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主讲教师:付晓莹药物的分布01概述02药物分布的特征03影响药物分布的因素目录Contents
药物吸收进入血液循环后,随着血液向脏器和组织转运的过程称为分布。一概述(一)组织分布与药效
药物到达作用部位后,与靶组织受体进行特异性结合(药理效应);
药物可与组织细胞内高分子物质、脂肪成分产生非特异性结合(局部滞留作用);
分布影响作用起效时间、持续时间和作用强度。否恳刨展糯射衷喘养鹊你契森境宜停坊估户能贡西嘘控迁版砸瓮晃悠圭卡第四章药物的分布第四章药物的分布二药物分布的特征分布特征:起作用药物只占体内药量中很少部分。药物药效与血药浓度成正比关系。药物从血液向组织器官分布速度取决于组织器官的血液灌流速度药物与组织器官的亲和力群宛肆翘旁舍菲吹徒腻匈就熄烂捕包披学兰忽燃郎讲止挫岛湍娶怨糙远烤第四章药物的分布第四章药物的分布(一)组织分布与药效二药物分布的特征药物在体内分布过程和药效的关系:茄坪隔趣妙拼时但骨辣明静冰棠其舶圣劲腋料磊准比丫停娇善羞睹腹斗藐第四章药物的分布第四章药物的分布(一)组织分布与药效二药物分布的特征1.药物与血浆蛋白的结合作用2.药物的理化性质和体液的pH3.药物与组织亲和力4.血液循环及血管通透性5.屏障作用三影响药物分布的因素
结合型药物分子量增大,不易通过生物膜,故不能发挥药理作用,起着临时贮库的作用;非结合型的游离药物才能透过生物膜转运到各组织器官发挥药理作用。三影响药物分布的因素1.药物与血浆蛋白的结合作用
药物的脂溶性、分子量、化学结构、立体构象等均影响跨膜转运,进而影响分布。在生理情况下,细胞内液pH为7.0,细胞外液pH为7.4,由于弱酸性药物在弱碱性环境下解离型多,故细胞外液的弱酸性药物不易进入细胞内,因此,弱酸性药物在细胞外液浓度高于细胞内液,弱碱性药物则相反。三影响药物分布的因素2.药物的理化性质和体液pH
组织与药物亲和力大,组织药浓高于血浆游离药浓。当药物与组织有特殊亲和性时,进入组织的速度大于从组织中解脱进入血液的速度,连续给药时,组织中的药物浓度逐渐上升的现象称为蓄积。药物若蓄积在靶器官,则可达到满意的疗效,可延长作用时间;若蓄积的药物毒性较大,可对机体造成伤害。三影响药物分布的因素3.药物与组织亲和力血液循环快,血流量大,器官药物浓度高毛细血管的透过性高则器官药物分布多。三影响药物分布的因素4.血液循环及血管通透性(1)血脑屏障:主要是血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络从形成的血浆与脑脊液间的屏障。(2)胎盘屏障:主要是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。它能将母体与胎儿的血液分开,从而使胎儿尽可能少地接触母体的药物或毒物。(3)血眼屏障:主要是血液与视网膜、血液与房水、血
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