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文档简介

一、抗真菌药物简介常见病表现在皮肤、粘膜、皮下组织由于居住环境较差、气候潮湿，卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易发生

1深部脏器的真菌感染发病率愈来愈高，也愈来愈严重抗生素的大量使用或滥用菌群失调免疫抑制剂的大量应用皮质激素器官移植白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力对抗真菌药物的研究与开发受到重视2分类-来源和化学结构1、抗真菌抗生素多烯非多烯2、唑类抗真菌药物*3、其它31.结构和化学名1-[2-[（4-氯苯基）甲氧基]-2-（2，4-二氯苯基）乙基]-1H-咪唑硝酸盐62.发现1969年，克霉唑与咪康唑作为抗真菌药用于临床咪康唑可以口服抗真菌药的新结构类型治疗外表及体内深度的霉菌感染推动了唑类抗真菌药物的快速发展73.结构特点乙醇的取代物羟基为氯苯醚C-1被二氯苯基取代C-2与咪唑基联结C-1是手性碳使用消旋体

84.Econazole的合成95.作用机制抑制真菌细胞色素P-450，抑制麦角甾醇的生物合成10三、抗真菌药物氟康唑

Fluconazole大扶康111.结构和化学名

2-（2，4-二氟苯基）-1，3-双-（1H-1，2，4-三氮唑基-1）-2-丙醇122.发现咪唑类抗真菌药物效关系研究三氮唑替换咪唑环后，得到的抗真菌药133.作用机制对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性使真菌细胞失去正常的甾醇14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积抑制真菌

14麦角固醇的合成过程

角鲨烯环氧化酶1.角鲨烯羊毛固醇；

P-450依赖性14-α-去甲基酶2.羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇

14位还原酶和7-8位异构酶3.14-去甲基羊毛固醇麦角固醇返回作用机制154.吸收和排泄口服吸收可达90％胃的酸性不影响其吸收空腹服药，1∽2小时血药浓度达峰值T1/2约30小时在尿中大量以原型排泄

165.药物作用特点与蛋白结合率较低生物利用度高可穿透中枢

176.抗菌谱新型隐球菌白色念珠菌其他念珠菌黄曲菌烟曲菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌

187.同

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