执业药师考试《药学专业知识（一）》试题（附答案解析）

第页执业药师考试《药学专业知识（一）》试题（附答案解析）一、最佳选择题

1.关于药物制剂与剂型的说法，不正确的是A.药物剂型是药物的临床使用形式B.制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅料C.改变剂型可能改变药物的作用性质D.注射剂、单剂量滴眼剂中均不得加入抑菌剂E.吸入制剂吸收速度快，几乎与静脉注射相当正确答案：D解析：注射剂可以添加抑菌剂，如苯酚、甲酚、苯甲醇都可以作为注射剂的抑菌剂。

2.药物制剂稳定性变化可分为物理性、化学性和生物性三大分类。下列稳定性变化中，属于物理性变化的是A.氧化变色B.水解沉淀C.沉降分层D.降解变色E.酶解霉败正确答案：C解析：沉降分层属于物理性变化，氧化变色、水解沉淀、降解变色都属于化学性变化，酶解霉败属于生物性变化。

3.关于药物含量测定的说法，错误是A.含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的允许范围B.药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法C.采用化学方法测定含量的药物，其含量限度用有效物质所占的百分数表示D.采用生物学方法测定效价的药物，其含量限度用效价单位表示E.原料药物的含量限度未规定上限时，系指含量不超过101.0%正确答案：B解析：药物含量测定允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法，但在发生异议需要仲裁时仍以《中国药典》规定的方法为准，故B错误。

4.根据《中国药典》，关于贮藏要求要求的说法，正确的是A.遮光是指避免日光直射B.避光是指用不透光的容器包装C.密闭是指将容器密闭，以防止尘土与异物的进入D.密封是指将容器熔封，以防止空气与水分的进入E.阴凉处是指贮藏处温度不超过10℃正确答案：C解析：密闭是指将容器密闭，以防止尘土与异物的进入，C正确。遮光是指用不透光的容器包装用不透光的容器包装，A错误。避光是指避免日光直射，B错误；密封是指将容器密封，以防止风化、吸潮、挥发或异物进入，D错误；阴凉处是指贮藏处温度不超过20℃，E错误。

5.关于药物胃肠道吸收的说法，正确的是A.胃是被动吸收药物的主要吸收部位B.核黄素在十二指肠主动吸收，与促胃肠动力药同服时，其吸收会增加C.生物药剂学分类系统Ⅱ类药物具有低溶解性特点，可通过增加药物脂溶性改善吸收D.一般认为口服剂型的生物利用度顺序为：混悬液＞胶囊＞包衣片＞分散片E.难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度，其口服吸收会增加正确答案：E解析：难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度，药物更易溶解，其口服吸收也会增加，E正确。大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸收，A错误；核黄素在十二指肠主动吸收，与促胃肠动力药同服时，药物会迅速进入十二指肠，主动转运容易产生饱和，其吸收会减少，B错误；生物药剂学分类系统Ⅱ类药物具有低溶解性特点，可通过增加药物水溶性改善吸收，C错误；一般认为口服剂型的生物利用度顺序为：混悬剂＞胶囊剂＞分散片＞包衣片，D错误。

6.栓剂的质量要求不包括A.外观完整光滑B.有适宜的硬度C.崩解时限应符合要求D.无刺激性E.塞入腔道后应能融化、软化或溶解正确答案：C解析：栓剂在腔道内熔融后起效，融变时限应符合要求，并不是崩解时限，故C错误。

7.关于伊托必利作用机制及毒副作用的说法，错误的是A.具有多巴胺D2受体拮抗作用，可增加乙酰胆碱释放B.具有乙酰胆碱酯酶抑制作用，阻止乙酰胆碱水解C.几乎无甲氧氯普胺的锥体外系副作用D.易通过血-脑屏障而产生中枢副作用E.几乎无西沙必利的致室性心律失常副作用正确答案：D解析：伊托必利在中枢神经系统分布少，不易通过血-脑屏障，故D错误。

8.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类条血脂药阿托伐他汀钙的化学结构如下，其药效团是

A.氟苯基结构B.吡咯基结构C.3,5-二羟基戊酸结构D.异丙基结构E.苯氨甲酰基结构正确答案：C解析：他汀类药物的药效团是3,5-二羟基戊酸。

9.脂质体的质量要求中，检查项目不包括A.粒径B.包封率C.载药量D.渗漏率E.沉降体积比正确答案：E解析：脂质体不需要检查沉降体积比。通常混悬剂含有难溶性固体药物，容易聚集沉降，需要检查沉降体积比。

10.常与乙醇、丙二醇、注射用水组成注射剂的复合溶剂，大剂量注射时可能会导致患者出现惊厥、麻痹、溶血等现象的是A.PEG6000B

聚山梨酯20C.甘油D.注射用油E.二甲基亚砜正确答案：C解析：甘油常与乙醇、丙二醇、注射用水组成注射剂的复合溶剂，大剂量注射时可能会导致患者出现惊厥、麻痹、溶血等现象。

11.乳剂在放置过程中可能出现下列现象，不影响乳剂质量的是A.分层与絮凝B.分层与合并C.合并与转相D.破裂与转相E.转相与酸败正确答案：A解析：分层与絮凝不会影响乳剂的质量，故A正确。乳滴周围的乳化膜部分破裂会导致液滴合并，合并进一步发展会导致乳剂形成油相和水相，合并、破裂都会影响乳剂的质量。转相是乳剂由O/W型变成W/O型或发生相反的变化，酸败是乳剂发生了变质，转相与酸败也会影响乳剂的质量。

12.关于非甾体抗炎药双氯芬酸钠的说法，错误的是A.是芳基乙酸类代表性药物，具有较强的抗炎作用B.主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，无抗炎活性C.可通过抑制环氧合酶产生抗炎作用D.可通过抑制脂氧合酶产生抗炎作用E.可通过抑制花生四烯酸释放产生抗炎作用正确答案：B解析：双氯芬酸钠的主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，均有抗炎活性，故B错误。

13.甲磺酸伊马替尼的作用靶点是A.二氢叶酸还原酶B.拓扑异构酶C.蛋白酪氨酸激酶D.胸腺嘧啶核苷酸合成酶E.腺酰琥珀酸合成酶正确答案：C解析：根据金句替你（替尼）烙饼，甲磺酸伊马替尼属于蛋白酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点是蛋白酪氨酸激酶。

14.下列关于生物技术药物注射剂的说法，错误的是A.稳定性易受温度的影响B.稳定性易受pH的影响C.处方中加入蔗糖用作稳定剂D.处方中一般不得添加EDTAE.处方中加入聚山梨酯80防止蛋白变性正确答案：D解析：生物技术药物注射剂通常用EDTA（乙二胺四乙酸）为金属螯合剂抗氧化，故D错误。

15.吗啡化学结构如下，关于其结构与临床使用的说法，错误的是A.具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使用B.3位酚羟基甲基化得到可待因，具有镇咳作用C.是两性化合物，3位的酚轻基显弱酸性，17位的N-甲基叔胺显弱碱性D.3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合，口服生物利用度高E.在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡.具有催吐作用正确答案：D解析：吗啡的肝脏首关效应大，生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片，D错误。

16.下列不属于第二信使的是A.蛋白激酶CB.钙离子C.二酰甘油D.前列腺素E.一氧化氮正确答案：A解析：第二信使环磷酸鸟苷可激活蛋白激酶C而引起各种生物学效应，蛋白激酶C可以被第二信使激活，但它不属于第二信使，故A正确。钙离子、二酰甘油、前列腺素、一氧化氮都属于第二信使。

17.某患者使用氯霉素滴眼液Ⅰ后感觉口苦，改用氯霉素滴眼剂Ⅱ后该现象明显减轻。推测其较为合理的原因是A.滴眼液Ⅰ中氯霉素原料药苦味较重B.滴眼液Ⅱ中杂质含量少C.滴眼液Ⅰ的生产工艺不完善，在其生产过程中产生了苦味杂质D.滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料，增加了药液黏度E.滴眼液Ⅱ中可能含有矫味剂正确答案：D解析：氯霉素滴眼剂Ⅱ中有可能添加了高分子材料，增加了药液黏度，更有利于药物在眼部吸收，进入口鼻和胃肠道中的药量会明显减少，口苦的感觉就会明显减轻，故D正确。

18.药物分子与靶标结合时，键合作用强而持久的是A.离子键结合B.共价键结合C.氢键结合D.离子-偶极结合E.范德华力结合正确答案：B解析：共价键键能较大，作用强而持久，不可逆，很难断裂，故B正确。

19.关于卡托普利结构中巯基作用的说法，错误的是A.可与酶中锌离子结合，是关键的药效团B.可产生皮疹和味觉障碍的副作用C.可与半胱氨酸形成结合物，参与排泄D.分子间易形成二聚合物，失去活性E.巯基不易被氧化代谢，故作用持久正确答案：E解析：卡托普利中的巯基容易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键，故E错误。

20.关于药动学参数的说法，错误的是A.某药的生物半衰期为0.5小时，表明该药从体内消除的速率较快B.地高辛在人体的表观分布容积约500L，表明药物广泛分布于组织中C.表观分布容积不代表真实的生理容积D.某药物经肝肾两种途径从体内消除，该药物总清除率等于肝清除率与肾清除率之和E.米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率正确答案：E解析：米氏常数消除速度为最大消除速度一半时的血药浓度，故E错误。

21.关于药物效价强度的说法，正确的是A.用于药物内在活性的比较B.用于引起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较C.用于相同剂量或浓度下药物效应的比较D.用于药物安全范围的比较E.用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较正确答案：E解析：效价强度是指能引起等效反应的相对剂量或浓度，可用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较，故E正确。

22.新生儿使用氯霉素可导致“灰婴综合征”的主要原因是A.新生儿有较高的药物血浆蛋白结合率B.新生儿的药酶系统发育不完全C.新生儿的药物吸收较完全D.新生儿的胃肠蠕动能力弱E.新生儿阻止药物分布的屏障功能发育不完全正确答案：B解析：新生儿的药酶系统发育不完全，使用氯霉素会导致药物代谢变慢引起药物蓄积，从而导致“灰婴综合征”，故B正确。

23.孕激素黄体酮化学结构如下，关于其结构特征与应用的说法，错误的是A.可口服，不易被代谢，疗效持续时间长B.结构为△43，20-二酮孕甾烷C.在体内主要代谢途是6位羟基化，16位和17位氧化D.在6位引入双键、卤素或甲基，可延长体内半衰期E.是最强效的内源性孕激素正确答案：A解析：黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，故不能口服，A错误。

24.结构内含有羟基金刚烷片段，增加代谢稳定性的降糖药是A.格列本脲

B.那格列奈

C.沙格列汀

D.吡格列酮E.卡格列净正确答案：C解析：沙格列汀结构内含有羟基金刚烷片段，可增加药物代谢稳定性。

25.根据《中国药典》，多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间是A.1周B.4周C.2周D.3周E.5周正确答案：B解析：根据《中国药典》，多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用4周，B正确。

26.关于单室模型静脉滴注给药的说法，正确的是A.血药浓度达稳态后，加快滴注速率，血药浓度又会重新上升并趋于稳定B.滴注开始时，药物的消除速率大于给药速率C.滴注速率越大，达到稳态血药浓度的时间越短D.达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是3个生物半衰期E.可通过减慢滴注速率的方式降低药物的消除速率正确答案：A解析：单室模型静脉滴注给药，血药浓度达稳态后，加快滴注速率，血药浓度又会重新上升并趋于稳定，A正确。滴注开始时，药物的给药速率大于消除速率，B错误。药物达到稳态血药浓度的时间由药物自身的消除速率常数或半衰期决定，与静脉滴注的速度无关，C错误。药物达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是2个生物半衰期，D错误。药物的消除速率与静脉滴注速率无关，不能通过减慢滴注速率的方式降低药物的消除速率，E错误。

27.参与体内药物代谢最主要的氧化酶是A.CYP450酶B.过氧化酶C.单胺氧化酶D.黄素单加氧酶E.多巴胺β单加氧酶正确答案：A解析：CYP450酶是参与体内药物代谢最主要的氧化酶，A正确。

28.下列核苷类药物中，在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用、属于前药的是A.阿昔洛韦B.伐昔洛韦C.更昔洛韦D.齐多夫定E.司他夫定正确答案：B解析：伐昔洛韦属于前药，在体内产生活性代谢产物阿昔洛韦而发挥抗病毒作用。

29.在药物代谢的Ⅱ相反应中，与药物结合的内源性极性小分子不包括A.葡萄糖醛酸B.硫酸C.乳酸D.甘氨酸E.谷胱甘肽正确答案：C解析：在药物代谢的Ⅱ相反应中，与药物结合的内源性极性小分子包括葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸（主要是甘氨酸）以及谷胱甘肽，不包括乳酸，故C正确。

30.在临床使用过程中，防止输液微粒污染的方法是A.严格控制原料药的质量B.在输液器中安置孔径不大于0.8um的终端滤膜过滤器C.严格控制辅料的质量D.合理安排工序，加强生产过程管理E.严格灭菌条件，严密包装正确答案：B解析：在输液器中安置孔径不大于0.8um的终端滤膜过滤器，可以防止输液微粒的污染，故B正确。

31.抗精神病药氯丙嗪可产生锥体外系副作用的原因是A.该药物结构中含有毒性基团B.该药物与非治疗部位靶标结合C.该药物与治疗部位靶标结合D.该药物激动N2胆碱受体E.该药物在体内代谢产生醌类毒性代谢物正确答案：B解析：抗精神病药氯丙嗪会同时阻断多巴胺的4条通路，从而产生锥体外系的副作用，原因是该药物与非治疗部位的靶标结合，故B正确。

32.下列药物发挥的作用属于对因治疗的是A.抗高血压药B.解热药C.抗惊厥药D.抗菌药E.镇痛药正确答案：D解析：抗菌药能够杀灭病原微生物，从根源上消除了原发致病因子，属于对因治疗。抗高血压药、解热药、抗惊厥药以及镇痛药发挥的作用属于对症治疗。

33.氯雷他定的化学结构如下，关于其结构和应用的说法，错误的是A.结构中含有氯原子，药效强于赛庚啶B.作用于组胺H1受体，临床用作抗过敏药C.具有抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用D.易通过血-脑屏障，有明显中枢镇静副作用E.在体内发生去乙氧羰基代谢，代谢产物仍具有活性正确答案：D解析：氯雷他定不能通过血-脑屏障，没有中枢镇静的副作用，故D错误。

34.下列物质在混悬剂中均可发挥絮凝作用，其中絮凝作用最强的是A.氯化钠B.酒石酸钠C.枸橼酸钠D.三氯化铝E.苹果酸钠正确答案：D解析：通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝、反絮凝作用越强。三氯化铝含有3个氯离子，铝离子为三价阳离子，其絮凝作用最强。

35.当仿制药处方辅料不影响药物吸收时，可以豁免人体生物等效性试验的剂型是

A.普通片剂或胶囊剂B.口服混悬剂C.延迟释放制剂D.缓释制剂E.口服溶液剂正确答案：E解析：对于口服溶液、糖浆等溶液剂型，如果不含有可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可以豁免人体生物等效性试验，故E正确。

36.作用于中枢神经系统，反复使用可能产生依赖性的药物是A.氯丙嗪B.丙米嗪C.苯妥英钠D.吡拉西坦E.可待因正确答案：E解析：可待因为阿片受体激动药，作用于中枢神经系统，反复使用可能产生依赖性，故E正确。

37.关于个体给药方案调整的说法，错误的是A.可通过监测患者血药浓度调整给药剂量B.可根据患者肌酐清除率调整给药剂量C.可根据药物分布速率常数调整给药剂量D.可根据患者体重、体表面积以及年龄调整给药剂量E.可结合患者用药后的临床表现调整给药剂量正确答案：C解析：药物分布速率常数和药物自身的特点有关，与个体无关，故不能根据药物分布速率常数调整个体给药剂量，C错误。

38.通过影响机体转运体而产生药理作用的药物是A.呋塞米B.利多卡因C.卡托普利D.地西泮E.普萘洛尔正确答案：A解析：呋塞米能够抑制Na+-K+-2Cl-转运体从而产生利尿作用。利多卡因会抑制Na+通道，通过影响细胞离子通道产生药理作用；卡托普利会抑制血管紧张素转换酶，通过影响酶的活性产生药理作用；地西泮能够激动GABA（γ-氨基丁酸受体，普萘洛尔为β受体阻断药，它们都是作用于受体而产生药理作用。

39.某一室模型药物在体内的吸收和消除均符合一级动力学特征，已知药物k=1.98h-1，则药物的半衰期为A.2.0小时B.1.0小时C.1.4小时D.0.35小时E.0.70小时正确答案：D解析：药物半衰期的计算公式：t1/2=0.693/k，因此该药的半衰期t1/2==0.693/1.98=0.35h。

40.可引起微管相关神经毒性的药物是A.红霉素B.紫杉醇C.吗啡D.氯丙嗪E.可乐定正确答案：B解析：紫杉烷类药物如紫杉醇主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于G2/M期，抑制细胞分裂和增殖，会引起微管相关的神经毒性，因此B正确。

二、配伍选择题

A.TmaxB.波动度C.绝对生物利用度D.CssE.相对生物利用度41.主要用于评价吸收速度是否生物等效的药物动力学参数是42.某药缓释片T，以原研药缓释片R为参比制剂，相同剂量下，T与R的血药浓度-时间曲线下面积的百分比称为正确答案：A,E解析：Tmax是指药物的达峰时间，药物吸收越快，达到峰浓度所需的时间就越短，因此Tmax主要用于评价药物的吸收速度。相同剂量下，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的百分比称为相对生物利用度。

A.糊剂B.贴剂C.洗剂D.酊剂E.醑剂43.皮肤疾病急性期皮肤表现为红色斑丘疹，无渗液时可使用的剂型是44.既能保护滋润皮肤，还能软化附着物，促使药物渗透到皮肤深部而起作用的剂型是45.药物可透过皮肤入血起效的剂型是正确答案：C,D,B解析：皮肤疾病急性期皮肤表现为红色斑丘疹，无渗液时可使用洗剂或粉雾剂。酊剂既能保护滋润皮肤，还能软化附着物，促使药物渗透到皮肤深部而起作用。贴剂药物可透过皮肤入血起效。

A.伯氨喹B.琥珀胆碱C.异烟肼D.氯沙坦E.依那普利46.由于血管紧张素转化酶（ACE）基因的插入/缺失多态性而影响其疗效的药物是47.由于乙酰化酶基因多态性而影响其疗效的药物是正确答案：E,C解析：依那普利为血管紧张素转化酶抑制剂，由于血管紧张素转化酶（ACE）基因的插入/缺失多态性会影响药物疗效。异烟肼在体内发生乙酰化代谢，主要通过N-乙酰基转移酶（乙酰化酶）将异烟肼转变为乙酰化异烟肼而灭活，因此异烟肼会由于乙酰化酶基因多态性而影响药物疗效。

A.曲线①B.曲线②C.曲线③D.曲线④E.曲线⑤药物的血药浓度-时间曲线（药-时曲线）示意图如图所示48.口服给药吸收速率较大的药-时曲线是49.静脉滴注给药速率较大的药-时曲线是50.单室模型静脉注射给药的药-时曲线是正确答案：D,B,A解析：曲线④和曲线⑤为口服给药的药-时曲线，曲线④比曲线⑤的药物达峰时间更短，药物吸收更快，因此口服给药吸收速率较大的药-时曲线是曲线④。曲线②和曲线③为静脉滴注给药的药-时曲线，曲线②比曲线③的药物达峰时间更短，药物吸收更快，因此静脉滴注给药速率较大的药-时曲线是曲线②。单室模型静脉注射给药，药物迅速进入血液循环，不存在吸收过程，一开始血药浓度为最大值，因此室模型静脉注射给药的药-时曲线是曲线①。

A.高溶解度、高渗透性B.低溶解度、低渗透性C.低溶解度、低解离性D.低溶解度、高渗透性E.高溶解度、低渗透性51.马来酸依那普利在生物药剂学分类系统中属于第Ⅰ类，其特点是52.酮洛芬生物药剂学分类系统中属于第Ⅳ类，其特点是53.阿替洛尔生物药剂学分类系统中属于第Ⅲ类，其特点是正确答案：A,B,E解析：根据口诀1都高，第Ⅰ类药物是高溶解度、高渗透性的药物；根据口诀4都低，第Ⅳ类药物是低溶解度、低渗透性的药物；根据口诀3低渗，第Ⅲ类药物是高溶解度、低渗透性的药物。

A.乳汁排泄B.唾液排泄C.汗液排泄D.胆汁排泄E.尿液排泄54.脂溶性维生素的主要排泄途径是55.磺胺类抗菌药的主要排泄途径是正确答案：D,E解析：脂溶性维生素的主要排泄途径是胆汁排泄，磺胺类抗菌药的主要排泄途径是尿液排泄。

A.普萘洛尔B.阿司匹林C.毛果芸香碱D.利多卡因E.地塞米松56.可促进组胺释放而引起支气管痉挛，从而导致哮喘的药物是57.抑制花生四烯酸代谢过程的环氧酶途径而不抑制脂氧酶途径，造成白三烯增多而引发哮喘的药物是正确答案：D,B解析：利多卡因可促进组胺释放而引起支气管痉挛，从而导致哮喘。阿司匹林为环氧酶抑制剂，会抑制花生四烯酸代谢过程的环氧酶途径而不抑制脂氧酶途径，造成白三烯增多而引发哮喘。

A.热敏脂质体B.前体脂质体C.免疫脂质体D.pH敏感脂质体E.长循环脂质体58.将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的脂质体为59.利用胶态过渡到液晶态的原理，增加药物释放速度的脂质体为60.采用PEG修饰，增加其柔顺性和亲水性的脂质体为正确答案：B,A,E解析：前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的脂质体。热敏脂质体在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大。长循环脂质体采用PEG（聚乙二醇）修饰，可增加脂质体的柔顺性和亲水性。

A.助悬剂B.絮凝剂C.潜溶剂D.润湿剂E.抛射剂61.在气雾剂的处方中丙二醇的作用是62.在气雾剂的处方中聚山梨酯80的作用是63.在气雾剂的处方中正丁烷的作用是正确答案：C,D,E解析：在气雾剂的处方中丙二醇可作为潜溶剂；聚山梨酯80属于非离子型表面活性剂，可作为润湿剂；正丁烷属于碳氢化合物，可作为抛射剂。

A.60秒B.5分钟C.1小时D.30分钟E.15分钟64.舌下片的崩解时限是65.薄膜衣片的崩解时限是正确答案：B,D解析：根据口诀跑（泡）出5条蛇（舌），舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟；根据口诀大年30薄膜衣，薄膜衣片的崩解时限为30分钟。

A.卵磷脂B.碳酸氢钠C.半胱氨酸D.聚乙二醇E.聚氧乙烯蓖麻油66.注射用辅酶A冻干制剂处方中，作为稳定剂的是67.静脉注射用脂肪乳剂处方中，作为乳化剂的是正确答案：C,A解析：注射用辅酶A冻干制剂处方中，半胱氨酸可作为稳定剂和抗氧剂。静脉注射用脂肪乳剂处方中，卵磷脂可作为乳化剂。

A.易化扩散B.主动转运C.膜孔转运D.膜动转运E.简单扩散68.胆酸在小肠上段吸收的转运方式为69.生物大分子药物、微粒给药系统吸收的转运方式为70.由高浓度向低浓度转运、需要载体的参与，不需要消耗能量的转运方式为正确答案：B,D,A解析：胆酸在小肠上段吸收的转运方式为主动转运；生物大分子药物、微粒给药系统吸收的转运方式为膜动转运；由高浓度向低浓度转运、需要载体的参与，不需要消耗能量的转运方式为易化扩散。

A.环丙沙星

B.洛美沙星

C.依诺沙星

D.莫西沙星

E.氧氟沙星71.因结构中8位含有甲氧基，增加对紫外线的稳定性以及降低了光毒性的药物是72.因结构中引入手性吗啉环，水溶性增加、毒副作用较小，左旋体活性更强的药物是正确答案：D,E解析：莫西沙星8位含有甲氧基，增加了药物对紫外线的稳定性并且降低了光毒性；氧氟沙星结构中引入手性吗啉环，水溶性增加、毒副作用较小，其左旋体左氧氟沙星活性更强。

A.头孢克洛

B.氨苄西林

C.头孢呋辛

D.阿莫西林

E.头孢曲松73.结构中含有酸性较强的6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮杂环的药物是74.结构中含有氨基甲酸酯片段的药物是75.结构中含有对羟基苯甘氨酸片段的药物是正确答案：E,C,D解析：头孢曲松结构中含有酸性较强的6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮杂环；头孢呋辛结构中含有氨基甲酸酯片段；阿莫西林结构中含有对羟基苯甘氨酸片段。

A.阿司咪唑B.丙咪嗪C.文拉法辛D.普拉洛尔E.尼卡地平76.在体内代谢产生醌类物质，可与体内蛋白发生共价键结合，产生毒性而撤市的药物是77.在体内因阻断hERG钾通道，可诱发室性心律失常而撤市的药物是正确答案：D,A解析：普拉洛尔在体内代谢产生醌类物质，可与体内蛋白发生共价键结合，产生毒性而被撤出市场。阿司咪唑以及特非那定在体内因阻断hERG钾通道，可诱发室性心律失常而被撤出市场。

A.定量限B.最大吸收波长C.比旋度D.规格E.峰面积78.收载于《中国药典》“鉴定”项下的是79.在高效液相色谱法中，用于含量计算的是80.收载于《中国药典》“性状”项下的是正确答案：B,E,C解析：最大吸收波长收载于《中国药典》“鉴定”项下；在高效液相色谱法中，峰高或峰面积可用于含量计算；比旋度属于药物的物理常数，收载于《中国药典》“性状”项下。

A.硬脂酸镁B.依地酸二钠C.微晶纤维素D.羧甲基纤维素钠E.碳酸氢钠81.可作为金属离子螯合剂的辅料是82.具有黏性的辅料是83.具有产气功能的辅料是正确答案：B,D,E解析：依地酸二钠又称为乙二胺四乙酸二钠，可作为金属离子螯合剂；羧甲基纤维素钠具有黏性，可作为固体制剂的黏合剂；碳酸氢钠和有机酸遇水会发生化学反应产生气体二氧化碳，具有产气功能。

A.胰岛素受体B.甲状腺素受体C.β肾上腺素受体D.N胆碱受体E.表皮生长因子受体84.属于门控离子通道受体的是85.属于细胞内受体的是86.属于G蛋白偶联受体的是正确答案：D,B,C解析：N胆碱受体属于门控离子通道受体；甲状腺素受体属于细胞内受体；β肾上腺素受体属于G蛋白偶联受体；胰岛素受体、表皮生长因子受体属于酪氨酸激酶受体。

A.异丙肾上腺素与美托洛尔B.肝素与鱼精蛋白C.苯巴比妥与双香豆素D.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶E.阿替洛尔与氢氯噻嗪87.两药联合应用可产生增强作用的是88.两药联合应用可产生相加作用的是正确答案：D,E解析：磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用，可使抑菌作用增强10倍，产生1+1＞2的效果，属于增强作用；阿替洛尔与氢氯噻嗪合用，可使降压作用增加，产生1+1=2的效果，属于相加作用；异丙肾上腺素是β受体激动药，美托洛尔是β受体阻断药，异丙肾上腺素与美托洛尔合用属于药理性拮抗；肝素带负电荷，鱼精蛋白带正电荷，二者反应生成新的物质为化学反应，肝素与鱼精蛋白合用属于化学性拮抗；苯巴比妥属于肝药酶的诱导剂，苯巴比妥与双香豆素合用会使双香豆素抗凝作用减弱，二者合用属于生化性拮抗。

A.烃基B.卤素C.醚D.酰胺E.羟基89.有较强的电负性，可增加药物的脂溶性，改变分子的电子分布，改变生物活性的药物是90.既具有亲水性又具有亲脂性，易于通过生物膜的基团是91.含有羰基，易与生物大分子形成氢键，增强与受体结合能力的基团是正确答案：B,C,D解析：卤素为吸电子基团，有较强的电负性，可增加药物的脂溶性，改变分子的电子分布，改变生物活性；醚键（R-O-R1）的氧原子有亲水性，烷烃基有亲脂性，使醚类在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；酰胺键（-C=O-N）含有羰基，易与生物大分子形成氢键，增强药物与受体的结合能力。

A.碘甘油B.薄荷醑C.地高辛口服液D.复方磷酸可待因糖浆E.薄荷水92.处方中不含乙醇，既可内服又可外用的制剂是93.处方中含高浓度乙醇的制剂是正确答案：E,B解析：薄荷水的处方组成包括薄荷油、滑石粉以及蒸馏水，处方中不含乙醇，既可内服又可外用；醑剂是挥发性药物的浓乙醇溶液。薄荷醑属于醑剂，含有90%的乙醇，处方中含高浓度的乙醇。

A.氯米芬

B.萘替芬

C.雷洛昔芬

D.他莫昔芬

E.特比萘芬94.含有苯并噻吩结构，可用于治疗绝经后妇女骨质疏松症的药物是95.属于三苯乙烯衍生物，可用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是正确答案：C,D解析：雷洛昔芬含有苯并噻吩结构，可用于治疗绝经后妇女骨质疏松症；他莫昔芬属于三苯乙烯衍生物，可用于治疗雌激素依赖型乳腺癌。注意95题容易错选氯米芬，氯米芬也属于三苯乙烯衍生物，但它主要是用于治疗不孕症。

A.熔点B.有关物质C.含量均匀度D.干燥失重E.溶解度96.单剂量固体制剂需要进行的检查项目是97.原料药中常需检查的一般杂质是正确答案：C,D解析：单剂量固体制剂需要检查含量均匀度；一般杂质包括干燥失重、氯化物、重金属、砷盐、水分、炽灼残渣、残留溶剂等。

A.替米沙坦

B.氯沙坦

C.依普罗沙坦

D.厄贝沙坦

E.缬沙坦98.分子中含有螺环基团，提高与受体结合能力，半衰期较长的药物是99.分子中含有噻吩和丙烯酸结构，不经CYP450酶代谢，基本以原形排泄的药物是100.分子中含有苯并咪唑基团和羧基，对AT1受体的亲和力显著高于AT2受体的药物是正确答案：D,C,A解析：根据口诀贝壳有很多螺环，厄贝沙坦为螺环化合物，分子中含有螺环基团；依普罗沙坦分子中含有噻吩和丙烯酸结构；替米沙坦分子中含有苯并咪唑基团和羧基。

三、综合分析题

案例1：对乙酰氨基酚经口服后在肠道吸收迅速，Tmax为0.5-1小时，t1/2为1-3小时，血浆蛋白结合率为25%-50%，主要在肝脏代谢。对乙酰氨基酚口服液处方：对乙酰氨基酚30g、聚乙二醇40070ml，L-半胱氨酸盐酸盐0.3g、糖浆200ml、甜蜜素1g、香精1ml、8%羟苯丙酯：羟苯乙酯(1：1)、乙醇4ml、纯水加至1000ml。本品不具有抗炎作用，临床上用于因感冒引起的发热、头疼、以及缓解轻中度疼痛、如关节痛、神经痛。

101.对乙酰氨基酚的化学结构式是A.B.C.D.E.正确答案：A解析：对乙酰氨基酚含有乙酰基、氨基以及酚羟基，A为对乙酰氨基酚的化学结构。

102.对乙酰氨基酚含有的特殊杂质是A.酸度B.乙醇溶液的澄清度与颜色C.氯化物D.对氨基酚与有关物质E.干燥失重正确答案：D解析：对乙酰氨基酚含有的特殊杂质是对氨基酚与有关物质。

103.过量服用对乙酰氨基酚时，其代谢产物具有肝毒性，此代谢产物是A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸结合物C.N-乙酰亚胺醌D.谷胱甘肽结合物E.甲基化代谢物正确答案：C解析：对乙酰氨基酚的代谢产物N-乙酰亚胺醌会引起肝坏死，具有肝毒性。

104.处方中的羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用是A.矫味剂B.解毒剂C.助溶剂D.pH调节剂E.防腐剂正确答案：E解析：羟苯丙酯和羟苯乙酯能够抑菌防腐，可作为防腐剂。

案例2：某药物制剂给药后，药物的消除速率常数是0.35min-1,表观分布容积是20L。105.下列可用于评价药物生物利用度的是A.吸收部位剩余药量-时间曲线下面积B.血药浓度-时间曲线下面积C.胆汁中累积药量-时间曲线下面积D.尿液中累积药量-时间曲线下面积E.胆汁与尿液中累积药量-时间曲线下面积的总和正确答案：B解析：药物生物利用度的评价指标包括血药峰浓度（Cmax）、达峰时间（Tmax）以及血药浓度-时间曲线下面积（AUC），因此B正确。

106.根据图示分析，该药物制剂可能的口服剂型是A.缓释片B.控释片C.肠溶片D.舌下片E.薄膜包衣片正确答案：D解析：由图可知，该药物在5-10分钟血药浓度即可达到最大值，吸收很快。舌下片药物可以通过舌下黏膜进行吸收，吸收迅速、起效快，故该药物制剂可能的口服剂型是舌下片。

107.该药物临床还可以采用静脉滴注给药，其在体内最低中毒浓度为6μg/L，最低起效浓度为2μg/L，若需达到稳态血药浓度（Css=ko/kV）为4μg/L，合适的滴注速率是A.7μg/minB.14μg/minC.28μg/minD.23μg/minE.42μg/min正确答案：C解析：由题干可知，Css=ko/kV，因此该药物的滴注速率ko=Css*kV。ko为静脉滴注速度，Css为稳态血药浓度，k为消除速率常数，V为表观分布容积。该药物的稳态血药浓度为4μg/L，消除速率常数为0.35min-1,表观分布容积为20L。因此该药物合适的滴注速率ko=4*0.35*20=28μg/min。

案例3：兰索拉唑结构中亚磺酰基为手性中心，有两个光学异构体。该药具有弱碱性，在酸性条件下不稳定，口服吸收迅速，生物利用度较高。108.关于兰索拉唑作用靶点的说法，正确的是A.作用于H2受体B.作用于H1受体C.作用于H+,K+-ATP酶D.作用于胃泌素受体E.作用于乙酰胆碱受体正确答案：C解析：兰索拉唑属于质子泵抑制剂，能够抑制H+,K+-ATP酶产生抗溃疡的作用，因此C正确。

109.关于此类药物结构特点的说法，错误的是A.苯并咪唑环是活性必需基团B.对映异构体之间代谢存在差异C.甲基亚磺酰基是活性必需基团D.吡啶环4位引入吸电子基可增强活性E.此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用正确答案：D解析：质子泵抑制剂（拉唑类）吡啶环4位引入供电子基可增强活性，故D错误。

110.兰索拉唑优选的剂型是A.口服溶液剂B.缓释制剂C.肠溶制剂D.控释制剂E.靶向制剂正确答案：C解析：兰索拉唑在酸性情况下不稳定，通常制成肠溶制剂，因此兰索拉唑优选的剂型是肠溶制剂。

四、多项选择题

111.下列药物引起的毒性反应中，属于神经毒性的有（多选）A.西立伐他汀引起的横纹肌溶解B.环磷酰胺引起的骨髓抑制C.秋水仙碱引起的轴突损害D.庆大霉素引起的前庭毒性E.胺碘酮引起的髓鞘损害正确答案：CDE解析：秋水仙碱引起的轴突损害、庆大霉素引起的前庭毒性以及胺碘酮引起的髓鞘损害都是属于神经毒性，因此CDE正确。

112.药物的拮抗作用包括（多选）A.生化性拮抗B.生理性拮抗C.药理性拮抗D.化学性拮抗E.物理性拮抗正确答案：ABCD解析：药物的拮抗作用包括生化性拮抗、生理性拮抗、药理性拮抗以及化学性拮抗四大类，不包括物理性拮抗，因此ABCD正确。

113.药物的稳定化方法有（多选）A.对不稳定的成分进行化学结构改造B.控制温度与湿度C.改变溶剂与pHD.液体制剂固