2020年药理学期末测试复习题TK含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。答：天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。2．细菌耐药性研究进展。答：细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。减少细菌耐药性的对策：⑴合理使用抗生素。⑵开发新的抗生素，改造现有药物。⑶使用生物制剂。3．简述氯胺酮的不良反应。答：1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。4．简述丙咪嗪的临床新用途。答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。5．简述药物流行病学的研究范畴。答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。6．简述新药临床试验的分期及意义。答：1.Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价。观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。2.Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。3.Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。7．简述阿斯匹林临床新用途。答：阿司匹林在临床治疗上的新用途有：1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。8．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。答：反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。9．简述抗氧化剂药物研究进展。答：1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。2.主要包括以下一些药物：⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。10．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。11．植物性雌激素的研究进展。答：1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。其结构和功能相似于雌二醇。2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。12．什么是ＧＣＰ，实施ＧＣＰ的目的？答：临床试验规范（ＧＣＰ）是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。ＧＣＰ是被国际公认的临床试验标准，其目的有：（1）用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究，确保受试者（病人）的权益与隐私得到保护，不受损害。（2）确保新药临床试验研究结果数据精确，结果可信。13．简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。答：1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止Ｉ型变态反应所致的哮喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原－抗体结合无影响，也不抑制抗体的生成。3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部病例发作。14．简述药物作用的两重性。答：所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。危害机体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。11.简述药物作用与药理效应。答：药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。15．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。答：异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。16．简述奥硝唑的药理作用及临床应用。答：奥硝唑进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基，抑制细胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破坏ＤＮＡ的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使病原体细胞死亡。临床应用于：⑴抗厌氧微生物感染；⑵治疗兰伯氏贾第虫病；⑶治疗阴道炎；⑷治疗阿米巴病；⑸放射增敏等。17．简述抗病毒药的研究进展。答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。18．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。答：⑴产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。⑶青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。⑷改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促进或制约的关系。19．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。答：1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。20．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。第三阶段：此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。均有很好的组织渗透性。第四阶段：此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。21．简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。22．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。答：近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。23．简述铬与2型糖尿病的研究进展。答：铬（Ｃｒ）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ＩＮＳ）抵抗。铬有望作为改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。24．简述硝酸甘油临床新用途。答：硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。该药在内科临床尚有如下用途：咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。25．简述雌激素与肿瘤发生的关系。答：1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。26．简述多巴胺及其体内过程的特点。答：多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，存在于外周去甲肾上腺素能神经、神经节和中枢神经系统的某些部位，为黑质－纹状体通路的递质。其体内过程特点：口服后易在肠和肝中被破坏而失效。在体内迅速经ＭＡＯ和ＣＯＭＴ代谢灭活，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。27．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。答：硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低心排出量，在减少心脏负荷，降低心肌耗氧量的同时，肺循环血量减少，从而达到止血目的。28．简述硝酸异山梨醇酯（消心痛）的临床新用途。硝酸异山梨醇酯又名消心痛，用于心绞痛治疗已100多年，疗效可靠。后来又用于高血压，心肌梗死，充血性心力衰竭等疾病的治疗。其在内科临床有如下新用途：顽固性呃逆、脉管炎疼痛、支气管哮喘、咯血、急性肺水肿、门脉高压症。29．可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些？其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什么。答：1.对乙酰氨基酚、水杨酸盐类、四环素类和甲氨蝶呤等，可引起剂量依赖性肝损害。2.对乙酰氨基酚在治疗剂量下，与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合被代谢，代谢物经尿排出体外，大剂量时，这一代谢途径会饱和，大量的对乙酰氨基酚被氧化为活性代谢产物，后者具有直接损害肝细胞的能力，从而引起肝细胞坏死。30．简述维生素Ｃ用于治疗肝炎及合理应用。答：维生素Ｃ可激活脯氨酸羟化酶，促进胶原纤维蛋白的合成，从而减少出血的可能性。另外，由于肝炎患者的食欲不振、恶心、呕吐等，均可造成维生素Ｃ的摄入量减少。所以，维生素Ｃ作为肝炎治疗的辅助用药，是必不可少的。常用量：每次100ｍｇ，每日3次口服。31．简述甲氧氯普安（胃复安）的新用途。答：胃复安除具有较强的止吐作用外，在临床上有许多新的用途：1、十二指肠溃疡。2、糖尿病性胃轻瘫。3、幽门梗阻。4、催乳、急腹症、晕动病、直立性低血压等。32．简述根治幽门螺杆菌的研究进展。答：根治溃疡中的幽门螺杆菌感染可减少消化溃疡病的复发。以铋剂为基础的三联用药（铋剂＋四环素＋甲硝唑）在菌株敏感及病人配合的情况下，根治率可达95％以上，但副作用较多。由奥美拉唑与两种抗生素［克拉霉素和（或）阿莫西林和（或）甲硝唑］组成的三联用药或与以铋剂为基础的三联组成的四联用药更有效或疗程更短，疗效不受菌株对咪唑类药物耐药性的影响。33．简述Ｈ2受体拮抗剂的药理进展。答：Ｈ2受体拮抗剂选择性抑制胃酸分泌，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的胃酸作用。Ｈ2受体拮抗剂的化学结构与组胺有相似之处，现已发现到了第三代。1.第一代Ｈ2受体拮抗剂为西咪替丁通过数以百万计病人的治疗，获得了满意效果。2.第二代为雷尼替丁，由于该药临床效果比第一代的西咪替丁效果好，且不良反应小，将取代西咪替丁。3.第三代药物有法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等，已研制成功上市。Ｈ2受体拮抗剂的换代产品还在研究发展中。34．简述可使茶碱血药浓度升高的药物。答：1.大环内酯类抗生素：为肝微粒体酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢和清除。2.喹诺酮类、异烟肼、西咪替丁、别嘌呤醇、口服避孕药：为肝药酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢和排泄。3.其他药物：磺胺甲基异噁唑竞争性与蛋白结合，使茶碱血药浓度明显升高；氯霉素、克林霉素、林可霉素影响茶碱的肝内代谢；沙丁胺醇、大蒜素使茶碱ｔ1／2延长，血药浓度明显升高；美西律可阻止茶碱脱甲基，从而清除降低血药浓度升高。35．简述核苷反转录酶抑制剂类抗ＨＩＶ药物的作用机制。答：核苷反转录酶抑制剂类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒ＤＮＡ，导致ＤＮＡ链合成终止；也可抑制宿主ＤＮＡ多聚酶而表现细胞毒作用。36．简述唑类抗真菌药的分类、代表药物及适应证。答：1.分类：唑类抗真菌药可分为咪唑类和三唑类。2.代表药物及适应证：（1）咪唑类如酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑等，酮康唑可作为治疗浅表真菌感染的首选药。（2）三唑类包括氟康唑、伊曲康唑等，可作为治疗深部真菌感染的首选药。37．何谓先导化合物？答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。38．简述肾上腺素受体阻断药。答：肾上腺素受体阻断药亦称抗肾上腺素药，是指能与肾上腺素受体结合，但本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合，39．简述β－内酰胺类抗生素的耐药性机制。答：各种细菌对β－内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌（Ｇ＋）和革兰氏阴性菌（Ｇ－）的不同而有一定差异，大体上可分三大类：⑴因β－内酰胺类抗生素作用的靶位ＰＢＰ的变异而引起抗生素的亲和性下降；⑵β－内酰胺类抗生素因被β－内酰胺酶分解而失活；⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使细胞内浓度下降。40．简述何谓胆碱受体阻断药。答：胆碱受体阻断药亦称抗胆碱药，能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，能妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用，表现为胆碱能神经功能被抑制的种种作用。41．简述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。答：从药物的药效学和动力学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；根据疾病和患者的情况（疾病部位，病情轻重，患者肝肾功能）以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量及给药时间。42．简述受体的概念及特性。答：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。受体具有如下特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。43．简述何谓药源性疾病及其分类答：当药物作用到人体发挥药理作用时，有时产生一些与治疗作用不需要的反应，进而造成机体产生某些病理性变化，在临床上表现出各种症状，这种疾病叫做药源性疾病。其分类如下：（1）量效关系密切型；（2）量效关系不密切型；（3）长期用药致病型；（4）药后效应型。44．简述什么是耐受性、习惯性、成瘾性？答：1.耐受性：某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低，称为耐受性。2.习惯性：指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后仍有用药的欲望。3.成瘾性：指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。45．何谓变态反应？有何特点？答：变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。46．药物相互作用包括哪些内容？答：药物相互作用包括：1.药物吸收的相互作用；2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合；3.药物代谢的相互作用；4.竞争肾排泄的相互作用；5.药物效应的协同作用和拮抗作用；6.直接的化学或物理性相互作用。47．药理效应按性质可以分为哪两种情况？从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？答：药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（ＥＣ50）、效价强度。48．简述药物的剂量－效应关系和药物的时间－效应关系。答：药物剂量－效应关系简称量－效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间－效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。49．什么是药物作用的特异性？答：药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。50．简述磺胺类药物的作用机理。答：磺胺类药物是广谱抑菌剂。它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的结构与氨苯甲酸极为相似，可与其竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成，最终影响核酸的生成，抑制细菌的生长繁殖。51．简述局麻药过敏反应的防治。答：1.询问变态反应史和家族史，麻醉前过敏反应试验可采用皮内注射观察皮丘和皮疹；2.用药时先小剂量给予，初始给药时，务必待病人无特殊的主诉和异常反应时才能给足量；3.预防性用药；4.一旦发生变态反应，应立即停药、吸氧、补液和适当应用肾上腺皮质激素、肾上腺素及抗组胺药。52．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。53．哪些药物可影响华法林的作用？答：1.广谱抗菌素抑制肠道细菌，使体内维生素Ｋ减少，使华法林作用加强。2.阿司匹林等抗血小板药可与华法林发生协同作用，3.保泰松等可置换血浆蛋白。4.西咪替丁等因抑制肝药酶而使华法林作用加强。5.巴比妥类因诱导肝药酶而使华法林作用减弱。54．利血平与普萘洛尔合用有何危害？答：1.普萘洛尔是一种β－受体阻断剂，能与β－受体相结合，出现降压作用。而利血平能使交感神经末梢儿茶酚胺耗竭，降低血压。因此，利血平与普萘洛尔合用降压作用相加。2.利血平又能使心脏的儿茶酚胺耗竭，增强普萘洛尔的β－受体阻断作用，导致心脏的交感神经冲动减弱，发生危险。55．吗啡为什么能治疗心脏性哮喘？答：1.吗啡能够舒张外周血管，降低外周血管阻力，减少回心血量，减轻心脏的前后负荷，降低肺动、静脉压，有利于水肿的消除。2.吗啡的中枢镇静作用可消除患者的恐惧与忧郁情绪。3.吗啡对呼吸的抑制，可降低呼吸中枢对肺部传入刺激与二氧化碳的敏感性，从而减弱了反射性的呼吸兴奋作用。56．强心苷中毒引起的重症快速性心率失常可用何种药物针对治疗？答：强心苷中毒引起的重症快速性心率失常可用苯妥英钠针对治疗。这是因为苯妥英钠对强心苷引起的室性早搏、二联律、窦性心动过速等特别有效。它能针对性地抑制强心苷引起的心室异位自律性上升。57．简述抗心律失常药物治疗的一般用药原则。答：1.先单独用药，而后联合用药；2.以最小剂量取得满意的临床效果；3.先考虑降低危险性，再考虑缓解症状；4.充分注意药物的副作用及致心律失常作用。58．为什么静脉麻醉剂硫喷妥钠作用时效短？答：静脉麻醉剂硫喷妥钠作用时效短，主要与其在体内的分布有关。硫喷妥钠脂溶性高，亲脂性强，静脉注射后透入细胞快，可迅速分布到组织中。硫喷妥钠首先进入血液灌注量较大的脑、肝、肾等组织，并很快转移到肌肉及脂肪组织中，使脑组织中药物浓度很快下降，故作用时效短。59．何谓阿司匹林哮喘？答：某些哮喘患者服用乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为＂阿司匹林哮喘＂，它不是以抗原－抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制前列腺素（ＰＧ）生物合成有关。因前列腺素合成酶（ＰＧｓ）合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。60．使用解热镇痛药时应注意哪些问题？答：1.解热镇痛药用量太大时，可因大量出汗体温剧降，血压下降，引起虚脱，故对老年体弱和不满3个月的婴儿，用药尤应慎重。2.注意各种解热镇痛药的禁忌症和配伍禁忌以及不良反应说明，不可滥用。在使用复方制剂时应了解其成份，避免盲目使用，防止过敏反应的发生。3.一般以毒性低的药物如扑热息痛等作为首选。同时应严格按适应症给药。61．临床上为什么选用哌替啶镇痛？答：1.哌替啶（度冷丁）是人工合成的镇痛药，镇痛作用约相当于吗啡的1／8～1／10，哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。2.哌替啶成瘾性较吗啡小，戒断状态较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹涨、便秘和尿潴留等不良反应。所以，本品已成为临床上常用的吗啡代用品。62．使用肝素应注意哪些禁忌症？答：对肝素过敏、具有出血倾向、血友病、血小板功能不全和血小板减少症、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、肝或肾功能不全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先兆流产、产后、内脏肿瘤、外伤或手术后等禁用。63．氯丙嗪主要有哪些药理作用？答：1.安定作用：对大脑皮质的机能活动有明显的抑制作用。2.镇吐作用：小剂量能抑制延髓催吐化学感受区，大剂量则抑制呕吐中枢，产生明显的镇吐作用。3.降温作用，对发热和正常体温都有较强的降温作用。4.增强中枢抑制药的作用：能加强和延长麻醉药和镇痛药等中枢抑制药的作用。64．肝素和枸橼酸钠都能用于体内、体外抗凝吗？答：肝素抗凝作用较为强大，它在体内体外都有迅速的抗凝作用。枸橼酸盐在体内易被氧化，机体氧化枸橼酸盐的速率一般接近于其输入率。因此，枸橼酸钠只能做体外抗凝剂。65．麻醉前为什么要服用或者注射一些有关药物？答：1.能促使患者镇静，消除或减低紧张情绪，利于麻醉与兴奋诱导期缩短，减少麻醉药用量。2.抑制呼吸道的腺体分泌，使呼吸道干燥而畅通，防止麻醉时分泌物过多而阻塞呼吸道和术后吸入性肺炎。3.预防因迷走神经反射活动给患者带来不良影响，使麻醉过程平稳顺利。4.其他：降低基础代谢及刺激反应，有利于麻醉期安全；消除或对抗某些麻醉剂的呼吸抑制作用等。66．应用去甲肾上腺素时的不良反应是什么？答：1.静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。2.如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持每小时25ｍｌ以上。3.长时间滴注如果骤然停药，可见血压突然下降，故应逐渐降低滴速后停药。此外尚可使妊娠后期妇女子宫收缩。67．简述新斯的明中毒死亡的原因及如何抢救。答：1.中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。呼吸衰竭是新斯的明的Ｍ、Ｎ作用和中枢反应的综合结果。2.口服新斯的明出现严重不良反应时，可洗胃，同时需注意维持呼吸；3.也可静脉注射或肌内注射阿托品控制毒蕈碱样的作用，剂量为1ｍｇ～2ｍｇ，最大可用4ｍｇ。但因阿托品不能对抗烟碱样作用，需加用小剂量竞争性神经肌肉阻断药。68．简述抗恶性肿瘤药根据药物化学结构和来源如何分类。答：1.烷化剂（氮芥类，等）。2.抗代谢物（叶酸，等）。3.抗肿瘤抗生素（丝裂霉素、博菜霉素类，等）。4.抗肿瘤植物药（长春碱类，等）。5.激素类（肾上腺皮质激素，等）。6.其他类（铂类配合物和酶，等）。69．阿托品中毒如何解救？答：1.阿托品中毒解救主要为对症治疗。2.如属口服中毒，应立即洗胃、导泻，以促进毒物排出，并可用毒扁豆碱1ｍｇ～4ｍｇ（儿童0.5ｍｇ）缓慢静脉注射。3.如患者有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗。4.其他：患者应行人工呼吸，还可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的体温，这对儿童中毒者尤其重要。70．阿托品为什么能用于抢救中毒性休克的患者？答：阿托品能阻断Ｍ－胆碱受体，属抗胆碱类药。常规剂量能松弛内脏平滑肌，用于解除消化道痉挛，大剂量可使血管平滑肌松弛，解除血管痉挛，因此可用于抢救中毒性休克的患者。71．新斯的明与琥珀胆碱或普鲁卡因联用药效会发生什么变化？答：因新斯的明为抗胆碱酯酶药，能抑制琥珀胆碱水解，使琥珀胆碱的作用显著增强并延长；普鲁卡因水解依赖假胆碱酯酶，新斯的明使假胆碱酯酶失活，使普鲁卡因的水解减慢而作用得以延长。72．简述新斯的明的临床应用。答：1.为易逆性抗乙酰胆碱酯酶（ＡｃｈＥ）药，抑制ＡｃｈＥ水解Ａｃｈ而发挥完全拟胆碱作用，有Ｍ样和Ｎ样作用。2.主要用于重症肌无力，手术后腹气胀和尿潴留，阵发性室上性心动过速，竞争性肌松药过量中毒解救，而禁用于非竞争性肌松药中毒。3.其他：可用于阿托品中毒，对抗其外周症状。但因该品不能通过血脑屏障，所以对阿托品中毒的中枢症状无效。73．抗恶性肿瘤药的毒性反应分几种？答：1.目前临床使用的细胞毒抗恶性肿瘤药物对肿瘤细胞和正常细胞尚缺乏理想的选择作用，即药物在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。2.毒性反应可分为近期毒性和远期毒性两种。近期毒性又可分为共有的毒性反应和特有的毒性反应。74．简述肾功能不全患者的用药原则。答：1.明确诊断，合理选药。2.避免或减少使用肾毒性大的药物。3.注意药物相互作用，避免有肾毒性的药物合用。4.肾功不全而肝功正常者选双通道排泄的药物。5.根据肾功能情况调整用药剂量和给药间隔时间。6.必要时ＴＤＭ，设计个体化给药方案。75．简述氯丙嗪锥体外系反应症状有哪些？答：长期大量服用氯丙嗪可出现四种锥体外系反应：1.药源性帕金森氏综合症：患者表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等；2.静坐不能：患者表现坐立不安、反复徘徊；3.急性肌张力障碍：以面、颈、唇及舌肌痉挛多见，患者可出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。4.迟发性多动症，表现为不自主地有节律地刻板式运动。76．1％，器械消毒为0.1％。77．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。答：在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。78．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。答：1.目前认为受体分类的标准有三：⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ、α2Ｃ受体和β1、β2、β3受体。它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。79．我国化学药品发展新趋势。答：1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。2.医药产品更加面向国际国内两个市场。3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。80．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。81．简述药物不良反应所包括的内容。答：ＷＨＯ对药品不良反应（ＡＤＲ）的定义：是为了预防、诊断或治疗人的疾病，改善人的生理功能而给予正常剂量的药品所出现的有害的非预期的反应。内容包括：（1）药物引起的各类变态反应；（2）疑因药物引起的人体各系统、器官组织的功能和形态方面的异常；（3）疑因药物引起的致癌、致畸、致突变反应；（4）非麻醉药引起的药物依赖性等；（5）所有疑因药物引起的致残、丧失劳动能力，危及生命或死亡的不良反应。82．简述近年来新药研制中的新方法－－－－合理药物设计。答：最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位，再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，一些药物往往具有活性强，作用专一，且副作用较低的特点，这种药物设计方法称为＂合理药物设计＂。83．简要说明药物对映体的药效学有哪些情况。答：手性药物中对映体间药效学上的差异非常复杂，有如下几种情况：⑴药物的药理作用仅有一个对映体产生，或两个对映体具有性质完全相反的药理作用，或对映体之一有毒或具有严重的副作用。⑵一种药理作用具有高度的选择性，另一些作用的立体选择性很低或无立体选择性。⑶两个对映体药理作用不同，但合并用药有利。84．举例说明什么是药源性疾病。答：1.药源性疾病又称药物诱发性疾病，是医源性疾病的最主要组成部分。它是指由于药物作为致病因子，引起人体功能或组织结构损害，并具有相应临床经过的疾病：一般不包括药物愈量导致的急性中毒，事实上药源性疾病就是药物不良反应在一定条件下产生的后果。2.例如以青霉素为代表的多种抗生素的应用，出现过敏性休克、肾损害和骨髓抑制等，特别是60年代的反应停事件，在欧洲发生了8000多例畸形婴儿的＂药害＂灾难。85．简述急性中毒解救的一般原则。答：1.未吸收的毒物处理：采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物，防止吸收。2.已吸收的毒物处理：静脉输液以降低血中毒物浓度，使用利尿剂促进毒物排泄。3.对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。4.应用解毒剂：如已确证毒物性质，应选择适当的特异性解毒剂。86．中西药联用在临床使用应注意的问题是什么？答：中西药有互补性，联合应用可提高疗效，降低毒副作用，但必须注意：1.中西药的本质不同，用药原则也不同，西药一般主张单一用药，中药多以方剂为主，因此，尽可能减少不必要的中西药物并用。2.应根据中西医诊断和各自的用药原则进行，并尽可能减少中西医合并用药的种数和药量。3.尽可能选择不同的给药途径。必须同一途径用药时，应将中西药间隔一定时间。4.尽可能开展中西药物并用的临床药学检测和观察，收集方献资料、总结经验，提高合理用药水平。87．肝素的不良反应和注意事项是什么？答：1.不良反应：肝素毒性较低，主要为过量引起的自发性出血，表现为各种粘膜出血、关节积血和伤口出血等，所以使用中常以凝血时间为指标，进行严密监测，控制剂量。2.本品偶见过敏反应，如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎等。88．简述乙肝疫苗的作用、用途。答：乙肝疫苗系采集乙型肝炎表面抗原携带者的血液为原料制成的疫苗，接种后人体能产生相应的乙型肝