2024执业药师西药一药物首过效应影响因素练习题

2024执业药师西药一药物首过效应影响因素练习题单项选择题（每题2分，共20题）1.以下哪种给药途径最容易产生首过效应？A.口服B.静脉注射C.肌内注射D.舌下含服答案：A。解析：口服给药药物经胃肠道吸收后，先通过门静脉进入肝脏，部分药物在肝脏被代谢，从而使进入体循环的药量减少，容易产生首过效应。静脉注射直接进入血液循环，无首过效应；肌内注射经毛细血管吸收进入血液循环，不经肝脏首过；舌下含服经口腔黏膜吸收直接进入体循环，也可避开首过效应。2.药物首过效应主要发生在A.胃B.小肠C.肝脏D.肾脏答案：C。解析：首过效应主要是指药物在胃肠道吸收后，进入门静脉，在肝脏中被代谢，导致进入体循环的药量减少，所以主要发生在肝脏。胃和小肠主要是药物吸收部位；肾脏主要是药物排泄器官。3.下列药物中，首过效应明显的是A.硝酸甘油B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.布洛芬答案：A。解析：硝酸甘油口服时在胃肠道吸收后，通过肝脏时被大量代谢，首过效应明显，所以一般采用舌下含服等方式给药。对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬口服吸收后首过效应相对不显著。4.可减少药物首过效应的剂型是A.胶囊剂B.滴丸剂C.栓剂（直肠给药）D.片剂答案：C。解析：栓剂直肠给药时，如果距肛门2cm处给药，大部分药物可避开肝脏的首过效应。胶囊剂、滴丸剂、片剂口服给药都会经过肝脏首过效应。5.肝脏功能下降时，药物首过效应会A.增强B.减弱C.不变D.先增强后减弱答案：B。解析：肝脏是发生首过效应的主要器官，当肝脏功能下降时，肝脏对药物的代谢能力减弱，药物经过肝脏时被代谢的量减少，所以首过效应减弱。6.下列因素中，不影响药物首过效应的是A.药物的脂溶性B.胃肠道蠕动速度C.药物的剂量D.肝药酶活性答案：C。解析：药物的脂溶性影响药物在胃肠道的吸收及在肝脏的代谢，从而影响首过效应；胃肠道蠕动速度影响药物吸收时间和程度，与首过效应有关；肝药酶活性影响药物在肝脏的代谢，对首过效应有影响。药物剂量主要影响进入体循环的药量，一般不直接影响首过效应的大小。7.与药物首过效应大小无关的是A.给药时间B.药物的剂型C.药物的化学结构D.胃肠道的内容物答案：A。解析：药物的剂型会影响药物的吸收途径和速度，进而影响首过效应；药物化学结构不同，在肝脏的代谢情况不同，影响首过效应；胃肠道内容物会影响药物的吸收，与首过效应相关。给药时间主要影响药物在体内的血药浓度变化等，与首过效应大小无关。8.口服药物后，首过效应会使药物的A.生物利用度升高B.生物利用度降低C.半衰期延长D.半衰期缩短答案：B。解析：首过效应使部分药物在肝脏被代谢，进入体循环的药量减少，而生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的程度和速度，所以首过效应会使生物利用度降低。半衰期主要与药物的消除速度有关，首过效应一般不直接影响半衰期。9.下列哪种情况可增强药物的首过效应A.与食物同服B.合用肝药酶诱导剂C.合用肝药酶抑制剂D.增加给药剂量答案：B。解析：合用肝药酶诱导剂可使肝药酶活性增强，加快药物在肝脏的代谢，从而增强首过效应。与食物同服可能影响药物吸收，但不一定增强首过效应；合用肝药酶抑制剂会抑制肝药酶活性，减弱首过效应；增加给药剂量不改变首过效应大小。10.关于药物首过效应，说法正确的是A.所有药物都有明显首过效应B.首过效应只影响药物的疗效C.可通过改变给药途径减轻首过效应D.首过效应不会影响药物不良反应答案：C。解析：不是所有药物都有明显首过效应；首过效应不仅影响药物疗效，还可能影响药物不良反应，因为进入体循环药量改变会影响药物在体内的作用；可通过改变给药途径，如采用舌下含服、直肠给药等避开肝脏首过效应。11.药物首过效应主要影响药物的A.吸收过程B.分布过程C.代谢过程D.排泄过程答案：A。解析：首过效应是在药物吸收后，进入体循环之前在肝脏发生的代谢过程，主要影响药物从胃肠道吸收后进入体循环的药量，所以主要影响吸收过程。分布是药物进入体循环后在体内各组织的转运；代谢是药物在体内发生化学变化的过程；排泄是药物及其代谢产物排出体外的过程。12.以下给药途径中，首过效应最小的是A.口服B.经皮给药C.吸入给药D.直肠给药答案：B。解析：经皮给药药物经皮肤吸收进入血液循环，不经过肝脏首过效应，首过效应最小。吸入给药部分药物会在肺部吸收进入血液循环，但部分药物可能会在呼吸道被代谢等；直肠给药虽可部分避开首过效应，但仍有一定首过效应；口服首过效应明显。13.哪种药物特性不易产生首过效应A.高亲脂性B.高亲水性C.大分子药物D.易被胃肠道酶分解答案：B。解析：高亲水性药物在胃肠道吸收相对较难，且在肝脏代谢相对较少，不易产生明显首过效应。高亲脂性药物容易在胃肠道吸收且在肝脏代谢较多，易产生首过效应；大分子药物吸收困难，且可能在肝脏被代谢；易被胃肠道酶分解的药物在胃肠道就可能被大量破坏，后续经肝脏首过效应也会受影响。14.肝脏首过效应的本质是A.药物的化学结构改变B.药物的物理性质改变C.药物的剂型改变D.药物的剂量改变答案：A。解析：肝脏首过效应是药物在肝脏被代谢，代谢过程中药物的化学结构发生改变，导致进入体循环的药物成分和量改变。物理性质、剂型、剂量不是首过效应的本质，首过效应主要是化学结构改变导致的。15.若某药物首过效应严重，其适宜的剂型选择为A.普通片剂B.分散片C.口腔贴片D.泡腾片答案：C。解析：口腔贴片可经口腔黏膜吸收直接进入体循环，避开肝脏首过效应。普通片剂、分散片、泡腾片口服后都会经过肝脏首过效应。16.药物首过效应会使药物的血药浓度A.升高B.降低C.先升高后降低D.不变答案：B。解析：由于首过效应使部分药物在肝脏被代谢，进入体循环的药量减少，所以血药浓度会降低。不会使血药浓度升高，也不是先升高后降低，更不会不变。17.下列关于首过效应影响因素，正确的是A.年龄对首过效应无影响B.性别对首过效应无影响C.疾病状态会影响首过效应D.种族对首过效应无影响答案：C。解析：年龄、性别、种族等因素可能影响肝脏功能等，从而对首过效应有一定影响；疾病状态，如肝脏疾病会影响肝脏功能，进而影响药物在肝脏的代谢，即影响首过效应。18.首过效应主要发生在药物的哪个吸收部位之后A.胃B.大肠C.小肠D.口腔答案：C。解析：药物在小肠吸收后进入门静脉，然后进入肝脏，容易发生首过效应。胃吸收较少且不是首过效应主要发生前的吸收部位；大肠吸收相对较少；口腔吸收部分药物可避开首过效应。19.可增加药物首过效应的因素是A.胃肠道pH改变B.合用与药物竞争转运体的物质C.胃肠道血流减少D.药物制成脂质体答案：B。解析：合用与药物竞争转运体的物质，会影响药物在胃肠道的吸收，使更多药物进入肝脏代谢，增加首过效应。胃肠道pH改变可能影响药物吸收但不一定增加首过效应；胃肠道血流减少可能减少药物吸收及首过效应；药物制成脂质体可能改变药物的吸收等特性，但一般不是增加首过效应。20.首过效应会影响药物的A.溶解度B.稳定性C.药效D.密度答案：C。解析：首过效应使进入体循环的药量改变，从而影响药物在体内的作用强度和持续时间，即影响药效。溶解度、稳定性、密度与首过效应没有直接关系。多项选择题（每题2分，共10题）1.以下哪些因素会影响药物的首过效应A.药物的溶解性B.肝药酶的活性C.给药途径D.药物的晶型E.胃肠道菌群答案：ABCE。解析：药物溶解性影响药物在胃肠道的吸收，进而影响首过效应；肝药酶活性改变药物在肝脏的代谢，影响首过效应；不同给药途径决定药物是否经过肝脏首过效应；胃肠道菌群可影响药物在胃肠道的代谢和吸收，与首过效应有关。药物晶型主要影响药物的溶解速度等，对首过效应影响较小。2.能减轻药物首过效应的措施有A.舌下含服给药B.直肠给药C.鼻腔给药D.增加药物剂量E.合用肝药酶抑制剂答案：ABC。解析：舌下含服、直肠给药、鼻腔给药都可避开肝脏的首过效应，减轻首过效应影响。增加药物剂量不能减轻首过效应；合用肝药酶抑制剂主要是抑制药物在肝脏代谢，但不是避开首过效应的方式。3.下列药物剂型中，可能减少首过效应的有A.气雾剂B.注射剂C.缓控释制剂D.透皮贴剂E.软胶囊答案：ABD。解析：气雾剂吸入给药可部分避开首过效应；注射剂直接进入血液循环，无首过效应；透皮贴剂经皮肤吸收进入血液循环，避开首过效应。缓控释制剂主要是控制药物释放速度，对首过效应无明显影响；软胶囊口服给药会经过肝脏首过效应。4.首过效应可能导致的结果有A.药物疗效降低B.药物不良反应增加C.药物生物利用度降低D.药物作用时间延长E.药物代谢加快答案：ACE。解析：首过效应使进入体循环药量减少，导致药物疗效降低、生物利用度降低，且药物在肝脏被代谢，代谢加快。一般不会使药物不良反应增加，因为进入体循环药量减少，不良反应可能减少；也不会使药物作用时间延长，作用时间与药物消除等有关，首过效应主要影响吸收进入体循环阶段。5.影响药物首过效应的生理因素包括A.胃肠道的血流量B.肝脏的大小C.胃肠道的蠕动D.药物的脂水分配系数E.药物的解离度答案：ABC。解析：胃肠道血流量影响药物吸收及进入肝脏的药量，影响首过效应；肝脏大小一定程度反映肝脏代谢能力，影响首过效应；胃肠道蠕动影响药物吸收时间和程度，与首过效应有关。药物的脂水分配系数、解离度属于药物本身性质，不是生理因素。6.以下哪些药物在口服时首过效应明显A.利多卡因B.吗啡C.氯丙嗪D.地西泮E.阿莫西林答案：ABCD。解析：利多卡因、吗啡、氯丙嗪、地西泮口服时在胃肠道吸收后，经肝脏代谢，首过效应明显。阿莫西林口服吸收后首过效应相对不明显。7.可改变药物首过效应的因素有A.药物的制剂工艺B.同时服用的其他药物C.患者的饮食习惯D.患者的遗传因素E.药物的剂量答案：ABCD。解析：药物制剂工艺可改变药物的吸收特性，影响首过效应；同时服用的其他药物可能通过影响肝药酶等改变首过效应；患者饮食习惯影响胃肠道功能和药物吸收，与首过效应有关；患者遗传因素可影响肝脏代谢酶等，改变首过效应。药物剂量一般不改变首过效应本身大小。8.下列关于首过效应的描述，正确的有A.首过效应主要发生在肝脏B.首过效应会影响药物的吸收C.不同药物首过效应大小不同D.首过效应可通过调整剂型改善E.首过效应只对口服给药有影响答案：ABCD。解析：首过效应主要在肝脏发生；它使部分药物在肝脏代谢，影响进入体循环药量，从而影响药物吸收；不同药物化学结构等不同，首过效应大小不同；可通过改变剂型如采用非口服剂型避开首过效应。首过效应不只是对口服给药有影响，经胃肠道给药途径都可能有首过效应影响。9.药物首过效应与以下哪些方面有关A.药物的化学结构B.胃肠道的消化液成分C.肝药酶的种类D.药物的颗粒大小E.药物的旋光性答案：ABC。解析：药物化学结构决定其在肝脏的代谢情况，与首过效应有关；胃肠道消化液成分影响药物吸收，进而影响首过效应；肝药酶种类不同，对药物代谢能力不同，影响首过效应。药物颗粒大小主要影响药物溶解速度和吸收速度，但对首过效应直接影响较小；药物旋光性与首过效应关系不大。10.以下哪些情况可能导致药物首过效应增强A.肝脏疾病初期B.长期饮酒C.合用肝药酶诱导剂D.高脂肪饮食E.胃肠道感染答案：ABC。解析：肝脏疾病初期可能肝脏代谢功能增强，使首过效应增强；长期饮酒可诱导肝药酶活性增强，增加首过效应；合用肝药酶诱导剂直接增强肝药酶活性，导致首过效应增强。高脂肪饮食主要影响药物吸收，但不一定增强首过效应；胃肠道感染可能影响药物吸收，一般不增强首过效应。重点知识归纳1.首过效应定义：药物经胃肠道吸收后，在进入体循环之前，部分药物在肝脏被代谢，使进