药物化学重点习题

药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关BA.氯沙坦 B.奥美拉唑C.降钙素 D.普仑司特E.氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能DA.预防脑血栓 B.避孕C.缓解胃痛 D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA.羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为AA.化学药物 B.无机药物C.合成有机药物 D.天然药物E.药物1-5、硝苯地平的作用靶点为CA.受体B.酶C.离子通道 D.核酸E.细胞壁2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成BA.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀 D.氨气E.红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是DA.双吗啡B可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为BA.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、H D.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是DA.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色 D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化 D.脱氯原子E.侧链去n-甲基2-10、不属于苯并二氮卓的药物是CA.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确DA.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-5、下列与epinephrine不符的叙述是DA.可激动和受体 B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质 D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)-ephedrine的结构是CA. B.C. D.E.上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是EA.Procaine有芳香第一胺结构 B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构 D.Lidocaine的中间部分较procaine短E.酰氨键比酯键不易水解4-1.非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是CA.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是BA.BC C. D.E.4-3.Warfarinsodium在临床上主要用于：DA.抗高血压 B.降血脂C.心力衰竭 D.抗凝血E.胃溃疡4-4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:EA.Clofibrate B.LovastatinC.Digoxin D.NitroglycerinE.Losartan4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA.甲基多巴 B.氯沙坦C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。BA.Ⅰa B.ⅠbC.Ⅰc D.ⅠdE.上述答案都不对5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是CA.三唑仑B.唑吡坦C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为BA.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲 D.乙溴替丁E.雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是DA.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇 D.昂丹司琼E.联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药B的研究中得到的新药。A.五倍子B.五味子C.五加皮 D.五灵酯E.五苓散6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E 粗粗糙糙A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯芬酸 D.萘普生E.萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物EA.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布 D.萘普生E.保泰松6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体DA.帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀 D.文拉法辛E.舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有ABCDA.对氯苯基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D.丁酰苯E.哌嗪环2-43、具三环结构的抗精神失常药有ACEA.氯丙嗪B.利培酮C.洛沙平 D.舒必利E.地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDA.巴比妥类B.三环类C.苯并氮卓类 D.咪唑并吡啶类E.西坦类3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACDA.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的ABDEA.Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构BDEA.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键 D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为BEA.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢 D.易水解E.易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括ACDEA.具有-苯乙胺的结构骨架B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.-碳上有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则BCEA.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2－3为好 D.Y为杂原子可增强活性E.R1为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine具有如下性质ABCA.易氧化变质 B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应D.氧化性E.弱酸性4-31.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA.1，4-二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响D.4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降4-32.属于选择性1受体拮抗剂有：ABEA.阿替洛尔 B.美托洛尔C.拉贝洛尔 D.吲哚洛尔E.倍他洛尔4-34.NO供体药物吗多明在临床上用于：ABDA.扩血管 B.缓解心绞痛C.抗血栓 D.哮喘E.高血脂4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：BDA. B.C. D.E.4-36.硝苯地平的合成原料有：BDEA.β-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDEA.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有ADEA.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCEA.联苯双酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ADA. B.C. D.E.7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符ACDA．结构中含有双β-氯乙基氨基B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E．易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37以下哪些性质与顺铂相符ABDEA.化学名为（Z）-二氨二氯铂 B.室温条件下对光和空气稳定C.为白色结晶性粉末 D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-41环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有BCEA．4-羟基环磷酰胺B．丙烯醛C．去甲氮芥D．醛基磷酰胺E.磷酰氮芥 7-42巯嘌呤具有以下哪些性质BDA．为二氢叶酸还原酶抑制剂B．临床可用于治疗急性白血病C．为前体药物D．为抗代谢抗肿瘤药E．为烷化剂抗肿瘤药7-44下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE7-45下列哪些说法是正确的BCDEA．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物8-38．氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-40．红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-43．青霉素钠具有下列哪些性质ABA.在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂E、室温放置会发生分子间的聚合反应10-41、符合tolbutamide的描述是ACDEA.含磺酰脲结构，具酸性，溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。可被用于tolbutamide的鉴定D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是ABCDA.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄10-43、符合metforminhydrochloride的描述是BCDA.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，溶液呈红色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E.易发乳酸的酸中毒BC10-46．久用后需补充KCl的利尿药是A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺内酯三、配比题[1-6－1-10]A.药品通用名 1-6、对乙酰氨基酚E.俗名1-7、泰诺B.ＩＮＮ名称 1-8、ＰaraacetamolC.化学名1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺E.俗名1-10、醋氨酚[2-11~2-15]D.丙咪嗪 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5丙胺A.苯巴比妥2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮E.氟哌啶醇2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮B.氯丙嗪2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺C.咖啡因2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，[3-11－3-15]A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵溴苯胺太林B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵溴新斯的明C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚肾上腺素D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐马来酸氯苯那敏E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因3-11、EpinephrineC3-12、ChlorphenaminemaleateD3-13、PropanthelinebromideA3-14、ProcainehydrochlorideE3-15、NeostigminebromideB[3-16－3-20]A. B.C. D.E.3-16、Salbutamol B沙丁胺醇3-17、CetirizinehydrochlorideD盐酸西替利嗪3-18、Atropine C阿托品3-19、LidocainehydrochlorideE利多卡因3-20、BethanecholchlorideA氯贝胆碱[3-21－3-25]A. B.C. D.E.3-21、Loratadine D氯雷他定3-22、AnisodaminehydrobromideC溴山莨菪3-23、Mizolastine B咪唑斯汀3-24、AtracuriumbesilateE苯磺阿曲库铵3-25、PancuroniumbromideA拌库溴铵[3-26－3-30]A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、Ephedrine D3-27、NeostigminebromideA3-28、Chlorphenaminemaleate E3-29、ProcainehydrochlorideC3-30、AtropineB［4-16~4-20］E4-16.Lovastatin A分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应A4-17.CaptoprilB分子中含联苯和四唑结构C4-18.Diltiazem C分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D4-19.EnalaprilD结构中含单乙酯，为一前药B4-20.LosartanE为一种前药[5-6-5-10]A5-6、西咪替丁 A.E5-7、雷尼替丁B.D5-8、法莫替丁 C.C5-9、尼扎替丁D.B5-10、罗沙替丁E.[5-16-5-20]5-16、多潘立酮 A.治疗消化不良5-17、兰索拉唑B.治疗胃酸过多5-18、联苯双酯 C.保肝5-19、地芬尼多D.止吐5-20、熊去氧胆酸E.利胆[6-11~6-15]6-11、阿司匹林 A.6-12、吡罗昔康D.6-13、甲芬那酸 E.6-14、对乙酰氨基酚B.6-15、羟布宗C.[7-16~7-20]7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A7-17是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗B7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C[8-11~8-15]8-11．头孢氨苄的化学结构为B8-12．氨苄西林的化学结构为C8-13．阿莫西林的化学结构为A8-14．头孢克洛的化学结构为D8-15．头孢拉定的化学结构为E[10-16－10-20]10-16、TolbutamideB.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味10-17.FurosemideC.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色10-18.SpironolactoneE.加入一定量的浓硫酸，呈红色，并有硫化氢特臭气体产生10-19.HydrochlorothiazideD.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物10-20.MetforminhydrochlorideA.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色四、问答题1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？答：不行，因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。1-30、简述药物的分类。答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易在接连上第二个基团，成为反映的副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？、答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带（）的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5时酮基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第5位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2-53、试说明地西泮的化学命名。答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系作为母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。4-42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶类3.苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明类4-47.Lovartatin为何称为前药?说明其代谢物的结构特点.Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内讲结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药，此开环的β-羟基酸的结构整好与羟甲戊二酰结构相似，由于没的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中的内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化，脱氢成亚甲基，羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物，3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵——H/K-ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌，且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强，而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久，即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用小。5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。