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文档简介
四环素类抗生素为四并苯(Naphthacene)衍生物,具有十二氢化并四苯基本结构
DCBA第五节四环素类抗生素四环类抗生素可与微生物核糖核蛋白30S亚基接合,通过抑制氨基酰-tRNA与起始复合物中核蛋白体的结合,阻断蛋白质合成时肽链的延长。(与核蛋白体30s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成.引起细菌细胞膜通透性增加)四环类早期主要用于治疗耐青霉素菌引起的感染。本类抗生素属广谱抗生素,对G+和G-及立克次氏体和大病毒有抑制作用。作用机制抗菌谱广(1)对G+菌作用不及青霉素和头孢菌素(2)对G-菌作用不及氨基糖苷类和氯霉素
(3)对支原体、衣原体、立克次体、某些螺旋体作用强。(4)对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效抗菌作用四体感染(多为首选)
立克次体:斑疹伤寒、恙虫病衣原体:鹦鹉热,衣原体肺炎,沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼支原体:支原体肺炎、盆腔炎螺旋体:回归热临床应用胃肠道反应刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适等。饭后服减轻(但减少吸收)二重感染敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。不良反应对骨、牙生长的影响沉积于骨、牙,与Ca2+结合变黄发育不全畸形、龋齿发育障碍禁用于妊娠4月以上的妇女8岁以内的儿童不良反应肝、肾毒性
为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇过敏反应药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性皮炎6.
维生素缺乏制造维生素B、K细菌受抑,致口角炎、舌炎、出血不良反应天然四环素:
抗菌谱广,可口服应用,方便。但由于细菌对四环素类耐药现象严重,对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低金霉素现仅限于外用土霉素已基本不用四环素用于某些感染性疾病
典型药物半合成四环素:多西环素、米诺环素、美他环素抗菌谱广抗菌活性较强耐药菌株较少
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