《生物药剂与药代动力学》课程教学大纲

生物药剂与药代动力学课程教学大纲BiopharmaceuticsandPharmacokinetics学时数：32其中：实验学时：0课外学时：0学分数：2适用专业：药学本科一、课程的性质、目的和任务生物药剂与药物动力学是药学专业的主要专业课之一。生物药剂学主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄规律，研究药物的有效性和安全性，研究药物的理化性质、制剂及给药途径对药效的影响。药物动力学主要是应用数学方法和动力学原理，研究药物的体内经时变化规律，为合理用药、合理制药及合理评价药物提供科学依据。本课程要求学生掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念；掌握药物的体内过程及其影响因素；熟悉各种给药途径的特点；熟悉药物的相互作用；掌握单室模型血管外给药和血管内给药的动力学过程；掌握生物利用度和生物等效性的基本概念和研究方法；熟悉双室模型、统计矩原理、非线动力学的特点；熟悉给药方案设计的原理及方法；熟悉缓控释制剂的药物动力学；了解群体药物动力学药动-药效相关性等基本概念。二、课程教学的基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。通过理论讲授等教学方式使学生对本课程的学习，学生可掌握和了解药物的吸收、分布、代谢和排泄规律及药物的体内经时变化规律，为合理用药、合理制药及合理评价药物提供科学依据。（一）生物药剂学概述

1.掌握生物药剂学的定义与研究内容。

2.掌握剂型因素与生物因素的含义。

3.了解生物药剂学研究在新药开发中的含义。（二）口服药物的吸收

1.了解生物膜的结构和掌握药物通过生物膜的转运机制。

2.熟悉胃肠道的结构、功能及药物的吸收过程。

3.掌握影响药物消化道吸收的生理因素、剂型因素。

4.熟悉口服药物制剂产生不同药效、毒副作用及作用快慢的主要原因。（三）非口服药物的吸收

1.掌握各种血管外注射的吸收过程及影响因素。

2.掌握影响药物肺部吸收的因素。

3.掌握药物经皮和粘膜吸收的途径及影响吸收的因素。

4.熟悉直肠、鼻腔、眼部给药的吸收途径及影响因素。（四）药物的分布

1.掌握药物分布过程及其影响因素。

2.掌握表观分布容积的基本概念及意义。

3.熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物的淋巴转运过程及影响因素。

4.了解药物在脑内、脂肪、胎儿、血细胞内的转运过程，熟悉其影响因素及其对药物作用的影响。（五）药物代谢

1.掌握药物代谢的意义、主要途径、部位及过程。

2.熟悉主要药物代谢酶混合功能氧化酶的性质和代谢类型。

3.掌握影响药物代谢的因素。

4.了解运用药物代谢性质进行药物设计的方法。（六）药物排泄

1.掌握药物肾排泄的机制及影响因素。

2.掌握肾小球滤过的特点。

3.掌握肾清除率的定义及药物作用的影响。

4.熟悉药物的胆汁排泄过程、特点及肠肝循环对药物作用的意义。

5.了解药物排泄的其他途径。（七）药物动力学概述

1.掌握药物动力学的定义和研究内容。

2.掌握消除速度常数、半衰期、表观分布容积、清除率等的定义和意义。

3.掌握隔室模型的基本概念。

4.了解药物浓度与药理效应的关系。

5.了解药物动力学的发展简史及进展。（八）单室模型

1.掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药的药物动力学模型、方程。

2.掌握利用血药浓度求算药物动力学参数的方法。

3.熟悉利用尿药数据求算药物动力学参数的方法。

4.掌握参数法求吸收速度常数的原理及方法，熟悉Wagner-Nelson法求吸收速度常数的方法。

5.了解血药浓度与尿药浓度的关系。（九）多室模型

1.掌握静脉注射给药后血药浓度经时过程方程式，药物动力学参数的含义及计算方法。

2.熟悉隔室模型的判断方法。

3.了解其他给药途径的血药浓度经时过程方程式及参数的含义。（十）多剂量给药

1.掌握多剂量静脉注射给药稳态的形成、稳态血药浓度经时过程方程式。

2.掌握多剂量静脉注射给药多剂量函数、稳态平均血药浓度、蓄积因子、波动指数等的定义及计算方法。

3.了解其他给药途径的血药浓度经时过程方程式及有关参数的求算。（十一）非线性药物动力学

1.掌握非线性药物动力学的定义、特点及识别方法。

2.熟悉非线性药物动力学有关参数的估算方法。

3.熟悉非线性药物动力学与线性药物动力学的清除率、生物半衰期、AUC等参数的不同。（十二）药物动力学研究中的统计矩分析

1.熟悉零阶矩、一阶矩的基本含义。

2.掌握MRT、MAT、MDT、MDIT的含义及估算方法。

3.熟悉用矩量法估算药物动力学参数的方法。

4.了解用矩量法研究体内过程的基本原理。（十三）临床给药方案设计与治疗药物监测

1.掌握给药方案设计的基本内容。

2.熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其意义。

3.熟悉肾功能减退患者的剂量调节方法。（十四）群体药物动力学

1.了解群体药物动力学的基本概念及估算参数的方法。

2.了解群体药物动力学在个体化给药中的应用。（十五）药物动力学与药效动力学的相互关系

1.了解血药浓度与药理效应的关系。

2.熟悉剂量和半衰期与药效的关系。

3.了解药物动力学-药效学相关性模型。（十六）药物动力学在新药开发中的应用

1.熟悉新药开发研究中的药动学研究

2.熟悉WinNonlin和3P97药动学软件的基本操作。

3.掌握生物利用度的概念、实验设计和数据处理方法。

4.掌握生物等效性评价的统计分析方法。

5.熟悉影响生物利用度测定的因素。

6.了解新药审批办法有关生物利用度和生物等效性的有关规定。

7.掌握控释制剂剂量设计方法。

8.掌握缓控释制剂质量的体外评价方法。

9.熟悉体内外相关性实验的研究方法。三、课程的教学内容、重点和难点第一章生物药剂学概述一、生物药剂学概述二、药物的体内过程三、生物药剂学的研究内容四、生物药剂学的发展重点：重点：生物药剂学的概念，药物的体内过程难点：无第二章口服药物的吸收药物的膜转运与吸收机理影响胃肠道吸收的生理因素影响药物吸收的理化因素剂型因素对药物吸收的影响重点：重点：药物胃肠道吸收的影响因素难点：药物的膜转运与吸收机理第三章非口服药物的吸收一、注射给药二、口腔粘膜给药三、皮肤给药四、鼻粘膜给药五、肺部给药六、直肠与阴道给药七、眼部给药重点：重点：血管外注射的吸收过程及影响因素难点：直肠、鼻腔、眼部给药的吸收途径第四章药物的分布一、概述二、影响分布的因素三、淋巴系统转运四、脑内转运重点：重点：药物分布过程及其影响因素难点：药物在脑内、脂肪、胎儿、血细胞内的转运过程第五章药物的代谢一、概述二、药物代谢酶和代谢部位三、药物代谢反应的类型四、影响药物代谢的因素重点：重点：影响药物代谢的因素难点：药物代谢酶功能第六章药物的排泄一、药物的肾排泄二、药物的胆汁排泄重点：重点：药物肾排泄的影响因素难点：药物肾排泄的机制第七章药物动力学概述一、药物动力学的概念及发展概况二、药物动力学的研究内容三、药物动力学基本概念重点：重点：药物动力学的定义难点：隔室模型的基本概念第八章单室模型一、静脉注射二、静脉滴注三、血管外给药重点：重点：利用血药浓度求算药物动力学参数的方法难点：利用参数法求吸收速度常数的原理及方法第九章多室模型一、二室模型静脉注射二、二室模型血管外给药重点：重点：静脉注射给药后血药浓度经时过程方程式难点：隔室模型的判断方法第十章多剂量给药一、血药浓度与时间关系二、平均稳态血药浓度三、间歇性静脉滴注四、负荷剂量与最佳给药周期重点：重点：多剂量静脉注射给药稳态的形成、稳态血药浓度经时过程方程式难点：其他给药途径的血药浓度经时过程方程式及有关参数的求算第十一章非线性药物动力学一、概述二、非线性动力学方程三、血药浓度与时间关系四、药动学参数计算重点：重点：非线性药物动力学的定义难点：非线性药物动力学有关参数的估算方法第十二章药物研究中的统计矩分析一、统计矩基本概念二、用矩量估算药动学参数三、矩量法研究体内过程重点：重点：MRT、MAT、MDT、MDIT的含义及估算方法难点：用矩量法研究体内过程的基本原理第十三章给药方案设计与个体化给药一、临床给药方案设计二、治疗药物监测与给药方案个体化三、肾功能减退患者给药方案设计重点：重点：给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容难点：肾功能减退患者的剂量调节方法第十四章群体药物动力学一、群体药物动力学的基本概念。二、群体药物动力学的估算参数的方法。三、群体药物动力学在个体化给药中的应用。重点：重点：群体药物动力学的基本概念难点：群体药物动力学在个体化给药中的应用第十五章药物动力学与药效动力学的相互关系一、血药浓度与药理作用的关系二、药物动力学－药效学模型重点：重点：剂量和半衰期与药效的关系难点：药物动力学-药效学相关性模型第十六章药物动力学在新药开发中的应用一、新药开发研究中的药物动力学研究二、生物利用度与生物等效性评价重点：重点：生物利用度的概念、实验设计和数据处理方法难点：生物等效性评价的统计分析方法四、课程各教学环节要求生物药剂与药物动力学是药学专业的一门主要专业课程，为了使学生能掌握好这门重要专业课程，本课程在教学上采用理论讲授和理论考试等多种教学环节与方式。在理论教学中使学生掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念；掌握药物的体内过程及其影响因素；熟悉各种给药途径的特点；熟悉药物的相互作用；掌握单室模型血管外给药和血管内给药的动力学过程；掌握生物利用度和生物等效性的基本概念和研究方法；熟悉双室模型、统计矩原理、非线动力学的特点；熟悉给药方案设计的原理及方法；熟悉缓控释制剂的药物动力学；了解群体药物动力学药动-药效相关性等基本概念。考试以闭卷为主，主要考核学生对本课程基本原理和概念的掌握和应用，课程成绩由期末考试成绩（100%）组成。本门课程理论课教学采用多媒体教学手段。五、学时分配教学内容各教学环节学时分配作业题量备注章节主要内容讲授实验讨论习题课外其它小计第一章生物药剂学概述11采用多媒体教学第二章口服药物的吸收33第三章非口服药物的吸收22第四章药物的分布22第五章药物代谢22第六章药物排泄22第七章药物动力学概述22第八章单室模型44第九章多室模型22第十章多剂量给药22第十一章非线性药物动力学11第十二章药动学研究中的统计矩分析11第十三章临床给药方案设计与TDM22第十四章群体药物动力学11第十五章药动学-药效学相互关系11第十六章药动学在新药开发中的应用44合计=SUM(ABOVE)32=SUM(ABOVE)32六、