰剂)第4页，课件共47页，创作于2023年2月一、产品剂型加工的目的和作用使用方便充分发挥主要成分和产品的性能提高有效组分的稳定性并延长有效期避免有毒(刺激)成分集中，保障使用安全便于包装、储运和销售美化商品外观，提高竞争力第5页，课件共47页，创作于2023年2月以农药为例首先，农药的原药浓度过高,不宜直接使用,因为①浓度过大会导致药害；②很多农药不易溶于一般溶剂,或者物理状态不适合直接施用(如某些固体药剂)。其次，原药的物理性质大部分不容易施用，尤其不容易更好的附着展布，从而起到更好的防治效果。然后,经过制剂加工后更利于农药的储存和运输。再者，制剂中的某些助剂可以通过不同方式提高药效(其实是提高农药利用率)。还有,通过制剂加工可以进行药剂的复配(几种药剂混合加工),从而提高药效或者扩大防治范围。最后，通过制剂加工可以使得某些药剂在储存或运输中更安全，或者可以降低对动物毒性

农药的剂型至少有66种之多(不包括剂型以下的种数，如缓释剂下分物理型缓释剂有6类；化学型缓释剂有3类)。

第6页，课件共47页，创作于2023年2月农药剂型的发展农药剂型是指具有一定组分和规格的农药加工形态。一种剂型可以制成多种不同用途、不同含量产品，称为农药制剂。据1984年国际农药工业协会(GIFAP)按使用方法分类，有：(1)供加水稀释使用的浓缩剂型12种；(2)供加有机溶剂稀释使用的浓缩剂型4种；(3)供直接使用(不稀释)的剂型9种；(4)种子处理剂7种；(5)特殊用途的剂型。主要是气雾剂、烟雾剂和毒铒24种，共56种。20世纪90年代前后又出现水剂(As)、乳粉

(EP)、浓乳剂(CE)、胶体剂(CA)、水溶性浓缩剂(SCW)、缓释剂(SR)、胶悬剂(TS)、锭剂(TA)等几种剂型。第7页，课件共47页，创作于2023年2月药物的剂型第8页，课件共47页，创作于2023年2月近几年国内外主要剂型份额剂型国外(％)国内(％)乳油2645可湿性粉剂1017水乳剂、微乳剂52水剂198悬浮剂1610水分散性粒剂122其他1216第9页，课件共47页，创作于2023年2月美国制剂产品的剂型分布剂型数量百分比(％)尘剂5348粒剂172626锭剂／片剂5458可湿粉／尘剂5939微胶囊551WDG3826乳油185028SC3445水溶袋装1001可溶性固体911其他5017第10页，课件共47页，创作于2023年2月二、精细化学品剂型加工的发展洗涤剂:粉状块状液体膏状膜片胶囊农药:粉剂乳油、可湿性粉剂颗粒、悬浮剂微胶囊第11页，课件共47页，创作于2023年2月第二节精细化学品的常见剂型及常用的助剂一、精细化学品的常用剂型1.粉剂2.可湿性粉剂3.乳油剂4.膏剂5.颗粒剂6.悬浮剂7.微乳剂8.微胶囊剂9.气雾剂10.烟剂11.薰蒸剂第12页，课件共47页，创作于2023年2月二、剂型加工中常用的助剂化学助剂是在精细化学品加工和使用中所添加的具有某种特定的功能的各种辅助物料的总称。一般它们本身没有生物活性，但在配伍、剂型加工和最大限度地发挥主要成分的功效时是不可缺少的。剂型加工中常用的助剂有：填充剂表面活性剂溶剂增效剂第13页，课件共47页，创作于2023年2月第三节精细化学品常见剂型的加工及应用一、微胶囊概念：将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。优点1、掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）4、延缓药物的释放。第14页，课件共47页，创作于2023年2月微胶囊的特点大小形状表皮材料内容物微胶囊的制备化学法物理化学法机械法第15页，课件共47页，创作于2023年2月软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意图第16页，课件共47页，创作于2023年2月自动旋转轧囊机旋转模压示意图第17页，课件共47页，创作于2023年2月胶囊灌装机JTJ-II半自动胶囊填充机NJP-CNJP-D系列全自动胶囊填充机第18页，课件共47页，创作于2023年2月不宜制成胶囊剂的药物水、乙醇溶液易溶性、刺激性药物易风化、易吸湿药物

胶囊分类硬胶囊剂、软胶囊剂、结肠靶向肠溶胶囊剂第19页，课件共47页，创作于2023年2月二、粉剂的加工粉剂的制造方法：简单吸收法反应-吸收结合法干混法喷雾干燥法转鼓干燥法第20页，课件共47页，创作于2023年2月喷雾干燥装置第21页，课件共47页，创作于2023年2月喷雾干燥条件对粉剂性质的影响第22页，课件共47页，创作于2023年2月锤击式和冲击式粉粹机第23页，课件共47页，创作于2023年2月V型混合机

本混合机以对流混合为主，混合速度快，在旋转混合机中效果最好，应用非常广泛。操作中最适宜转速可取临界转速的30%～40%；最适宜充填量为30%。由两个圆筒成V型交叉结合而成。交叉角α=80～81°，直径与长度之比为0.8～0.9。物料在圆筒内旋转时，被分成两部分，再使这两部分物料重新汇合在一起，这样反复循环，在较短时间内即能混合均匀，图16-11表示物料在机内的运动轨迹。第24页，课件共47页，创作于2023年2月和面机第25页，课件共47页，创作于2023年2月锥形垂直螺旋混合机此种混合机的特点是：混合速度快，混合度高，混合比较大也能达到均匀混合，混合所需动力消耗较其它混合机少。第26页，课件共47页，创作于2023年2月振动筛第27页，课件共47页，创作于2023年2月各种粉粹机的功能比较第28页，课件共47页，创作于2023年2月三、片剂的加工片剂的加工一般是将有效组分与各种赋形剂混合后经过湿颗粒法压片或粉末直接压片。用于制备片剂的物料和各种辅料必须具有流动性和可压缩性，还需具有一定的粘性。当配方物料不具备这些性能时，就需要添加一些辅料(赋形剂)。常用的赋形剂有稀释剂和吸收剂(淀粉、糊精、碳酸钙)，润湿剂和粘合剂(水、乙醇、羧甲基纤维素、淀粉浆)和润滑剂(硬脂酸镁、滑石粉、液体石蜡)。第29页，课件共47页，创作于2023年2月固体剂型的制备工艺造粒是固体制剂的关键单元原料粉碎过筛混合造粒压片散剂颗粒剂片剂胶囊剂第30页，课件共47页，创作于2023年2月压片机第31页，课件共47页，创作于2023年2月维C糖粉100目混合粉末软材10目（1号）干燥80目（5号）等量递加混匀混匀制粒糊精整粒挤压过筛维生素C颗粒剂的制备第32页，课件共47页，创作于2023年2月四、气雾剂的加工

气雾剂是指将化学品的有效组分和抛射剂一同封装在带有阀门的耐压容器中，使用时借助抛射剂(液化气体或压缩气体)的压力，能够定量或者非定量地将内容物以雾状、糊状或泡沫状的形式喷出的制剂。气雾剂的分类空间类气雾剂表面类气雾剂泡沫类气雾剂粉末类气雾剂第33页，课件共47页，创作于2023年2月吸入性药物的处置气雾剂第34页，课件共47页，创作于2023年2月气雾剂的十大特点制剂洁净，不受外界污染药剂与空气隔绝，不会发生氧化和水合作用使用方便，可随意喷覆避免对使用者皮肤的污染减轻用药者的局部痛苦药物喷洒均匀，使用剂量少，效率高雾粒大小均匀，容易吸收每次喷出的剂量可控气雾颗粒小，表面积很大，漂浮时间长。使用效果好喷射功能和雾化条件可调，应用领域广第35页，课件共47页，创作于2023年2月气雾剂由四部分组成抛射剂药物与附加剂耐压容器阀门系统第36页，课件共47页，创作于2023年2月气雾剂产品设计时应考虑的因素喷雾状态泡沫状态使用时的温度稳定性溶解度腐蚀作用变色香气低温考验第37页，课件共47页，创作于2023年2月气雾剂的生产流程气雾剂的灌充方法有：压灌法、冷灌法、杯下压灌法第38页，课件共47页，创作于2023年2月气雾剂抛射剂的选择抛射剂应具备的条件：常压下其沸点必须低于40.6℃，常温下其蒸汽压要大于大气压；无毒、无刺激性；非易燃易爆；无色、无嗅、无味，化学性能稳定；来源广，价格低。常用的抛射剂品种有：氟氯烷烃类压缩气体碳烃类醚类第39页，课件共47页，创作于2023年2月五、分散体状剂型的加工溶解、扩散速度与药物分散状态及固体的表面积成正比各种分散体的表面积排序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂第40页，课件共47页，创作于2023年2月分散体系的分类分散体系均相分散体系（分子或离子分散）非均相分散体系（微粒或液滴分散）低分子溶液剂----分子或离子分散高分子溶液剂----高分子化合物分散溶胶分散体系粗分散体系乳浊液型液体制剂混悬液型液体制剂

胶体溶液型液体制剂第41页，课件共47页，创作于2023年2月六、膏剂的加工膏剂的基质有三种：油脂性基质乳剂型基质水溶性基质第42页，课件共47页，创作于2023年2月七、乳液剂型的加工乳状液分散质点大小与外观的关系透明液体0.05μm以下灰白色半透明液体0.05~0.1μm蓝白色乳状液0.1~1μm乳白色乳状液＞1μm外观分散质点大小乳状液类型的鉴别染色法：苏丹Ⅲ和甲基橙稀释法电导法滤纸润湿法光折射法第43页，课件共47页，创作于2023年2月无针粉末注射剂第44页，课件共47页，创作于2023年2月注射剂的制备注射用水制备配液过滤安瓿割、圆蒸煮、洗涤干燥灭菌灌封灭菌