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chapter3外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs1外周神经系统:传入神经系统自主神经系统传出神经系统运动神经系统外周神经系统药物2传出神经系统分类自主神经系统34

肾上腺素能神经在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。肾上腺素能效应都以a-，β-受体为中介。5分类依其药理作用的不同，分为四大类:拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药（循环系统，治疗心血管系统疾病）6织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。已发现H1、H2、H3H1受体拮抗剂——抗变态反应药H2受体拮抗剂——抗溃疡药物（消化系统）7

局部麻醉药：在用药局部可逆地阻断感觉神经冲动的发生和传到，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉是一类重要的外周神经系统用药8第一节拟胆碱药

CholinergicDrugs拟胆碱药是一类具有和乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同，可分为:胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂9乙酰胆碱的生物合成及降解10一．胆碱受体激动剂与乙酰胆碱结合的受体——胆碱受体分为：M受体——毒蕈碱（Muscarine）型受体N受体——烟碱（Nicotine）型受体11M受体激动剂的临床应用M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张。M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；治疗阿尔茨海默症；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。12(一)乙酰胆碱的化学结构修饰

及合成的胆碱酯类13（二）氯贝胆碱

BethanecholChloride14乙酰胆碱构效关系15胆碱酯类M受体激动剂的构效关系

五原子规则氨甲酰基取代使酯键稳定βα16位置1被乙基或苯基取代活性下降。位置2若有甲基取代，N样作用大为减弱，M样作用与乙酰胆碱相似。位置3若有甲基取代可阻止胆碱酯酶的作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用。17位置4带正电荷的氮是活性必须的，氮上以甲基取代为最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若3个乙基则为抗胆碱活性。对亚乙基桥部分，“五原子规则”

18目前对M胆碱受体激动剂的设计和

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