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文档简介
缓释药品汇总(超全)—、基本概念缓释制剂:系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。(缓慢非恒速)控释制剂:系指药物能在预定的时间内,以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。(恒速或接近恒速)缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在2~8h之间。骨架型缓控释制剂:美施康定;渗透泵型缓控释制剂:拜新同;膜控型(包衣型)缓控释制剂:倍他乐克;植入型缓控释制剂:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)。二、缓控释制剂特点1、三大优点延长给药间隔,减少服药频率,提高服药顺应性,如单硝酸异山梨醇酯缓释片;血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用,如非洛地平缓释片;
降低胃肠道刺激,如硫酸亚铁缓释片。糕控群制利血药法度普通制弄1糕控群制利血药法度普通制弄1w抉r日时间时间治疗范田普通制剂时间治疗范田普通制剂最低中毒淀虚2、三大缺点基于健康人群平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药方案;剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停止治疗;缓控释药品成本较高,制造过程复杂,生产易出现质量问题(特别是膜控型)三、典型缓控释制剂的比较1、 硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。2、 硝苯地平控释片降压更平稳硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间约12小时,降压谷:峰比值为21.4%。24dI时血压 24'日寸血压波动小 波动大控程片 缀释片口服:萄E一次 口服:每日二次硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷峰比值高达85%以上。3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%,头痛的发生率约为3.9%(来源:药品说明书)。硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。温馨提示:由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害,并可降低脑卒中等心脑血管事件风险,在经济条件许可的情况下,建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物,或硝苯地平控释片等。四、口服缓控释制剂的注意事项和误区1、注意事项不能掰开、碾碎或咀嚼,应整片(粒)吞服,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。带有刻痕的缓控释制剂,在服用半量时一定要沿刻痕掰开,不要随便掰开。缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外,一般为12小时或24小时服用1次,应注意不要漏服或随意增加剂量。有的缓控释制剂服用后,其制剂结构(外形)在人体内不被破坏,这些药物会以原形随粪便排出,这种情况是正常的,被称为“整吃整排”。如果在排泄物中发现整片药,不必感到恐慌。特殊状况:每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片,因不能消化食物和药物,使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外,发挥不了药效。腹泻期间可换用普通制剂,待腹泻痊愈后再接着服用控释片。2、常见误区嚼碎服用:如硝苯地平缓释片嚼碎加服,可诱发心源性休克。用药次数错误:茶碱缓释片晨服一片/日,可引起夜间哮喘发作(茶碱缓释片的正确用法是:一日2次,早、晚用100ml温开水送服)。控释制剂使用不当:芬太尼透皮贴剂,皮肤高于40°C时,血清浓度升高约1/3。导致嗜睡头晕、恶心呕吐等。应避免与热源接触,电热毯、电暖器、热水浴等。
等量转换:普通片与缓释片的生物利用度可能有差异,必须在医生指导下选择剂型。五、如何判断缓控释药物是否能掰开?可以掰开服用的缓控释片通用名商品名规格琥珀酸美托洛尔缓释片倍他乐克47.5mg盐酸曲马多缓释片奇曼丁100mg单硝酸异山梨酯缓释片索尼特60mg单硝酸异山梨酯缓释片依姆多20mg丙戊酸钠缓释片德巴金0.5g卡左双多巴控释片息宁卡比多巴50mg,左旋巴200mg首先,要看说明书:如果说明书中有半片药量的用法,就可以将药片掰开吃。如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开或碾碎”等,则只能整片服用;即便是同种药物不同厂家的缓控释药物,制剂工艺也有可能不同,所以掰或不掰请详见说明书;其次,要看药片:观察药片有无刻痕,一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计,则可以沿着刻痕掰开服用;最后,在用药之前,可以向药师咨询。
六、常用缓控释制剂及用药交代药品通用名商品名规格用法用量注意事项、患者须知分类酬达帕肢暇件片纳■hi隅1.诳1524小"SH片.帷虹1订嗑荷驾¥,■■木刑K•弄麻'F,理讨砰心说精墨就林拉曲米缰猝片盖祈0-12g起lSt11.5^1r清展口服一次必绸调以达到个体ft治疗.必顼补食的同时限用心J1蚀类垢散地尔硫克巍株殴囊nn合加爽90aS祐心柱,mill-w此如打堵别削耕,M日剂量不超过360ns,次成用."需任医牛一指仆1•-限用不雎藩肝心口氏芸单硝酸弃山梨阵酸释片霰尼特6Cvng而口:.长:出3孔£h'i*j者一"JflZXn清甄K瞥片或半片眼且打曲保持忒誓•加瓶可叩野』谢"it坦心口•普美单希酸彝山梨餐区虬芸•:Ong最?(j2~4夭起始使MjSOfflKn—Hl次;止帮削站为如略-山次,心哇肘迎培训辛睫S心 [I1W;曲片可沿刻抽掰外.JK用半flo部或半片1浏浦虚位持完埋,用半杯水舂弧,不可—或件维Ift用心时荧非冶地平破释片缺依定落用雄持制:&为5或1。底克r-H—株。服药成夜早晨'用水存眼,鳄片不能联、压毁哼择.心自曾卖晚始酸美托洛尔缱,。港他浜克47„See-无•祇.毗在早晨服用、柯地应个体化叶沿到线为JF半片庖用,何不能听嚼或压甜心£1专尤药品通用名商品名现格用法用量注意事项、患者须知分类鼎萃地平控舞拜新同Steig彝日一路毗一告.整片药片用步量液体吞脂缜餐片吞腿,不能聆碎.、分开和廉碎.心由代苦阳莘地平缓韩片促屈店涵g―次1片.一日次.鼠遵岳嘱勇龟与葡幕柚汁伉J矶整个存1W心血管装尼奖她平登耗片易发林■60tie做町-L20mg,—日2次整片吞皿,不能喘醉、分,F和瑕障心血管«旧典地平象符胶囊尼立非--^6O-12Cfla"龙粒),次塾片昏W.不能嗜程、好并初燃露心如计芫站,供1加1勘缠释汁来适可StagIF扫响尽匕土!:;为蛔演g.耳r,心.」学.次.产地的而膻1甘怖血茹成者4g株郡腔素治疗效果不满盘的推寿的萍日璋大刮里斯路整片吞皿,不能喂障、汁论和瑕降美涉拉秦境释轴粒利贫辿沙下述JH量犀天分A4枕口服,可餐时服出f用一料水漱服“急性期「陌犬:凌解期:LS时代:埴衅期:W"大拽内容物应吞服,不要咀嚼盐酸咪甲能缠样片专注达J&3E:3&3]每日:.;R1Smg..每次nJ增加刮量1*优至最高m.为泓嗨・防在早-馄制勤*尊周调擎用城疯区本品耍理片用啦送下,不徒咀嚼、擀i.'V'..ii'.位恿蜂4落岬殍药品通用名商品名药品通用名商品名规格用法用量注意事项、患者须知分类布洛芬缓释胶妻芬必御0.38成人,一次1枸.一日2次《早晚各次)•整粒存JH,不能喘碎、分开和碾碎11周体抗炎双知芬酸钠技他林 75皿 本品推荐剂虽为一日一次.每次75mg筠片须整片春州用液体送」L扒体抗炎坂样片 (1片〉:最大剂量为150mg(2片) 下,不可分甜或咀啧.宜于.分两次服用或遵医醐. 与食物同服司I噪美辛缓关达新 25职 •次25・50mg(l〜2粒),•日2次 整粒吞及不能嗤碎、分开1牌件抗炎释胶囊 和碾碎对匕液氛雄恭谣林0・65g成人•次1~2片,12-18岁儿童•次禁片吞服,不能喊碑、分开非出体质炎册缓释片 1片,岩持续发热或疼痛,母8小时•和爆碎次,24小时不超过3次。夏方氮壬他开瑞能 氛击他定成人及12岁以上儿童每次•片.II整片吞限.不能嗤碎.分开衅吸奈线定缓每片 5mg.砥二次,或谜医嗽 和缺碎酸伪麻黄碱】20呢茶歧缓样片 0.U 成人诙12岁以上儿敢,起始剂址为 本品不可压碎或咀岔 旺吸系统0.lg〜0.2g—H2次,V、晚川100时N开水送眼味哇斯汀缓释片皿治林成人(包括老年人)和12岁以1.儿亟:本品为缓祥薄膜衣片,不能每日1次,每次1片(lOmg).或遵医嘱掰开吸用.药品通用名商品名规格用法用量注意事项、患者须知分类盐敏文拉法辛缓释般囊怡诺思75n«:1501g早磴成晚间•个相对固定时间和食物同时服用,每口…次。75ng/d,最大剂址225«n&,d胶横鹿该警体服下避龟分开.压碎.啜眼或溶解后JH用神经系统盐酸文技法辛缓辞片成都康弘75飕9晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每H一次。75ng/d,Hi大剂量225mg/d应该整体眼下避免掰升、压碎、咀嚼或泡于水中.神经系线丙戊酸钠缓样片德巴佥相当丁0.5g丙戊酸衲起始剂量通常为每EhO-15ng/kg,随后递增至疗效涡意,儿fft30mg/Kg.成人20-30n©kg.老人按情况而定・可沿到线掰开TJVK用,但不能咀嚼或压碎就贝地尔缓释片寨舒达5嗾何口1片丁正督站束时服用.或对T捕怙较尸函井每日2片分别于两次正餐结束时服用幻片应于进餐结束时,用i杯水吞服,不要咀。宣神经彩4卡左双多巴控释片息宁卡比多巴50mg.左旋巴200叩每H2-8片,分数次眼用可物开半片服用,但不能明嚼或压碎甲磺酸多沙哇噪援释片可多华"g每日-次g应用足妆的水将药片完整舂服,不得咀喝、掰开成城碎后厩用浚尿系统盐酸伺大哩嗪绿释片桑塔每天1片(Ktag)K效缓杆片,晚皈后立即服用该片剂需整片吞服,不能泌尿系统茜品血用名商品名规格用法用量注意事项、患者须知分类诵克洛#g"片⑴〕希封劳0.375g咽炎、.65概体挺及皮旅炊组猊感染的推荐刊峨为375bie(一片>.每日一㈱。下尿路彼K的描琴都代梅花irg(一片i,每i.次-支y管此的推存剂M为"伽g:一并)r母日—谟,沛此和鼻室我的推荐洌嵬为750nifi〔—片L每日一一次.加仅削洁携界片11服给施时叮以不寿虎进料嫖而与仕物同服可以增如帝勤57桃年片的吸收址,片剂服用时不应册肝、「1冲或|||却园拭生素释片0.4g匪口也醇妇t瓶店服用本品不宜制血氏碎或叩喘闵片*此牛.去克拉检求媛辑片皆邦。血理步威上儿药及成人常用推荐剂量为辞次•-片皿融)危日一况暨中服用不要压碎或咀岫克牡将南^却片抗生玄头抱氮样片0,2Sg成年入故体或2。会厂以时儿如,常用牡旬H"克(成广8片},一代剂hl分*:口职r每gW"堆螺用壑片弃用,不能喘畦、分开检朋砰-指牛埃逻施立0.ISr空眼11%•战泞程为口E成入坪CJII噬3(Mibei—曰】洗.儿也Ufili^r?■-Wte:■■'血—D1次予可压力或咀KS步.•生也O.-5g成人^0.5s-Ut稼日A~4次坂后眼用,并按病情需舞调整剂亦日最大制域为如整片吞服*不能嚼碎.庭开和豪倬利摊日1淳、神沈口35g(1R)・整。春原职殆朗间右喝札对驾车袒机械埋作背彩的如痛J4茂薄品通用名商品名规格用法用量注意事项、患者须加分类格如吐嗪控桦础宇5mg昌船剂量为稼虬布:由与枯管同时肋H须整片折业,不能哺辞-分开和勘碎观美济列齐特赣舞片达关厦辫H1H,剂斌为30/iZOtEK〔即L尘4片}=够亍早曾时顾球二甲叔版堰祥片玄"BDOftg避ft■时成餐岳N瘀并蜘II质通常为4日-次.•-次1片.哽瞿时眼用.根据Uft*和岷梧闵警川札fuH最大M超过割'=知果旬日一次,每换也片不能达到满意的g,可改为每日两妆,待故引私¥片吞曲,不能啮悭、”开和倨碎科片奇鱼丁LMlLfi一1&从幡魅Mg(半片)开始鼎用-12小时服用•次,根抠上者疼痛程度可调整用蓟mT沿剽戏斑币航片IE用,但不能咀嚼或刑祷止嘛类盐恤明马多缀程片曾咻c.Ig-祷日最高削吊通普不建过以4gW片).两河药的闾隔不得奸8小时禅tti.凯嗟碎,止痛契盈酸羟考啊段奥施康定[fc£/4OEg初始用药孺址一般为腿,埠M小时囤用一粮、郭屈,itlffiffi情仟知霍定剂量必说整片吞眼,不砌Jh咀噜或听磨止端英幡酿监舍瑞林缓祥植〉剂诺雷得3.6il£本品&细g—更,案烦天一次布腰配壁皮下注射1、琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他洛克),规格:47.5mg可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。适应症:高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。用法用量:口服,一天一次,最好在早晨服用;服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。2、 硝苯地平缓释片(II)(伲福达),规格:20mg适应症:用于治疗高血压、心绞痛。用法用量:口服。一次1片,一日1〜2次;不受进食影响;避免与葡萄柚汁同服。3、 硝苯地平缓释片(0),规格:30mg适应症:高血压;冠心病:慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)用法用量:一次30mg,一日1次;空腹情况下用水整片吞服。4、 硝苯地平控释片(拜新同),规格:30mg适应症:高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)用法用量:一次30mg,一日1次;用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制5、 非洛地平缓释片(波依定),规格:5mg适应症:高血压、稳定性心绞痛。用法用量:常用维持剂量为5或10毫克,一日一次;服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎;剂量调整间隔一般不少于2周。肾功能损害:肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。6、 盐酸二甲双胍缓释片(麦特美),规格:0.5g适应症:II型糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用;对某些磺酰脲类疗效差的II型糖尿病病人有效。用法用量:晚餐时服用;开始用量通常为每日一次,一次500mg,每日最大量不超过2000mg。超说明书适应症:多囊卵巢综合征1.5g/d,分3次服用。7、 氯化钾缓释片,规格:0.5g适应症:治疗低钾血症各种原因引起的低钾血症用法用量:成人每次0.5g〜1g,每日2〜4次,饭后服用;一般成人每日最大剂量为6g;对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液,稀释于冷开水或饮料中内服。8、 双氯芬酸钠缓释胶囊(I),规格:0.1g适应症:缓解类风湿关节炎、骨关节炎;原发性痛经,牙痛,头痛等。用法用量:一次0.1g(1粒),一日1次。9、 布洛芬缓释胶囊(芬必得),规格:0.3g适应症:用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。用法用量:成人,一次1粒,一日2次(早晚各一次)。10、 甲磺酸多沙唑嗪缓释片(可多华),规格:4mg适应症:良性前列腺增生对症治疗;高血压。用法用量:常用剂量为每日一次4mg;不受进食与否的影响。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者应慎重。在此缓释片中,多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可能在大便中见到。11、 头孢氨苄缓释片(美丰),规格:0.25g适应症:敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染;扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、哮喘和支气管扩张感染等。用法用量:成年人及体重20公斤以上儿童,常用量每日1~2克,一天剂量分2次口服。12、茶碱缓释片,规格:0.1g适应症:适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。用法用量:成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1g〜0.2g,一日2次,早、晚用100ml温开水送服。13、 盐酸羟考酮缓释片(奥施康定),规格:10mg/40mg适应症:用于缓解持续的中度到重度疼痛。用法用量:每12小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。14、 盐酸吗啡缓释片(美菲康),规格:10mg/30mg适应症:强效镇痛药,主要适用于晚期癌症病人镇痛。用法用量:最初宜从每12小时服用10mg或20mg开始,根据镇痛效果调整剂量,以及随时增加剂量,达到缓解疼痛的目的。个体间可存在较大差异。15、 芬太尼透皮贴剂(多瑞吉),规格:4.2mg/8.4mg适应症:用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。用法用量:应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面贴用;应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触。本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时,应更换粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。发热/体外受热的影响:皮肤温度升至40°C时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。避免将本品的贴用部位直接与热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或白照灯、强烈的日光浴、热水瓶、长时间的热水浴、蒸汽浴及热涡矿泉浴等。16、丙戊酸钠缓释
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