金莲花化学成分的分离与研究

金莲花化学成分的分离与研究

金莲花是毛科植物金莲花的干燥花蕾，属于多年生草本植物。全世界共有25种金莲花,我国有十余种,主要分布在河北、山西、内蒙及东北等地,其中以河北省承德地区所产质量最佳。金莲花的药用价值早在清代赵学敏所著的《本草纲目拾遗》中就有所记载,谓其味苦、性寒、无毒,可治口疮、喉肿、浮热、牙宣、耳疼、目痛,并具明目、解岚障之功效。金莲花资源丰富,药用价值高,不仅具有抑菌、抗病毒、抗氧化、抗癌、解挛、降压的功效,更有望被应用于卷烟加香的制作工艺中。现如今,临床多将其用于治疗呼吸道及泌尿道感染等疾病。1挥发油类化合物多数学者认为金莲花中抑菌效果较好的是从黄酮类成分分离出的荭草苷和牡荆苷,此外其还含有金莲酸、软脂酸和黎芦酸、生物碱、挥发油、鞣质及多种甾醇类化合物。金莲花的挥发油成分以挥发性脂肪酸为主,含量相对较高的有十四烷酸(21.34%)、十二烷酸(20.57%)、十六烷酸(5.46%)等。虽然不同品种的金莲花中被分离出的有机酸成分不同,但每种都提取出了藜芦酸,而生物碱、香豆素、树脂、多糖、鞣质及多种甾醇类化合物的国内外相关报道少之又少。2有效成分的提取和测量2.1有效提取的提取2.1.1黄酮提取量的筛选金莲花的主要成分为黄酮类物质,可溶于水、醇、丙酮等极性较强的溶剂中。白云娥等认为总黄酮的含量与提取媒介和方法有关,其研究表明总黄酮的提取量:水提法>甲醇提取法>超声提取法。张怡等采用均匀设计实验法,以出膏率和荭草苷得率为指标,观察用水量、煎煮时间和醇沉浓度三种因素的影响,结果表明醇沉浓度在80%时可基本提取完全。由于水的沸点高,浓缩蒸发时间长,提取液易变质,因此目前主要以乙醇为提取溶剂。2.1.3超声超声作用白云娥等将超声提取法与水或醇提取法作对比研究,结果表明在较低温度超声作用下,可提高提取率并缩短提取时间,还可以提高原料的利用率。但超声提取条件要求非常严格,对容器壁厚度及其放置都有很高的要求,所以目前仍止步于实验室阶段。2.2化学成分的测定金莲花的总黄酮含量测定一般以芦丁为对照品,采用分光光度法测定。金莲花制剂的有效黄酮含量测定主要以荭草苷和牡荆苷为对照品,采用比色法、紫外分光光度法和HPLC测定。此外,还有报道采用TLC进行定性分析,分光光度法进行定量分析,也可作为金莲花的质量控制方法。采用紫外分光光度法于350nm测定金莲花提取液的吸光度,以荭草苷为对照品,即得到标准曲线回归方程。3药理作用和应用3.1金莲花提取物中总黄酮类成分对抑菌效果的影响体外抑菌试验表明,金莲花对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌,如铜绿假单胞菌、甲链球菌、肺炎双球菌、卡他球菌、痢疾杆菌等均有较好的抑制作用,尤其对铜绿假单胞菌抑制作用显著。林晨等通过研究金莲花提取物体外抗菌效果发现,其水和60%乙醇提取物中总黄酮含量的高低与抑菌效果无相关性,因此推测金莲花中的抑菌成分除黄酮类外还有其他成分。随后,李药兰等研究显示,金莲花中的原金莲酸对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有一定的抑制作用。另有研究发现,金莲花中的荭草苷和牡荆苷对表皮葡萄球菌的抑制作用与总黄酮相当,而荭草苷对金黄色葡萄球菌的抑制作用优于总黄酮。王凌云等发现,总黄酮、荭草苷和牡荆苷三者中,牡荆苷的抑菌效果最好。此外,有学者用超声提取液做抑菌试验,结果显示金莲花浓度在1.25g/L以上时对变形杆菌和伤寒杆菌具有明显的抑制作用,对产气杆菌、大肠杆菌有中等强度的抑制作用,而对金黄色葡萄球菌则没有抑制作用。3.2总黄酮和牡蛎荆苷对呼吸道疾病的抑制作用金莲花水提液对CoxB3病毒有很强的抑制作用,对CoxA24变异株有一定抑制作用。金莲花中的总黄酮对呼吸道合胞病毒(RSV)、A型流感病毒(FLUA)、和副流感3型病毒(para3)有较弱的抑制作用;荭草苷和牡荆苷对para3有较强的抑制作用。苏连杰等用金莲花乙醇提取物对感染流感病毒的小鼠进行研究,结果显示中、高剂量组感染病毒小鼠的存活时间明显延长。3.3金莲花抗氧化能力研究金莲花的有效成分荭草苷和牡荆苷均具有清除超氧阴离子、羟基自由基、DPPH自由基以及保护红细胞膜的作用,抗氧化能力为牡荆苷<荭草苷<维生素C,与文献报道的β环上连有邻二酚羟基的黄酮抗氧化活性强于β环上连有一个酚羟基的黄酮抗氧化性的研究结果一致,提示金莲花有效成分荭草苷的抗氧化活性高于牡荆苷。近年来有报道称该类成分可通过抗脂质过氧化和提高机体抗氧化酶活性等作用机制发挥抗氧化作用。3.4金莲花颗粒制剂北京制药厂早在1973年就将金莲花片剂及针剂应用于临床中,其治疗扁桃体炎、呼吸道感染等效果显著,其中片剂总有效率为91.0%,注射液总有效率为80.8%。随后人们不断对金莲花进行研究,发现其抗菌谱广、疗效显著且无明显毒副作用,临床用于治疗泌尿系统感染疗效极好。近几年有学者对金莲花颗粒剂治疗急性上呼吸道感染的临床效果及不良反应进行了研究,发现其疗效显著,在治疗期间未出现不良反应。临床采用金莲花软胶囊治疗咽炎,无论是治愈率还是症状改善方面都比阿莫西林软胶囊疗效好,临床推广性高。此外,金莲花制剂还可以用于治疗肠炎、中耳炎、急性阑尾炎、急性结膜炎、急慢性支气管炎、喉炎、鼻窦炎等疾病。4口感的成分及口感随着社会的进步和科学技术的发展,人们对生活质量愈发关注,因此金莲花应用到卷烟加香工艺中的前景广阔。金莲花浸膏中的挥发性成分具有清甜的花香,对提高卷烟的抽吸品质具有重要作用。其中,高级脂肪酸能改变卷烟烟气的粗劣感而使其具有清甜柔和的味道,酯类物质特有的香气则可以提高和改善卷烟的气味,使之更香醇,味道更佳。二氢猕猴桃内酯具有凉爽轻快的香气,可有效降低卷烟呛鼻的刺激感。芳樟醇具有淡淡的洋柑橘果香味,使卷烟更香甜。紫罗兰酮具有紫罗兰的花香,能增加卷烟吃味的醇和度,同时使其具有与紫罗兰相类似的花香和木香。金莲花浸膏中的微量香味物质同样不容小觑,如苯乙醛的玉簪花香气浓郁,苯乙醛的玫瑰香气清甜,β-环柠檬醛具有独特的甜味。综上所述,金莲花浸膏可以应用于卷烟加工工艺中,以增加卷烟的香气,减轻呛鼻的刺激感,掩盖烟草的杂味,使卷烟具有独特的风味。5关于金莲花的药渣活性虽然学者们已对金莲花进行了生药学和药物化学等方面的研究,并证实了其主要化学成分黄酮类物质具有抑菌、抗病毒的作用。也有相关文献报道金莲花已被制成多种制剂应用于临床,但有关其剂型对药效影响的文献却鲜见报道。到目前为止,对金莲花的研究仍不够深入,其在临床应用时制剂的稳定性和质量控制、药物毒理学等方面还有待深入研究。众多学者对金莲花药渣提取物的活性成分———黄酮类化学成分中抗病毒、抗菌活性物质具体是哪种化合物及其药理作用等也没有深入研究。综上所述,金莲花现代应用发展前景广阔,若进一步对其剂型和药渣活性进行深入研究,使其在临床应用上有所突破,届时金莲花制剂将会成为一种生物利用度高、疗效显著、毒副作用